Betaserk
Betaserc
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Betagistin, Vestibo, Tagista, Betagistin - Ratiofarm, Vazoserk, Vesticap
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Betaserc" 16 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Og'iz orqali, ovqat vaqtida, kuniga 3 marta 1 tabletkadan
S. Og'iz orqali, ovqat vaqtida, kuniga 3 marta 1 tabletkadan
Farmakologik xossalar
Gistaminopodobnoe.
Farmakodinamika
Betagistinning ta'sir mexanizmi faqat qisman ma'lum. Doklinik va klinik ma'lumotlar bilan tasdiqlangan bir nechta mumkin bo'lgan gipotezalar mavjud.
1. Gistaminergik tizimga ta'sir. Qisman agonist N1-gistamin va antagonist N3-gistamin retseptorlari markaziy asab tizimining vestibulyar yadroda, N2-retseptorlarga nisbatan kam faollikka ega. Betagistin presinaptik N3-retseptorlarini bloklash va N3-retseptorlar sonini kamaytirish orqali gistamin almashinuvini va uning ajralishini oshiradi.
2. Kohlear soha va butun bosh miya qon oqimini kuchaytirish. Doklinik tadqiqotlarga ko'ra, betagistin ichki quloqning qon tomir chizig'ida qon aylanishini yaxshilaydi, bu ichki quloq tomirlarining prekapillyar sfinkterlarini bo'shashtirish orqali amalga oshiriladi. Shuningdek, betagistin insonda bosh miya qon oqimini kuchaytirishi ko'rsatilgan.
3. Markaziy vestibulyar kompensatsiya jarayonini osonlashtirish. Betagistin hayvonlarda bir tomonlama vestibulyar neyrektomiyadan keyin vestibulyar funksiyani tiklanishini tezlashtiradi va markaziy vestibulyar kompensatsiyani N3-gistamin retseptorlari bilan antagonizm orqali tezlashtiradi. Insonda vestibulyar neyrektomiyadan keyin tiklanish vaqti betagistin bilan davolashda ham kamayadi.
4. Vestibulyar yadroda neyronlarni qo'zg'atish. Dozaga bog'liq ravishda lateral va medial vestibulyar yadroda neyronlarning harakat potensiallarini generatsiyasini kamaytiradi. Hayvonlarda aniqlangan farmakodinamik xususiyatlar betagistinning vestibulyar tizimda ijobiy terapevtik ta'sirini ta'minlaydi.
Klinik samaradorlik va xavfsizlik
Betagistinning samaradorligi vestibulyar bosh aylanishi va Menyer sindromi bo'lgan bemorlarda ko'rsatilgan, bu bosh aylanishining ifodalanishi va chastotasining kamayishi bilan namoyon bo'lgan.
Doklinik xavfsizlik ma'lumotlari
Surunkali toksiklik. Nerv tizimi tomonidan nojo'ya reaktsiyalar itlar va babuinlarda 120 mg/kg va undan yuqori dozada itlarga va babuinlarga vena ichiga yuborilgandan keyin kuzatilgan.
Betagistin dihidroxloridining surunkali toksikligi tadqiqotlari 18 oy davomida kalamushlarda va 6 oy davomida itlarda o'tkazilgan. Kalamushlarga 500 mg/kg va itlarga 25 mg/kg dozasida preparatni yuborish biokimyoviy va gematologik ko'rsatkichlarda o'zgarishlarga olib kelmagan va gistologik o'zgarishlar bilan birga bo'lmagan. Dozani 300 mg/kg gacha oshirgandan keyin itlarda qusish kuzatilgan. Adabiyot ma'lumotlariga ko'ra, eksperimental tadqiqotda betagistinni kalamushlarga 39 mg/kg va undan yuqori dozada 6 oy davomida yuborish ba'zi to'qimalarda giperemiyaga olib kelgan. Ushbu nashr cheklangan ma'lumotlarni o'z ichiga oladi. Shu sababli, tadqiqotda tasvirlangan kuzatishning ahamiyati noaniq.
Mutagen va kanserogen potentsial. Betagistin mutagen potentsialga ega emas.
Betagistin dihidroxloridining kanserogen ta'sirini o'rganish bo'yicha maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan. Ammo, 18 oy davomida kalamushlarda o'tkazilgan preparatning surunkali toksikligi tadqiqotlarida gistopatologik tekshiruvda o'smalar, yangi o'smalar yoki giperplaziya belgilari aniqlanmagan. Shunday qilib, ushbu cheklangan davomiylikdagi (18 oy) tadqiqotda betagistin dihidroxloridining 500 mg/kg gacha bo'lgan dozalarida kanserogen potentsialga ega ekanligi haqida dalillar olinmagan.
Reproduktiv toksiklik. Betagistin kalamush erkaklari va urg'ochilarining fertilitetiga ta'sir qilmagan va kalamushlar va quyonlarda 1000 mg/kg gacha kalamushlar uchun va 75 mg/kg gacha quyonlar uchun teratogen ta'sir ko'rsatmagan. Kalamushlarda pre- va postnatal rivojlanishga toksik ta'sirni o'rganish bo'yicha tadqiqotda preparatni onaning organizmi uchun toksik dozasida 1000 mg yuborilganda, bolalarning tana vaznining kamayishi, to'plam sonining kamayishi, F1 avlodining hayotiyligini kamayishi, shuningdek, F1 avlodida postimplantatsion yo'qotishlarning oshishi kabi ta'sirlar kuzatilgan. 300 va 1000 mg/kg dozada preparatni yuborish guruhlaridagi F1 avlod hayvonlarida refleksni baholash sinovida o'rtacha reaktsiya kuchining kamayishi kuzatilgan. 100 mg/kg dozada preparat pre- va postnatal rivojlanishga ta'sir qilmagan. Yuqori dozada preparatni yuborishda kuzatilgan o'zgarishlarning inson uchun ahamiyati noaniq.
1. Gistaminergik tizimga ta'sir. Qisman agonist N1-gistamin va antagonist N3-gistamin retseptorlari markaziy asab tizimining vestibulyar yadroda, N2-retseptorlarga nisbatan kam faollikka ega. Betagistin presinaptik N3-retseptorlarini bloklash va N3-retseptorlar sonini kamaytirish orqali gistamin almashinuvini va uning ajralishini oshiradi.
2. Kohlear soha va butun bosh miya qon oqimini kuchaytirish. Doklinik tadqiqotlarga ko'ra, betagistin ichki quloqning qon tomir chizig'ida qon aylanishini yaxshilaydi, bu ichki quloq tomirlarining prekapillyar sfinkterlarini bo'shashtirish orqali amalga oshiriladi. Shuningdek, betagistin insonda bosh miya qon oqimini kuchaytirishi ko'rsatilgan.
3. Markaziy vestibulyar kompensatsiya jarayonini osonlashtirish. Betagistin hayvonlarda bir tomonlama vestibulyar neyrektomiyadan keyin vestibulyar funksiyani tiklanishini tezlashtiradi va markaziy vestibulyar kompensatsiyani N3-gistamin retseptorlari bilan antagonizm orqali tezlashtiradi. Insonda vestibulyar neyrektomiyadan keyin tiklanish vaqti betagistin bilan davolashda ham kamayadi.
4. Vestibulyar yadroda neyronlarni qo'zg'atish. Dozaga bog'liq ravishda lateral va medial vestibulyar yadroda neyronlarning harakat potensiallarini generatsiyasini kamaytiradi. Hayvonlarda aniqlangan farmakodinamik xususiyatlar betagistinning vestibulyar tizimda ijobiy terapevtik ta'sirini ta'minlaydi.
Klinik samaradorlik va xavfsizlik
Betagistinning samaradorligi vestibulyar bosh aylanishi va Menyer sindromi bo'lgan bemorlarda ko'rsatilgan, bu bosh aylanishining ifodalanishi va chastotasining kamayishi bilan namoyon bo'lgan.
Doklinik xavfsizlik ma'lumotlari
Surunkali toksiklik. Nerv tizimi tomonidan nojo'ya reaktsiyalar itlar va babuinlarda 120 mg/kg va undan yuqori dozada itlarga va babuinlarga vena ichiga yuborilgandan keyin kuzatilgan.
Betagistin dihidroxloridining surunkali toksikligi tadqiqotlari 18 oy davomida kalamushlarda va 6 oy davomida itlarda o'tkazilgan. Kalamushlarga 500 mg/kg va itlarga 25 mg/kg dozasida preparatni yuborish biokimyoviy va gematologik ko'rsatkichlarda o'zgarishlarga olib kelmagan va gistologik o'zgarishlar bilan birga bo'lmagan. Dozani 300 mg/kg gacha oshirgandan keyin itlarda qusish kuzatilgan. Adabiyot ma'lumotlariga ko'ra, eksperimental tadqiqotda betagistinni kalamushlarga 39 mg/kg va undan yuqori dozada 6 oy davomida yuborish ba'zi to'qimalarda giperemiyaga olib kelgan. Ushbu nashr cheklangan ma'lumotlarni o'z ichiga oladi. Shu sababli, tadqiqotda tasvirlangan kuzatishning ahamiyati noaniq.
Mutagen va kanserogen potentsial. Betagistin mutagen potentsialga ega emas.
Betagistin dihidroxloridining kanserogen ta'sirini o'rganish bo'yicha maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan. Ammo, 18 oy davomida kalamushlarda o'tkazilgan preparatning surunkali toksikligi tadqiqotlarida gistopatologik tekshiruvda o'smalar, yangi o'smalar yoki giperplaziya belgilari aniqlanmagan. Shunday qilib, ushbu cheklangan davomiylikdagi (18 oy) tadqiqotda betagistin dihidroxloridining 500 mg/kg gacha bo'lgan dozalarida kanserogen potentsialga ega ekanligi haqida dalillar olinmagan.
Reproduktiv toksiklik. Betagistin kalamush erkaklari va urg'ochilarining fertilitetiga ta'sir qilmagan va kalamushlar va quyonlarda 1000 mg/kg gacha kalamushlar uchun va 75 mg/kg gacha quyonlar uchun teratogen ta'sir ko'rsatmagan. Kalamushlarda pre- va postnatal rivojlanishga toksik ta'sirni o'rganish bo'yicha tadqiqotda preparatni onaning organizmi uchun toksik dozasida 1000 mg yuborilganda, bolalarning tana vaznining kamayishi, to'plam sonining kamayishi, F1 avlodining hayotiyligini kamayishi, shuningdek, F1 avlodida postimplantatsion yo'qotishlarning oshishi kabi ta'sirlar kuzatilgan. 300 va 1000 mg/kg dozada preparatni yuborish guruhlaridagi F1 avlod hayvonlarida refleksni baholash sinovida o'rtacha reaktsiya kuchining kamayishi kuzatilgan. 100 mg/kg dozada preparat pre- va postnatal rivojlanishga ta'sir qilmagan. Yuqori dozada preparatni yuborishda kuzatilgan o'zgarishlarning inson uchun ahamiyati noaniq.
Farmakokinetika
Absorbsiya. Betagistin og'iz orqali qabul qilinganda tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktida so'riladi. So'rilgandan keyin preparat tez va deyarli to'liq 2-piridiluksus kislotasi metabolitini hosil qilib metabolizmga uchraydi. Betagistinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi juda past. Shunday qilib, farmakokinetik tahlillar plazma va siydikdagi 2-piridiluksus kislotasi konsentratsiyasini o'lchashga asoslangan.
Preparatni ovqat bilan qabul qilishda preparatning qonidagi Cmax och qabul qilingandan pastroq. Ammo, betagistinning umumiy so'rilishi ikkala holatda ham bir xil, bu ovqat qabul qilish faqat betagistinning so'rilishini sekinlashtirishini ko'rsatadi.
Taqsimlanish. Betagistinning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 5% dan kam.
Biotransformatsiya. So'rilgandan keyin betagistin tez va deyarli to'liq 2-piridiluksus kislotasi metabolitini hosil qilib metabolizmga uchraydi (bu farmakologik faollikka ega emas). 2-piridiluksus kislotasining plazma (yoki siydik) dagi Cmax qabul qilingandan so'ng bir soat ichida erishiladi. T1/2 taxminan 3,5 soat.
Eliminatsiya. 2-piridiluksus kislotasi tez siydik bilan chiqariladi. Preparatni 8–48 mg dozada qabul qilinganda, dastlabki dozaning taxminan 85% siydikda aniqlanadi. Betagistinning buyraklar yoki ichak orqali chiqarilishi ahamiyatsiz.
Chiziqlilik (nelinearlik). Preparatni 8–48 mg dozada og'iz orqali qabul qilishda chiqarilish tezligi doimiy bo'lib qoladi, bu betagistinning farmakokinetikasining chiziqliligini ko'rsatadi va metabolik yo'lning to'yingan emasligini taxmin qilishga imkon beradi.
Preparatni ovqat bilan qabul qilishda preparatning qonidagi Cmax och qabul qilingandan pastroq. Ammo, betagistinning umumiy so'rilishi ikkala holatda ham bir xil, bu ovqat qabul qilish faqat betagistinning so'rilishini sekinlashtirishini ko'rsatadi.
Taqsimlanish. Betagistinning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 5% dan kam.
Biotransformatsiya. So'rilgandan keyin betagistin tez va deyarli to'liq 2-piridiluksus kislotasi metabolitini hosil qilib metabolizmga uchraydi (bu farmakologik faollikka ega emas). 2-piridiluksus kislotasining plazma (yoki siydik) dagi Cmax qabul qilingandan so'ng bir soat ichida erishiladi. T1/2 taxminan 3,5 soat.
Eliminatsiya. 2-piridiluksus kislotasi tez siydik bilan chiqariladi. Preparatni 8–48 mg dozada qabul qilinganda, dastlabki dozaning taxminan 85% siydikda aniqlanadi. Betagistinning buyraklar yoki ichak orqali chiqarilishi ahamiyatsiz.
Chiziqlilik (nelinearlik). Preparatni 8–48 mg dozada og'iz orqali qabul qilishda chiqarilish tezligi doimiy bo'lib qoladi, bu betagistinning farmakokinetikasining chiziqliligini ko'rsatadi va metabolik yo'lning to'yingan emasligini taxmin qilishga imkon beradi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, ovqat vaqtida.
Kattalar uchun preparatning maksimal sutkalik doza 48 mg betagistin.
Betaserk 8 mg – kuniga 3 marta 1-2 tabletkadan;
Betaserk 16 mg - kuniga 3 marta 1 tabletkadan;
Betaserk 24 mg – kuniga 2 marta 1 tabletkadan.
Davolash kursi uzoq davom etadi va kasallikning og'irligi va kechishiga bog'liq
Dozani individual ravishda, davolashga javobga qarab tanlash kerak. Ba'zida yaxshilanish faqat bir necha haftalik davolashdan keyin kuzatiladi. Eng yaxshi natijalar ba'zida bir necha oylik davolashdan keyin erishiladi. Kasallikning boshlanishida davolashni tayinlash uning rivojlanishini va/yoki keyingi bosqichlarda eshitish qobiliyatini yo'qotishni oldini olishi mumkinligi haqida ma'lumotlar mavjud.
Maxsus bemorlar guruhlari
Qariyalar. Klinik tadqiqotlar ma'lumotlarining cheklanganligiga qaramay, keng postregistratsion tajriba ushbu bemorlar guruhida doza tuzatishni talab qilmasligini ko'rsatadi.
Buyrak va/yoki jigar funksiyasining buzilishi. Ushbu bemorlar guruhida maxsus klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan, ammo postregistratsion tajriba ushbu bemorlar guruhida doza tuzatishni talab qilmasligini taxmin qilishga asos beradi.
Kattalar uchun preparatning maksimal sutkalik doza 48 mg betagistin.
Betaserk 8 mg – kuniga 3 marta 1-2 tabletkadan;
Betaserk 16 mg - kuniga 3 marta 1 tabletkadan;
Betaserk 24 mg – kuniga 2 marta 1 tabletkadan.
Davolash kursi uzoq davom etadi va kasallikning og'irligi va kechishiga bog'liq
Dozani individual ravishda, davolashga javobga qarab tanlash kerak. Ba'zida yaxshilanish faqat bir necha haftalik davolashdan keyin kuzatiladi. Eng yaxshi natijalar ba'zida bir necha oylik davolashdan keyin erishiladi. Kasallikning boshlanishida davolashni tayinlash uning rivojlanishini va/yoki keyingi bosqichlarda eshitish qobiliyatini yo'qotishni oldini olishi mumkinligi haqida ma'lumotlar mavjud.
Maxsus bemorlar guruhlari
Qariyalar. Klinik tadqiqotlar ma'lumotlarining cheklanganligiga qaramay, keng postregistratsion tajriba ushbu bemorlar guruhida doza tuzatishni talab qilmasligini ko'rsatadi.
Buyrak va/yoki jigar funksiyasining buzilishi. Ushbu bemorlar guruhida maxsus klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan, ammo postregistratsion tajriba ushbu bemorlar guruhida doza tuzatishni talab qilmasligini taxmin qilishga asos beradi.
Bolalar uchun:
Pediatriyada preparatning xavfsizligi va samaradorligi bo'yicha ma'lumotlarning yetarli emasligi sababli, preparatni 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun tavsiya etilmaydi.
Ko'rsatmalar
— Menyer sindromi, bu bosh aylanishi (ko'ngil aynishi va qusish bilan birga), quloqda shovqin, eshitish qobiliyatining progressiv pasayishi (karlik) kabi asosiy simptomlar triadasi bilan tavsiflanadi;
— vestibulyar bosh aylanishining simptomatik davolash.
— vestibulyar bosh aylanishining simptomatik davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- faol modda yoki preparat tarkibiga kiruvchi har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
- feoxromotsitoma;
- 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlarning yetarli emasligi sababli).
Ehtiyotkorlik bilan: bronxial astma, oshqozon va/yoki o'n ikki barmoq ichak yarasi bo'lgan bemorlar davolash davrida diqqat bilan kuzatilishi kerak.
- feoxromotsitoma;
- 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlarning yetarli emasligi sababli).
Ehtiyotkorlik bilan: bronxial astma, oshqozon va/yoki o'n ikki barmoq ichak yarasi bo'lgan bemorlar davolash davrida diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Tabletkadagi chiziq tabletkani yutishni osonlashtirish uchun mo'ljallangan va uni 2 teng doza bo'lib bo'lish uchun mo'ljallanmagan.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Betagistin transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmaydi yoki ahamiyatsiz ta'sir ko'rsatadi. Klinik tadqiqotlarda bunday qobiliyatga ta'sir qilishi mumkin bo'lgan nojo'ya reaktsiyalar aniqlanmagan.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Betagistin transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmaydi yoki ahamiyatsiz ta'sir ko'rsatadi. Klinik tadqiqotlarda bunday qobiliyatga ta'sir qilishi mumkin bo'lgan nojo'ya reaktsiyalar aniqlanmagan.
Nojo'ya ta'sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez (≥1/100 dan
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: preparatning bir necha dozadan oshib ketishi holatlari ma'lum. Ba'zi bemorlarda 640 mg gacha dozada preparatni qabul qilgandan keyin yengil va o'rtacha simptomlar (ko'ngil aynishi, uyquchanlik, qorin og'rig'i) kuzatilgan. Jiddiyroq asoratlar (tutqanoq, yurak-o'pka asoratlari) betagistinning qasddan oshirib yuborilgan dozalarini, ayniqsa boshqa dori vositalarining dozasi oshirib yuborilganida kuzatilgan.
Davolash: simptomatik.
Davolash: simptomatik.
Dorilarning o'zaro ta'siri
In vivo boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sirini o'rganishga qaratilgan tadqiqotlar o'tkazilmagan.
In vitro ma'lumotlariga asoslanib, in vivo sitoxrom P450 tizimi izofermentlari faoliyatining inhibatsiyasi yo'qligini taxmin qilish mumkin.
In vitro ma'lumotlari betagistinning metabolizmini MAO, shu jumladan MAO-B (masalan, selegilin) inhibatsiya qiluvchi preparatlar ta'sirida inhibatsiya qilishini ko'rsatdi. Betagistin va MAO inhibatorlarini (shu jumladan MAO-B) bir vaqtda tayinlashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.
Betagistin gistamin analogi bo'lib, betagistinning gistamin N1-retseptorlari blokatorlari bilan o'zaro ta'siri nazariy jihatdan ushbu dori vositalaridan birining samaradorligiga ta'sir qilishi mumkin.
Bemor hozirda yoki yaqinda qabul qilgan har qanday dori vositalari haqida shifokorga xabar berishi kerak.
In vitro ma'lumotlariga asoslanib, in vivo sitoxrom P450 tizimi izofermentlari faoliyatining inhibatsiyasi yo'qligini taxmin qilish mumkin.
In vitro ma'lumotlari betagistinning metabolizmini MAO, shu jumladan MAO-B (masalan, selegilin) inhibatsiya qiluvchi preparatlar ta'sirida inhibatsiya qilishini ko'rsatdi. Betagistin va MAO inhibatorlarini (shu jumladan MAO-B) bir vaqtda tayinlashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.
Betagistin gistamin analogi bo'lib, betagistinning gistamin N1-retseptorlari blokatorlari bilan o'zaro ta'siri nazariy jihatdan ushbu dori vositalaridan birining samaradorligiga ta'sir qilishi mumkin.
Bemor hozirda yoki yaqinda qabul qilgan har qanday dori vositalari haqida shifokorga xabar berishi kerak.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 8 mg, 16 mg, 24 mg
10 tabl. PVX/PVDX/Al blisterda, 5 bl. bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.
15 tabl. PVX/PVDX/Al blisterda, 2 bl. bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.
20 tabl. PVX/PVDX/Al blisterda, 1, 2, 3 yoki 5 bl. bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.
25 tabl. PVX/PVDX/Al blisterda, 1, 2 yoki 4 bl. bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.
10 tabl. PVX/PVDX/Al blisterda, 5 bl. bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.
15 tabl. PVX/PVDX/Al blisterda, 2 bl. bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.
20 tabl. PVX/PVDX/Al blisterda, 1, 2, 3 yoki 5 bl. bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.
25 tabl. PVX/PVDX/Al blisterda, 1, 2 yoki 4 bl. bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.
