Золпідем

Zolpidem

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Снодійний, седативний засіб

Фармакодинаміка

Золпідем є снодійним засобом із групи імідазопіридинів, що вибірково взаємодіє з певними підтипами рецепторів головного мозку, зокрема з ω1-субодиницями ГАМК-А-рецепторного комплексу. На відміну від класичних бензодіазепінів, золпідем не виявляє вираженої протисудомної або міорелаксантної дії, натомість забезпечує цілеспрямовану седативну активність.
Препарат сприяє полегшенню засинання, зменшує кількість нічних пробуджень та покращує загальну якість сну. Його дія розпочинається швидко — зазвичай протягом 15–30 хвилин після прийому, — що дозволяє ефективно впливати на розлади сну вже з першого застосування.

Золпідем відзначається тим, що не порушує структуру природного сну: він майже не впливає на співвідношення фаз повільного та швидкого сну, що важливо для відновлювальних процесів у нервовій системі. При короткотривалому застосуванні не викликає денного сонливого стану або психомоторного пригнічення, однак при перевищенні рекомендованої дози можливі залишкові ефекти.
Толерантність до снодійної дії може розвиватися при тривалому або безконтрольному застосуванні. Існує ризик розвитку залежності, особливо у пацієнтів із наявністю залежності в анамнезі.

Фармакокінетика

Після перорального застосування золпідем швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить приблизно 70% у зв’язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5–2 години.
Зв’язування з білками плазми — близько 92%. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів за участю ізоферментів CYP3A4, CYP2C9 та CYP1A2. Період напіввиведення становить у середньому 2,5 години, але може бути подовженим у людей літнього віку або при печінковій недостатності.
Виводиться переважно з сечею (понад 50%) у вигляді метаболітів, решта — з калом.

Спосіб застосування

Показання

• труднощів із засинанням (інсомнія початку сну);
• частих нічних пробуджень;
• передчасного пробудження вранці;
• загального зниження якості сну, що супроводжується відчуттям неповноцінного відпочинку після пробудження.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до золпідему або до будь-якого допоміжного компонента препарату;
• Синдром нічного апное (ризик пригнічення дихального центру);
• Тяжка форма дихальної недостатності, включаючи дихальну недостатність, спричинену хронічними обструктивними захворюваннями легень;
• Тяжка печінкова недостатність (ризик розвитку енцефалопатії);
• Міастенія гравіс (ризик загострення м’язової слабкості);
• Гострий період алкогольного або медикаментозного отруєння (в тому числі внаслідок прийому снодійних, анальгетиків, психотропних засобів);
• Дитячий вік до 18 років — через відсутність достатніх клінічних даних щодо безпеки й ефективності.

Особливі вказівки

• Обмеження тривалості лікування:

• Залежність та зловживання:

• Амнезія:

• Парадоксальні реакції:

• Порушення психомоторних функцій:

• Літні пацієнти:

Побічні ефекти

З боку нервової системи та психіки:

• сонливість, головний біль, запаморочення;
• антероградна амнезія (особливо при недостатньому сні після прийому);
• зміни настрою, збудження, дратівливість, агресія;
• нічні кошмари, сновида, порушення поведінки;
• тривожність, депресивні стани, галюцинації;
• сплутаність свідомості (особливо у літніх пацієнтів).

• нудота, блювання, біль у животі;
• діарея або закреп;
• порушення смаку.

• пригнічення дихання (особливо у пацієнтів із вже наявними порушеннями дихання).

• шкірні висипання, свербіж, кропив’янка;
• поодинокі випадки ангіоневротичного набряку.

• втома, порушення координації рухів, атаксія;
• зниження лібідо;
• парадоксальні реакції (включаючи безсоння або загострення симптомів, які препарат мав зменшити);
• залежність, толерантність, синдром відміни (при тривалому застосуванні).

Передозування

Симптомы: нарушение сознания (от спутанности сознания и заторможенности до комы), атаксия, снижение артериального давления, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты в течение 1 ч после передозировки, активированный уголь, если после передозировки прошло более 1 ч (при сохраненном сознании -внутрь, при бессознательном - через зонд), промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота рекомендуется флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), однако следует помнить, что антагонизм с бензодиазепиновыми рецепторами может приводить к развитию судорог, особенно у пациентов с эпилепсией. Диализ малоэффективен.

Лікарняна взаємодія

Золпідем може вступати у взаємодію з рядом лікарських засобів, що впливають на центральну нервову систему або метаболізуються за участю печінкових ферментів, зокрема CYP3A4.
Засоби, що підсилюють седативну дію золпідему:

• Бензодіазепіни та інші снодійні засоби
• Антипсихотичні препарати (нейролептики)
• Антидепресанти (особливо трициклічні)
• Протиепілептичні засоби
• Антигістамінні засоби з седативним ефектом
• Наркотичні анальгетики — посилюється як седативна дія, так і ризик пригнічення дихання
• Алкоголь — категорично протипоказане поєднання через значне посилення седативного ефекту, ризик амнезії, порушення координації, пригнічення дихального центру

• Кетоконазол, ітраконазол
• Еритроміцин
• Ритонавір, індинавір
• Грейпфрутовий сік

• Рифампіцин
• Карбамазепін
• Фенітоїн
• Житній екстракт (у складі деяких фітопрепаратів)

• Золпідем не слід комбінувати з іншим снодійним або седативним препаратом без контролю лікаря.
• Одночасне застосування з опіоїдами (навіть при різному показанні) може призвести до фатального пригнічення ЦНС.

Лікарська форма

Таблетки,покриті оболонкою.В 1 таблетці міститься 10мг золпідему в формі гемітартрата.У контурній упаковці 15 або 30 таблеток.Упаковані в картонну упаковку.