Вигабатрин

Vigabatrin

Аналоги (дженерики, синоніми)

Сабрил, Инфира

Діюча речовина

Вигабатрин (Vigabatrinum)

Фармакологічна група

Противоэпилептические средства

З тієї ж фармакологічної групи

Депакин, Депакин хроносфера, Дифенин, Бензонал, Бензобарбитал, Релиум

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Vigabatrini 0,5
D.t.d. № 100 in tabulettis
S.Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день, независимо от приема пищи

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Противоэпилептическое.

Фармакодинаміка

Противоэпилептическое средство. Необратимый селективный ингибитор GABA-аминотрансферазы. Повышает концентрацию GABA в синапсах, увеличивая, тем самым, тормозные эффекты. Подавляет повышенную возбудимость нейронов, лежащую в основе возникновения и распространения эпилептических судорог.

Фармакокінетика

Быстро всасывается после приема внутрь. Время достижения Cmax — около 2 ч. Не связывается с белками плазмы, легко проникает в различные ткани, практически не подвергается биотрансформации. Т1/2 у молодых пациентов — 5–8 ч, и увеличивается с возрастом до 12–13 ч. Основной путь выведения — через почки (за 24 ч экскретируется около 70%). При нарушении функции почек скорость выделения зависит от уровня Cl креатинина.
Продолжительность эффекта определяется интенсивностью ресинтеза ГАМК-трансаминазы. Уменьшает частоту парциальных эпилептических приступов на 50% и более, в т.ч. при рефрактерности к обычной противоэпилептической терапии, купирует некурабельные инфантильные спазмы.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Назначают на фоне проводимой противоэпилептической терапии. Принимают 1-2 р/сут независимо от приема пищи. Для взрослых рекомендуемая начальная суточная доза составляет 1 г. При необходимости доза может быть изменена титрованием на 500 мг или 1 г в зависимости от клинической эффективности и переносимости.
Максимальная эффективность обычно достигается при дозах 2-4 г/сут. Увеличение дозы более 4 г/сут, как правило, не ведет к дальнейшему повышению эффективности лечения и сопряжено с риском развития побочных явлений.

Доза препарата может быть снижена у пожилых пациентов с нарушениями функции почек, в частности у больных с КК менее 60 мл/мин.

Для дітей:

Для детей рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг/кг/сут. При необходимости в зависимости от клинической эффективности доза может быть увеличена до 80-100 мг/кг/сут. Оптимальные рекомендуемые дозы в зависимости от массы тела ребенка: 10-15 кг —0,5-1 г/сут; 15-30 кг— 1—1,5 г/сут; 30-50 кг — 1,5-3 г/сут; более 50 кг — 2-4 г/сут.
Детям при синдроме Веста может потребоваться доза препарата 100 мг/кг/сут и более. Резкое прекращение приема вигабатрина может привести к возобновлению судорог. При необходимости прекращения лечения рекомендуется постепенно снижать дозу в течение 2-4 недель.

Показання

- Эпилепсия (при недостаточной эффективности других противоэпилептических препаратов)

Протипоказання

- Гиперчувствительность
- Психотические реакции, в т.ч. в анамнезе
- Миоклонические судороги
- Нарушения функции почек
- Беременность, кормление грудью
- Пожилой возраст.

Особливі вказівки

С осторожностью применять у пациентов с психическими заболеваниям, указаниями в анамнезе на психозы и нарушения поведения.

В период лечения требуется тщательное медицинское наблюдение для выявления возможных побочных реакций со стороны нервной системы.

При необходимости прекращения лечения рекомендуется постепенно снижать дозу в течение 2-4 недель. Внезапная отмена лечения может привести к возобновлению судорог.

Перед началом и в процессе лечения требуются периодические консультации офтальмолога. При выявлении дефектов полей зрения вопрос о дальнейшем применении вигабатрина решается в зависимости от соотношения риска и пользы проводимой терапии. В случаях, когда выявление дефектов полей зрения не может быть выполнено соответствующим образом (например, у маленьких детей), решение о терапии вигабатрином должно базироваться на анализе клинических показателей, которые позволяют оценить соотношение риска и пользы лечения.

У пациентов пожилого возраста и особенно при нарушениях функции почек (КК менее 60 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования.

В экспериментальных исследованиях показано, что вигабатрин вызывает обратимый отек миелиновых оболочек. В настоящее время отсутствуют подтверждения такого же феномена у человека.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: беспокойство, раздражительность, агрессивность, психотические нарушения; редко - головные боли, нистагм, тремор, парестезии, нарушение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость, нарушения поля зрения; в единичных случаях – повышение частоты развития эпилептических припадков, включая эпилептический статус.

Прочие: редко - незначительно выраженные диспептические симптомы, увеличение массы тела; в единичных случаях – отеки.

Передозування

Симптомы: головокружение, тремор.

Лечение: поддержание жизненно важных функций.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови фенитоина, фенобарбитала, примидона.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые оболочкой (500 мг). №10, 100