Trimetoprim
Trimethoprim
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Trimopan
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Trimethoprimi 0,2 № 14
D.S. Har kuni 1 tabletka 1 marta qabul qilish
D.S. Har kuni 1 tabletka 1 marta qabul qilish
Farmakologik xossalar
Antibakterial vosita. Trimetoprim grammanfiy (ichak tayoqchasi, protey, klebsiella) va ba'zi grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan faol, bakteriyostatik ta'sir ko'rsatadi. Ta'sir mexanizmi tetrahidrofoliy kislotasi sintezida dihidrofolat reduktaza fermentini bostirish bilan bog'liq.
Me'da-ichak traktidan so'rilishi tez va deyarli to'liq (90-100%). Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 45% ni tashkil etadi. Cmax 1-4 soat ichida erishiladi (bir martalik dozadan keyin taxminan 1 mkg/ml). To'qimalar va organizm suyuqliklarida, jumladan buyraklar, jigar, taloq, balg'am, so'lak va sperma, shuningdek, o't, suyak iligi va g'ovak, lekin zich suyak qatlamida aniqlanadi. Orqa miya suyuqligidagi konsentratsiya qon zardobidagi konsentratsiyaning 30-50% ni tashkil etadi. Prostata bezi to'qimasi va sekretsiyasidagi konsentratsiya qon zardobidagi konsentratsiyadan 2-3 marta yuqori. Trimetoprim platsenta to'sig'idan o'tadi, ko'krak sutiga kiradi. Vd kattalarda 1.3-1.8 l/kg, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda – 2.7 l/kg, 1 yoshdan 10 yoshgacha bo'lgan bolalarda – 1 l/kg. Jigarda metabolizmga uchraydi (10-20% - nofaol metabolitlarga). T1/2 kattalarda buyrak funksiyasi normal bo'lganda – 8-10 soat, anuriya bilan kasallanganlarda – 20-50 soat; yangi tug'ilgan chaqaloqlarda – 19 soat, 1 yoshdan 10 yoshgacha bo'lgan bolalarda – 3-5.5 soat. Buyraklar orqali 24 soat ichida 50-60% asosan glomerulyar filtratsiya va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi, 80-90% o'zgarmagan holda, qolgan qismi nofaol metabolitlar shaklida. Kichik miqdori (4%) o't bilan chiqariladi. Siydikning kislotali reaksiyasi chiqarilishni kuchaytiradi, ishqoriy reaksiyasi esa susaytiradi. Gemodializda o'rtacha miqdor chiqariladi, peritoneal dializ samarasiz.
Me'da-ichak traktidan so'rilishi tez va deyarli to'liq (90-100%). Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 45% ni tashkil etadi. Cmax 1-4 soat ichida erishiladi (bir martalik dozadan keyin taxminan 1 mkg/ml). To'qimalar va organizm suyuqliklarida, jumladan buyraklar, jigar, taloq, balg'am, so'lak va sperma, shuningdek, o't, suyak iligi va g'ovak, lekin zich suyak qatlamida aniqlanadi. Orqa miya suyuqligidagi konsentratsiya qon zardobidagi konsentratsiyaning 30-50% ni tashkil etadi. Prostata bezi to'qimasi va sekretsiyasidagi konsentratsiya qon zardobidagi konsentratsiyadan 2-3 marta yuqori. Trimetoprim platsenta to'sig'idan o'tadi, ko'krak sutiga kiradi. Vd kattalarda 1.3-1.8 l/kg, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda – 2.7 l/kg, 1 yoshdan 10 yoshgacha bo'lgan bolalarda – 1 l/kg. Jigarda metabolizmga uchraydi (10-20% - nofaol metabolitlarga). T1/2 kattalarda buyrak funksiyasi normal bo'lganda – 8-10 soat, anuriya bilan kasallanganlarda – 20-50 soat; yangi tug'ilgan chaqaloqlarda – 19 soat, 1 yoshdan 10 yoshgacha bo'lgan bolalarda – 3-5.5 soat. Buyraklar orqali 24 soat ichida 50-60% asosan glomerulyar filtratsiya va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi, 80-90% o'zgarmagan holda, qolgan qismi nofaol metabolitlar shaklida. Kichik miqdori (4%) o't bilan chiqariladi. Siydikning kislotali reaksiyasi chiqarilishni kuchaytiradi, ishqoriy reaksiyasi esa susaytiradi. Gemodializda o'rtacha miqdor chiqariladi, peritoneal dializ samarasiz.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichga kattalarga - 40-60 mg 1 marta/sut; maksimal sutkalik doza - 100 mg. 1 yoshdan katta bolalar uchun - 2-3 mg/kg 1 marta/sut.
Ko'rsatmalar
- Trimetoprimga sezgir patogenlar tomonidan chaqirilgan siydik yo'llari bakterial infeksiyalarini davolash va oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
Jigar va buyrak funksiyasining jiddiy buzilishi, foliy kislotasi yetishmovchiligi, homiladorlik, foliy kislotasi yetishmovchiligi tufayli megaloblastik anemiya, laktatsiya davri, trimetoprimga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, aseptik meningit.
- Qon hosil qilish tizimi tomonidan: metgemoglobinemia, agranulotsitoz, leykopeniya, trombotsitopeniya, anemiya.
- Dermatologik reaksiyalar: teri toshmasi, yomon sifatli eksudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi).
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, anoreksiya, ko'ngil aynishi yoki qusish, gastralgiya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefropatiya.
- Qon hosil qilish tizimi tomonidan: metgemoglobinemia, agranulotsitoz, leykopeniya, trombotsitopeniya, anemiya.
- Dermatologik reaksiyalar: teri toshmasi, yomon sifatli eksudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi).
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, anoreksiya, ko'ngil aynishi yoki qusish, gastralgiya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefropatiya.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
200 mg tabletkalar № 14.
