Венлафаксин

Venlafaxinum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антидепрессант. Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, в незначительной степени ингибирует обратный захват допамина. Механизм действия обусловлен способностью препарата потенцировать передачу нервных импульсов в ЦНС.
Всасывание и распределение После однократного приема Эфектина Депо Cmax венлафаксина и его активного метаболита достигаются в течение 5.5 и 9 ч соответственно. Прием препарата с пищей не оказывает влияния на абсорбцию и биотрансформацию венлафаксина. Связывание с белками плазмы венлафаксина и его метаболита составляет 27% и 30% соответственно.
Метаболизм и выведение
Венлафаксин под действием P450 CYP2D6 в значительной степени биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Приблизительно 87% дозы в течение 48 ч выводится с мочой, 5% - в неизмененном виде, 29% - в виде неконъюгированного О-десметилвенлафаксина, 26% -в виде конъюгированного О-десметилвенлафаксина и 27%- в виде других метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях Возраст и пол пациентов не оказывают влияния на фармакокинетические параметры препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени (c циррозом в стадии компенсации) отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведения его активного метаболита, что приводило к повышению их концентрации в плазме крови.
У пациентов с умеренно выраженными или тяжелыми нарушениями функции почек отмечалось снижение клиренса и увеличение T1/2 венлафаксина и О-десметилвенлафаксина. Снижение общего клиренса было более выражено у пациентов с клиренсом эндогенного креатинина ниже 30 мл/мин.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

Лечение депрессий с сопутствующей тревогой, а также профилактика рецидивов, в т.ч. при рекуррентном депрессивном расстройстве (в стационаре или в амбулаторных условиях).

Протипоказання

– одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
– повышенная чувствительность к препарату. Терапию Эфектином Депо необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала применения ингибиторов МАО.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия, приливы; иногда - артериальная гипотензия, постуральная гипотензия, обмороки, тахикардия; очень редко - изменение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая мерцание желудочков).
- Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; иногда - скрежетание зубами во сне (бруксизм), изменение вкусовых ощущений; изменение показателей функциональных печеночных проб, гепатит.
- Со стороны системы кроветворения: иногда - экхимозы, кровотечения из слизистых оболочек; редко - тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения. С неустановленной частотой встречаются агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.
- Со стороны обмена веществ: часто - повышение уровня холестерина в плазме крови (особенно при длительном применении или при применении в более высоких дозах), снижение массы тела; иногда - гипонатриемия, повышение массы тела; редко - синдром неадекватной секреции АДГ.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - астения, слабость, кошмарные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышенный тонус мышц, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, седативный эффект, тремор, нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; иногда - апатия, галлюцинации, миоклонус; редко - судороги, маниакальное состояние, злокачественный нейролептический синдром, серотонинергический синдром.
- Со стороны мочеполовой системы: часто - нарушение эякуляции, нарушение оргазма, аноргазмия, нарушение эрекции, нарушение мочеиспускания (у мужчин), иногда - меноррагия, нарушения оргазма, задержка мочи (у женщин).
- Дерматологические реакции: иногда - сыпь, алопеция, фотосенсибилизация.
- Аллергические реакции: очень редко - анафилактические реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: часто - зевота, повышенное потоотделение.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской и риской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета; допускается легкая мраморность. 1 таб. = венлафаксин (в форме гидрохлорида) 37.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 67.31 мг, крахмал прежелатинизированный 49.50 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0.82 мг, тальк 3.30 мг, магния стеарат 1.65 мг. 1 таб.= венлафаксин (в форме гидрохлорида) 75 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 134.62 мг, крахмал прежелатинизированный 99.00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1.64 мг, тальк 6.60 мг, магния стеарат 3.30 мг.