Bisakodil
Bisacodyl
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Guttalaks Ekspress, Dulkolaks
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Bisakodil" 0,005 №30
D.S. Ichkariga, kechasi uyqudan oldin, 1 tabletka
Rp.: Supp. Bisakodili 0,01 №6
D. S. Rektal, kuniga 1 marta.
Farmakologik xossalar
Ich ketkazuvchi.
Farmakodinamika
Bisakodil - difenilmetan hosilalari guruhiga kiruvchi mahalliy ta'sir qiluvchi ich ketkazuvchi. Mahalliy ich ketkazuvchi vosita sifatida bisakodil qalin ichakda gidrolizdan so'ng suv va elektrolitlarning sekretsiyasini oshiradi, uning peristaltikasini tezlashtiradi va kuchaytiradi. Bu defekatsiya aktini rag'batlantirishga, evakuatsiya vaqtini qisqartirishga va najasni yumshatishga olib keladi. Preparatning ich ketkazuvchi ta'siri 6-12 soat ichida rivojlanadi.
Bisakodil, qalin ichak darajasida ta'sir qiluvchi ich ketkazuvchi vosita sifatida, me'da-ichak traktining pastki qismlarida tabiiy evakuatsiya jarayonini rag'batlantiradi. Shuning uchun bisakodil ingichka ichakda kaloriyali oziq-ovqat yoki muhim oziq moddalarning hazm bo'lishi yoki so'rilishiga ta'sir qilmaydi.
Bisakodil, qalin ichak darajasida ta'sir qiluvchi ich ketkazuvchi vosita sifatida, me'da-ichak traktining pastki qismlarida tabiiy evakuatsiya jarayonini rag'batlantiradi. Shuning uchun bisakodil ingichka ichakda kaloriyali oziq-ovqat yoki muhim oziq moddalarning hazm bo'lishi yoki so'rilishiga ta'sir qilmaydi.
Farmakokinetika
Absorbsiya
Absorbsiya ahamiyatsiz, preparat deyarli to'liq ichak devori va jigarida nofaol glyukuronidga metabolizmga uchraydi.
Taqsimlanish va biotransformatsiya
Metabolizm qalin ichak shilliq qavatining fermentlari ta'sirida sodir bo'ladi. Yarim chiqarilish vaqti taxminan 16,5 soatni tashkil etadi. Ichakda eriydigan, plyonka qoplamali tabletkalar me'da-ichak shirasiga chidamli. Bisakodil qalin ichakda faol metabolit, bis-(p-gidroksifenil)-piridil-2-metana hosil qilib chiqariladi, bu qalin ichak shilliq qavatiga tirnash xususiyati beruvchi ta'sir ko'rsatadi.
Preparat qabul qilingandan so'ng plazmada faol metabolitning maksimal konsentratsiyasi 4-10 soat ichida erishiladi, ich ketkazuvchi ta'sir 6-12 soat ichida rivojlanadi. Bisakodilning ich ketkazuvchi ta'siri va plazmadagi faol metabolit konsentratsiyasi o'rtasida bog'liqlik yo'q.
Eliminatsiya
Faol metabolitning chiqarilishi asosan najas bilan (51,8 % gacha), siydik bilan taxminan 10,5 % chiqariladi.
Absorbsiya ahamiyatsiz, preparat deyarli to'liq ichak devori va jigarida nofaol glyukuronidga metabolizmga uchraydi.
Taqsimlanish va biotransformatsiya
Metabolizm qalin ichak shilliq qavatining fermentlari ta'sirida sodir bo'ladi. Yarim chiqarilish vaqti taxminan 16,5 soatni tashkil etadi. Ichakda eriydigan, plyonka qoplamali tabletkalar me'da-ichak shirasiga chidamli. Bisakodil qalin ichakda faol metabolit, bis-(p-gidroksifenil)-piridil-2-metana hosil qilib chiqariladi, bu qalin ichak shilliq qavatiga tirnash xususiyati beruvchi ta'sir ko'rsatadi.
Preparat qabul qilingandan so'ng plazmada faol metabolitning maksimal konsentratsiyasi 4-10 soat ichida erishiladi, ich ketkazuvchi ta'sir 6-12 soat ichida rivojlanadi. Bisakodilning ich ketkazuvchi ta'siri va plazmadagi faol metabolit konsentratsiyasi o'rtasida bog'liqlik yo'q.
Eliminatsiya
Faol metabolitning chiqarilishi asosan najas bilan (51,8 % gacha), siydik bilan taxminan 10,5 % chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tabletkalar
Ichkariga, kechasi uyqudan oldin yoki ertalab, nonushtadan yarim soat oldin, kattalar va 14 yoshdan katta bolalar uchun – 5-15 mg; 2-7 yoshdagi bolalar uchun – 5 mg; 8-14 yoshdagi bolalar uchun – 5-10 mg.
Operatsiyaga tayyorgarlik yoki diagnostik tadqiqotlar uchun – kechasi ichkariga 10-20 mg.
Tabletkalarni chaynashsiz yutish va oz miqdorda suv bilan ichish kerak.
Suppozitoriyalar
Rektal, odatda kechasi yoki nonushtadan oldin; kattalar uchun — 10 mg (1 supp.) kuniga 1 marta.
Ichkariga, kechasi uyqudan oldin yoki ertalab, nonushtadan yarim soat oldin, kattalar va 14 yoshdan katta bolalar uchun – 5-15 mg; 2-7 yoshdagi bolalar uchun – 5 mg; 8-14 yoshdagi bolalar uchun – 5-10 mg.
Operatsiyaga tayyorgarlik yoki diagnostik tadqiqotlar uchun – kechasi ichkariga 10-20 mg.
Tabletkalarni chaynashsiz yutish va oz miqdorda suv bilan ichish kerak.
Suppozitoriyalar
Rektal, odatda kechasi yoki nonushtadan oldin; kattalar uchun — 10 mg (1 supp.) kuniga 1 marta.
Ko'rsatmalar
— qalin ichak gipotoniyasi va sust peristaltikasi bilan bog'liq qabziyat, xususan operatsiyadan keyin, tug'ruqdan keyin, dietik rejimda, keksalikda;
— operatsiyaga tayyorgarlik va qalin ichakni rentgenologik va endoskopik tekshiruvga tayyorlash.
— operatsiyaga tayyorgarlik va qalin ichakni rentgenologik va endoskopik tekshiruvga tayyorlash.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, ichak tutilishi, qisilgan churra, qorin bo'shlig'i organlarining o'tkir yallig'lanish kasalliklari, peritonit, me'da-ichak traktidan qon ketishi, bachadon qon ketishi, sistit, spastik qabziyat, o'tkir proktit, o'tkir gemorroy, 2 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan
Homiladorlik, laktatsiya davri, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi.
Ehtiyotkorlik bilan
Homiladorlik, laktatsiya davri, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
Preparatni, boshqa ich ketkazuvchi vositalar kabi, qabziyat sabablarini aniqlamasdan muntazam yoki uzoq muddat davomida qo'llash kerak emas. Preparatning yuqori dozalarda uzoq muddat qabul qilinishi suyuqlik yo'qotilishi, elektrolitlar balansining buzilishi, gipokaliemiyaga olib kelishi mumkin.
Ichak orqali suyuqlik yo'qotilishi suvsizlanishga olib kelishi mumkin, bu chanqoqlik va oliguriya kabi simptomlar bilan birga kelishi mumkin. Suvsizlanish organizmga zarar yetkazishi mumkin (masalan, buyrak yetishmovchiligida, keksa bemorlarda), shuning uchun yuqorida sanab o'tilgan simptomlar paydo bo'lganda preparatni qabul qilish to'xtatilishi va faqat shifokor nazorati ostida qayta boshlanishi mumkin.
Bemorlar najasda qon kuzatishi mumkin. Ushbu ko'rinish odatda yengil va o'z-o'zidan o'tib ketadi.
Bemorlar orasida bosh aylanishi va/yoki hushdan ketish holatlari kuzatilgan. Tahlil shuni ko'rsatdiki, bu holatlar defekatsiya paytidagi hushdan ketish (yoki defekatsiya paytidagi zo'riqish bilan bog'liq hushdan ketish) yoki qorin og'rig'iga vazovagal javob bilan bog'liq bo'lgan, bu qabziyat bilan bog'liq bo'lishi mumkin va preparatni qo'llash bilan aloqador emas.
Bitta tabletka (5 mg) tarkibida 60 mg laktoza mavjud. Kattalar va 10 yoshdan katta bolalar uchun qabziyatni davolash va rentgenografik tekshiruv o'tkazish uchun tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza mos ravishda 120 mg laktoza o'z ichiga oladi. Kamdan-kam uchraydigan irsiy laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya bilan og'rigan bemorlar preparatni qabul qilmasliklari kerak.
Bolalar preparatni shifokor bilan maslahatlashgandan so'ng qabul qilishlari kerak.
Stimulyatsiya qiluvchi ich ketkazuvchi vositalar, jumladan Bisakodil preparati, vazn yo'qotishga yordam bermaydi.
Ichak orqali suyuqlik yo'qotilishi suvsizlanishga olib kelishi mumkin, bu chanqoqlik va oliguriya kabi simptomlar bilan birga kelishi mumkin. Suvsizlanish organizmga zarar yetkazishi mumkin (masalan, buyrak yetishmovchiligida, keksa bemorlarda), shuning uchun yuqorida sanab o'tilgan simptomlar paydo bo'lganda preparatni qabul qilish to'xtatilishi va faqat shifokor nazorati ostida qayta boshlanishi mumkin.
Bemorlar najasda qon kuzatishi mumkin. Ushbu ko'rinish odatda yengil va o'z-o'zidan o'tib ketadi.
Bemorlar orasida bosh aylanishi va/yoki hushdan ketish holatlari kuzatilgan. Tahlil shuni ko'rsatdiki, bu holatlar defekatsiya paytidagi hushdan ketish (yoki defekatsiya paytidagi zo'riqish bilan bog'liq hushdan ketish) yoki qorin og'rig'iga vazovagal javob bilan bog'liq bo'lgan, bu qabziyat bilan bog'liq bo'lishi mumkin va preparatni qo'llash bilan aloqador emas.
Bitta tabletka (5 mg) tarkibida 60 mg laktoza mavjud. Kattalar va 10 yoshdan katta bolalar uchun qabziyatni davolash va rentgenografik tekshiruv o'tkazish uchun tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza mos ravishda 120 mg laktoza o'z ichiga oladi. Kamdan-kam uchraydigan irsiy laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya bilan og'rigan bemorlar preparatni qabul qilmasliklari kerak.
Bolalar preparatni shifokor bilan maslahatlashgandan so'ng qabul qilishlari kerak.
Stimulyatsiya qiluvchi ich ketkazuvchi vositalar, jumladan Bisakodil preparati, vazn yo'qotishga yordam bermaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Ichak kolikasi, diareya (dehidratatsiya, suv-elektrolit balansining buzilishi, mushak zaifligi, tutqanoq, arterial bosimning pasayishi), qorin og'rig'i, meteorizm, allergik reaksiyalar.
Agar yuqorida sanab o'tilgan nojo'ya reaksiyalar yoki qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarda qayd etilmagan reaksiyalar paydo bo'lsa, shifokorga murojaat qilish kerak.
Agar yuqorida sanab o'tilgan nojo'ya reaksiyalar yoki qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarda qayd etilmagan reaksiyalar paydo bo'lsa, shifokorga murojaat qilish kerak.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
O'tkir dozani oshirib yuborishda quyidagilar mumkin: diareya, suvsizlanish, arterial bosimning pasayishi, suv-elektrolit balansining buzilishi, gipokaliemiya, tutqanoq. Bisakodil preparati, boshqa ich ketkazuvchi vositalar kabi, surunkali dozani oshirib yuborishda surunkali diareya, qorin sohasida og'riq, gipokaliemiya, giperal'dosteronizm, buyrak tosh kasalligi rivojlanishi mumkin. Ich ketkazuvchi vositalarni surunkali suiiste'mol qilish natijasida buyrak kanallari shikastlanishi, metabolik alkaloz va gipokaliemiya bilan bog'liq mushak zaifligi rivojlanishi mumkin.
Davolash
Davolash simptomatik bo'lishi kerak. Maxsus antidot mavjud emas. Preparatni ichkariga qabul qilgandan so'ng absorbsiya kamaytirish uchun qusishni chaqirish yoki me'dani yuvish mumkin. Suyuqlikni to'ldirish va elektrolitlar balansini tuzatish, shuningdek spazmolitik vositalarni tayinlash talab qilinishi mumkin.
O'tkir dozani oshirib yuborishda quyidagilar mumkin: diareya, suvsizlanish, arterial bosimning pasayishi, suv-elektrolit balansining buzilishi, gipokaliemiya, tutqanoq. Bisakodil preparati, boshqa ich ketkazuvchi vositalar kabi, surunkali dozani oshirib yuborishda surunkali diareya, qorin sohasida og'riq, gipokaliemiya, giperal'dosteronizm, buyrak tosh kasalligi rivojlanishi mumkin. Ich ketkazuvchi vositalarni surunkali suiiste'mol qilish natijasida buyrak kanallari shikastlanishi, metabolik alkaloz va gipokaliemiya bilan bog'liq mushak zaifligi rivojlanishi mumkin.
Davolash
Davolash simptomatik bo'lishi kerak. Maxsus antidot mavjud emas. Preparatni ichkariga qabul qilgandan so'ng absorbsiya kamaytirish uchun qusishni chaqirish yoki me'dani yuvish mumkin. Suyuqlikni to'ldirish va elektrolitlar balansini tuzatish, shuningdek spazmolitik vositalarni tayinlash talab qilinishi mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bisakodilni yurak glikozidlari bilan birga uzoq muddat yuqori dozalarda qo'llashda gipokaliemiya tufayli ularning ta'siri kuchayishi mumkin.
Bisakodilni diuretik vositalar va GKS bilan bir vaqtda qabul qilish gipokaliemiyani kuchaytirishi mumkin.
Bisakodilni diuretik vositalar va GKS bilan bir vaqtda qabul qilish gipokaliemiyani kuchaytirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
0,005 g tabletkalar, 30 dona qadoqda;
0,01 g shamchalar, 10 dona qadoqda,
0,01 g shamchalar, 10 dona qadoqda,
