Voltaren gel
Voltaren gel
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Diklofenak gel, Diklak, Diklobene, Dikloberl, Olfen
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Gel Diclofenaci 1% - 50,0
D.S.: Og'riqli joylarga surib, teriga yengil ishqalab, kuniga 3-4 marta qo'llang.
D.S.: Og'riqli joylarga surib, teriga yengil ishqalab, kuniga 3-4 marta qo'llang.
Farmakologik xossalar
Voltaren gel tarkibida faol modda diklofenak mavjud.
Diklofenak – nosteroid yallig'lanishga qarshi preparat, feniluksus kislotasi hosilasi. Preparat yallig'lanishga qarshi, og'riqni qoldiruvchi va biroz antipiretik ta'sir ko'rsatadi. Siklooksigenaza fermentining ikkala izomerining faolligini bostirish orqali preparat araxidon kislotasidan prostaglandinlar sintezini buzadi.
Bu yallig'lanish o'chog'ida prostaglandinlar miqdorini kamaytirishga olib keladi. Mahalliy qo'llanganda preparat og'riqni qoldiruvchi, yallig'lanishga qarshi va shishlarga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Travmalarda preparatni qo'llash bog'lamlar va bo'g'imlarning biriktiruvchi to'qima hujayralarini regeneratsiyasiga yordam beradi, shikastlangan paylar va mushaklarning tiklanishini tezlashtiradi.
Bundan tashqari, Voltaren Emulgel preparatining suv-spirtli asoslari qo'llash joyida sovutish va biroz anesteziya rivojlanishiga yordam beradi.
Preparat mahalliy qo'llanganda umumiy qon oqimiga yomon so'riladi, odatda adsorbsiya 6% dan oshmaydi. Qondagi umumiy diklofenak miqdori preparat qo'llangan maydonning kattaligiga proporsional. Voltaren Emulgel preparatini okklyuzion bog'lam ostida qo'llaganda preparatning adsorbsiyasi 3 marta oshadi.
Sistemik qon oqimiga kirgandan so'ng, diklofenak plazma oqsillari, asosan albumin bilan yaxshi bog'lanadi (bog'lanish darajasi 99% ga yetadi).
Mahalliy qo'llanganda diklofenakning sinovial suyuqlikdagi konsentratsiyasi qondagi plazmaga qaraganda ancha yuqori. Diklofenak metabolitlari o'zidan kamroq faol, diklofenakning o'zi esa. Yarim chiqarilish davri 1-3 soat. Siydik va safro bilan najas orqali chiqariladi.
Diklofenak – nosteroid yallig'lanishga qarshi preparat, feniluksus kislotasi hosilasi. Preparat yallig'lanishga qarshi, og'riqni qoldiruvchi va biroz antipiretik ta'sir ko'rsatadi. Siklooksigenaza fermentining ikkala izomerining faolligini bostirish orqali preparat araxidon kislotasidan prostaglandinlar sintezini buzadi.
Bu yallig'lanish o'chog'ida prostaglandinlar miqdorini kamaytirishga olib keladi. Mahalliy qo'llanganda preparat og'riqni qoldiruvchi, yallig'lanishga qarshi va shishlarga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Travmalarda preparatni qo'llash bog'lamlar va bo'g'imlarning biriktiruvchi to'qima hujayralarini regeneratsiyasiga yordam beradi, shikastlangan paylar va mushaklarning tiklanishini tezlashtiradi.
Bundan tashqari, Voltaren Emulgel preparatining suv-spirtli asoslari qo'llash joyida sovutish va biroz anesteziya rivojlanishiga yordam beradi.
Preparat mahalliy qo'llanganda umumiy qon oqimiga yomon so'riladi, odatda adsorbsiya 6% dan oshmaydi. Qondagi umumiy diklofenak miqdori preparat qo'llangan maydonning kattaligiga proporsional. Voltaren Emulgel preparatini okklyuzion bog'lam ostida qo'llaganda preparatning adsorbsiyasi 3 marta oshadi.
Sistemik qon oqimiga kirgandan so'ng, diklofenak plazma oqsillari, asosan albumin bilan yaxshi bog'lanadi (bog'lanish darajasi 99% ga yetadi).
Mahalliy qo'llanganda diklofenakning sinovial suyuqlikdagi konsentratsiyasi qondagi plazmaga qaraganda ancha yuqori. Diklofenak metabolitlari o'zidan kamroq faol, diklofenakning o'zi esa. Yarim chiqarilish davri 1-3 soat. Siydik va safro bilan najas orqali chiqariladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
So'rilish
Diklofenakning teri orqali so'rilishi ishlov berilgan yuzaning kattaligiga proporsional va qo'llanilayotgan preparatning umumiy dozasiga hamda terining namlanish darajasiga bog'liq.
400 sm2 yuzaga qo'llangandan so'ng Voltaren, tashqi qo'llash uchun gel 2% (kuniga 2 marta qo'llash), plazmadagi faol modda konsentratsiyasi 1% diklofenak gelini (kuniga 4 marta qo'llash) qo'llashdagi konsentratsiyaga mos keladi. 7-kuni preparatning nisbiy biokiraolishligi (AUC nisbati) 4.5% ni tashkil qiladi (diklofenak natriy ekvivalent doza uchun). Nam o'tkazuvchi bog'lam kiyilganda so'rilish o'zgarmadi.
Voltaren, tashqi qo'llash uchun gel 2% o'tkazuvchanlikni kuchaytiruvchi (oleil spirt) o'z ichiga oladi. In vitro teri to'sig'i orqali o'tish tadqiqotida ushbu dori vositasi Voltaren, tashqi qo'llash uchun gel, 1% bilan solishtirildi. Ikkala preparat ham teri yuzasiga 20 mg/sm2 miqdorida bir martalik doza sifatida qo'llandi. Tadqiqot natijalari Voltaren, tashqi qo'llash uchun gel, 2% preparatining teri orqali o'tkazuvchanligi taxminan 3 marta yuqori ekanligini ko'rsatdi, Voltaren, tashqi qo'llash uchun gel, 1% (6.11 ± 1.27 mkg/sm2 va 2.07 ± 0.38 mkg/sm2, mos ravishda) 24 soatdan keyin.
Taqqoslash
Preparatni shikastlangan bo'g'im sohasiga qo'llaganda plazma, sinovial qobiq va sinovial suyuqlikdagi diklofenak konsentratsiyasi aniqlangan. Plazmadagi Cmax peroral qabul qilingan shunday miqdordagi diklofenakdan taxminan 100 marta past edi.
Diklofenakning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99.7% ni tashkil qiladi, asosan albuminlar bilan (99.4%).
Diklofenak teri qoplamlarida to'planadi, ular faol moddaning to'qimalarga chiqarilishini ta'minlovchi rezervuar vazifasini bajaradi.
Diklofenak asosan yallig'lanishga duchor bo'lgan to'qimalarda (masalan, bo'g'imlarda) chuqur joylashadi va qon oqimida emas. To'qimalardagi diklofenak konsentratsiyasi plazmaga qaraganda 20 marta yuqori.
Metabolizm
Diklofenakning metabolizmi qisman o'zgarmagan molekulaning glyukuronizatsiyasi orqali, lekin asosan bir martalik va ko'p martalik gidroksilanish orqali amalga oshiriladi, bu bir nechta fenolik metabolitlarning hosil bo'lishiga olib keladi, ularning aksariyati glyukuronid kon'yugatlariga aylanadi. Ikki fenolik metabolit biologik faol, lekin diklofenakdan ancha kam.
Chiqarish
Diklofenakning umumiy sistemik plazma klirensi 263±56 ml/min ni tashkil qiladi.
Yakuniy T1/2 1-2 soatni tashkil qiladi. Metabolitlarning T1/2, shu jumladan 2 farmakologik faol, ham qisqa va 1-3 soatni tashkil qiladi. Metabolitlardan biri (3'-gidroksi-4'-metoksidiklofenak) uzoqroq T1/2 ga ega, ammo bu metabolit butunlay faol emas. Diklofenak va uning metabolitlarining katta qismi siydik bilan chiqariladi.
Diklofenakning teri orqali so'rilishi ishlov berilgan yuzaning kattaligiga proporsional va qo'llanilayotgan preparatning umumiy dozasiga hamda terining namlanish darajasiga bog'liq.
400 sm2 yuzaga qo'llangandan so'ng Voltaren, tashqi qo'llash uchun gel 2% (kuniga 2 marta qo'llash), plazmadagi faol modda konsentratsiyasi 1% diklofenak gelini (kuniga 4 marta qo'llash) qo'llashdagi konsentratsiyaga mos keladi. 7-kuni preparatning nisbiy biokiraolishligi (AUC nisbati) 4.5% ni tashkil qiladi (diklofenak natriy ekvivalent doza uchun). Nam o'tkazuvchi bog'lam kiyilganda so'rilish o'zgarmadi.
Voltaren, tashqi qo'llash uchun gel 2% o'tkazuvchanlikni kuchaytiruvchi (oleil spirt) o'z ichiga oladi. In vitro teri to'sig'i orqali o'tish tadqiqotida ushbu dori vositasi Voltaren, tashqi qo'llash uchun gel, 1% bilan solishtirildi. Ikkala preparat ham teri yuzasiga 20 mg/sm2 miqdorida bir martalik doza sifatida qo'llandi. Tadqiqot natijalari Voltaren, tashqi qo'llash uchun gel, 2% preparatining teri orqali o'tkazuvchanligi taxminan 3 marta yuqori ekanligini ko'rsatdi, Voltaren, tashqi qo'llash uchun gel, 1% (6.11 ± 1.27 mkg/sm2 va 2.07 ± 0.38 mkg/sm2, mos ravishda) 24 soatdan keyin.
Taqqoslash
Preparatni shikastlangan bo'g'im sohasiga qo'llaganda plazma, sinovial qobiq va sinovial suyuqlikdagi diklofenak konsentratsiyasi aniqlangan. Plazmadagi Cmax peroral qabul qilingan shunday miqdordagi diklofenakdan taxminan 100 marta past edi.
Diklofenakning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99.7% ni tashkil qiladi, asosan albuminlar bilan (99.4%).
Diklofenak teri qoplamlarida to'planadi, ular faol moddaning to'qimalarga chiqarilishini ta'minlovchi rezervuar vazifasini bajaradi.
Diklofenak asosan yallig'lanishga duchor bo'lgan to'qimalarda (masalan, bo'g'imlarda) chuqur joylashadi va qon oqimida emas. To'qimalardagi diklofenak konsentratsiyasi plazmaga qaraganda 20 marta yuqori.
Metabolizm
Diklofenakning metabolizmi qisman o'zgarmagan molekulaning glyukuronizatsiyasi orqali, lekin asosan bir martalik va ko'p martalik gidroksilanish orqali amalga oshiriladi, bu bir nechta fenolik metabolitlarning hosil bo'lishiga olib keladi, ularning aksariyati glyukuronid kon'yugatlariga aylanadi. Ikki fenolik metabolit biologik faol, lekin diklofenakdan ancha kam.
Chiqarish
Diklofenakning umumiy sistemik plazma klirensi 263±56 ml/min ni tashkil qiladi.
Yakuniy T1/2 1-2 soatni tashkil qiladi. Metabolitlarning T1/2, shu jumladan 2 farmakologik faol, ham qisqa va 1-3 soatni tashkil qiladi. Metabolitlardan biri (3'-gidroksi-4'-metoksidiklofenak) uzoqroq T1/2 ga ega, ammo bu metabolit butunlay faol emas. Diklofenak va uning metabolitlarining katta qismi siydik bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tashqi.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun preparatni teriga kuniga 2 marta (har 12 soatda, ertalab va kechqurun) yengil ishqalab qo'llash kerak.
Preparatning zarur miqdori og'riqli joyning kattaligiga bog'liq. Preparatning bir martalik doza 2–4 g (bu hajm jihatidan gilos yoki yong'oq kattaligiga mos keladi) 400–800 sm2 maydonni ishlov berish uchun yetarli. Preparat qo'llangandan so'ng qo'llarni yuvish kerak.
Davolash muddati ko'rsatmalarga va kuzatilayotgan ta'sirga bog'liq. Gelni shikastlanishdan keyingi yallig'lanishlarda va yumshoq to'qimalarning revmatik kasalliklarida shifokor tavsiyasisiz 14 kundan ortiq qo'llash kerak emas. Agar 7 kunlik qo'llashdan keyin terapevtik ta'sir kuzatilmasa yoki holat yomonlashsa, shifokorga murojaat qilish kerak.
Himoya membranasini olib tashlash uchun qopqoqni kalit sifatida ishlatish kerak (qopqoqning tashqi tomonidagi tishli chuqurcha). Qopqoqning tashqi tomonidagi chuqurchani tuba shaklidagi himoya membranasi bilan moslashtirib, aylantirish kerak. Membrana tubadan ajralishi kerak.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun preparatni teriga kuniga 2 marta (har 12 soatda, ertalab va kechqurun) yengil ishqalab qo'llash kerak.
Preparatning zarur miqdori og'riqli joyning kattaligiga bog'liq. Preparatning bir martalik doza 2–4 g (bu hajm jihatidan gilos yoki yong'oq kattaligiga mos keladi) 400–800 sm2 maydonni ishlov berish uchun yetarli. Preparat qo'llangandan so'ng qo'llarni yuvish kerak.
Davolash muddati ko'rsatmalarga va kuzatilayotgan ta'sirga bog'liq. Gelni shikastlanishdan keyingi yallig'lanishlarda va yumshoq to'qimalarning revmatik kasalliklarida shifokor tavsiyasisiz 14 kundan ortiq qo'llash kerak emas. Agar 7 kunlik qo'llashdan keyin terapevtik ta'sir kuzatilmasa yoki holat yomonlashsa, shifokorga murojaat qilish kerak.
Himoya membranasini olib tashlash uchun qopqoqni kalit sifatida ishlatish kerak (qopqoqning tashqi tomonidagi tishli chuqurcha). Qopqoqning tashqi tomonidagi chuqurchani tuba shaklidagi himoya membranasi bilan moslashtirib, aylantirish kerak. Membrana tubadan ajralishi kerak.
Ko'rsatmalar
Preparat quyidagi holatlarda mahalliy qo'llash uchun mo'ljallangan:
Bursit, artrit, periartrit, tendonit, yumshoq to'qimalarning boshqa revmatik kasalliklari.
Bog'lamlar, mushaklar, paylarning chiqishi, cho'zilishi, gematomalar natijasida kelib chiqqan og'riq sindromi, shish va yallig'lanishni simptomatik davolash uchun.
Sport jarohatlarini davolash uchun.
Umurtqa pog'onasi bo'g'imlarining osteoartriti bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun
Bursit, artrit, periartrit, tendonit, yumshoq to'qimalarning boshqa revmatik kasalliklari.
Bog'lamlar, mushaklar, paylarning chiqishi, cho'zilishi, gematomalar natijasida kelib chiqqan og'riq sindromi, shish va yallig'lanishni simptomatik davolash uchun.
Sport jarohatlarini davolash uchun.
Umurtqa pog'onasi bo'g'imlarining osteoartriti bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun
Qarshi ko'rsatmalar
- diklofenakka yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NPVSlardan foydalanishda bronxial astma, teri toshmalari yoki o'tkir rinitlar paydo bo'lishiga moyillik;
- qo'llash joyida teri butunligining buzilishi;
- homiladorlik (III trimestr);
- emizish davri;
- bolalar yoshi (12 yoshgacha).
Maxsus ko'rsatmalar
Voltaren faqat butun teriga qo'llanishi kerak, ochiq yaralarga tushishdan saqlanish kerak. Preparatning og'izga, ko'zga va shilliq pardalarga tushishiga yo'l qo'ymaslik kerak, yutmaslik kerak.
Preparat qo'llangandan so'ng bog'lamli bog'lam qo'yish mumkin, ammo havo o'tkazmaydigan okklyuzion bog'lam qo'yish kerak emas.
Preparat qo'llangandan so'ng teri toshmasi rivojlanishi holatida uni qo'llashni to'xtatish kerak.
Mahalliy qo'llash uchun diklofenak tavsiya etilganidan yuqori dozalarda yoki uzoq vaqt davomida qo'llanganda, tizimli shakllar bilan bir xil turli organlar va tizimlarda nojo'ya reaksiyalar paydo bo'lishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Chekish yoki ochiq olov yaqinida ehtiyotkorlikni unutmaslik kerak, chunki og'ir kuyish xavfi mavjud. Voltaren suyuq parafinni o'z ichiga oladi, u to'qimalarda (kiyim, to'shak, bog'lam materiallari va boshqalar) to'planganda yonib ketishi mumkin. Kiyim va to'shakni yuvish modda to'planishini kamaytirishi mumkin, lekin uni to'liq olib tashlamaydi.
Yordamchi moddalar
Preparat tarkibida propilenglikol mavjud bo'lib, ba'zi odamlarda yengil mahalliy tirnash xususiyati keltirib chiqarishi mumkin. Shuningdek, u butilgidroksitoluenni o'z ichiga oladi, bu mahalliy teri reaksiyalarini (masalan, kontakt dermatit) yoki ko'z va shilliq pardalarni tirnash xususiyati keltirib chiqarishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Voltaren transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Preparat qo'llangandan so'ng bog'lamli bog'lam qo'yish mumkin, ammo havo o'tkazmaydigan okklyuzion bog'lam qo'yish kerak emas.
Preparat qo'llangandan so'ng teri toshmasi rivojlanishi holatida uni qo'llashni to'xtatish kerak.
Mahalliy qo'llash uchun diklofenak tavsiya etilganidan yuqori dozalarda yoki uzoq vaqt davomida qo'llanganda, tizimli shakllar bilan bir xil turli organlar va tizimlarda nojo'ya reaksiyalar paydo bo'lishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Chekish yoki ochiq olov yaqinida ehtiyotkorlikni unutmaslik kerak, chunki og'ir kuyish xavfi mavjud. Voltaren suyuq parafinni o'z ichiga oladi, u to'qimalarda (kiyim, to'shak, bog'lam materiallari va boshqalar) to'planganda yonib ketishi mumkin. Kiyim va to'shakni yuvish modda to'planishini kamaytirishi mumkin, lekin uni to'liq olib tashlamaydi.
Yordamchi moddalar
Preparat tarkibida propilenglikol mavjud bo'lib, ba'zi odamlarda yengil mahalliy tirnash xususiyati keltirib chiqarishi mumkin. Shuningdek, u butilgidroksitoluenni o'z ichiga oladi, bu mahalliy teri reaksiyalarini (masalan, kontakt dermatit) yoki ko'z va shilliq pardalarni tirnash xususiyati keltirib chiqarishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Voltaren transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Diklofenakning tizimli qon oqimiga past darajada so'rilishi tufayli tizimli nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi kichik. Ammo juda kam hollarda bronxospazm va allergik reaksiyalar rivojlanishi mumkin. Diklofenak qo'llanganda eng keng tarqalgan allergik reaksiyalar orasida: teri qichishi, eshakemi, allergik dermatit. Yakka hollarda angionevrotik shish va fotosensibilizatsiya rivojlanishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lishi haqida davolovchi shifokorga xabar berish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lishi haqida davolovchi shifokorga xabar berish kerak.
Dozaning oshib ketishi
Gel qo'llanganda tizimli so'rilishning juda pastligi sababli, dozani oshirib yuborish ehtimoli kam.
Belgilar: tasodifan 50 g gelni ichga qabul qilishda, 1 g diklofenak natriyiga teng, tizimli nojo'ya reaksiyalar rivojlanishi mumkin.
Davolash tasodifan ichga qabul qilishda, muhim tizimli nojo'ya reaksiyalarni keltirib chiqaradigan: oshqozonni yuvish, qusishni chaqirish, faol ko'mir, simptomatik terapiya. Gemodializ va majburiy diurez diklofenakning plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanishi (taxminan 99%) tufayli samarali emas.
Belgilar: tasodifan 50 g gelni ichga qabul qilishda, 1 g diklofenak natriyiga teng, tizimli nojo'ya reaksiyalar rivojlanishi mumkin.
Davolash tasodifan ichga qabul qilishda, muhim tizimli nojo'ya reaksiyalarni keltirib chiqaradigan: oshqozonni yuvish, qusishni chaqirish, faol ko'mir, simptomatik terapiya. Gemodializ va majburiy diurez diklofenakning plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanishi (taxminan 99%) tufayli samarali emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Voltaren fotosensibilizatsiyani chaqiruvchi preparatlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Boshqa dori vositalari bilan klinik ahamiyatli o'zaro ta'siri tasvirlanmagan.
Boshqa dori vositalari bilan klinik ahamiyatli o'zaro ta'siri tasvirlanmagan.
Chiqarilish shakli
Tashqi qo'llash uchun gel 1% 20 g yoki 50 g tuba, karton qutida 1 tuba.
Tashqi qo'llash uchun gel 1% 100 ml konteynerda, karton qutida 1 konteyner.
Tashqi qo'llash uchun gel 1% 100 ml konteynerda, karton qutida 1 konteyner.
