allmed.pro
Зопіклон
Zopiclonum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Zopicloni 0,0075
D.t.d. № 20 in tab.
S: Внутрішньо по одній таблетці перед сном, незалежно від прийому їжі.
Россия:
Рецептурный бланк 148-1/у-88
Фармакологічні властивості
Снодійний засіб із групи похідних циклопіролону. «Небензодіазепіновий» агоніст бензодіазепінових рецепторів. Має також седативні, анксіолітичні, центральні міорелаксуючі, протисудомні та амнестичні властивості.
Зопіклон скорочує час засинання, зменшує кількість нічних пробуджень, збільшує загальну тривалість сну. Практично не впливає на структуру сну, не зменшує суттєво кількість фази швидкого сну. Явища наслідків при пробудженні відсутні або виражені слабо. Повторний прийом зопіклону не супроводжується кумуляцією.
Фармакодинаміка
Зопіклон належить до групи циклопіролонів та споріднений з фармацевтичним класом бензодіазепінів. Фармакодинамічні ефекти зопіклону є якісно подібними до ефектів інших сполук цього класу: міорелаксант, анксіолітик, заспокійливий та снодійний агент, протисудомний засіб, амнестик (спричиняє порушення пам’яті).
Ці ефекти зумовлені тим, що він діє як специфічний агоніст рецепторів, які належать до макромолекулярного рецепторного комплексу ГАМК-омега у центральній нервовій системі (які називаються BZ1 та BZ2 і модулюють відкриття каналів для іонів хлору).
Було встановлено, що у людини зопіклон продовжує тривалість сну, поліпшує його якість та зменшує частоту нічних та ранніх пробуджень.
Цей вплив зумовлений характерними електроенцефалографічними характеристиками, які відрізняються від притаманих для дії бензодіазепінів. Полісомнографічні дослідження показують, що зопіклон зменшує тривалість стадії I та збільшує тривалість стадії II сну, підтримує або подовжує стадії глибокого сну (III та IV) та підтримує стадію парадоксального сну або стадію «швидких рухів очей» (ШРО).
Фармакокінетика
Абсорбція. Зопіклон швидко абсорбується: пікові плазмові концентрації досягаються через 1,5-2 години та становлять 30, 60 та 115 нг/мл після введення 3,75 мг, 7,5 мг та 15 мг відповідно. Біодоступність становить близько 80 %.
На абсорбцію не впливає час прийому, багатократний прийом і стать пацієнта.
Розподіл. Зопіклон дуже швидко розподіляється із судинного русла. Зв’язування з білками плазми крові є невеликим (близько 45 %); зв’язування ненасичуване. Ризик лікарських взаємодій внаслідок заміщення на місці зв’язування з білком дуже низький.
Зменшення концентрації в плазмі крові в інтервалі доз від 3,75 мг до 15 мг не залежить від дози. Період напіввиведення становить приблизно 5 годин.
Бензодіазепіни та споріднені з ними сполуки перетинають гематоенцефалічний бар’єр та плаценту та екскретуються у молоко матері. При грудному годуванні фармакокінетичні профілі зопіклону в молоці та плазмі крові матері є подібними. Оціночний відсоток дози, який споживається при цьому немовлям, не перевищує 0,2 % дози, отриманої матір’ю за 24 години.
Метаболізм. У печінці відбувається інтенсивний метаболізм зопіклону. Два основних метаболіти − це N-оксид (є фармакологічно активним у тварин) та N-деметильоване похідне (фармакологічно не активне у тварин). Видимі періоди їхнього напіввиведення, визначені у дослідженнях виведення із сечею, становлять приблизно 4,5 та 7,5 години відповідно. Це узгоджується з тим фактом, що після отримання повторних доз (15 мг) протягом 14 днів не спостерігається значної їх кумуляції. Під час досліджень не відзначалося підвищення ферментативної активності у тварин, навіть при введенні високих доз.
Виведення.Низькі показники ниркового кліренсу незміненого зопіклону (в середньому 8,4 мл/хв) порівняно з плазмовим кліренсом (232 мл/хв) свідчать, що зопіклон виводиться з організму головним чином у формі метаболітів. Приблизно 80 % речовини виводиться нирками у вигляді вільних метаболітів (N-оксид та N-деметильоване похідне), а близько 16 % − з фекаліями.
Групи пацієнтів особливого ризику.
Пацієнти літнього віку: незважаючи на те, що печінковий метаболізм дещо знижений, а середній період напіввиведення становить 7 годин, під час численних досліджень не було виявлено кумуляції зопіклону в плазмі крові після повторних введень.
Пацієнти з нирковою недостатністю: при тривалому застосуванні препарату не відмічалося кумуляції зопіклону та його метаболітів. Зопіклон проникає крізь діалізні мембрани. При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об’єм розподілу.
Хворі на цироз печінки: плазмовий кліренс зопіклону значно знижується через уповільнене деметилювання, тому для цих пацієнтів потрібна корекція дозування.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для перорального застосування.
Дозування.Лікування завжди слід розпочинати з найнижчої ефективної дози, не можна перевищувати максимальну дозу.
Препарат слід приймати у ліжку безпосередньо перед сном!
Доза препарату 3,75 мг призначена спеціально для людей літнього віку від 65 років та осіб, які належать до груп особливого ризику.
Звичайні дози:
- Дорослі віком до 65 років: 7,5 мг на добу.
- Пацієнти віком понад 65 років: 3,75 мг на добу; дозу 7,5 мг можна застосовувати тільки у виняткових випадках.
- Пацієнти з порушенням функції печінки або з хронічною легеневою недостатністю: рекомендована доза − 3,75 мг на добу (див. розділ «Фармакокінетика»).
- Пацієнти з нирковою недостатністю: лікування потрібно розпочинати з дози 3,75 мг на добу (див. розділ «Фармакокінетика»).
В усіх випадках добова доза препарату не повинна перевищувати 7,5 мг.
Тривалість лікування. Лікування повинно бути по можливості недовгочасним. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 4 тижнів, включаючи період поступового припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»).
Пацієнтам слід рекомендувати приймати препарат протягом:
- у випадку ситуативного безсоння − 2-5 діб (наприклад, під час подорожі);
- у випадку тимчасового безсоння − 2-3 тижні (наприклад, викликаного серйозною подією).
Іноді може виникнути необхідність збільшити рекомендований період лікування. У такій ситуації слід повторно ретельно оцінити стан пацієнта.
Для дітей:
Застосування препарату Зопіклон дітям не досліджували, тому він не рекомендований для цієї групи пацієнтів.
Показання
Тяжкі розлади сну: ситуативне та тимчасове безсоння.
Протипоказання
Препарат ніколи не слід застосовувати пацієнтам з:
- підвищеною чутливістю до зопіклону або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
- дихальною недостатністю;
- синдромом апное уві сні;
- тяжкою, гострою або хронічною печінковою недостатністю (через ризик виникнення енцефалопатії);
- міастенією;
- алергією на продукти з пшениці (окрім непереносимості пшениці при целіакії).
Особливі вказівки
Застереження. Цей лікарський засіб містить лактозу, тому його не рекомендовано застосовувати
пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази саамів або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.
Звикання до препарату. При застосуванні бензодіазепінів або споріднених з ними речовин протягом декількох тижнів їх седативний та снодійний ефекти можуть поступово зменшуватися, незважаючи на те, що доза залишається незміненою.
У пацієнтів, у яких період лікування препаратом Зопіклон не перевищував 4 тижні, не спостерігалося вираженого звикання до препарату.
Залежність від препарату. Застосування зопіклону може призвести до зловживання препаратом та/або розвитку фізичної та психологічної залежності від препарату.
Ризик розвитку залежності від препарату збільшується з підвищенням дозування та з подовженням тривалості лікування. Ризик зловживання та залежності є вищим у пацієнтів з наявністю в анамнезі психічних розладів та/або зловживання алкоголем, забороненими речовинами чи наркотиками. Зопіклон потрібно застосовувати з особливою обережністю пацієнтам з наявністю нині або в анамнезі зловживання або залежності від алкоголю, заборонених речовин чи наркотиків.
Залежність може розвиватися при застосуванні терапевтичних доз та/або у пацієнтів без специфічних факторів ризику.
У виняткових випадках залежність від зопіклону спостерігалася при застосуванні терапевтичних доз.
Після припинення лікування залежність може призводити до появи симптомів відміни.
Деякі з цих симптомів виникають часто: безсоння, головний біль, надмірна тривожність, міалгія, напруженість м’язів і дратівливість.
Інші симптоми, що виникають рідше: збуджений стан або навіть сплутаність свідомості, парестезія кінцівок, підвищена чутливість до світла, шуму і фізичного контакту, деперсоналізація, дереалізація, галюцинації та судоми.
Симптоми відміни також включають тремор, відчуття серцебиття, тахікардію, делірій, нічні жахи, роздратованість, гіперакузію, оніміння та поколювання у кінцівках.
Симптоми відміни можуть розвиватися через декілька днів після припинення лікування. При застосуванні бензодіазепінів короткої дії, особливо у високих дозах, симптоми відміни можуть виникнути навіть між двома прийомами доз.
Ризик виникнення лікарської залежності може зростати у разі одночасного застосування декількох бензодіазепінів при лікуванні тривожних розладів або порушень сну.
Також відомі окремі випадки зловживання препаратом.
Рикошетне безсоння. Цей минущий ефект рикошету може проявлятися як загострення безсоння, з приводу якого початково і призначали лікування бензодіазепінами або їх похідними.
Психомоторні порушення. Як і будь-які інші седативні/снодійні речовини, зопіклон обумовлює пригнічувальну дію на центральну нервову систему. Через кілька годин після прийому препарату можуть виникати психомоторні порушення.
Ризик психомоторних розладів, зокрема порушення здатності керувати автотранспортом, зростає у таких ситуаціях:
- застосування цього лікарського засобу за менше ніж 12 годин перед виконанням роботи, яка потребує концентрації уваги (див. розділ «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами»);
- застосування дози, вищої за рекомендовану;
- одночасне застосування разом з іншими засобами, які пригнічують функцію центральної нервової системи, алкоголем, забороненими речовинами або іншими лікарськими засобами, які збільшують концентрації зопіклону в крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Амнезія. Протягом декількох годин після прийому таблетки можуть виникати антероградна амнезія і порушення психомоторної функції. Щоб зменшити ризик їх розвитку, пацієнт повинен приймати таблетку безпосередньо перед сном, тобто вже у ліжку (див. розділ «Спосіб застосування та дози») і переконатися, що умови є максимально сприятливими для декількох годин неперервного сну (7-8 годин).
Поведінкові розлади. У деяких пацієнтів бензодіазепіни та споріднені з ними речовини можуть спричинити синдром зміни свідомості (різного ступеня) із порушенням пам’яті та поведінки.
Можуть розвиватися такі симптоми:
- загострення безсоння, нічні жахи, збуджений стан, нервозність;
- делірій, марення, галюцинації, онейроїдний стан, сплутаність свідомості, психозоподібні симптоми;
- психічна загальмованість, легка збудливість;
- ейфорія, дратівливість;
- антероградна амнезія;
- сугестивність (навіюваність).
- аномальна поведінка;
- аутоагресія або агресія стосовно інших осіб, особливо якщо члени родини або друзі намагаються завадити хворому робити те, що він бажає;
- автоматична поведінка з подальшою амнезією.
Психотичні зміни поведінки частіше виникають у пацієнтів з агресивною поведінкою та незвичайними реакціями на седативні препарати, бензодіазепіни, вживання алкоголю та включають також деперсоналізацію, неспокій, гнів.
Препарат впливає на когнітивні функції, а саме – на розумову діяльність, концентрацію уваги. Ризик виникнення цих ускладнень більш виражений у пацієнтів з церебральними порушеннями.
Деякі пацієнти можуть відчувати неспокій, тривожність у денний час.
Сомнамбулізм і пов’язана з цим поведінка. У пацієнтів, які отримують лікування зопіклоном, спостерігалися епізоди комплексної поведінки (коли пацієнт прийняв снодійно-седативний препарат і повністю не прокинувся), такі як сомнамбулізм та інші споріднені епізоди, як-от керування транспортом уві сні, приготування та прийом їжі, телефонні дзвінки та сексуальна активність, які супроводжувалися амнезією після пробудження.
Одночасне вживання алкоголю та прийом інших засобів, які пригнічують центральну нервову систему, підвищує ризик виникнення такої поведінки, як і застосування зопіклону в дозах, що перевищують максимальну рекомендовану дозу.
Такі епізоди можуть виникати після першої або будь-якої наступної прийнятої дози зопіклону. Пацієнтам, у яких розвинулися порушення поведінки, пов’язані із сомнамбулізмом, рекомендується припинити прийом зопіклону, оскільки це може бути небезпечно для самих хворих та їхнього оточення (див. розділи «Протипоказання», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Побічні реакції»).
Ризик кумуляції лікарського засобу. Бензодіазепіни та споріднені з ними речовини (так само, як і будь-який інший лікарський засіб) залишаються в організмі протягом часу, що дорівнює приблизно 5 періодам напіввиведення (див. розділ «Фармакокінетика»).
У пацієнтів літнього віку та хворих з порушеннями функції печінки період напіввиведення може бути значно довшим.
Після застосування повторних доз зопіклон або його метаболіти досягають рівноважного стану набагато пізніше та при більш високому рівні.
Ефективність та безпеку засобу можна оцінювати тільки у разі досягнення рівноважного стану.
Може бути необхідна корекція дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Під час клінічних досліджень у пацієнтів з нирковою недостатністю кумуляції зопіклону не спостерігалося (див. розділ «Фармакокінетика»).
Ризик одночасного застосування з опіоїдами. Одночасне застосування бензодіазепінів та інших седативних снодійних засобів, зокрема зопіклону, з опіоїдами може спричинити седативний ефект, пригнічення дихання, кому та смерть.
Зважаючи на ці ризики, одночасне призначення опіоїдів і бензодіазепінів повинно обмежуватися тільки випадками, коли альтернативні варіанти лікування є недостатніми.
У разі одночасного призначення зопіклону й опіоїдів слід застосовувати найнижчу ефективну дозу, а тривалість лікування повинна бути якомога коротшою. При цьому пацієнти потребують пильного контролю щодо виникнення будь-яких ознак пригнічення дихання і седативного ефекту (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Пацієнти літнього віку. Слід виявляти обережність при лікуванні бензодіазепінами або їх похідними пацієнтів літнього віку через підвищений ризик виникнення поведінкових розладів та ризик розвитку седативного та/або міорелаксантного ефектів, що може стати причиною падінь, які часто мають серйозні наслідки для цієї категорії хворих.
Запобіжні заходи при застосуванні. Рекомендується особлива обережність при призначенні пацієнтам, які мають в анамнезі алкоголізм або інші види залежності від лікарських засобів або інших речовин (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Перед призначенням снодійного засобу в усіх випадках безсоння вимагається проведення всебічної оцінки та усунення першопричин його виникнення.
Безсоння може бути ознакою фізичного або психічного розладу. У разі якщо після короткого періоду лікування безсоння зберігається або загострюється, клінічний діагноз слід оцінити повторно.
Тривалість лікування. Тривалість лікування пацієнта повинна бути встановлена чітко за показаннями, залежно від наявного у нього виду безсоння (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Суїцид, депресія, великий депресивний епізод. Дані деяких епідеміологічних досліджень свідчать про підвищену частоту виникнення думок суїцидального характеру, спроб самогубства та випадків самогубства у пацієнтів з депресією або без неї, які отримували бензодіазепіни та інші снодійні засоби, зокрема зопіклон. Однак причинно-наслідкового зв’язку встановлено не було.
Оскільки безсоння може бути симптомом депресії, то депресію потрібно лікувати. Якщо безсоння зберігається, клінічний діагноз слід оцінити повторно.
У пацієнтів з великим депресивним епізодом бензодіазепіни та споріднені з ними препарати не слід призначати у вигляді монотерапії, оскільки вони не лікують депресію, а тому вона продовжуватиме розвиватися далі, супроводжуючись незмінним або підвищеним ризиком суїциду.
Оскільки у таких пацієнтів може існувати ризик суїциду, з метою зведення до мінімуму ризику умисного передозування у їх розпорядженні повинна знаходитися найменша кількість таблеток зопіклону.
Поступове зниження дози. Пацієнтам потрібно чітко пояснити, як поступово припинити процес лікування.
Окрім необхідності поступового зниження дозування, пацієнтів також потрібно попередити про ризик виникнення рикошетного безсоння, щоб звести до мінімуму розвиток будь-якого безсоння, яке може виникнути через симптоми, спричинені припиненням лікування, навіть поступовим.
Пацієнти повинні бути поінформовані про можливий дискомфорт під час періоду поступового припинення лікування.
Дихальна недостатність. Призначаючи бензодіазепіни та споріднені з ними препарати пацієнтам з дихальною недостатністю, слід пам’ятати про їхню пригнічувальну дію на дихальний центр (особливо тому, що тривожність і неспокій можуть бути попереджувальними ознаками дихальної декомпенсації, яка вимагає переведення хворого до відділення інтенсивної терапії) (див. розділ «Побічні реакції»).
Пацієнти літнього віку з нирковою недостатністю. Хоча після тривалого застосування не було виявлено кумуляції зопіклону, цій групі пацієнтів рекомендується призначати половину звичайної рекомендованої дози як застережний захід (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та розділ «Особливості застосування»).
Слід бути обережними у разі призначення пацієнтам з депресіями.
Не рекомендується призначати хворим із тяжкою печінковою недостатністю та енцефалопатією.
Не рекомендується призначати препарат на початковому етапі лікування психозів.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Значний обсяг даних, зібраних під час когортних досліджень, не виявив жодних
доказів того, що застосування бензодіазепінів під час першого триместру вагітності призводить до якихось вад розвитку у дитини. Проте у деяких епідеміологічних дослідженнях типу «випадок — контроль» спостерігалася підвищена частота виникнення розщеплення верхньої губи та піднебіння на фоні застосування бензодіазепінів. Згідно з цими даними частота виникнення розщеплення верхньої губи та піднебіння становила менше 2 випадків на 1000 новонароджених, які зазнавали впливу бензодіазепінів під час внутрішньоутробного розвитку, у порівнянні з очікуваною частотою 1 на 1000 у загальній популяції.
Було описано ослаблення ворушіння плода та зміну частоти серцевих скорочень плода при застосуванні високих доз бензодіазепінів під час другого та/або третього триместрів вагітності. Застосування бензодіазепінів в кінці вагітності, навіть у низьких дозах, може обумовлювати такі ознаки впливу препарату на новонародженого, як аксіальна гіпотонія і утруднення смоктання, що призводить до незадовільного набору маси тіла. Ці ознаки є оборотними, але можуть зберігатися від 1 до 3 тижнів, залежно від періоду напіввиведення призначеного бензодіазепіну. При прийомі високих доз у новонароджених може спостерігатися пригнічення дихання або апное та гіпотермія. Крім того, в новонароджених може розвинутися синдром відміни, навіть у разі відсутності ознак абсорбції препарату. Він характеризується, зокрема, такими симптомами у новонароджених, як надмірна збудливість, психомоторне збудження та тремор, які виникають через деякий час після пологів. Час їх появи залежить від періоду напіввиведення лікарського засобу і може бути значним у разі тривалого періоду напіввиведення.
З огляду на ці дані як запобіжний захід не рекомендовано застосовувати зопіклон під час вагітності незалежно від триместру.
Жінок репродуктивного віку, які отримують лікування зопіклоном, потрібно проінструктувати про необхідність зв’язатися зі своїм лікарем, якщо вони плануватимуть вагітність або якщо вони будуть на ранніх термінах вагітності, щоб можна було переглянути їхню потребу у лікуванні.
Якщо під час вагітності лікування зопіклоном буде абсолютно необхідним, незадовго до дати пологів слід уникати призначення високих доз і зважати на описані вище ефекти під час спостереження за станом новонародженого.
Період годування груддю. У період годування груддю зопіклон застосовувати не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Зопіклон може мати виражений вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.
Пацієнтів, які керують транспортними засобами і працюють з іншими механізмами, слід попередити, що, як і при застосуванні будь-яких інших снодійних препаратів, можливе виникнення сонливості, уповільнення швидкості реакції, запаморочення, в’ялості, нечіткості зору або двоїння в очах та зниження концентрації уваги разом із порушенням здатності керувати транспортними засобами, особливо у перші 12 годин після прийому зопіклону (див. розділ «Побічні реакції»). Щоб звести цей ризик до мінімуму, рекомендовано дотримуватися інтервалу щонайменше 12 годин між прийомом зопіклону і керуванням транспортними засобами, роботою з іншими машинами або роботою на висоті.
Порушення здатності керувати транспортними засобами і такі зміни поведінки, як засинання за кермом, можуть виникати під час монотерапії зопіклоном у терапевтичних дозах.
Крім того, ці ефекти посилюються одночасним вживанням алкоголю або застосуванням інших депресантів центральної нервової системи (див. розділи «Особливості застосування» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Пацієнтів слід попередити, що не можна вживати алкоголь або інші психоактивні речовини під час лікування зопіклоном.
Побічні ефекти
Побічні ефекти залежать від дози та індивідуальної чутливості пацієнта.
Побічний ефект, який спостерігається найчастіше - це гіркий присмак у роті.
Побічні неврологічні та психічні ефекти (див. розділ «Особливості застосування»):
- антероградна амнезія, яка може виникати при прийманні терапевтичних доз (ризик зростає пропорційно до дози);
- поведінкові розлади, змінена свідомість, дратівливість, марення, агресивність, неспокійна поведінка, сомнамбулізм (див. розділ «Особливості застосування»);
- фізична та психологічна залежність, навіть при прийманні терапевтичних доз, із симптомами відміни або рикошетним безсонням після припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»);
- відчуття сп’яніння, головний біль, ейфорія, тремор, парестезія, розлади мовлення, м’язові спазми, запамороченняння, порушення координації, депресивні настрої, у виняткових випадках - атаксія;
- сплутаність свідомості, галюцинації, знижена увага чи навіть сонливість (особливо у пацієнтів літнього віку), безсоння, нічні жахіття, ажитація, напруженість;
- зміни статевого потягу.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.
З боку шкіри: висипання на шкірі, свербіж, які можуть бути симптомами гіперчутливості, пітливість, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз/синдром Лайєлла, мультиформна еритема. Необхідно припинити застосування препарату в разі виникнення симптомів.
Системні ефекти: м’язова гіпотонія, астенія, озноб, підвищена втомлюваність, пітливість.
З боку імунної системи: кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
З боку органів зору: диплопія, амбліопія.
З боку дихальної системи: диспное, задишка.
З боку шлунково-кишкового тракту: обкладений язик, неприємний запах з рота, диспепсія, нудота, сухість у роті, блювання, діарея, запор, анорексія або підвищений апетит.
Відхилення від норми результатів лабораторних тестів: дуже рідко − підвищення рівнів трансаміназ та/або рівнів лужної фосфатази, що у поодиноких випадках може викликати клінічну картину порушення функції печінки.
Обмін речовин: зменшення маси тіла.
З боку скелетно-м’язової системи: важкість у кінцівках, м’язова слабкість.
У пацієнтів літнього віку частіше виникають відчуття серцебиття, блювання, анорексія, сіалорея, збудження, неспокій та тремор.
Постмаркетингові дослідження: гнів, порушення поведінки, пов’язані з амнезією.
Синдром відміни повідомлявся при припиненні лікування препаратом Зопіклон (див. розділ «Особливості застосування»). Симптоми синдрому відміни різні та включають рикошетне безсоння, м’язовий біль, тривожність, тремор, підвищену пітливість, ажитацію, сплутаність свідомості, головний біль, відчуття серцебиття, тахікардію, делірій, нічні жахіття, роздратованість. У тяжких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузію, оніміння та поколювання у кінцівках, підвищена чутливість до світла, шуму і фізичного контакту, галюцинації.
Дуже рідко можуть виникнути судоми.
Передозування
Передозування може загрожувати життю, особливо у разі одночасного передозування декількома депресантами центральної нервової системи (включаючи алкоголь).
Симптоми. При прийомі великої кількості зопіклону передозування проявляється головним чином у пригніченні центральної нервової системи, що призводить до стану від сонливості до коми, залежно від отриманої дози. Легке передозування проявляється симптомами сплутаності свідомості або млявістю.
У більш серйозних випадках спостерігалися атаксія, м’язова гіпотонія, артеріальна гіпотензія, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, іноді - летальні наслідки. Іншими факторами ризику, які можуть посилити симптоми передозування, є супутні захворювання.
Лікування. Якщо пероральне передозування відбулося раніше ніж 1 годину тому, у хворого можна викликати блювання; в інших випадках слід проводити промивання шлунка. Після цього може бути корисним введення активованого вугілля, щоб зменшити абсорбцію препарату.
Рекомендується ретельне спостереження за серцевою та дихальною функціями у спеціалізованому відділенні.
При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об’єм розподілу.
Для діагностики та/або лікування випадкового чи зумисного передозування бензодіазепінів може бути корисним введення флумазенілу.
Флумазеніл має вплив, протилежний дії бензодіазепінів, тому може спричинити появу неврологічних розладів (збудження, неспокій, судоми та емоціональна лабільність), особливо у хворих на епілепсію.
Лікарняна взаємодія
Небажані комбінації.
Алкоголь. Потенціює седативний ефект бензодіазепінів та їх похідних. Внаслідок зниження концентрації уваги керувати транспортним засобом та працювати з механізмами може бути небезпечно.
Пацієнтам слід уникати вживання алкогольних напоїв або приймання ліків, які містять алкоголь.
Комбінації, які потребують вжиття запобіжних заходів.
Рифампіцин. Зниження концентрації у плазмі крові та зменшення ефективності зопіклону внаслідок посилення його метаболізму у печінці, тому одночасне застосування зопіклону і рифампіцину потребує ретельного клінічного моніторингу. У разі необхідності може бути призначений інший снодійний засіб.
Комбінації, які слід брати до уваги.
Інші засоби, що пригнічують активність центральної нервової системи: похідні морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності, окрім бупренорфіну), нейролептики, барбітурати, анксіолітики, інші снодійні, седативні антидепресанти, протиепілептичні лікарські засоби, анестетики, седативні Н1-антигістамінні засоби, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен, талідомід, пізотіфен. Посилення пригнічення активності ЦНС. Внаслідок зниження концентрації уваги керувати транспортним засобом та працювати з механізмами може бути небезпечно. Крім того, при одночасному застосуванні зопіклону з похідними морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності) та барбітуратами збільшується ризик пригнічення дихання, яке у разі передозування може бути летальним.
Наркотичні аналгетики посилюють ейфорію, що може призвести до збільшення психічної залежності.
Зопіклон метаболізується за допомогою цитохрому Р450 (CYP) 3A4 ізоензим, тому при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 плазмові рівні зопіклону можуть зростати, а при одночасному застосуванні з індукторами CYP3A4 плазмові рівні зопіклону можуть знижуватись.
Бупренорфін. При застосуванні бупренорфіну як замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності підвищується ризик пригнічення дихання, яке потенційно може завершитися летально. Необхідно ретельно зважити ризик/користь застосування цієї комбінації. Пацієнтів слід попередити про необхідність суворо дотримуватися доз, призначених лікарем.
Клозапін. Підвищений ризик розвитку колапсу із зупинкою дихання та/або зупинкою серця.
Кларитроміцин, еритроміцин, телітроміцин. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.
Кетоконазол, ітраконазол, вориконазол. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.
Нелфінавір, ритонавір. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.
Лікарська форма
Таблетки. 1 таблетка містить зопіклону (у перерахунку на 100 % вміст зопіклону)- 7,5 мг.
