Artikain + Epinefrin Velfarm
Articaine + Epinephrine Velpharm
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Artikain adrenalin bilan, Artikain adrenalin bilan forte, Artikain-Binergiya adrenalin bilan, Artikain-Binergiya adrenalin bilan forte, Ultrakain D-S, Ultrakain D-S forte, Certakain
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Articaine + Epinephrine Velpharm" 20 mg/ml 1,7 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S.: shilliq qavat ostiga o'tish burmasi sohasiga - vestibulyar depo 1.7 ml tishga
D.t.d. № 10 in ampull.
S.: shilliq qavat ostiga o'tish burmasi sohasiga - vestibulyar depo 1.7 ml tishga
Farmakologik xossalar
Mahalliy anesteziya.
Farmakodinamika
Kombinatsiyalangan dori vositasi, mahalliy anesteziya ta'sirini ko'rsatadi.
Artikain - tiazfenlar qatoridagi amid turidagi mahalliy anestezik. Ta'sir mexanizmi neyronlar membranasini barqarorlashtirish va nerv impulsi paydo bo'lishi va o'tishini oldini olish bilan bog'liq.
Epinefrin - adrenomimetik. Kiritilgan joyda tomirlarni toraytiradi, bu artikainning so'rilishini qiyinlashtiradi va mahalliy anesteziya ta'sirini uzaytiradi.
Ta'sir boshlanish vaqti - 0.5-3 min, ta'sir davomiyligi - 45 min.
Artikain - tiazfenlar qatoridagi amid turidagi mahalliy anestezik. Ta'sir mexanizmi neyronlar membranasini barqarorlashtirish va nerv impulsi paydo bo'lishi va o'tishini oldini olish bilan bog'liq.
Epinefrin - adrenomimetik. Kiritilgan joyda tomirlarni toraytiradi, bu artikainning so'rilishini qiyinlashtiradi va mahalliy anesteziya ta'sirini uzaytiradi.
Ta'sir boshlanish vaqti - 0.5-3 min, ta'sir davomiyligi - 45 min.
Farmakokinetika
Absorbsiya va taqsimlanish
Mushak ichiga kiritilgandan so'ng, artikainning maksimal konsentratsiyasi qonda 20–40 daqiqada erishiladi, yarim chiqarilish davri 39,8±3,1 daqiqa.
Artikain tez va deyarli darhol kiritilgandan so'ng (gidroliz yo'li bilan) to'qimalar va qondagi noaniq plazma esterazalari tomonidan metabolizmga uchraydi (90 %); artikain dozasining qolgan 10 % jigar mikrosomal fermentlari tomonidan metabolizmga uchraydi.
Biotransformatsiya
Artikainning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 95 % ni tashkil qiladi.
Eliminatsiya
Artikain asosan buyraklar orqali, artikain kislotasi shaklida chiqariladi.
Mushak ichiga kiritilgandan so'ng, artikainning maksimal konsentratsiyasi qonda 20–40 daqiqada erishiladi, yarim chiqarilish davri 39,8±3,1 daqiqa.
Artikain tez va deyarli darhol kiritilgandan so'ng (gidroliz yo'li bilan) to'qimalar va qondagi noaniq plazma esterazalari tomonidan metabolizmga uchraydi (90 %); artikain dozasining qolgan 10 % jigar mikrosomal fermentlari tomonidan metabolizmga uchraydi.
Biotransformatsiya
Artikainning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 95 % ni tashkil qiladi.
Eliminatsiya
Artikain asosan buyraklar orqali, artikain kislotasi shaklida chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Infiltratsion anesteziya: tonzillektomiya (har bir bodomcha uchun) - 5-10 ml; sinishlarni joyiga qo'yish - 5-20 ml; perineum tikish - 5-15 ml.
O'tkazuvchi anesteziya: Oberst bo'yicha anesteziya - 2-4 ml, retrobulbar - 1-2 ml, qovurg'alararo - 2-4 ml (har bir segment uchun), paravertebral - 5-10 ml, peridural (epidural) - 10-30 ml, sakral - 10-30 ml, uchlamchi nerv blokadasi - 1-5 ml, yulduz tuguni blokadasi - 5-10 ml, brakial plexus blokadasi - 10-30 ml (supraklavikulyar yoki aksillar kirish), tashqi jinsiy organlar blokadasi - 7-10 ml (har bir tomon uchun), paratservikal blokada - 6-10 ml (har bir tomon uchun).
Yuqori jag'ning tishlarini murakkab bo'lmagan olib tashlashda o'tish burmasi sohasiga shilliq qavat ostiga - vestibulyar depo 1.7 ml tishga, zarurat bo'lsa - qo'shimcha 1-1.7 ml; tanglay kesimi yoki tikish - tanglay depo 0.1 ml.
Pastki jag'ning premolyarlarini olib tashlashda (5-5) murakkab bo'lmagan bosqichda infiltratsion anesteziya o'tkazuvchi og'riqsizlantirish effektini beradi.
Bo'shliqlarni tayyorlash va tishlarni tojlar uchun o'ymakda, pastki jag' molyarlari bundan mustasno, - vestibulyar in'eksiya 0.5-1.7 ml tishga. Maksimal doza - 7 mg/kg.
O'tkazuvchi anesteziya: Oberst bo'yicha anesteziya - 2-4 ml, retrobulbar - 1-2 ml, qovurg'alararo - 2-4 ml (har bir segment uchun), paravertebral - 5-10 ml, peridural (epidural) - 10-30 ml, sakral - 10-30 ml, uchlamchi nerv blokadasi - 1-5 ml, yulduz tuguni blokadasi - 5-10 ml, brakial plexus blokadasi - 10-30 ml (supraklavikulyar yoki aksillar kirish), tashqi jinsiy organlar blokadasi - 7-10 ml (har bir tomon uchun), paratservikal blokada - 6-10 ml (har bir tomon uchun).
Yuqori jag'ning tishlarini murakkab bo'lmagan olib tashlashda o'tish burmasi sohasiga shilliq qavat ostiga - vestibulyar depo 1.7 ml tishga, zarurat bo'lsa - qo'shimcha 1-1.7 ml; tanglay kesimi yoki tikish - tanglay depo 0.1 ml.
Pastki jag'ning premolyarlarini olib tashlashda (5-5) murakkab bo'lmagan bosqichda infiltratsion anesteziya o'tkazuvchi og'riqsizlantirish effektini beradi.
Bo'shliqlarni tayyorlash va tishlarni tojlar uchun o'ymakda, pastki jag' molyarlari bundan mustasno, - vestibulyar in'eksiya 0.5-1.7 ml tishga. Maksimal doza - 7 mg/kg.
Ko'rsatmalar
Infiltratsion va o'tkazuvchi anesteziya (shu jumladan stomatologiyada - tishni chiqarish, bo'shliqni plombalash, tishlarni tojlar uchun o'ymak).
Qarshi ko'rsatmalar
B12 tanqis anemiya; metgemoglobinemia; paroksizmal qorincha taxikardiya; miltillovchi taxiaritmiya; yopiq burchakli glaukoma; gipoksiya; sulfo guruhlariga intolerans (ayniqsa bronxial astmada); kombinatsiya komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Diqqat bilan: xolinesteraza tanqisligi, buyrak yetishmovchiligi, bronxial astma, qandli diabet, gipertireoz, arterial gipertenziya, bolalar yoshi (4 yoshgacha - samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
Paratservikal blokada o'tkazishda: preeklampsiya, homiladorlikning III trimestrida qon ketish, amnionit.
Diqqat bilan: xolinesteraza tanqisligi, buyrak yetishmovchiligi, bronxial astma, qandli diabet, gipertireoz, arterial gipertenziya, bolalar yoshi (4 yoshgacha - samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
Paratservikal blokada o'tkazishda: preeklampsiya, homiladorlikning III trimestrida qon ketish, amnionit.
Maxsus ko'rsatmalar
V/ichiga kiritmang! Intravaskulyar in'eksiyani oldini olish uchun aspiratsiya testi o'tkazish kerak. In'eksiya bosimi to'qima sezgirligiga mos kelishi kerak.
Yallig'langan joyga in'eksiya qilish mumkin emas.
Oziq-ovqat qabul qilish faqat sezgirlik tiklangandan keyin mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalarini boshqarish yoki yuqori psixik va harakat reaktsiyalarini talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanish imkoniyati shifokor tomonidan aniqlanadi.
Yallig'langan joyga in'eksiya qilish mumkin emas.
Oziq-ovqat qabul qilish faqat sezgirlik tiklangandan keyin mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalarini boshqarish yoki yuqori psixik va harakat reaktsiyalarini talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanish imkoniyati shifokor tomonidan aniqlanadi.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi tomonidan (qo'llanilgan doza miqdoriga bog'liq): bosh og'rig'i, ong buzilishi (hatto yo'qolishigacha); nafas olish buzilishi (hatto apnoegacha); tremor, mushaklarning tortishishi, tutqanoq.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya.
His-tuyg'u organlari tomonidan: kamdan-kam hollarda - o'tkinchi ko'rish buzilishi (hatto ko'rlikkacha), diplopiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimning pasayishi, taxikardiya, bradikardiya, aritmiya.
Allergik reaktsiyalar: terining qizarishi va qichishi, kon'yunktivit, rinit, angionevrotik shishning turli darajalari (yuqori va/yoki pastki lablar va/yoki yonoqlar, ovoz yorig'i shishi bilan yutish harakatining qiyinlashishi, eshakemi, nafas olish qiyinlashishi), anafilaktik shok.
Mahalliy reaktsiyalar: in'eksiya joyida shish yoki yallig'lanish, kiritilgan joyda ishemik zonalar paydo bo'lishi (hatto to'qima nekrozining rivojlanishigacha - tasodifiy intravaskulyar kiritishda); nervning shikastlanishi (hatto falaj rivojlanishigacha) - faqat in'eksiya texnikasi buzilganida yuzaga keladi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya.
His-tuyg'u organlari tomonidan: kamdan-kam hollarda - o'tkinchi ko'rish buzilishi (hatto ko'rlikkacha), diplopiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimning pasayishi, taxikardiya, bradikardiya, aritmiya.
Allergik reaktsiyalar: terining qizarishi va qichishi, kon'yunktivit, rinit, angionevrotik shishning turli darajalari (yuqori va/yoki pastki lablar va/yoki yonoqlar, ovoz yorig'i shishi bilan yutish harakatining qiyinlashishi, eshakemi, nafas olish qiyinlashishi), anafilaktik shok.
Mahalliy reaktsiyalar: in'eksiya joyida shish yoki yallig'lanish, kiritilgan joyda ishemik zonalar paydo bo'lishi (hatto to'qima nekrozining rivojlanishigacha - tasodifiy intravaskulyar kiritishda); nervning shikastlanishi (hatto falaj rivojlanishigacha) - faqat in'eksiya texnikasi buzilganida yuzaga keladi.
Dozaning oshib ketishi
Belgilar
Markaziy asab tizimi tomonidan
Markaziy asab tizimini qo'zg'atish: xavotir, qo'rquv, ong chalkashligi, gipernoe, taxikardiya, arterial bosimning oshishi yuzning qizarishi bilan, ko'ngil aynishi, qusish, tremor, tortishishlar, tonik-klonik tutqanoqlar.
Markaziy asab tizimini bostirish: bosh aylanishi, eshitish buzilishi, gapirish qobiliyatini yo'qotish, stupor, ongni yo'qotish, atoniya, tomir harakat nervlarining falaji (zaiflik, oqarganlik), nafas qisilishi, nafas yo'llari falajidan o'lim.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan
Yurak-qon tomir tizimini bostirish: bradikardiya, aritmiya, qorincha miltillashi, arterial bosimning tushishi, sianoz, yurak to'xtashi.
Davo
Favqulodda yordam va qarshi vositalar
Dori vositasi kiritilishi paytida bosh aylanishi, motor qo'zg'alishi, ong chalkashligi yoki stupor kabi birinchi nojo'ya ta'sir yoki intoksikatsiya belgilari paydo bo'lganda, uning kiritilishini to'xtatish va bemorni yuqori qo'llari ko'tarilgan gorizontal holatga o'tkazish kerak. Nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash va gemodinamik ko'rsatkichlarni (yurak urish soni va arterial bosim) kuzatish kerak.
Venalarga kirishni ta'minlash tavsiya etiladi (hatto jiddiy ko'rinmaydigan belgilar paydo bo'lsa ham), zarur bo'lganda kerakli dori vositalarini darhol vena ichiga kiritish imkoniyatiga ega bo'lish uchun.
Nafas olish buzilishlarida, ularning og'irligiga qarab, kislorod berish tavsiya etiladi, zarur bo'lganda - sun'iy nafas olish, va ma'lum holatlarda - endotraxeal intubatsiya va boshqariladigan sun'iy o'pka ventilyatsiyasi.
Mushaklarning tortishishi va umumiy tutqanoqlar tez ta'sir qiluvchi spazmolitik vosita (masalan, suksametoniya xlorid, diazepam) vena ichiga kiritish orqali to'xtatilishi mumkin. Shuningdek, sun'iy o'pka ventilyatsiyasini o'tkazish (kislorod berish) tavsiya etiladi.
Arterial bosimning keskin pasayishi, taxikardiya yoki bradikardiya bemorni pastki qo'llari ko'tarilgan gorizontal holatga o'tkazish orqali bartaraf etilishi mumkin.
Og'ir qon aylanishi buzilishlari va har qanday kelib chiqishdagi shokda dori vositasi kiritilishi to'xtatilishi kerak. Bemorni pastki qo'llari ko'tarilgan gorizontal holatga o'tkazish va nafas yo'llarini ozod qilish (kislorod insuflyatsiyasi) kerak. Muvozanatli elektrolit eritmalari, glyukokortikosteroidlar (250–1000 mg prednizolon yoki ekvivalent miqdorda hosilasi, masalan, metilprednizolon), o'rnini bosuvchi infuzion terapiya (zarur bo'lganda qo'shimcha plazma o'rnini bosuvchilar, masalan, odam albumini) vena ichiga kiritilishi kerak.
Qon aylanishi kollapsi rivojlanishi va bradikardiyaning kuchayishi paytida epinefrin (adrenalin) vena ichiga darhol kiritiladi. 1 ml 0,1 % epinefrin eritmasini (1:1000) 10 ml gacha suyultirgandan so'ng, olingan 0,01 % epinefrin eritmasi (1:10000) avval 0,25–1 ml (0,025–0,1 mg epinefrin) sekin kiritiladi, puls va arterial bosimni nazorat qilish (ehtiyot bo'ling: yurak ritmi buzilishi mumkin!). Vena ichiga bir martalik doza 1 ml (0,1 mg epinefrin) dan oshmasligi kerak. Epinefrin bir martalik vena ichiga doza 0,1 mg dan oshadigan dozalarda kiritilishi kerak bo'lsa, epinefrin infuzion eritma bilan kiritilishi kerak, puls va arterial bosim chastotasiga muvofiq tomchilatish tezligini sozlash kerak.
Kuchli taxikardiya va taxiaritmiya antiaritmik vositalar bilan bartaraf etilishi mumkin, masalan, propranolol kabi noselektiv β-adrenoblokatorlar bundan mustasno. Bunday hollarda kislorod berish va qon aylanishini nazorat qilish kerak.
Arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarda arterial bosimning oshishi, zarur bo'lganda, periferik tomir kengaytiruvchi vositalar yordamida bartaraf etiladi.
Markaziy asab tizimi tomonidan
Markaziy asab tizimini qo'zg'atish: xavotir, qo'rquv, ong chalkashligi, gipernoe, taxikardiya, arterial bosimning oshishi yuzning qizarishi bilan, ko'ngil aynishi, qusish, tremor, tortishishlar, tonik-klonik tutqanoqlar.
Markaziy asab tizimini bostirish: bosh aylanishi, eshitish buzilishi, gapirish qobiliyatini yo'qotish, stupor, ongni yo'qotish, atoniya, tomir harakat nervlarining falaji (zaiflik, oqarganlik), nafas qisilishi, nafas yo'llari falajidan o'lim.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan
Yurak-qon tomir tizimini bostirish: bradikardiya, aritmiya, qorincha miltillashi, arterial bosimning tushishi, sianoz, yurak to'xtashi.
Davo
Favqulodda yordam va qarshi vositalar
Dori vositasi kiritilishi paytida bosh aylanishi, motor qo'zg'alishi, ong chalkashligi yoki stupor kabi birinchi nojo'ya ta'sir yoki intoksikatsiya belgilari paydo bo'lganda, uning kiritilishini to'xtatish va bemorni yuqori qo'llari ko'tarilgan gorizontal holatga o'tkazish kerak. Nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash va gemodinamik ko'rsatkichlarni (yurak urish soni va arterial bosim) kuzatish kerak.
Venalarga kirishni ta'minlash tavsiya etiladi (hatto jiddiy ko'rinmaydigan belgilar paydo bo'lsa ham), zarur bo'lganda kerakli dori vositalarini darhol vena ichiga kiritish imkoniyatiga ega bo'lish uchun.
Nafas olish buzilishlarida, ularning og'irligiga qarab, kislorod berish tavsiya etiladi, zarur bo'lganda - sun'iy nafas olish, va ma'lum holatlarda - endotraxeal intubatsiya va boshqariladigan sun'iy o'pka ventilyatsiyasi.
Mushaklarning tortishishi va umumiy tutqanoqlar tez ta'sir qiluvchi spazmolitik vosita (masalan, suksametoniya xlorid, diazepam) vena ichiga kiritish orqali to'xtatilishi mumkin. Shuningdek, sun'iy o'pka ventilyatsiyasini o'tkazish (kislorod berish) tavsiya etiladi.
Arterial bosimning keskin pasayishi, taxikardiya yoki bradikardiya bemorni pastki qo'llari ko'tarilgan gorizontal holatga o'tkazish orqali bartaraf etilishi mumkin.
Og'ir qon aylanishi buzilishlari va har qanday kelib chiqishdagi shokda dori vositasi kiritilishi to'xtatilishi kerak. Bemorni pastki qo'llari ko'tarilgan gorizontal holatga o'tkazish va nafas yo'llarini ozod qilish (kislorod insuflyatsiyasi) kerak. Muvozanatli elektrolit eritmalari, glyukokortikosteroidlar (250–1000 mg prednizolon yoki ekvivalent miqdorda hosilasi, masalan, metilprednizolon), o'rnini bosuvchi infuzion terapiya (zarur bo'lganda qo'shimcha plazma o'rnini bosuvchilar, masalan, odam albumini) vena ichiga kiritilishi kerak.
Qon aylanishi kollapsi rivojlanishi va bradikardiyaning kuchayishi paytida epinefrin (adrenalin) vena ichiga darhol kiritiladi. 1 ml 0,1 % epinefrin eritmasini (1:1000) 10 ml gacha suyultirgandan so'ng, olingan 0,01 % epinefrin eritmasi (1:10000) avval 0,25–1 ml (0,025–0,1 mg epinefrin) sekin kiritiladi, puls va arterial bosimni nazorat qilish (ehtiyot bo'ling: yurak ritmi buzilishi mumkin!). Vena ichiga bir martalik doza 1 ml (0,1 mg epinefrin) dan oshmasligi kerak. Epinefrin bir martalik vena ichiga doza 0,1 mg dan oshadigan dozalarda kiritilishi kerak bo'lsa, epinefrin infuzion eritma bilan kiritilishi kerak, puls va arterial bosim chastotasiga muvofiq tomchilatish tezligini sozlash kerak.
Kuchli taxikardiya va taxiaritmiya antiaritmik vositalar bilan bartaraf etilishi mumkin, masalan, propranolol kabi noselektiv β-adrenoblokatorlar bundan mustasno. Bunday hollarda kislorod berish va qon aylanishini nazorat qilish kerak.
Arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarda arterial bosimning oshishi, zarur bo'lganda, periferik tomir kengaytiruvchi vositalar yordamida bartaraf etiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Trisiklik antidepressantlar, MAO ingibitorlari gipertenziv ta'sirni kuchaytiradi.
Artikainning mahalliy anesteziya ta'sirini kuchaytiradi va uzaytiradi tomir toraytiruvchi vositalar.
Noselektiv beta-adrenoblokatorlar gipertonik kriz va kuchli bradikardiya rivojlanish xavfini oshiradi.
Artikainning mahalliy anesteziya ta'sirini kuchaytiradi va uzaytiradi tomir toraytiruvchi vositalar.
Noselektiv beta-adrenoblokatorlar gipertonik kriz va kuchli bradikardiya rivojlanish xavfini oshiradi.
Chiqarilish shakli
In'eksiya uchun eritma
1 ml, 2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml preparat neytral rangsiz yoki yorug'likdan himoyalangan shisha ampulalarda sinish halqasi yoki kesim va nuqta bilan. Ampulalarga qo'shimcha ravishda bir, ikki yoki uch rangli halqa qo'yilishi mumkin.
Ampulaga yopishqoq etiketka yopishtiriladi.
1 ml, 2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml preparat neytral rangsiz yoki yorug'likdan himoyalangan shisha ampulalarda sinish halqasi yoki kesim va nuqta bilan. Ampulalarga qo'shimcha ravishda bir, ikki yoki uch rangli halqa qo'yilishi mumkin.
Ampulaga yopishqoq etiketka yopishtiriladi.
