Vigabatrin

АТХ код:

N03AG04 | Вигабатрин

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Sabril, Infira

Ta'sir etuvchi modda

Вигабатрин (Vigabatrinum)

Farmakologik guruh

Противоэпилептические средства

Shu farmakologik guruhga mansub

Депакин хроносфера, Леветирацетам, Лакосамид, Трилептал, Окскарбазепин, Ламотригин

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Vigabatrini 0,5
D.t.d. № 100 in tabulettis
S.Og'iz orqali, kuniga 2 marta 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar

Farmakologik xossalar

Epilepsiyaga qarshi.

Farmakodinamika

Epilepsiyaga qarshi vosita. GABA-aminotransferaza selektiv inhibitori. Sinapslarda GABA konsentratsiyasini oshiradi, shu bilan tormozlovchi ta'sirlarni kuchaytiradi. Epileptik tutqanoqlar paydo bo'lishi va tarqalishining asosida yotgan neyronlarning yuqori qo'zg'aluvchanligini bostiradi.

Farmakokinetika

Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng tez so'riladi. Cmax ga erishish vaqti — taxminan 2 soat. Plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi, turli to'qimalarga oson kiradi, deyarli biotransformatsiyaga uchramaydi. Yosh bemorlarda T1/2 — 5–8 soat, yosh bilan 12–13 soatgacha oshadi. Asosiy chiqarilish yo'li — buyraklar orqali (24 soat ichida taxminan 70% chiqariladi). Buyrak funksiyasi buzilganida chiqarilish tezligi Cl kreatinin darajasiga bog'liq.
Ta'sir davomiyligi GABA-transaminaza resintezi intensivligi bilan belgilanadi. Oddiy epilepsiyaga qarshi terapiyaga refrakterlikda ham, qisman epileptik tutqanoqlar chastotasini 50% va undan ko'proq kamaytiradi, davolab bo'lmaydigan infantil spazmlarni bartaraf qiladi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Epilepsiyaga qarshi terapiya fonida buyuriladi. Kuniga 1-2 marta ovqatlanishdan qat'i nazar qabul qilinadi. Kattalar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich sutkalik doza 1 g ni tashkil qiladi. Zarurat bo'lsa, doza klinik samaradorlik va muhosil bo'lishiga qarab 500 mg yoki 1 g ga o'zgartirilishi mumkin.
Maksimal samaradorlik odatda 2-4 g/sut dozalarda erishiladi. Dozani 4 g/sut dan oshirish, odatda, davolash samaradorligini oshirmaydi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi bilan bog'liq.

Buyrak funksiyasi buzilgan, ayniqsa KK 60 ml/min dan kam bo'lgan keksa bemorlarda preparat dozasini kamaytirish mumkin.

Bolalar uchun:

Bolalar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 40 mg/kg/sut ni tashkil qiladi. Zarurat bo'lsa, klinik samaradorlikka qarab doza 80-100 mg/kg/sut gacha oshirilishi mumkin. Bolaning tana vazniga qarab tavsiya etilgan optimal dozalari: 10-15 kg — 0,5-1 g/sut; 15-30 kg — 1—1,5 g/sut; 30-50 kg — 1,5-3 g/sut; 50 kg dan ortiq — 2-4 g/sut.
Vest sindromi bo'lgan bolalarda preparatning 100 mg/kg/sut va undan yuqori dozasi talab qilinishi mumkin. Vigabatrinni to'satdan qabul qilishni to'xtatish tutqanoqlarni qayta boshlashiga olib kelishi mumkin. Davolashni to'xtatish zarur bo'lsa, doza 2-4 hafta davomida asta-sekin kamaytirilishi tavsiya etiladi.

Ko'rsatmalar

- Epilepsiya (boshqa epilepsiyaga qarshi preparatlar samaradorligi yetarli bo'lmaganda)

Qarshi ko'rsatmalar

- Gipersensitivlik
- Psixotik reaksiyalar, shu jumladan anamnezda
- Mioklonik tutqanoqlar
- Buyrak funksiyasi buzilishi
- Homiladorlik, emizish
- Keksa yosh.

Maxsus ko'rsatmalar

Psixik kasalliklari bo'lgan, anamnezda psixozlar va xulq-atvor buzilishlari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Davolash davrida asab tizimi tomonidan mumkin bo'lgan nojo'ya reaksiyalarni aniqlash uchun diqqatli tibbiy kuzatuv talab etiladi.

Davolashni to'xtatish zarur bo'lsa, doza 2-4 hafta davomida asta-sekin kamaytirilishi tavsiya etiladi. Davolashni to'satdan to'xtatish tutqanoqlarni qayta boshlashiga olib kelishi mumkin.

Davolashni boshlashdan oldin va davolash jarayonida oftalmologning davriy maslahatlari talab etiladi. Ko'rish maydonlari nuqsonlari aniqlanganda, vigabatrin qo'llash masalasi davolashning foyda va xavf nisbati asosida hal qilinadi. Ko'rish maydonlari nuqsonlarini to'g'ri aniqlash mumkin bo'lmagan hollarda (masalan, kichik bolalarda), vigabatrin bilan davolash qarori klinik ko'rsatkichlar tahliliga asoslanishi kerak, bu esa davolashning foyda va xavf nisbatini baholash imkonini beradi.

Keksa yoshdagi bemorlarda va ayniqsa buyrak funksiyasi buzilgan (KK 60 ml/min dan kam) bemorlarda dozalash rejimini tuzatish talab etiladi.

Eksperimental tadqiqotlarda vigabatrin miyelin qobiqlarining qaytariladigan shishishini keltirib chiqarishi ko'rsatilgan. Hozirgi vaqtda insonda bunday fenomen tasdiqlanmagan.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Diqqatni yuqori darajada jamlash va tez psixomotor reaksiyalar talab qilinadigan faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Nojo'ya ta'sirlar

Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bezovtalik, asabiylashish, tajovuzkorlik, psixotik buzilishlar; kamdan-kam hollarda - bosh og'rig'i, nistagm, tremor, paresteziya, diqqatni jamlash qobiliyatining buzilishi, yuqori charchoq, ko'rish maydonlari buzilishi; yakka hollarda – epileptik tutqanoqlar, shu jumladan epileptik status rivojlanishining tez-tezligi oshishi.

Boshqalar: kamdan-kam hollarda - yengil ifodalangan dispeptik simptomlar, tana vaznining oshishi; yakka hollarda – shishlar.