Amoksitsillin

Amoxicillinum

АТХ код:

J01CA04 | Амоксициллин

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Amoksil, Amoksimaks, Amoksisar, Amoksitsillin trigidrat, Amosin, Baktoxs, Ospamoks, Ospamoks DT, Faramoks 125, Flemoksin solutab, Xikontsill

Ta'sir etuvchi modda

Амоксициллин (Amoxicillinum)

Farmakologik guruh

Пенициллины

Shu farmakologik guruhga mansub

Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1, Оксациллина натриевая соль, Оксациллина натриевая соль в таблетках

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Amoksitsillini 250 mg
D.t.d. № 20 in caps.
S. 1 kapsuladan kuniga 3 marta ovqatdan oldin, suv bilan ichish.

Rp.: Amoksitsillini 500 mg
D.t.d. № 20 in caps.
S. 1 kapsuladan kuniga 3 marta ovqatdan oldin, suv bilan ichish.

Rp.: Amoksitsillini 125 mg/5 ml
D.t.d. № 1 in flac.
S. 5 ml (1 choy qoshiq) kuniga 3 marta bolaga. Foydalanishdan oldin chayqatish.

Rp.: Amoksitsillini 250 mg/5 ml
D.t.d. № 1 in flac.
S. 5 ml kuniga 3 marta kattalarga yoki o'smirlarga. Foydalanishdan oldin chayqatish.

Rp.: Amoksitsillini 500 mg
D.t.d. № 10
S. 10 ml in'ektsiya uchun suvda eritish. Vena ichiga sekin yoki tomchilab kiritish.

Rp.: Amoksitsillini 1 g
D.t.d. № 10
S. 20 ml in'ektsiya uchun suvda eritish. Vena ichiga sekin yoki tomchilab kiritish.

Rp.: Amoksitsillini 2 g
D.t.d. № 10
S. 40 ml in'ektsiya uchun suvda eritish. Vena ichiga sekin yoki tomchilab kiritish

Farmakologik xossalar

Keng spektrli antibakterial, bakteritsid ta'sir.

Farmakodinamika

Keng spektrli yarim sintetik penisillinlar guruhiga mansub antibiotik. Ampitsillinning 4-gidroksil analogi hisoblanadi. Bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Aerob gram-musbat bakteriyalarga nisbatan faol: Staphylococcus spp. (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar bundan mustasno), Streptococcus spp.; aerob gram-manfiy bakteriyalar: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

Penitsillinaza ishlab chiqaruvchi mikroorganizmlar amoksitsillinga chidamli.

Metronidazol bilan kombinatsiyada Helicobacter pylori ga nisbatan faoliyat ko'rsatadi. Amoksitsillin Helicobacter pylori ning metronidazolga chidamliligini inhibe qiladi deb hisoblanadi.

Amoksitsillin va ampitsillin o'rtasida o'zaro chidamlilik mavjud.

Amoksitsillin va beta-laktamaz inhibitörü klavulan kislotasini birgalikda qo'llashda antibakterial ta'sir spektri kengayadi. Ushbu kombinatsiyada amoksitsillinning Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei ga nisbatan faoliyati oshadi. Ammo Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens va boshqa ko'plab gram-manfiy bakteriyalar chidamli bo'lib qoladi.

Farmakokinetika

So'rilish — tez, yuqori (93%), ovqat qabul qilish so'rilishga ta'sir qilmaydi, oshqozonning kislotali muhitida buzilmaydi. 125 va 250 mg dozalarda suspenziya (yoki tabletkalar) shaklida ichga qabul qilinganda, maksimal konsentratsiya — mos ravishda 1,5–3 mkg/ml va 3,5–5 mkg/ml. Ichga qabul qilingandan so'ng maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti — 1–2 soat. Katta taqsimlanish hajmiga ega — plazma, balg'am, bronxial sekretsiyada yuqori konsentratsiyalar aniqlanadi (yiringli bronxial sekretsiyada taqsimlanish zaif), plevral va peritoneal suyuqlik, siydik, teri pufakchalari tarkibi, o'pka to'qimasi, ichak shilliq qavati, ayol jinsiy organlari, prostata bezi, o'rta quloq suyuqligi, suyak, yog' to'qimasi, o't pufagi (jigar funksiyasi normal bo'lganda), homila to'qimalarida. Doza ikki baravar oshirilganda konsentratsiya ham ikki baravar oshadi. O'tdagi konsentratsiya plazmadagi konsentratsiyadan 2–4 baravar yuqori. Amniotik suyuqlik va kindik tomirlarida amoksitsillin konsentratsiyasi homilador ayol plazmasi darajasining 25–30% ni tashkil qiladi. Gematoensefalik to'siqdan yomon o'tadi, miya pardalari yallig'langanida (meningit) orqa miya suyuqligidagi konsentratsiya — taxminan 20%. Plazma oqsillari bilan bog'lanish — 17%.

Qisman metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi.
Yarim chiqarilish davri — 1–1,5 soat. 50–70% buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi, kanallik sekretsiya (80%) va glomerulyar filtratsiya (20%) orqali, jigar orqali — 10–20%. Kichik miqdorda ko'krak suti bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davri muddatidan oldin tug'ilgan, yangi tug'ilgan va 6 oylikgacha bo'lgan bolalarda — 3–4 soat. Buyrak funksiyasi buzilganida (kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam yoki teng) yarim chiqarilish davri 8,5 soatgacha oshadi.
Amoksitsillin gemodializda chiqariladi.

Maxsus guruhdagi bemorlar
Yosh
3 oydan 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda amoksitsillinning T1/2 kattaroq yoshdagi bolalar va kattalardagi T1/2 ga o'xshash.
Yoshi kattaroq bemorlarda buyrak funksiyasi pasayishi ehtimoli oshgani uchun, doza tanlash ehtiyotkorlik bilan amalga oshiriladi, shuningdek, buyrak funksiyasini nazorat qilish kerak.

Buyrak yetishmovchiligi
Amoksitsillinning umumiy zardob klirensi buyrak funksiyasi pasayishi bilan mutanosib ravishda oshadi. Buyrak funksiyasi buzilganida (kreatinin klirensi (KK) ≤15 ml/min) T1/2 oshadi va anuriya holatida 8,5 soatga yetishi mumkin.

Jigar yetishmovchiligi
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda doza tanlash ehtiyotkorlik bilan amalga oshiriladi, shuningdek, jigar funksiyasini muntazam nazorat qilish kerak.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Kapsula/tabletkalarni butun holda yutib, bir stakan suv bilan ichish kerak. Ichga, ovqatdan oldin yoki keyin. Preparatning dozasini infeksiya qo'zg'atuvchisining sezgirligi, kasallikning og'irligi va infeksion jarayonning joylashuvi belgilaydi. Davolash davomiyligini shifokor belgilaydi va odatda 7–10 kunni tashkil etadi (simptomlar yo'qolganidan keyin kamida 2–3 kun). Beta-gemolitik streptokokk tomonidan chaqirilgan infeksiyani davolashda davolash kursi kamida 10 kunni tashkil etadi – kechikkan asoratlarni (glomerulonefrit, revmatizm) oldini olish uchun. Kattalarga, tana vazni 40 kg va undan yuqori bo'lgan bolalarga kuniga 1500–3000 mg, 3–4 qabulga (yoki 2 qabulga) bo'linib buyuriladi. Og'ir infeksiyalarda kunlik doza 4000–6000 mg gacha oshirilishi mumkin. Maksimal tavsiya etilgan doza: 6000 mg/kun. Og'ir yoki qaytalanuvchi (takrorlanuvchi) yiringli nafas yo'llari infeksiyasini davolash uchun 3000 mg/kun buyuriladi. Murakkab bo'lmagan o'tkir siydik yo'llari infeksiyalarida 3000 mg x2 marta 10–12 soat oralig'ida buyuriladi. Buyrak faoliyati buzilganida: kreatinin chiqarilish ko'rsatkichi >30 ml/minut bo'lsa – doza tuzatish talab qilinmaydi; kreatinin chiqarilish ko'rsatkichi

Bolalar uchun:

3 dan 5 yoshgacha bo'lgan bolalar va/yoki tana vazni 15 kg dan 19 kg gacha

Odatda 250–500 mg kuniga 3 marta yoki 500–1000 mg kuniga 2 marta buyuriladi. Rezistent Streptococcus pneumoniae tomonidan chaqirilgan infeksiya ehtimoli yuqori bo'lgan hollarda, yuqori dozalari tavsiya etiladi — 500 mg kuniga 2–3 marta.

5 dan 13 yoshgacha bo'lgan bolalar va/yoki tana vazni 19 kg dan 40 kg gacha

Odatda 250 mg kuniga 3 marta tavsiya etiladi. Rezistent Streptococcus pneumoniae tomonidan chaqirilgan infeksiya ehtimoli yuqori bo'lgan hollarda, yuqori dozalari tavsiya etiladi — 500–1000 mg kuniga 3 marta.

Bolalar uchun maksimal sutkalik doza — 100 mg/kg/sut.

Ko'rsatmalar

yuqori nafas yo'llari infeksiyalari;
otit;
pnevmoniya;
tsistit, uretrit, pielonefrit;
homiladorlik davrida bakteriuriya;
peritonit;
sepsis, septitsemiya;
bakterial endokardit;
isitma sindromi;
teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
osteomielit;
ginekologik infeksiyalar, shu jumladan tug'ruqdan keyingi sepsis va septik abort;
gonoreya.

Qarshi ko'rsatmalar

penitsillinlarga, shu jumladan ampitsillin va sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik;
allergik diatez;
bronxial astma;
sen hayz;
infektsion mononukleoz;
limfoleykoz;
GIT kasalliklari;
laktatsiya davri.

Maxsus ko'rsatmalar

Allergik reaksiyalarga moyil bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Amoksitsillin metronidazol bilan kombinatsiyada 18 yoshdan kichik bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi; jigar kasalliklarida qo'llash kerak emas.

Metronidazol bilan birgalikda davolash fonida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.

Nojo'ya ta'sirlar

Markaziy asab tizimi tomonidan: uyqusizlik, noqulaylik, qo'zg'alish, xavotir, ataksiya, ong chalkashligi, depressiya, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, tutqanoq reaksiyalari; giperkinetiklar;
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, dispepsiya, ishtaha yo'qolishi, og'iz qurishi, ta'm sezgisining o'zgarishi, meteorizm, transaminazlarning o'rtacha oshishi, jigar funksiyasi buzilishi (xolestatik sariqlik, gepatit).
Allergik reaksiyalar: eozinofiliya, eshakemi, eritema, o'tkir umumlashgan toshmalar, rinit, kon'yunktivit, Kvinke shishi, anafilaktik shok, Stivens-Jonson sindromi, vaskulit.

Boshqalar: anemiya, taxikardiya, bo'g'imlarda og'riq, nafas olish qiyinligi, interstitsial nefrit, superinfeksiya rivojlanishi, disbakterioz, kandidoz, soxta membranoz kolit.

Dozaning oshib ketishi

Simptomlar. Ko'ngil aynishi, qusish, diareya, suv-elektrolit muvozanatining buzilishi (qusish va diareya natijasida).

Davolash. Oshqozonni yuvish, faol ko'mir, tuzli ich ketkazuvchi vositalar, suv-elektrolit muvozanatini saqlash uchun preparatlar; gemodializ.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Amoksitsillin ichga qabul qilinadigan kontratseptivlarning samaradorligini kamaytirishi mumkin.

Amoksitsillin bakteritsid antibiotiklar (shu jumladan aminoglikozidlar, sefalosporinlar, sikloserin, vankomisin, rifampitsin) bilan bir vaqtda qo'llanganda sinergizm ko'rsatadi; bakteriostatik antibiotiklar (shu jumladan makrolidlar, xloramfenikol, linkozamidlar, tetratsiklinlar, sulfanilamidlar) bilan - antagonizm.

Amoksitsillin ichak mikroflorasini bostirib, vitamin K va protrombin indeksini sintezini kamaytirib, bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi.

Amoksitsillin metabolizm jarayonida PABK hosil qiladigan dori vositalarining ta'sirini kamaytiradi.

Probenetsid, diuretiklar, allopurinol, fenilbutazon, NPVlar amoksitsillinning kanallik sekretsiyasini kamaytiradi, bu uning plazmadagi konsentratsiyasining oshishi bilan birga kelishi mumkin.

Antatsidlar, glyukozamin, ich ketkazuvchi vositalar, aminoglikozidlar so'rilishni sekinlashtiradi va kamaytiradi, askorbin kislotasi esa amoksitsillinning so'rilishini oshiradi.

Amoksitsillin va klavulan kislotasini birgalikda qo'llashda ikkala komponentning farmakokinetikasi o'zgarmaydi.