Уназин

Unasyn

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Ампициллин (Ampicillinum), Сульбактам (Sulbactamum)

Фармакологічна група

Пенициллины в комбинациях

З тієї ж фармакологічної групи

Ампиокс, Ампиокс натрий, Амписид, Тиментин, Синулокс, Медоклав

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антибактериальное.

Фармакодинаміка

Уназин является двойным эфиром, состоящим из ампициллина и ингибитора бета-лактамазы - сульбактама натрия, которые соединены метиленовой группой.

В биохимических исследованиях с использованием бактериальных систем, не содержащих клетки, было показано, что сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, продуцируемых пенициллинрезистентными микроорганизмами. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter ). Способность сульбактама натрия предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием цельных резистентных клеток; сульбактам натрий обладал синергизмом действия с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые чувствительные штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.

Бактерицидным компонентом препарата является ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который подобно бензилпенициллину действует на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Уназин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (в том числе пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Moraxella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis и близкие к нему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокінетика

После приема внутрь сультамициллин подвергается гидролизу во время всасывания с высвобождением в общий кровоток сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:

1. Биодоступность препарата для приема внутрь составляет 80% от равной дозы сульбактама и ампициллина, введенной в/в. Прием пищи не влияет на общую биодоступность сультамициллина. Максимальная концентрация ампициллина в сыворотке крови после приема сультамициллина примерно в 2 раза выше таковой после приема равной дозы ампициллина внутрь. T1/2 составляют 45 мин и 1 ч для сульбактама и ампициллина соответственно;
50-75% дозы каждого препарата выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 удлиняются у пожилых людей и больных почечной недостаточностью.
 
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме остается неизменным. Таким больным Уназин назначают с меньшей кратностью в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

Спосіб застосування

Показання

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в т.ч. синусит, средний отит и эпиглотит;
- бактериальные пневмонии;
- инфекции мочевых путей и пиелонефрит;
- внутрибрюшные инфекции, в т.ч. перитонит, холецистит, эндометрит и флегмоны малого таза;
- бактериальная септицемия;
- инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
- гонококковые инфекции;
- перед операцией для снижения частоты послеоперационных раневых инфекций у больных, которым проводятся оперативные вмешательства на органах брюшной полости и малого таза, сопровождающиеся возможным инфицированием брюшины;
- профилактически с целью снижения риска послеоперационного сепсиса.

Протипоказання

- аллергия на ампициллин, сульбактам и другие бета-лактамные антибиотики;
- инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;
- тяжелые нарушения функции печени и почек.

Особливі вказівки

При лечении пенициллинами описаны серьезные и иногда смертельные аллергические (анафилактические) реакции. Такие реакции чаще встречаются у пациентов, перенесших аллергические реакции на пенициллины или множественные аллергены в анамнезе. Известны случаи тяжелых реакций при лечении цефалоспоринами больных, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности на пенициллины. Перед назначением пенициллина необходимо подробно расспросить больного относительно перенесенных реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, стероиды в/в и меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Как и при применении любого антибиотика, важное значение имеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При появлении суперинфекции препарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию.

При лечении практически всеми антибактериальными средствами, включая Уназин, описаны случаи диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, тяжесть которой может варьировать от легкой диареи до угрожающего жизни колита. Лечение антибактериальными препаратами приводит к изменению нормальной микрофлоры толстого кишечника и может вызвать избыточный рост клостридий.

Во время длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, в том числе почек, печени и системы кроветворения.

Поскольку инфекционный мононуклеоз является вирусной инфекцией, Уназин не следует назначать для его лечения.

 Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С учетом того, что существует возможность возникновения побочных эффектов у пациента, необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортного средства и работе с потенциально опасными механизмами.

Побічні ефекти

Аллергические реакции (анафилактический шок, сыпь, зуд, ангионевротический отек, дерматит, крапивница); головокружение, сонливость, седативное действие, утомляемость/недомогание, головная боль; тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боли/судороги в животе, энтероколит, псевдомембранозный колит, диарея/неустойчивый стул, мелена (дегтеобразный стул); одышка.

Можно ожидать также появления побочных реакций, связанных с применением ампициллина:
- судороги, глоссофития, глоссит, стоматит, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, нарушенная агрегация тромбоцитов, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ, билирубинемия, нарушение функции печени, желтуха, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, интерстициальный нефрит.

Передозування

Симптомы:
нарушения функций центральной нервной системы (включая судороги).
 
Лечение :
гемодиализ, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Лікарняна взаємодія

Аллопуринол

У больных подагрой, получающих аллопуринол, при одновременном применении ампициллина значительно повышается риск развития кожных реакций.

Антибиотики из группы аминогликозидов

Смешивание ампициллина и аминогликозидов приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях, когда данные антибиотики назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее чем 1 ч.

Антикоагулянты

Пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действию антикоагулянтов).

Препараты, обладающие бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины)

Следует избегать одновременного применения.

Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены

Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов, у

женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности.

Метотрексат

Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.

Пробенецид

Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

Сульбактам совместим с большинством растворов для внутривенного введения, однако ампициллин и, следовательно, сульбактам/ампициллин менее устойчив в растворах, содержащих декстрозу или другие углеводы; его не следует смешивать с препаратами крови или белковыми гидролизатами.

Влияние на лабораторные показатели

Неферментативные методы определения сахара в моче, с использованием реактивов Бенидикта, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриол глюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.

Лікарська форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,75 г 1 фл.
сульбактам натрия стерильный 0,274 г
ампициллин натрия стерильный 0,531 г

в коробке картонной 1 флакон.

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1,5 г 1 фл.
сульбактам натрия стерильный 0,547 г
ампициллин натрия стерильный 1,063 г

в коробке картонной 1 флакон.

Порошок для приготовления раствора для инъекций 3 г 1 фл.
сульбактам натрия стерильный 1,094 г
ампициллин натрия стерильный 2,125 г

в коробке картонной 1 флакон.