Триметоприм
Trimethoprim
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тримопан
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Trimethoprimi 0,2 № 14
D.S. По 1 таблетці 1 раз на добу
D.S. По 1 таблетці 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Антибактеріальний засіб. Триметоприм активний відносно грамнегативних (кишкова паличка, протей, клебсієла) та деяких грампозитивних мікроорганізмів, діє бактеріостатично. Механізм дії пов'язаний з пригніченням ферменту дигідрофолатредуктази в процесі синтезу тетрагідрофолієвої кислоти.
Абсорбція з ШКТ швидка і майже повна (90-100%). Зв'язування з білками плазми становить 45%. Cmax досягається через 1-4 год (після одноразової дози становить приблизно 1 мкг/мл). Швидко розподіляється в тканинах і рідинах організму, включаючи нирки, печінку, селезінку, мокротиння, слину і сперму, виявляється також у жовчі, кістковому мозку і губчастому, але не компактному шарі кісток. Концентрація в спинномозковій рідині становить 30-50% від концентрації в сироватці крові. Концентрація в тканині і секреті передміхурової залози в 2-3 рази вища концентрації в сироватці крові. Триметоприм проходить через плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко. Vd у дорослих 1.3-1.8 л/кг, у новонароджених – 2.7 л/кг, у дітей віком від 1 року до 10 років – 1 л/кг. Метаболізується в печінці (10-20% - до неактивних метаболітів). T1/2 у дорослих при нормальній функції нирок – 8-10 год, у хворих з анурією – 20-50 год; у новонароджених – 19 год, у дітей віком від 1 року до 10 років – 3-5.5 год. Нирками виводиться 50-60% протягом 24 год в основному шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції, причому 80-90% - у незміненому вигляді, решта - у вигляді неактивних метаболітів. Невелика кількість (4%) виводиться з жовчю. Виведення посилюється при кислій реакції сечі і послаблюється при лужній. При гемодіалізі видаляється помірна кількість, перитонеальний діаліз неефективний.
Абсорбція з ШКТ швидка і майже повна (90-100%). Зв'язування з білками плазми становить 45%. Cmax досягається через 1-4 год (після одноразової дози становить приблизно 1 мкг/мл). Швидко розподіляється в тканинах і рідинах організму, включаючи нирки, печінку, селезінку, мокротиння, слину і сперму, виявляється також у жовчі, кістковому мозку і губчастому, але не компактному шарі кісток. Концентрація в спинномозковій рідині становить 30-50% від концентрації в сироватці крові. Концентрація в тканині і секреті передміхурової залози в 2-3 рази вища концентрації в сироватці крові. Триметоприм проходить через плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко. Vd у дорослих 1.3-1.8 л/кг, у новонароджених – 2.7 л/кг, у дітей віком від 1 року до 10 років – 1 л/кг. Метаболізується в печінці (10-20% - до неактивних метаболітів). T1/2 у дорослих при нормальній функції нирок – 8-10 год, у хворих з анурією – 20-50 год; у новонароджених – 19 год, у дітей віком від 1 року до 10 років – 3-5.5 год. Нирками виводиться 50-60% протягом 24 год в основному шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції, причому 80-90% - у незміненому вигляді, решта - у вигляді неактивних метаболітів. Невелика кількість (4%) виводиться з жовчю. Виведення посилюється при кислій реакції сечі і послаблюється при лужній. При гемодіалізі видаляється помірна кількість, перитонеальний діаліз неефективний.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо дорослим - 40-60 мг 1 раз/добу; максимальна добова доза - 100 мг. Для дітей старше 1 року - 2-3 мг/кг 1 раз/добу.
Показання
- Лікування та профілактика бактеріальних інфекцій сечовивідних шляхів, викликаних чутливими до триметоприму збудниками.
Протипоказання
Виражені порушення функції печінки і нирок, дефіцит фолієвої кислоти, вагітність, мегалобластна анемія внаслідок дефіциту фолієвої кислоти, період лактації, підвищена чутливість до триметоприму.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС: головний біль, асептичний менінгіт.
- З боку системи кровотворення: метгемоглобінемія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.
- Дерматологічні реакції: шкірний висип, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
- З боку травної системи: діарея, анорексія, нудота або блювання, гастралгія.
- З боку сечовидільної системи: нефропатія.
- З боку системи кровотворення: метгемоглобінемія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.
- Дерматологічні реакції: шкірний висип, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
- З боку травної системи: діарея, анорексія, нудота або блювання, гастралгія.
- З боку сечовидільної системи: нефропатія.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки 200 мг № 14.
