Зуклопентиксол
Zuclopenthixol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Клопиксол, Клопиксол-Депо, Клопиксол-Акуфаз
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Tab. Zuclopenthixoli 0,04 №50
D.S. по 2-20 мг/сут.
D.S. по 2-20 мг/сут.
Farmakologik xossalar
Нейролептическое, антипсихотическое, седативное. Влияет на дофаминергическую и адренергическую нейротрансмиссию в ЦНС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, седативное — блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
Биодоступность после приема внутрь составляет около 45%. Лекарственные формы для в/м введения подвергаются ферментативному расщеплению с выделением активного компонента. Cmax достигается при приеме внутрь через 4 ч, в/м введении — через 36 ч, в/м введении депо-формы — через 7 дней. Равновесная концентрация в сыворотке достигается у большинства пациентов при приеме внутрь на 5–7 день, при введении депо-формы — примерно через 3 месяца. Объем распределения составляет примерно 20 л/кг, связывание с белками плазмы — 98–99%. В высоких концентрациях обнаруживается в печени, легких, кишечнике и почках, в меньших — в сердце, селезенке, головном мозге и крови. Незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболизируется тремя путями: сульфоокислением, N-деалкилированием и конъюгацией с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с фекалиями и в меньшей степени (10%) — с мочой (0,1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде). Т1/2 при приеме внутрь составляет примерно 20 ч, для раствора для инъекций — примерно 32 ч, для депо-формы — 19 дней. Системный клиренс — 0,86 (± 0,14) л/мин. Фармакокинетические параметры зуклопентиксола не зависят от возраста больных. Влияние нарушений функции почек и печени не исследовалось, однако, исходя из преимущественно экстраренальной элиминации, нарушение функции почек не должно существенно влиять на концентрацию вещества в плазме (в отличие от тяжелых нарушений функции печени).
Наиболее эффективно устраняет психотические проявления у пациентов с расстройствами поведенческих реакций. В начальный период терапии выражен дозозависимый неспецифический седативный эффект, к которому быстро наступает толерантность. При парентеральном введении антипсихотический эффект проявляется через 4 ч и продолжается 2–3 дня, седативное действие проявляется через 2 ч после введения, достигает максимума в течение 8 ч и затем значительно уменьшается. Применение депо-формы показано при длительной (поддерживающей) терапии, особенно у пациентов с плохой переносимостью пероральных форм.
Биодоступность после приема внутрь составляет около 45%. Лекарственные формы для в/м введения подвергаются ферментативному расщеплению с выделением активного компонента. Cmax достигается при приеме внутрь через 4 ч, в/м введении — через 36 ч, в/м введении депо-формы — через 7 дней. Равновесная концентрация в сыворотке достигается у большинства пациентов при приеме внутрь на 5–7 день, при введении депо-формы — примерно через 3 месяца. Объем распределения составляет примерно 20 л/кг, связывание с белками плазмы — 98–99%. В высоких концентрациях обнаруживается в печени, легких, кишечнике и почках, в меньших — в сердце, селезенке, головном мозге и крови. Незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболизируется тремя путями: сульфоокислением, N-деалкилированием и конъюгацией с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с фекалиями и в меньшей степени (10%) — с мочой (0,1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде). Т1/2 при приеме внутрь составляет примерно 20 ч, для раствора для инъекций — примерно 32 ч, для депо-формы — 19 дней. Системный клиренс — 0,86 (± 0,14) л/мин. Фармакокинетические параметры зуклопентиксола не зависят от возраста больных. Влияние нарушений функции почек и печени не исследовалось, однако, исходя из преимущественно экстраренальной элиминации, нарушение функции почек не должно существенно влиять на концентрацию вещества в плазме (в отличие от тяжелых нарушений функции печени).
Наиболее эффективно устраняет психотические проявления у пациентов с расстройствами поведенческих реакций. В начальный период терапии выражен дозозависимый неспецифический седативный эффект, к которому быстро наступает толерантность. При парентеральном введении антипсихотический эффект проявляется через 4 ч и продолжается 2–3 дня, седативное действие проявляется через 2 ч после введения, достигает максимума в течение 8 ч и затем значительно уменьшается. Применение депо-формы показано при длительной (поддерживающей) терапии, особенно у пациентов с плохой переносимостью пероральных форм.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.
Для приема внутрь начальная доза может составлять 2-20 мг/сут; при необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 75 мг/сут и более.
Для в/м введения разовая доза - 50-150 мг, в случае необходимости повторных инъекций интервал между ними должен составлять 2-3 дня.
Для в/м введения депо формы разовая доза составляет 200-750 мг, частота введения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.
Для приема внутрь начальная доза может составлять 2-20 мг/сут; при необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 75 мг/сут и более.
Для в/м введения разовая доза - 50-150 мг, в случае необходимости повторных инъекций интервал между ними должен составлять 2-3 дня.
Для в/м введения депо формы разовая доза составляет 200-750 мг, частота введения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.
Ko'rsatmalar
- Для приема внутрь: маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения;
- Cенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.
- Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.
- Для в/м введения депо формы: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.
- Cенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.
- Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.
- Для в/м введения депо формы: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.
Qarshi ko'rsatmalar
- острая передозировка барбитуратов
- агонистов опиоидных рецепторов
- острая алкогольная интоксикация
- коматозное состояние
- повышенная чувствительность к зуклопентиксолу.
- агонистов опиоидных рецепторов
- острая алкогольная интоксикация
- коматозное состояние
- повышенная чувствительность к зуклопентиксолу.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации; редко, при длительной терапии - поздняя дискинезия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
- Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, редко - незначительные преходящие изменения печеночных проб.
- Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
- Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, редко - незначительные преходящие изменения печеночных проб.
- Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Таблетки (2 мг, 10 мг, 25 мг). Зуклопентиксола ацетат.
Раствор для инъекций масляный (в 1 мл — 50 мг).
Зуклопентиксола деканоат.
Раствор для инъекций масляный (в 1 мл — 200 мг, 500 мг).
Раствор для инъекций масляный (в 1 мл — 50 мг).
Зуклопентиксола деканоат.
Раствор для инъекций масляный (в 1 мл — 200 мг, 500 мг).
