Asetilsistein
Acetylcysteinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
ACC, Fluimucil, Acc Long, Asetin, Fluimucil, Mukonex, Asetin, Mukobene, N-AC-Ratiopharm 200, Ingamist, Espa-Nac, Eyfa AC
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Acetylcysteini 0,2 №20
D.S. Og'iz orqali, 1 tabletka 3 marta/kun, oldindan yarim stakan suyuqlikda (sovuq choy, suv, sharbat) eritib ichish.
Rp.: Tab. Acetylcysteini 0,6 № 10
D.S. Og'iz orqali, 1 tabletka 1 marta/kun, oldindan yarim stakan suyuqlikda (sovuq choy, suv, sharbat) eritib ichish.
Rp.: Sol. Acetylcysteini 100 mg/ml - 3 ml
D.t.d. № 5 ampulada.
S. Mushak ichiga, 1 ampula 1 marta kuniga
D.S. Og'iz orqali, 1 tabletka 3 marta/kun, oldindan yarim stakan suyuqlikda (sovuq choy, suv, sharbat) eritib ichish.
Rp.: Tab. Acetylcysteini 0,6 № 10
D.S. Og'iz orqali, 1 tabletka 1 marta/kun, oldindan yarim stakan suyuqlikda (sovuq choy, suv, sharbat) eritib ichish.
Rp.: Sol. Acetylcysteini 100 mg/ml - 3 ml
D.t.d. № 5 ampulada.
S. Mushak ichiga, 1 ampula 1 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Detoksikatsiya qiluvchi, mukolitik, balg'am ko'chiruvchi.
Farmakodinamika
Mukolitik vosita, sistein aminokislotasining hosilasi hisoblanadi. Mukolitik ta'sir ko'rsatadi, balg'am hajmini oshiradi, uning chiqishini osonlashtiradi, balg'amning reologik xususiyatlariga bevosita ta'sir qiladi. Asetilsisteinning ta'siri uning sulfgidril guruhlarining balg'amning kislotali mukopolisaxaridlarining ichki va molekulalararo disulfid bog'larini uzish qobiliyati bilan bog'liq, bu mukoproteidlarning depolyarizatsiyasiga va balg'amning yopishqoqligini kamayishiga olib keladi.
Mukoid hujayralarning induktsiyalangan giperplaziyasini kamaytiradi, II turdagi pnevmotsitlarni stimulyatsiya qilish orqali sirt faol moddalar ishlab chiqarishni kuchaytiradi, mukotsiliar faoliyatni stimulyatsiya qiladi, bu mukotsiliar klirensni yaxshilaydi.
Yiringli, shilimshiq-yiringli va shilimshiq balg'am mavjudligida faoliyatini saqlaydi.
Kamroq yopishqoq sialomutsinlarning sekretsiyasini ko'paytiradi, bronxlarning shilliq qavatidagi epitelial hujayralarda bakteriyalarning yopishishini kamaytiradi. Bronxlarning shilliq hujayralarini stimulyatsiya qiladi, ularning sekretsiyasi fibrinni lizis qiladi. LOR organlarining yallig'lanish kasalliklarida hosil bo'lgan sekretsiyaga o'xshash ta'sir ko'rsatadi.
Antioksidant ta'sir ko'rsatadi, uning reaktiv sulfgidril guruhlari (SH-guruhlar) oksidlovchi radikallar bilan bog'lanish qobiliyati tufayli ularni neytrallashtiradi.
Asetilsistein hujayra ichiga oson kiradi, L-sisteinga deatsetillanadi, undan hujayra ichidagi glutation sintezlanadi. Glutation - yuqori reaktiv tripetid, kuchli antioksidant va sitoprotektor, endogen va ekzogen erkin radikallar va toksinlarni neytrallashtiruvchi. Asetilsistein hujayra ichidagi glutationning sintezini oshirishga yordam beradi va uning kamayishini oldini oladi, bu hujayralarning oksidlanish-qaytarilish jarayonlarida ishtirok etadi, zararli moddalarni detoksikatsiya qilishga yordam beradi. Bu asetilsisteinning paratsetamol bilan zaharlanishda antidot sifatida ta'sirini tushuntiradi.
Alfa1-antitripsinni (elastaza inhibitörü) faol fagotsitlar tomonidan ishlab chiqarilgan oksidlovchi HOCI ning inaktivatsion ta'siridan himoya qiladi. Shuningdek, yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi (erkin radikallar va yallig'lanishning rivojlanishiga javobgar bo'lgan faol kislorodli moddalar hosil bo'lishini bostirish orqali).
Mukoid hujayralarning induktsiyalangan giperplaziyasini kamaytiradi, II turdagi pnevmotsitlarni stimulyatsiya qilish orqali sirt faol moddalar ishlab chiqarishni kuchaytiradi, mukotsiliar faoliyatni stimulyatsiya qiladi, bu mukotsiliar klirensni yaxshilaydi.
Yiringli, shilimshiq-yiringli va shilimshiq balg'am mavjudligida faoliyatini saqlaydi.
Kamroq yopishqoq sialomutsinlarning sekretsiyasini ko'paytiradi, bronxlarning shilliq qavatidagi epitelial hujayralarda bakteriyalarning yopishishini kamaytiradi. Bronxlarning shilliq hujayralarini stimulyatsiya qiladi, ularning sekretsiyasi fibrinni lizis qiladi. LOR organlarining yallig'lanish kasalliklarida hosil bo'lgan sekretsiyaga o'xshash ta'sir ko'rsatadi.
Antioksidant ta'sir ko'rsatadi, uning reaktiv sulfgidril guruhlari (SH-guruhlar) oksidlovchi radikallar bilan bog'lanish qobiliyati tufayli ularni neytrallashtiradi.
Asetilsistein hujayra ichiga oson kiradi, L-sisteinga deatsetillanadi, undan hujayra ichidagi glutation sintezlanadi. Glutation - yuqori reaktiv tripetid, kuchli antioksidant va sitoprotektor, endogen va ekzogen erkin radikallar va toksinlarni neytrallashtiruvchi. Asetilsistein hujayra ichidagi glutationning sintezini oshirishga yordam beradi va uning kamayishini oldini oladi, bu hujayralarning oksidlanish-qaytarilish jarayonlarida ishtirok etadi, zararli moddalarni detoksikatsiya qilishga yordam beradi. Bu asetilsisteinning paratsetamol bilan zaharlanishda antidot sifatida ta'sirini tushuntiradi.
Alfa1-antitripsinni (elastaza inhibitörü) faol fagotsitlar tomonidan ishlab chiqarilgan oksidlovchi HOCI ning inaktivatsion ta'siridan himoya qiladi. Shuningdek, yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi (erkin radikallar va yallig'lanishning rivojlanishiga javobgar bo'lgan faol kislorodli moddalar hosil bo'lishini bostirish orqali).
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilinganda me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Jigar orqali "birinchi o'tish" ta'siriga sezilarli darajada duchor bo'ladi, bu biokiraolishlikni kamaytiradi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 50% gacha (og'iz orqali qabul qilingandan 4 soat keyin). Jigarda va ehtimol ichak devorida metabolizmga uchraydi. Plazmada o'zgarmagan holda, shuningdek, metabolitlar - N-asetilsistein, N,N-diasetilsistein va sistein efiri shaklida aniqlanadi.
Buyrak klirensi umumiy klirensning 30% ni tashkil qiladi.
Buyrak klirensi umumiy klirensning 30% ni tashkil qiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali kattalar va 6 yoshdan katta bolalar uchun - 200 mg 2-3 marta/kun;
Parenteral: Mushak ichiga kattalar uchun - 300 mg 1 marta/kun.
Tomir ichiga (tomchilab yoki sekin oqimda 5 daqiqa davomida) yoki mushak ichiga kiritiladi. Kattalar uchun - 300 mg 1-2 marta/kun;
Davolash davomiyligi bemorning holatidagi o'zgarishlarga qarab belgilanadi.
Ingalatsion va intratraxeal qo'llashda doza, qo'llash chastotasi va kurs davomiyligi individual ravishda belgilanadi.
Mahalliy - tashqi eshitish yo'liga va burun yo'llariga 150-300 mg (1.5-3 ml) bir protsedura uchun tomiziladi.
Parenteral: Mushak ichiga kattalar uchun - 300 mg 1 marta/kun.
Tomir ichiga (tomchilab yoki sekin oqimda 5 daqiqa davomida) yoki mushak ichiga kiritiladi. Kattalar uchun - 300 mg 1-2 marta/kun;
Davolash davomiyligi bemorning holatidagi o'zgarishlarga qarab belgilanadi.
Ingalatsion va intratraxeal qo'llashda doza, qo'llash chastotasi va kurs davomiyligi individual ravishda belgilanadi.
Mahalliy - tashqi eshitish yo'liga va burun yo'llariga 150-300 mg (1.5-3 ml) bir protsedura uchun tomiziladi.
Bolalar uchun:
Og'iz orqali.
2 dan 6 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun - 200 mg 2 marta/kun yoki 100 mg 3 marta/kun, 2 yoshgacha - 100 mg 2 marta/kun.
Parenteral.
bolalar uchun - 150 mg 1 marta/kun.
Tomir ichiga yoki mushak ichiga kiritiladi
6 dan 14 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun - 150 mg 1-2 marta/kun. 6 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun sutkalik doza - tana vazniga 10 mg/kg, 1 yoshgacha bo'lgan bolalarda asetilsistein tomir ichiga faqat hayotiy ko'rsatkichlar bo'yicha statsionar sharoitda kiritilishi mumkin.
2 dan 6 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun - 200 mg 2 marta/kun yoki 100 mg 3 marta/kun, 2 yoshgacha - 100 mg 2 marta/kun.
Parenteral.
bolalar uchun - 150 mg 1 marta/kun.
Tomir ichiga yoki mushak ichiga kiritiladi
6 dan 14 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun - 150 mg 1-2 marta/kun. 6 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun sutkalik doza - tana vazniga 10 mg/kg, 1 yoshgacha bo'lgan bolalarda asetilsistein tomir ichiga faqat hayotiy ko'rsatkichlar bo'yicha statsionar sharoitda kiritilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
- nafas olish organlari kasalliklari va yopishqoq va shilimshiq-yiringli balg'am hosil bo'lishi bilan kechadigan holatlar: o'tkir va surunkali bronxit, bakterial va/yoki virusli infeksiya tufayli traxeit, pnevmoniya, bronxoektatik kasallik, bronxial astma, bronxlar shilimshiq tiqin bilan to'silib qolishi natijasida atelektaz, sinusit (sekretsiyani chiqishini osonlashtirish uchun), mukovistsidoz (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
- bronxoskopiya, bronxografiya, aspiratsion drenajga tayyorgarlik.
- travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi holatlarda nafas yo'llaridan yopishqoq sekretsiyani olib tashlash.
- abstsesslarni, burun yo'llarini, gaymor bo'shliqlarini, o'rta quloqni yuvish, fistulalarni, burun bo'shlig'i va so'st suyagi ustida operatsiya qilingan joyni ishlov berish uchun.
- Paratsetamolning dozadan oshib ketishi.
Qarshi ko'rsatmalar
- Oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligi kuchaygan davrda, qon tupurish, o'pka qon ketishi, homiladorlik, laktatsiya davri (emizish), asetilsisteinga yuqori sezuvchanlik.
- 14 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llashga qarshi ko'rsatmalar dori shakliga bog'liq va qo'llanilayotgan dori vositasining qo'llanma ko'rsatmalarida ko'rsatilgan.
Maxsus ko'rsatmalar
Quyidagi kasalliklar va holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash: oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligi anamnezida; bronxial astma, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi; gistamin intoleransi (uzoq muddatli qo'llashdan qochish kerak, chunki asetilsistein gistamin metabolizmiga ta'sir qiladi va intolerans belgilarining paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin, masalan, bosh og'rig'i, vazomotor rinit, qichishish); qizilo'ngach varikoz kengayishi; buyrak usti bezlari kasalliklari; arterial gipertenziya.
Bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda asetilsistein qo'llanilganda balg'am drenajini ta'minlash kerak.
Asetilsistein va antibiotiklar qabul qilish o'rtasida 1-2 soatlik intervalga rioya qilish kerak.
Qo'llash yo'li va qo'llanilayotgan dori shakliga mos kelishini qat'iy rioya qilish kerak.
Bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda asetilsistein qo'llanilganda balg'am drenajini ta'minlash kerak.
Asetilsistein va antibiotiklar qabul qilish o'rtasida 1-2 soatlik intervalga rioya qilish kerak.
Qo'llash yo'li va qo'llanilayotgan dori shakliga mos kelishini qat'iy rioya qilish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - jig'ildon qaynashi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, oshqozon to'lib qolishi hissi.
- Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi, qichishish, eshakemi, bronxospazm.
- Yuzaki mushak ichiga kiritilganda va yuqori sezuvchanlik mavjudligida yengil va tez o'tib ketadigan yonish paydo bo'lishi mumkin, shuning uchun preparatni chuqur mushak ichiga kiritish tavsiya etiladi.
- Ingalatsion qo'llashda: reflektor yo'tal, nafas yo'llarining mahalliy tirnash xususiyati mumkin; kamdan-kam hollarda - stomatit, rinit.
- Boshqalar: kamdan-kam hollarda - burun qon ketishi, quloqlarda shovqin.
- Labarator ko'rsatkichlar tomonidan: katta dozalarda asetilsistein buyurilganda protrombin vaqtining pasayishi mumkin (qon ivish tizimi holatini kuzatish kerak), salitsilatlarni miqdoriy aniqlash testi natijalarining o'zgarishi (kolorimetrik test) va ketonlarni miqdoriy aniqlash testi (natriy nitroprussid bilan test).
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumotlar yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Asetilsistein va yo'talga qarshi vositalarni bir vaqtda qo'llash yo'tal refleksini bostirish tufayli balg'amning turg'unlashishini kuchaytirishi mumkin.
Antibiotiklar (shu jumladan, tetratsiklin, ampisillin, amfoteritsin B) bilan bir vaqtda qo'llanganda ular asetilsisteinning tiol guruhi bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin.
Asetilsistein va nitroglitserinni bir vaqtda qabul qilish aniq qon bosimini pasaytirishi va bosh og'rig'iga olib kelishi mumkin.
Asetilsistein va karbamazepinni bir vaqtda qo'llash karbamazepin konsentratsiyasini subterapevtik darajaga tushirish bilan birga kelishi mumkin.
Asetilsistein paratsetamolning toksik ta'sirlarini bartaraf etadi.
Asetilsistein salitsilatlarni kolorimetrik aniqlash natijalariga ta'sir qilishi mumkin.
Asetilsistein siydikdagi ketonlarni aniqlash natijalariga ta'sir qilishi mumkin.
Antibiotiklar (shu jumladan, tetratsiklin, ampisillin, amfoteritsin B) bilan bir vaqtda qo'llanganda ular asetilsisteinning tiol guruhi bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin.
Asetilsistein va nitroglitserinni bir vaqtda qabul qilish aniq qon bosimini pasaytirishi va bosh og'rig'iga olib kelishi mumkin.
Asetilsistein va karbamazepinni bir vaqtda qo'llash karbamazepin konsentratsiyasini subterapevtik darajaga tushirish bilan birga kelishi mumkin.
Asetilsistein paratsetamolning toksik ta'sirlarini bartaraf etadi.
Asetilsistein salitsilatlarni kolorimetrik aniqlash natijalariga ta'sir qilishi mumkin.
Asetilsistein siydikdagi ketonlarni aniqlash natijalariga ta'sir qilishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Ingalatsiya uchun eritma (20%);
Inyeksiya uchun eritma (10%);
Ichishga tayyorlash uchun shishiruvchi tabletkalar.
Inyeksiya uchun eritma (10%);
Ichishga tayyorlash uchun shishiruvchi tabletkalar.
