Zuklopentiksol
Zuclopenthixol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Klopiksol, Klopiksol-Depo, Klopiksol-Akufaz
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Tab. Zuclopenthixoli 0,04 №50
D.S. 2-20 mg/sut.
D.S. 2-20 mg/sut.
Farmakologik xossalar
Neyroleptik, antipsixotik, sedativ. Markaziy asab tizimida dopaminergik va adrenenergik neyrotransmissiyaga ta'sir qiladi. Antipsixotik ta'sir dopamin D2-retseptorlarining mezolimbik va mezokortikal tizimida bloklanishi bilan bog'liq, sedativ ta'sir — miya po'stlog'ining retikulyar shakllanishida adrenoretseptorlarning bloklanishi bilan bog'liq.
Ichga qabul qilingandan keyin biokiraolishligi taxminan 45%. Mushak ichiga yuborish uchun dori shakllari fermentativ parchalanishga uchraydi va faol komponent ajralib chiqadi. Ichga qabul qilinganda Cmax 4 soatda, mushak ichiga yuborilganda — 36 soatda, depo shakli mushak ichiga yuborilganda — 7 kunda erishiladi. Ko'pchilik bemorlarda ichga qabul qilinganda qon zardobida muvozanat konsentratsiyasi 5–7 kunda, depo shakli yuborilganda — taxminan 3 oyda erishiladi. Ta'sir hajmi taxminan 20 l/kg, plazma oqsillari bilan bog'lanishi — 98–99%. Yuqori konsentratsiyalarda jigar, o'pka, ichak va buyraklarda, kamroq — yurak, taloq, miya va qonda aniqlanadi. Plasentar to'siqdan ozgina o'tadi va oz miqdorda ko'krak suti bilan ajraladi. Uch yo'l bilan metabolizmga uchraydi: sulfooksidlanish, N-dealkilatsiya va glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya orqali nofaol metabolitlar hosil bo'ladi, ular asosan najas bilan va kamroq (10%) — siydik bilan (0,1% doza o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi) chiqariladi. Ichga qabul qilinganda T1/2 taxminan 20 soat, in'ektsiya uchun eritma uchun — taxminan 32 soat, depo shakli uchun — 19 kun. Sistematik klirens — 0,86 (± 0,14) l/min. Zuklopentiksolning farmakokinetik parametrlari bemorlarning yoshiga bog'liq emas. Buyrak va jigar funksiyasi buzilishining ta'siri o'rganilmagan, ammo asosan ekstrarenal eliminatsiyaga asoslanib, buyrak funksiyasi buzilishi plazmadagi modda konsentratsiyasiga sezilarli ta'sir qilmasligi kerak (jigar funksiyasining og'ir buzilishlaridan farqli o'laroq).
Psixotik ko'rinishlarni xulq-atvor reaktsiyalari buzilgan bemorlarda samarali bartaraf etadi. Davolashning boshlang'ich davrida dozaga bog'liq bo'lgan noaniq sedativ ta'sir mavjud bo'lib, unga tezda toqatlilik rivojlanadi. Parenteral yuborilganda antipsixotik ta'sir 4 soatda namoyon bo'ladi va 2–3 kun davom etadi, sedativ ta'sir yuborilgandan 2 soat o'tgach namoyon bo'ladi, 8 soat davomida maksimal darajaga yetadi va keyin sezilarli darajada kamayadi. Depo shakli uzoq muddatli (qo'llab-quvvatlovchi) terapiyada, ayniqsa, og'iz orqali qabul qilish shakllarini yomon ko'taradigan bemorlarda qo'llaniladi.
Ichga qabul qilingandan keyin biokiraolishligi taxminan 45%. Mushak ichiga yuborish uchun dori shakllari fermentativ parchalanishga uchraydi va faol komponent ajralib chiqadi. Ichga qabul qilinganda Cmax 4 soatda, mushak ichiga yuborilganda — 36 soatda, depo shakli mushak ichiga yuborilganda — 7 kunda erishiladi. Ko'pchilik bemorlarda ichga qabul qilinganda qon zardobida muvozanat konsentratsiyasi 5–7 kunda, depo shakli yuborilganda — taxminan 3 oyda erishiladi. Ta'sir hajmi taxminan 20 l/kg, plazma oqsillari bilan bog'lanishi — 98–99%. Yuqori konsentratsiyalarda jigar, o'pka, ichak va buyraklarda, kamroq — yurak, taloq, miya va qonda aniqlanadi. Plasentar to'siqdan ozgina o'tadi va oz miqdorda ko'krak suti bilan ajraladi. Uch yo'l bilan metabolizmga uchraydi: sulfooksidlanish, N-dealkilatsiya va glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya orqali nofaol metabolitlar hosil bo'ladi, ular asosan najas bilan va kamroq (10%) — siydik bilan (0,1% doza o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi) chiqariladi. Ichga qabul qilinganda T1/2 taxminan 20 soat, in'ektsiya uchun eritma uchun — taxminan 32 soat, depo shakli uchun — 19 kun. Sistematik klirens — 0,86 (± 0,14) l/min. Zuklopentiksolning farmakokinetik parametrlari bemorlarning yoshiga bog'liq emas. Buyrak va jigar funksiyasi buzilishining ta'siri o'rganilmagan, ammo asosan ekstrarenal eliminatsiyaga asoslanib, buyrak funksiyasi buzilishi plazmadagi modda konsentratsiyasiga sezilarli ta'sir qilmasligi kerak (jigar funksiyasining og'ir buzilishlaridan farqli o'laroq).
Psixotik ko'rinishlarni xulq-atvor reaktsiyalari buzilgan bemorlarda samarali bartaraf etadi. Davolashning boshlang'ich davrida dozaga bog'liq bo'lgan noaniq sedativ ta'sir mavjud bo'lib, unga tezda toqatlilik rivojlanadi. Parenteral yuborilganda antipsixotik ta'sir 4 soatda namoyon bo'ladi va 2–3 kun davom etadi, sedativ ta'sir yuborilgandan 2 soat o'tgach namoyon bo'ladi, 8 soat davomida maksimal darajaga yetadi va keyin sezilarli darajada kamayadi. Depo shakli uzoq muddatli (qo'llab-quvvatlovchi) terapiyada, ayniqsa, og'iz orqali qabul qilish shakllarini yomon ko'taradigan bemorlarda qo'llaniladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Doza, qo'llash chastotasi va davomiyligi ko'rsatmalarga, ishlatiladigan dori shakliga va davolash sxemasiga bog'liq.
Ichga qabul qilish uchun boshlang'ich doza 2-20 mg/sut bo'lishi mumkin; zarurat tug'ilganda doza asta-sekin 75 mg/sut va undan ko'pga oshirilishi mumkin.
Mushak ichiga yuborish uchun bir martalik doza - 50-150 mg, zarurat tug'ilganda takroriy in'ektsiyalar orasidagi interval 2-3 kun bo'lishi kerak.
Depo shakli mushak ichiga yuborish uchun bir martalik doza 200-750 mg, yuborish chastotasi 1-4 hafta va klinik vaziyatga qarab belgilanadi.
Ichga qabul qilish uchun boshlang'ich doza 2-20 mg/sut bo'lishi mumkin; zarurat tug'ilganda doza asta-sekin 75 mg/sut va undan ko'pga oshirilishi mumkin.
Mushak ichiga yuborish uchun bir martalik doza - 50-150 mg, zarurat tug'ilganda takroriy in'ektsiyalar orasidagi interval 2-3 kun bo'lishi kerak.
Depo shakli mushak ichiga yuborish uchun bir martalik doza 200-750 mg, yuborish chastotasi 1-4 hafta va klinik vaziyatga qarab belgilanadi.
Ko'rsatmalar
- Ichga qabul qilish uchun: manik-depressiv psixozning manik fazasi, psixomotor qo'zg'alish, ajitatsiya va boshqa xulq-atvor buzilishlari bilan birga aqliy zaiflik;
- Senil demensiya paranoik g'oyalar, ongning chalkashligi, dezorientatsiya, xulq-atvor buzilishlari bilan.
- Mushak ichiga yuborish uchun: o'tkir psixozlar, manik holatlar va surunkali psixozlarning zo'rayish fazasida boshlang'ich davolash.
- Depo shakli mushak ichiga yuborish uchun: shizofreniya va paranoik psixozlarda qo'llab-quvvatlovchi terapiya.
- Senil demensiya paranoik g'oyalar, ongning chalkashligi, dezorientatsiya, xulq-atvor buzilishlari bilan.
- Mushak ichiga yuborish uchun: o'tkir psixozlar, manik holatlar va surunkali psixozlarning zo'rayish fazasida boshlang'ich davolash.
- Depo shakli mushak ichiga yuborish uchun: shizofreniya va paranoik psixozlarda qo'llab-quvvatlovchi terapiya.
Qarshi ko'rsatmalar
- Barbituratlarning o'tkir dozasi oshib ketishi
- Opioid retseptor agonistlari
- O'tkir alkogol intoksikatsiyasi
- Komatoz holat
- Zuklopentiksolga yuqori sezuvchanlik.
- Opioid retseptor agonistlari
- O'tkir alkogol intoksikatsiyasi
- Komatoz holat
- Zuklopentiksolga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, uyquchanlik (ayniqsa, preparat yuqori dozada va davolashning boshida qo'llanganda), ekstrapiramidal buzilishlarning rivojlanishi (asosan davolashning boshida), akkomodatsiya buzilishi; kamdan-kam hollarda, uzoq muddatli davolashda - kech diskineziya.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, ortostatik gipotenziya.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, qabziyat, kamdan-kam hollarda - jigar sinovlarining ahamiyatsiz o'tkinchi o'zgarishlari.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab turish.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, ortostatik gipotenziya.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, qabziyat, kamdan-kam hollarda - jigar sinovlarining ahamiyatsiz o'tkinchi o'zgarishlari.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab turish.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar (2 mg, 10 mg, 25 mg). Zuklopentiksol asetat.
In'ektsiya uchun yog'li eritma (1 ml — 50 mg).
Zuklopentiksol dekanoat.
In'ektsiya uchun yog'li eritma (1 ml — 200 mg, 500 mg).
In'ektsiya uchun yog'li eritma (1 ml — 50 mg).
Zuklopentiksol dekanoat.
In'ektsiya uchun yog'li eritma (1 ml — 200 mg, 500 mg).
