Amitriptilin

Antidepressant, anksiolitik, timoleptik, sedativ.

Trisiklik birikmalar guruhiga kiruvchi antidepressant, dibenzotsiklogeptadin hosilasi.

Antidepressant ta'sir mexanizmi sinapslarda noradrenalin va/yoki serotonin konsentratsiyasining oshishi bilan bog'liq, bu mediatorlarning qayta neyronal qabul qilinishini bostirish orqali. Uzoq muddatli qo'llashda miya beta-adrenoreseptorlari va serotonin reseptorlarining funksional faolligini pasaytiradi, adrenergik va serotonergik uzatishni normallashtiradi, depressiv holatlarda buzilgan tizimlar muvozanatini tiklaydi. Tashvishli-depressiv holatlarda tashvish, ajitatsiya va depressiv belgilarni kamaytiradi.

Shuningdek, ba'zi analjezik ta'sir ko'rsatadi, bu, ehtimol, MKDdagi monoaminlar, ayniqsa serotonin konsentratsiyasining o'zgarishi va endogen opioid tizimlariga ta'siri bilan bog'liq.

Yuqori darajada m-xolinoreseptorlarga yaqinligi tufayli aniq periferik va markaziy antixolinergik ta'sirga ega; gistonin H1-reseptorlarga yaqinligi bilan bog'liq kuchli sedativ ta'sir va alfa-adrenoblokiruvchi ta'sir.

Nerv bulimiyasida terapevtik ta'sir mexanizmi aniqlanmagan (depressiyadagi kabi bo'lishi mumkin). Amitriptilinning bulimiyada, depressiyasiz yoki mavjud bo'lgan holatlarda, bulimiyaning kamayishi depressiyaning o'zini susaytirmasdan kuzatilishi mumkinligi ko'rsatilgan.

Tungi enurezda samaradorligi, ehtimol, antixolinergik faollik bilan bog'liq bo'lib, siydik pufagining cho'zilish qobiliyatini oshiradi, to'g'ridan-to'g'ri beta-adrenoreseptorlarni stimulyatsiya qiladi, alfa-adrenoreseptor agonistlari faolligi bilan birga sfinkter tonusini oshiradi va markaziy serotonin qabul qilinishini bloklaydi.

Yaraga qarshi ta'sir ko'rsatadi, bu mexanizm oshqozon parietal hujayralarida gistamin H2-reseptorlarini blokirovka qilish qobiliyati bilan bog'liq, shuningdek, sedativ va m-xolinoblokiruvchi ta'sir ko'rsatadi (oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi kasalligida og'riq sindromini kamaytiradi, yarani tezroq davolanishiga yordam beradi).

Umumiy anesteziya o'tkazishda qon bosimini va tana haroratini pasaytiradi. MAO inhibe qilmaydi.

Antidepressant ta'sir qo'llash boshlanganidan 2-3 hafta o'tgach rivojlanadi.

Amitriptilinning biokiraolishi 30-60% ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 82-96%. Vd - 5-10 l/kg. Faol metabolit nortriptilin hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi.

T1/2 - 31-46 soat. Asosan buyraklar orqali chiqariladi.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

• yengil, o'rta va yuqori darajadagi depressiv fazalar, psixotik belgilar bilan yoki ularsiz, barcha turdagi affektiv buzilishlarda, masalan, bipolyar affektiv buzilish, qaytalanuvchi depressiv buzilish va organik affektiv buzilish;
• shizoaffektiv buzilishlar depressiv turi; shizofreniya bilan bog'liq depressiyalar (neyroleptik vositalar bilan doimiy davolash fonida);
• ilgari reaktiv va nevrotik depressiyalar deb belgilangan depressiyalar: distimiya, aralash tashvish-depressiv buzilish, jiddiy stressga javob sifatida paydo bo'lgan yoki moslashuv buzilishining namoyon bo'lishi bo'lgan depressiv buzilishlar;
• rezepin bilan davolash paytida rivojlanadigan depressiyalar, noorganik enurez (ya'ni, birlamchi), gipotonik siydik pufagi bilan birga bo'lmagan, noorganik enkoprez (axlatni ushlab turmaslik), nerv anoreksiyasi va asabiy ichak sindromi.

Shuningdek, kompleks davolashda uzoq muddatli og'riqni davolashda qo'llaniladi.

• preparatning faol va yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• MKDni bostiruvchi preparatlar bilan o'tkir intoksikatsiya;
• alkogol bilan zaharlanish;
• o'tkir deliryum;
• glaukoma;
• paralitik ichak tutilishi (amitriptilinning antixolinergik ta'siri tufayli);
• epilepsiya;
• pilorostenoz;
• MAO ingibitorlari bilan birgalikda davolash (amitriptilin bilan davolashni boshlashdan kamida 14 kun oldin MAO ingibitorlarini qabul qilishni to'xtatish kerak);
• 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi.

Ehtiyotkorlik bilan IShB, aritmiya, yurak bloklari, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, arterial gipertenziya, insult, surunkali alkogolizm, tireotoksikoz, qalqonsimon bez preparatlari bilan davolash fonida, jigar va/yoki buyrak funktsiyalarining buzilishlarida qo'llaniladi.

Amitriptilin bilan davolash fonida yotgan yoki o'tirgan holatdan tik turishga o'tishda ehtiyotkorlik kerak.

Qabul qilishni to'satdan to'xtatishda bekor qilish sindromi rivojlanishi mumkin.

Amitriptilin 150 mg/kun dan yuqori dozada tutqanoq tayyorligi chegarasini pasaytiradi; tutqanoq sindromi rivojlanish xavfini hisobga olish kerak, shuningdek, boshqa omillar mavjud bo'lganda, tutqanoq sindromi rivojlanish xavfini oshiradi (shu jumladan, har qanday etiologiyadagi miya shikastlanishlari, antipsixotik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash, etanolni rad etish davrida yoki tutqanoqqa qarshi faollikka ega dori vositalarini bekor qilish davrida).

Depressiyali bemorlarda suiqasd urinishlari mumkinligini hisobga olish kerak.

Elektroshok terapiyasi bilan birgalikda faqat tibbiy nazorat ostida qo'llash kerak.

Predispozitsiyali bemorlarda va keksa bemorlarda kechasi dori vositalaridan kelib chiqadigan psixozlar rivojlanishi mumkin (preparatni bekor qilgandan keyin bir necha kun ichida o'tib ketadi).

Asosan surunkali qabziyatli, keksa yoshdagi yoki yotoqda yotishga majbur bo'lgan bemorlarda paralitik ichak tutilishini keltirib chiqarishi mumkin.

Umumiy yoki mahalliy anesteziya o'tkazishdan oldin anesteziologni bemor amitriptilin qabul qilayotganidan ogohlantirish kerak.

Uzoq muddatli qo'llashda karies chastotasi oshishi kuzatiladi. Riboflavin ehtiyoji oshishi mumkin.

Amitriptilinni MAO ingibitorlarini bekor qilgandan keyin 14 kundan oldin qo'llash mumkin emas.

Adreno- va simpatomimetiklar bilan bir vaqtda qo'llash kerak emas, shu jumladan epinefrin, efedrin, izoprenaline, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin bilan.

Antixolinergik ta'sir ko'rsatadigan boshqa preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Amitriptilin qabul qilish davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida yuqori diqqat va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potensial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.

• Ko'z organi tomonidan: akkomodatsiya falaji, ko'rish buzilishi, ko'z ichki bosimining oshishi;
• MKD va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, ataksiya, charchoq, zaiflik, asabiylashish, quloqlarda shovqin, uyquchanlik yoki uyqusizlik, diqqatni jamlash buzilishi, dahshatli tushlar, dizartriya, ong chalkashligi, psixoz, gallyutsinatsiyalar, harakatli qo'zg'alish, dezorientatsiya, ajitatsiya, tremor, paresteziya, periferik nevropatiya, EEG o'zgarishlari, ekstrapiramidal buzilishlar, tutqanoq, tashvish;
• Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya (ekstrasistoliya, atrial va qorincha taxikardiyasi, yurak to'xtashigacha, o'tkazuvchanlik buzilishi), EKGda QRS kompleksining kengayishi (qorincha ichki o'tkazuvchanlik buzilishi), mavjud yurak yetishmovchiligining yomonlashishi, arterial bosimning labiligi, hushdan ketish;
• Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, qabziyat, ichak tutilishi, anoreksiya, stomatit, ta'm buzilishi, tilning qorayishi, ko'ngil aynishi, qusish, jig'ildon qaynashi, epigastriyadagi noqulaylik hissi, gastralgiya, "jigar" transaminazlarining faolligining oshishi, kamdan-kam hollarda xolestatik sariqlik, diareya;
• Endokrin tizimi tomonidan: erkaklarda ko'krak bezlarining kattalashishi, galaktoreya, antidiuretik gormon (ADH) sekretsiyasining o'zgarishi, libido, potensiya o'zgarishi, moyaklarning shishishi.

Boshqa: siydik chiqarishni ushlab turish; tana haroratining oshishi.

Kamdan-kam: gipoglikemiya yoki giperglikemiya, glukozuriya, glyukoza toleransining buzilishi; teri toshmasi, qichishish, fotosensibilizatsiya, eshakemi, angionevrotik shish; agranulotsitoz, leykopeniya, eozinofiliya, trombotsitopeniya, purpura va boshqa qon o'zgarishlari; soch to'kilishi; limfa tugunlarining kattalashishi, uzoq muddatli qo'llashda tana vaznining oshishi; terlash, pollakiuriya.

Amitriptilin bilan davolash paytida yoki undan keyin suiqasd fikrlari yoki xatti-harakatlari haqida xabarlar mavjud. Asosan 50 yoshdan oshgan bemorlarda o'tkazilgan epidemiologik tadqiqotlar, selektiv serotonin qayta qabul qilinishining ingibitorlari va trisiklik antidepressantlarni qabul qilayotgan bemorlarda suyak sinishlari xavfining oshishini ko'rsatadi. Ushbu xavfga olib keluvchi mexanizm aniq emas.

Simptomlar: gallyutsinatsiyalar, tutqanoqlar, deliryum, koma, yurak o'tkazuvchanligining buzilishi, ekstrasistoliya, qorincha aritmiyasi, gipoterapiya.

Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mir suspenziyasini qabul qilish, ich surish vositalari, suyuqlik infuziyasi, simptomatik terapiya, tana haroratini saqlash, yurak-qon tomir tizimi funktsiyasini kamida 5 kun davomida monitoring qilish, chunki buzilishlar 48 soatdan keyin va undan keyin ham qayta boshlanishi mumkin. Gemodializ va majburiy diurez samarasiz.

MKDga ta'sir qiluvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda, MKDga ta'sirning sezilarli darajada kuchayishi, hipotenziv ta'sir, nafas olishning bostirilishi mumkin.

Antixolinergik faollikka ega preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda antixolinergik ta'sirlarning kuchayishi mumkin.

Simpatomimetik vositalarning yurak-qon tomir tizimiga ta'sirining kuchayishi va yurak ritmi buzilishlari, taxikardiya, og'ir arterial gipertenziya rivojlanish xavfi mumkin.

Antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) bilan bir vaqtda qo'llashda metabolizm o'zaro bostiriladi, bu esa tutqanoq tayyorligi chegarasining pasayishiga olib keladi.

Antigipertenziv vositalar bilan bir vaqtda qo'llashda (klonidin, guanetidin va ularning hosilalari bundan mustasno) antigipertenziv ta'sirning kuchayishi va ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi mumkin.

MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llashda gipertonik kriz rivojlanishi mumkin; klonidin, guanetidin bilan - klonidin yoki guanetidinning hipotenziv ta'sirining kamayishi mumkin; barbituratlar, karbamazepin bilan - amitriptilin ta'sirining kamayishi mumkin, chunki uning metabolizmi oshadi.

Sertalin bilan bir vaqtda qo'llashda serotonin sindromi rivojlanishi holati tasvirlangan.

Sukralfat bilan bir vaqtda qo'llashda amitriptilin so'rilishi kamayadi; fluvoksamin bilan - amitriptilin konsentratsiyasi plazmada oshadi va toksik ta'sir rivojlanish xavfi oshadi; fluoksetin bilan - amitriptilin konsentratsiyasi plazmada oshadi va fluoksetin ta'sirida CYP2D6 izofermentining bostirilishi tufayli toksik reaktsiyalar rivojlanadi; xinidin bilan - amitriptilin metabolizmining sekinlashishi mumkin; simetidin bilan - amitriptilin metabolizmining sekinlashishi, uning plazmadagi konsentratsiyasining oshishi va toksik ta'sirlarning rivojlanishi mumkin.

Etanol bilan bir vaqtda qo'llashda etanolning ta'siri kuchayadi, ayniqsa terapiyaning dastlabki bir necha kunida.

Oqdan oqgacha biroz sarg'ish tusli rangdagi, yassi-silindrik shakldagi, qirrali tabletkalar; yengil marmarlik ruxsat etiladi. (10 mg, 25 mg)

10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (5) - karton qutilar.
100 dona - polimer bankalar (1) - karton qutilar.

Shaffof rangsiz yoki biroz sarg'ish suyuqlik.
Bitta ampula (2 ml eritma) tarkibida: faol modda – amitriptilin (amitriptilin gidroxloridi shaklida) – 20 mg; yordamchi moddalar: natriy xlorid, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, in'ektsiya uchun suv.