Вольтарен гель

Voltaren gel

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Вольтарен гель содержит действующее вещество диклофенак.
Диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты. Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и некоторое антипиретическое действие. За счет угнетения активности обоих изомеров фермента циклооксигеназы препарат нарушает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты.
Это приводит к уменьшению количества простагландинов в очаге воспаления. При местном применении препарат оказывает обезболивающий, противовоспалительный и противоотечный эффект. Применение препарата при травмах способствует регенерации клеток соединительной ткани связок и суставов, приводит к ускорению восстановления поврежденных сухожилий и мышц.
Кроме того, водно-спиртовая основа препарата Вольтарен Эмульгель способствует охлаждению и развитию некоторой анестезии в месте нанесения.

Препарат плохо всасывается в общий кровоток при местном применении, обычно адсорбция не превышает 6%. Общее количество диклофенака в крови пропорционально площади нанесения препарата. При применении препарата Вольтарен Эмульгель под окклюзионную повязку адсорбция препарата возрастает в 3 раз.
После попадания в системный кровоток, диклофенак хорошо связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином (степень связывания достигает 99%).
При местном применении концентрация диклофенака в синовиальной жидкости значительно выше, чем в плазме крови. Метаболиты диклофенака значительно менее активны, чем сам диклофенак. Период полувыведения 1-3 часа. Выводится с мочой и через желчь вместе с калом.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Всасывание
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи.
После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см2 Вольтарен, гель для наружного применения 2% (2 нанесения в сутки), концентрация активного вещества в плазме соответствует его концентрации при использовании 1% геля диклофенака (4 нанесения в сут). На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4.5% (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.
Вольтарен, гель для наружного применения 2% содержит усилитель проницаемости (олеиловый спирт). В in vitro исследовании проникновения через кожный барьер данный лекарственный препарат сравнивали с препаратом Вольтарен, гель для наружного применения, 1%. Оба препарата наносили на участок кожи в количестве 20 мг/см2 в однократной дозе. Результаты исследования свидетельствуют о примерно в 3 раза более высокой кумулятивной проницаемости через кожу препарата Вольтарень, гель для наружного применения, 2% в сравнении с препаратом Вольтарен , гель для наружного применения, 1% (6.11 ± 1.27 мкг/см2 и 2.07 ± 0.38 мкг/см2, соответственно) спустя 24 ч.
Распределение
При нанесении препарата на область пораженного сустава определяли концентрацию диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Cmax в плазме была приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального приема такого же количества диклофенака.
Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%).
Диклофенак накапливается в кожных покровах, которые играют роль резервуара, осуществляющего высвобождение активного вещества в ткани.
Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению (таких как суставы), а не в кровотоке. Концентрация диклофенака в тканях до 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.
Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая 2 фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

Спосіб застосування

Показання

Препарат предназначен для местного применения при таких состояниях:
Бурсит, артрит, периартрит, тендонит, другие формы ревматических заболеваний мягких тканей.
Для симптоматического лечения болевого синдрома, отека и воспаления, вызванных травмами связок, мышц, сухожилий, которые получены вследствие вывиха, растяжения, гематом.
Для лечения спортивных травм.
Для лечения пациентов, страдающих остеоартритом суставов позвоночника

Протипоказання

• повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
• склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения;
• беременность (III триместр);
• грудное вскармливание;
• детский возраст (до 12 лет).

Особливі вказівки

Вольтарен следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, глаза и на слизистые оболочки, не глотать.
После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемую окклюзионную повязку.
В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить.
Следует учитывать возможность возникновения побочных реакций в различных органах и системах (аналогичных с использованием системных форм диклофенака), если диклофенак для наружного применения используется в более высокой дозе или более длительное время, чем рекомендовано.
Следует помнить об осторожности при курении или вблизи открытого огня из-за риска тяжелых ожогов. Вольтарен содержит жидкий парафин, который потенциально может воспламеняться, когда скапливается на ткани (одежда, постельное белье, перевязочные материалы и т. д.). Стирка одежды и постельного белья может уменьшить накопление вещества, но не удалит его полностью.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит пропиленгликоль, который у некоторых людей может вызывать легкое местное раздражение. В нем также содержится бутилгидрокситолуол, способный вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Вольтарен не оказывает влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами.

Побічні ефекти

В связи с низкой степенью всасывания диклофенака в системный кровоток риск развития системных побочных эффектов невелик. Однако крайне редко возможно развитие бронхоспазма и аллергических реакций. Среди наиболее распространенных аллергических реакций при применении диклофенака отмечают: кожный зуд, крапивница, аллергический дерматит. В единичных случаях возможно развитие ангионевротического отека и фотосенсибилизации.
О появлении побочных эффектов необходимо сообщить лечащему врачу.

Передозування

Ввиду крайне низкой системной абсорбции при нанесении геля, передозировка маловероятна.
Симптомы: при случайном приеме внутрь 50 г геля, эквивалентного 1 г диклофенака натрия, возможно развитие системных побочных реакций.
Лечение при случайном приеме внутрь, приводящем к значимым системным побочным реакциям: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).

Лікарняна взаємодія

Вольтарен может усилить действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

Лікарська форма

Гель для наружного применения 1% по 20 г или 50 г в тубе, по 1 тубе в картонной упаковке.
Гель для наружного применения 1% по 100 мл в контейнере, по 1 контейнеру в картонной упаковке.