Акарбоза
Acarbose
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Арфазетин, Глюкобай, Глиноза, Садифит
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Acarbosi 0,1 №100
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.
Farmakologik xossalar
Гипогликемическое.
Конкурентно и обратимо ингибирует панкреатическую альфа-амилазу (гидролизует полисахариды до олигосахаридов) и кишечные мембраносвязанные альфа-глюкозидазы (расщепляют олиго-, три- и дисахариды до глюкозы и других моносахаров) в просвете тонкой кишки. Уменьшает образование и всасывание глюкозы в кишечнике, уменьшает постпрандиальную гипергликемию, суточные колебания глюкозы в крови. Не увеличивает инкрецию инсулина и не вызывает гипогликемию.
В экспериментальных исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено признаков мутагенности. Введение с пищей крысам не влияло на фертильность и общую способность к воспроизводству.
Из ЖКТ всасывается около 35% введенной дозы, вероятно в виде метаболитов (из них 2% — в активной форме), биодоступность — 1–2%. Cmax достигается через 1 ч, метаболитов — через 14–24 ч. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина < 25 мл/мин/1,73 м2) Cmax увеличивается в 5 раз, у пожилых — в 1,5 раза.
Метаболизируется исключительно в ЖКТ главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием не менее 13 соединений. Основные метаболиты идентифицируются как производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов). Один метаболит — продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазы. Неабсорбированная акарбоза (около 51% дозы) выводится с фекалиями в течение 96 ч. Примерно 34% дозы экскретируется почками в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде и в виде активного метаболита. Т1/2 в фазе распределения — 4 ч, в фазе выведения — 10 ч.
Конкурентно и обратимо ингибирует панкреатическую альфа-амилазу (гидролизует полисахариды до олигосахаридов) и кишечные мембраносвязанные альфа-глюкозидазы (расщепляют олиго-, три- и дисахариды до глюкозы и других моносахаров) в просвете тонкой кишки. Уменьшает образование и всасывание глюкозы в кишечнике, уменьшает постпрандиальную гипергликемию, суточные колебания глюкозы в крови. Не увеличивает инкрецию инсулина и не вызывает гипогликемию.
В экспериментальных исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено признаков мутагенности. Введение с пищей крысам не влияло на фертильность и общую способность к воспроизводству.
Из ЖКТ всасывается около 35% введенной дозы, вероятно в виде метаболитов (из них 2% — в активной форме), биодоступность — 1–2%. Cmax достигается через 1 ч, метаболитов — через 14–24 ч. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина < 25 мл/мин/1,73 м2) Cmax увеличивается в 5 раз, у пожилых — в 1,5 раза.
Метаболизируется исключительно в ЖКТ главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием не менее 13 соединений. Основные метаболиты идентифицируются как производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов). Один метаболит — продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазы. Неабсорбированная акарбоза (около 51% дозы) выводится с фекалиями в течение 96 ч. Примерно 34% дозы экскретируется почками в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде и в виде активного метаболита. Т1/2 в фазе распределения — 4 ч, в фазе выведения — 10 ч.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Дозу подбирают индивидуально.
Таблетки принимают перед едой не разжевывая с небольшим количеством жидкости.
Обычно в начале лечения назначают по 50 мг акарбозы 3 раза в сутки, затем — по 100 мг 3 раза в сутки.
При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать до максимальной — 200 мг 3 раза в сутки. Повышение дозы следует проводить с интервалами 1–2 нед.
Если несмотря на строгое соблюдение диеты развиваются побочные эффекты, повышать дозу препарата не следует.
Таблетки принимают перед едой не разжевывая с небольшим количеством жидкости.
Обычно в начале лечения назначают по 50 мг акарбозы 3 раза в сутки, затем — по 100 мг 3 раза в сутки.
При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать до максимальной — 200 мг 3 раза в сутки. Повышение дозы следует проводить с интервалами 1–2 нед.
Если несмотря на строгое соблюдение диеты развиваются побочные эффекты, повышать дозу препарата не следует.
Ko'rsatmalar
- сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии (курс которой должен составлять не менее 6 мес) или недостаточной эффективности производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты;
- сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии);
- профилактика сахарного диабета типа 2 (у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями).
- сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии);
- профилактика сахарного диабета типа 2 (у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями).
Qarshi ko'rsatmalar
- гиперчувствительность
- диабетический кетоацидоз
- цирроз печени;
- острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и всасывания (в т.ч. синдром мальабсорбции, синдром мальдигестии)
- синдром Ремхельда;
- патология ЖКТ с повышенным газообразованием
- язвенный колит
- кишечная непроходимость, в т.ч. частичная или предрасположенность к ней, стриктуры и язвы кишечника, грыжи больших размеров, хроническая почечная недостаточность (содержание креатинина выше 2 мг/дл)
- беременность
- кормление грудью.
- диабетический кетоацидоз
- цирроз печени;
- острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и всасывания (в т.ч. синдром мальабсорбции, синдром мальдигестии)
- синдром Ремхельда;
- патология ЖКТ с повышенным газообразованием
- язвенный колит
- кишечная непроходимость, в т.ч. частичная или предрасположенность к ней, стриктуры и язвы кишечника, грыжи больших размеров, хроническая почечная недостаточность (содержание креатинина выше 2 мг/дл)
- беременность
- кормление грудью.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Cо стороны органов ЖКТ:
абдоминальная боль, метеоризм, тошнота, диарея; редко — увеличение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом).
Аллергические реакции:
кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.
Прочие:
редко — отеки.
абдоминальная боль, метеоризм, тошнота, диарея; редко — увеличение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом).
Аллергические реакции:
кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.
Прочие:
редко — отеки.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Таблетки (50 мг, 100 мг).
