Azafen
Azaphen
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Pipofezin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Azaphen" 0,025 № 50
D.S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
D.S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Antidepressant, sedativ.
Farmakodinamika
Trisiklik antidepressant. Presinaptik membranalar tomonidan monoaminlarning qayta neyronal qabul qilinishini bloklab, ularning sinaptik yoriqda miqdorini oshiradi, bu depressiya simptomlarining bartaraf etilishiga olib keladi. Preparatning timoleptik ta'siri sedativ faollik va anksiolitik effekt bilan birga keladi. Trisiklik antidepressantlardan farqli o'laroq, xolinobloklovchi xususiyatlarga ega emas, MAO faolligiga ta'sir qilmaydi, kardiotoksik ta'sir ko'rsatmaydi.
Farmakokinetika
So'rilish
Tez va to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Biokiraolishlik - taxminan 80%. Tmax tabletkalarni qabul qilgandan keyin - 2 soat.
Azafen tabletkalarida faol modda maxsus matritsa-tashuvchida joylashtirilgan bo'lib, pipofezinning oshqozon-ichak traktida asta-sekin chiqarilishini ta'minlaydi. Chiqarilgan pipofezin tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Azafen tabletkasini 150 mg bir marta qabul qilganda, pipofezinning qondagi Cmax 3-4 soatda erishiladi va 111 ng/ml ni tashkil qiladi.
Taqsimlanish va metabolizm
Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 90%.
Jigarda biotransformatsiyaga uchraydi va nofaol metabolitlar hosil qiladi.
In vitro tadqiqotida ko'rsatilganki, pipofezin CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 va CYP3A4 izofermentlarining substrati emas, balki asosan CYP1A2 ta'sirida metabolizmga uchraydi.
Chiqarilish
T1/2 tabletkalarni qabul qilgandan keyin - 16 soat, modifikatsiyalangan chiqarilish tabletkalaridan keyin - 9 soat. Asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Preparatning organizmda qolish vaqti (MRT) - o'rtacha 13,4 soat (10 dan 20 soatgacha). Takroriy qabul qilishda qon plazmasidagi preparat konsentratsiyasi ikki doza orasidagi intervalda tekislanadi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Tez va to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Biokiraolishlik - taxminan 80%. Tmax tabletkalarni qabul qilgandan keyin - 2 soat.
Azafen tabletkalarida faol modda maxsus matritsa-tashuvchida joylashtirilgan bo'lib, pipofezinning oshqozon-ichak traktida asta-sekin chiqarilishini ta'minlaydi. Chiqarilgan pipofezin tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Azafen tabletkasini 150 mg bir marta qabul qilganda, pipofezinning qondagi Cmax 3-4 soatda erishiladi va 111 ng/ml ni tashkil qiladi.
Taqsimlanish va metabolizm
Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 90%.
Jigarda biotransformatsiyaga uchraydi va nofaol metabolitlar hosil qiladi.
In vitro tadqiqotida ko'rsatilganki, pipofezin CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 va CYP3A4 izofermentlarining substrati emas, balki asosan CYP1A2 ta'sirida metabolizmga uchraydi.
Chiqarilish
T1/2 tabletkalarni qabul qilgandan keyin - 16 soat, modifikatsiyalangan chiqarilish tabletkalaridan keyin - 9 soat. Asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Preparatning organizmda qolish vaqti (MRT) - o'rtacha 13,4 soat (10 dan 20 soatgacha). Takroriy qabul qilishda qon plazmasidagi preparat konsentratsiyasi ikki doza orasidagi intervalda tekislanadi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali.
Kattalar uchun boshlang'ich doza — 25–50 mg 2 marta (ertalab va tushlikda).
Yaxshi ko'tarilgan taqdirda doza asta-sekin 150–200 mg/kun (3–4 marta, oxirgi qabul uyqudan oldin) ga oshiriladi, ba'zi hollarda — 400 mg/kun gacha.
Optimal sutkalik doza — 0,15–0,2 g, maksimal — 0,4–0,5 g.
Kutilgan ta'sirga erishilganda, qo'llab-quvvatlovchi dozalar: 25–75 mg/kun ga o'tiladi.
Davolash kursi — 1 yilgacha (kamida 1–1,5 oy).
Kattalar uchun boshlang'ich doza — 25–50 mg 2 marta (ertalab va tushlikda).
Yaxshi ko'tarilgan taqdirda doza asta-sekin 150–200 mg/kun (3–4 marta, oxirgi qabul uyqudan oldin) ga oshiriladi, ba'zi hollarda — 400 mg/kun gacha.
Optimal sutkalik doza — 0,15–0,2 g, maksimal — 0,4–0,5 g.
Kutilgan ta'sirga erishilganda, qo'llab-quvvatlovchi dozalar: 25–75 mg/kun ga o'tiladi.
Davolash kursi — 1 yilgacha (kamida 1–1,5 oy).
Ko'rsatmalar
Yengil va o'rtacha darajadagi depressiv buzilishlar (shu jumladan, surunkali somatik kasalliklarda depressiv holatlar).
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligining og'ir darajasi, homiladorlik, laktatsiya davri, MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish.
Ehtiyotkorlik bilan: surunkali yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, yurak ishemik kasalligi, insultdan keyingi holat, infeksion kasalliklar, qandli diabet, bolalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan: surunkali yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, yurak ishemik kasalligi, insultdan keyingi holat, infeksion kasalliklar, qandli diabet, bolalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
MAO ingibitorlari bilan davolashdan Azafen ga o'tishda 2 haftalik interval zarur.
Jigar va buyrak funksiyalarini davriy nazorat qilish zarur.
Davolash davrida alkogol iste'moli taqiqlanadi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bemorlar yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyatlardan, masalan, transport vositalarini boshqarishdan voz kechishlari kerak.
Jigar va buyrak funksiyalarini davriy nazorat qilish zarur.
Davolash davrida alkogol iste'moli taqiqlanadi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bemorlar yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyatlardan, masalan, transport vositalarini boshqarishdan voz kechishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi.
Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish.
Boshqalar: allergik reaksiyalar.
Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish.
Boshqalar: allergik reaksiyalar.
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumot yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Azafenni bir vaqtda qo'llashda etanol va boshqa markaziy asab tizimini susaytiruvchi vositalar, antigistamin preparatlar va antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Antikonvulsant terapiyaning samaradorligini pasaytiradi.
In vitro tadqiqotida ko'rsatilganki, pipofezin CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 va CYP3A4 izofermentlarining ingibitori yoki induktori emas, shuning uchun Azafen preparatining ushbu izofermentlarning substrati bo'lgan dori vositalari bilan o'zaro ta'siri ehtimoldan yiroq. Fluvoksamin, propafenon, meksiletin, ципрофлоксацин CYP1A2 ingibitorlari bo'lib, pipofezinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Antikonvulsant terapiyaning samaradorligini pasaytiradi.
In vitro tadqiqotida ko'rsatilganki, pipofezin CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 va CYP3A4 izofermentlarining ingibitori yoki induktori emas, shuning uchun Azafen preparatining ushbu izofermentlarning substrati bo'lgan dori vositalari bilan o'zaro ta'siri ehtimoldan yiroq. Fluvoksamin, propafenon, meksiletin, ципрофлоксацин CYP1A2 ingibitorlari bo'lib, pipofezinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
25 mg tabletkalar.
10 yoki 14 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli yacheykali qadoqda.
10 tabletkadan 3, 4, 5 konturli yacheykali qadoqlar yoki 14 tabletkadan 1, 2, 3, 4 konturli yacheykali qadoqlar tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 yoki 14 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli yacheykali qadoqda.
10 tabletkadan 3, 4, 5 konturli yacheykali qadoqlar yoki 14 tabletkadan 1, 2, 3, 4 konturli yacheykali qadoqlar tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
