Астмасол-солофарм
Astmasol colofarm
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. Sol. "Astmasol colofarm" - 20 ml
D.S. Ингаляционно, 20 капель 4 раза в день
D.S. Ингаляционно, 20 капель 4 раза в день
Farmakologik xossalar
Комбинированный бронхолитический препарат. Содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид - м-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид - бета2-адреномиметик.
Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом, противодействуя влияниям ацетилхолина - медиатора, высвобождающегося из окончаний блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными на гладких мышцах бронхов. Высвобождение ионов кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входит инозитола трифосфат и диацилглицерин. Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерол избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при применении фенотерола в высоких дозах. Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при применении фенотерола в более высоких дозах отмечалось увеличение мукоцилиарного клиренса.
Влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при применении других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QTc при применении в высоких дозах.
Наиболее частым нежелательным эффектом при применении агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов к системному влиянию агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность, однако клиническая значимость этого проявления не выяснена.
При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практически полном отсутствии побочных эффектов.
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение OФВ1 и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1-2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения.
Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом, противодействуя влияниям ацетилхолина - медиатора, высвобождающегося из окончаний блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными на гладких мышцах бронхов. Высвобождение ионов кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входит инозитола трифосфат и диацилглицерин. Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерол избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при применении фенотерола в высоких дозах. Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при применении фенотерола в более высоких дозах отмечалось увеличение мукоцилиарного клиренса.
Влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при применении других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QTc при применении в высоких дозах.
Наиболее частым нежелательным эффектом при применении агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов к системному влиянию агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность, однако клиническая значимость этого проявления не выяснена.
При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практически полном отсутствии побочных эффектов.
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение OФВ1 и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1-2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ингаляционно.
Аэрозоль для ингаляций: взрослым и детям старше 6 лет— обычно по 1–2 дозы аэрозоля 3 раза в день. При угрозе развития дыхательной недостаточности— 2 дозы аэрозоля, при необходимости— через 5 мин еще 2 дозы, последующие ингаляции проводят не ранее чем через 2 ч.
Раствор для ингаляций: взрослым и детям старше 12 лет для купирования приступов— 1 мл (20 кап) раствора, в тяжелых случаях доза может быть увеличена до 2,5–4 мл (50–80 кап). Длительная прерывистая терапия— 1–2 мл (20-40 кап) до 4 раз в день. В случае умеренного бронхоспазма или необходимости проведения вспомогательной (искусственной) вентиляции легких рекомендуются более низкие дозы— 0,5 мл (10 кап).
Рекомендованная доза препарата разводится непосредственно перед использованием в 0,9% растворе NaCl (не разводить в дистиллированной воде!) до общего объема 3–4 мл и ингалируется через небулайзер в течение 6–7 мин, пока раствор не будет израсходован полностью. Доза может зависеть от режима ингаляции и технических характеристик небулайзера. Продолжительность ингаляции можно контролировать через объем разведенного раствора. При необходимости многократных ингаляций интервал между ними должен составлять не менее 4 ч.
Аэрозоль для ингаляций: взрослым и детям старше 6 лет— обычно по 1–2 дозы аэрозоля 3 раза в день. При угрозе развития дыхательной недостаточности— 2 дозы аэрозоля, при необходимости— через 5 мин еще 2 дозы, последующие ингаляции проводят не ранее чем через 2 ч.
Раствор для ингаляций: взрослым и детям старше 12 лет для купирования приступов— 1 мл (20 кап) раствора, в тяжелых случаях доза может быть увеличена до 2,5–4 мл (50–80 кап). Длительная прерывистая терапия— 1–2 мл (20-40 кап) до 4 раз в день. В случае умеренного бронхоспазма или необходимости проведения вспомогательной (искусственной) вентиляции легких рекомендуются более низкие дозы— 0,5 мл (10 кап).
Рекомендованная доза препарата разводится непосредственно перед использованием в 0,9% растворе NaCl (не разводить в дистиллированной воде!) до общего объема 3–4 мл и ингалируется через небулайзер в течение 6–7 мин, пока раствор не будет израсходован полностью. Доза может зависеть от режима ингаляции и технических характеристик небулайзера. Продолжительность ингаляции можно контролировать через объем разведенного раствора. При необходимости многократных ингаляций интервал между ними должен составлять не менее 4 ч.
Bolalar uchun:
Капли:
Дети 6–12 лет: купирование приступов— 0,5–1 мл (10–20 кап), в тяжелых случаях доза может быть увеличена до 3 мл (60 кап). Длительная и прерывистая терапия: 0,5–1 мл (10–20 кап) до 4 раз в сутки. В случае умеренного бронхоспазма или необходимости вспомогательной (искусственной) вентиляции легких рекомендуются более низкие дозы— 0,5 мл (10 кап).
Дети до 6 лет (масса тела до 22 кг): доза определяется из расчета 25 мкг ипратропия бромида и 50 мкг фенотерола на 1 кг массы тела, соответственно до 0,5 мл (10 кап) 3 раза в день.
Дети 6–12 лет: купирование приступов— 0,5–1 мл (10–20 кап), в тяжелых случаях доза может быть увеличена до 3 мл (60 кап). Длительная и прерывистая терапия: 0,5–1 мл (10–20 кап) до 4 раз в сутки. В случае умеренного бронхоспазма или необходимости вспомогательной (искусственной) вентиляции легких рекомендуются более низкие дозы— 0,5 мл (10 кап).
Дети до 6 лет (масса тела до 22 кг): доза определяется из расчета 25 мкг ипратропия бромида и 50 мкг фенотерола на 1 кг массы тела, соответственно до 0,5 мл (10 кап) 3 раза в день.
Ko'rsatmalar
- ХОБЛ,
- бронхиальная астма (лечение и профилактика острых приступов удушья).
- Подготовка дыхательных путей для аэрозольного введения ЛС (антибиотиков, муколитических ЛС, ГКС и др.).
- бронхиальная астма (лечение и профилактика острых приступов удушья).
- Подготовка дыхательных путей для аэрозольного введения ЛС (антибиотиков, муколитических ЛС, ГКС и др.).
Qarshi ko'rsatmalar
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- тахиаритмия;
- I и III триместры беременности;
- детский возраст до 6 лет (аэрозоль для ингаляций);
- повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к атропиноподобным препаратам.
С осторожностью:
- закрытоугольная глаукома,
- артериальная гипертензия,
- сахарный диабет,
- недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев),
- заболевания сердца и сосудов (хроническая сердечная недостаточность,
ИБС, аритмия, аортальный стеноз, выраженные поражения церебральных и периферических артерий),
- гипертиреоз,
- феохромоцитома,
- гиперплазия предстательной железы,
- обструкция шейки мочевого пузыря,
- муковисцидоз,
- II триместр беременности,
- период лактации,
- детский и подростковый возраст с 6 до 18 лет (аэрозоль для ингаляций).
- тахиаритмия;
- I и III триместры беременности;
- детский возраст до 6 лет (аэрозоль для ингаляций);
- повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к атропиноподобным препаратам.
С осторожностью:
- закрытоугольная глаукома,
- артериальная гипертензия,
- сахарный диабет,
- недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев),
- заболевания сердца и сосудов (хроническая сердечная недостаточность,
ИБС, аритмия, аортальный стеноз, выраженные поражения церебральных и периферических артерий),
- гипертиреоз,
- феохромоцитома,
- гиперплазия предстательной железы,
- обструкция шейки мочевого пузыря,
- муковисцидоз,
- II триместр беременности,
- период лактации,
- детский и подростковый возраст с 6 до 18 лет (аэрозоль для ингаляций).
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Нарушения психики: нечасто - нервозность; редко - чувство беспокойства, ментальные нарушения.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, тремор.
Со стороны органа зрения: редко - глаукома, повышение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения, боль в глазах, отек роговицы, гиперемия конъюнктивы, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение систолического АД; редко - аритмия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, ишемия миокарда, повышение диастолического АД.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - фарингит, дисфония; редко - бронхоспазм, раздражение глотки, отек глотки, ларингоспазм, парадоксальный бронхоспазм, сухость глотки.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - рвота, сухость во рту, тошнота; редко - стоматит, глоссит, нарушения моторики ЖКТ, запор, диарея, отек полости рта.
Дерматологические реакции: редко - крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, гипергидроз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость, миалгии, спазм мышц.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочи.
Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Нарушения психики: нечасто - нервозность; редко - чувство беспокойства, ментальные нарушения.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, тремор.
Со стороны органа зрения: редко - глаукома, повышение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения, боль в глазах, отек роговицы, гиперемия конъюнктивы, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение систолического АД; редко - аритмия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, ишемия миокарда, повышение диастолического АД.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - фарингит, дисфония; редко - бронхоспазм, раздражение глотки, отек глотки, ларингоспазм, парадоксальный бронхоспазм, сухость глотки.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - рвота, сухость во рту, тошнота; редко - стоматит, глоссит, нарушения моторики ЖКТ, запор, диарея, отек полости рта.
Дерматологические реакции: редко - крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, гипергидроз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость, миалгии, спазм мышц.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочи.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Раствор для ингаляций, 0,25 мг/мл+0,5 мг/мл.
По 20 мл препарата во флаконы из окрашенного стекла или полимерные, укомплектованные струйным диспенсером.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 0,5, 1 или 2 мл препарата в тюбик-капельницы А из полиэтилена низкой плотности или полипропилена и по 2 или 3 мл растворителя в ампулы Б из полиэтилена низкой плотности или полипропилена.
По 10 тюбик-капельниц А в пакете из фольгированной пленки и по 10 ампул Б в пакете из фольгированной пленки.
По 1 или 2 пакета из фольгированной пленки с тюбик-капельницами А по 0,5 мл препарата совместно с 1 или 2 пакетами из фольгированной пленки с ампулами Б по 3 мл растворителя (комплект) или по 1 или 2 пакета из фольгированной пленки с тюбик-капельницами А по 1 или 2 мл препарата совместно с 1 или 2 пакетами из фольгированной пленки с ампулами Б по 2 мл растворителя (комплект) вместе с инструкцией по применению r пачке из картона.
По 20 мл препарата во флаконы из окрашенного стекла или полимерные, укомплектованные струйным диспенсером.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 0,5, 1 или 2 мл препарата в тюбик-капельницы А из полиэтилена низкой плотности или полипропилена и по 2 или 3 мл растворителя в ампулы Б из полиэтилена низкой плотности или полипропилена.
По 10 тюбик-капельниц А в пакете из фольгированной пленки и по 10 ампул Б в пакете из фольгированной пленки.
По 1 или 2 пакета из фольгированной пленки с тюбик-капельницами А по 0,5 мл препарата совместно с 1 или 2 пакетами из фольгированной пленки с ампулами Б по 3 мл растворителя (комплект) или по 1 или 2 пакета из фольгированной пленки с тюбик-капельницами А по 1 или 2 мл препарата совместно с 1 или 2 пакетами из фольгированной пленки с ампулами Б по 2 мл растворителя (комплект) вместе с инструкцией по применению r пачке из картона.
