Broksinak
Broxinac
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Nakvan, Bromfenak, Ivinak
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства, Офтальмологические средства
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Broxinac" 0,09% - 2,5 ml
D.S.: Kon'yunktival xaltaga kuniga 1 marta 1 tomchi tomizish
D.S.: Kon'yunktival xaltaga kuniga 1 marta 1 tomchi tomizish
Farmakologik xossalar
Og'riq qoldiruvchi, yallig'lanishga qarshi.
Farmakodinamika
Bromfenak — nosteroid yallig'lanishga qarshi preparat (NYAQP), yallig'lanishga qarshi ta'siri prostaglandinlar sintezini siklooksigenaza 1 va 2 ni ingibitsiya qilish orqali bloklash hisobiga amalga oshiriladi.
In vitro tadqiqotlarda bromfenak quyonning siliyer tanasida prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qilgan. Bromfenak uchun yarim maksimal ingibitsiya konsentratsiyasi (IC50) 1,1 mkmol bo'lib, indometatsin (4,2 mkmol) va pranoprofen (11,9 mkmol) dan past bo'lgan.
Quyonlarda uveitning eksperimental modelida bromfenak 0,02%, 0,05%, 0,1% va 0,2% konsentratsiyalarda ko'z yallig'lanishining deyarli barcha simptomlarini ingibitsiya qilgan.
In vitro tadqiqotlarda bromfenak quyonning siliyer tanasida prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qilgan. Bromfenak uchun yarim maksimal ingibitsiya konsentratsiyasi (IC50) 1,1 mkmol bo'lib, indometatsin (4,2 mkmol) va pranoprofen (11,9 mkmol) dan past bo'lgan.
Quyonlarda uveitning eksperimental modelida bromfenak 0,02%, 0,05%, 0,1% va 0,2% konsentratsiyalarda ko'z yallig'lanishining deyarli barcha simptomlarini ingibitsiya qilgan.
Farmakokinetika
So'rilish
Bromfenak kataraktadan aziyat chekayotgan bemorlarning shox pardasi orqali samarali o'tadi: bir martalik qo'llashda suvli namlikdagi o'rtacha cho'qqi konsentratsiyasi 79 ± 68 ng/ml ni 150–180 daqiqadan keyin tashkil qiladi. Ushbu konsentratsiya suvli namlikda 12 soat davomida saqlanib, ko'zning asosiy to'qimalarida, jumladan, to'r pardada, 24 soatgacha o'lchanadigan darajada saqlanadi. Bromfenak ko'z tomchilari kuniga ikki marta qo'llanganda, plazmadagi konsentratsiyalar miqdoriy o'lchovga ega emas edi.
Taqsimlanish
Bromfenak plazma oqsillari bilan faol bog'lanadi. In vitro tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, odam qon plazmasida oqsillar bilan bog'lanish 99,8% ni tashkil qilgan.
In vitro tadqiqotlar melanin bilan biologik ahamiyatli bog'lanishni aniqlamadi.
Radioaktiv belgili bromfenakdan foydalangan holda quyonlarda o'tkazilgan tadqiqot ma'lumotlariga ko'ra, mahalliy qo'llashdan keyin maksimal konsentratsiya shox pardada, yuqori — kon'yunktiva va ko'zning suvli namligida, past — linza va shisha tanada kuzatilgan.
Metabolizm
In vitro tadqiqotlar natijalariga ko'ra, bromfenakning asosiy metabolizmi CYP2C9 fermenti tomonidan amalga oshiriladi, bu ferment iridotsiliyer zonada, to'r pardada va tomirli qavatda mavjud emas. Shox pardadagi ushbu ferment darajasi jigar darajasi bilan solishtirganda 1% dan kam.
Odamda og'iz orqali qabul qilinganda plazmada asosan o'zgarmagan boshlang'ich modda aniqlangan. Bir nechta kon'yugatsiyalangan va kon'yugatsiyalanmagan metabolitlar ajratilgan, ularning asosiy qismi siklik amid bo'lib, siydik bilan chiqariladi.
Chiqarilish
Ko'zga tomizilganda bromfenakning ko'zning suvli namligidan yarim chiqarilish davri taxminan 1,4 soatni tashkil qiladi, bu tez chiqarilishni ko'rsatadi.
Sog'lom ko'ngillilarga 14C-bromfenak og'iz orqali qabul qilinganda, preparat asosan siydik bilan (kiritilgan dozaning taxminan 82%) chiqarilishi aniqlangan, axlat bilan esa kiritilgan dozaning taxminan 13% chiqariladi.
Bromfenak kataraktadan aziyat chekayotgan bemorlarning shox pardasi orqali samarali o'tadi: bir martalik qo'llashda suvli namlikdagi o'rtacha cho'qqi konsentratsiyasi 79 ± 68 ng/ml ni 150–180 daqiqadan keyin tashkil qiladi. Ushbu konsentratsiya suvli namlikda 12 soat davomida saqlanib, ko'zning asosiy to'qimalarida, jumladan, to'r pardada, 24 soatgacha o'lchanadigan darajada saqlanadi. Bromfenak ko'z tomchilari kuniga ikki marta qo'llanganda, plazmadagi konsentratsiyalar miqdoriy o'lchovga ega emas edi.
Taqsimlanish
Bromfenak plazma oqsillari bilan faol bog'lanadi. In vitro tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, odam qon plazmasida oqsillar bilan bog'lanish 99,8% ni tashkil qilgan.
In vitro tadqiqotlar melanin bilan biologik ahamiyatli bog'lanishni aniqlamadi.
Radioaktiv belgili bromfenakdan foydalangan holda quyonlarda o'tkazilgan tadqiqot ma'lumotlariga ko'ra, mahalliy qo'llashdan keyin maksimal konsentratsiya shox pardada, yuqori — kon'yunktiva va ko'zning suvli namligida, past — linza va shisha tanada kuzatilgan.
Metabolizm
In vitro tadqiqotlar natijalariga ko'ra, bromfenakning asosiy metabolizmi CYP2C9 fermenti tomonidan amalga oshiriladi, bu ferment iridotsiliyer zonada, to'r pardada va tomirli qavatda mavjud emas. Shox pardadagi ushbu ferment darajasi jigar darajasi bilan solishtirganda 1% dan kam.
Odamda og'iz orqali qabul qilinganda plazmada asosan o'zgarmagan boshlang'ich modda aniqlangan. Bir nechta kon'yugatsiyalangan va kon'yugatsiyalanmagan metabolitlar ajratilgan, ularning asosiy qismi siklik amid bo'lib, siydik bilan chiqariladi.
Chiqarilish
Ko'zga tomizilganda bromfenakning ko'zning suvli namligidan yarim chiqarilish davri taxminan 1,4 soatni tashkil qiladi, bu tez chiqarilishni ko'rsatadi.
Sog'lom ko'ngillilarga 14C-bromfenak og'iz orqali qabul qilinganda, preparat asosan siydik bilan (kiritilgan dozaning taxminan 82%) chiqarilishi aniqlangan, axlat bilan esa kiritilgan dozaning taxminan 13% chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Broksinak mahalliy ravishda kon'yunktival xaltaga tomizish yo'li bilan qo'llaniladi.
Tavsiya etilgan doza – kuniga bir marta 1 tomchi. Davolash operatsiyadan bir kun oldin boshlanishi va jarrohlik aralashuvidan keyin, operatsiya kunini ham o'z ichiga olgan holda, 14 kun davomida davom ettirilishi kerak.
Agar navbatdagi instillyatsiya o'tkazib yuborilgan bo'lsa, bemor preparatni tavsiya etilgan dozada darhol qo'llashi kerak, eslagan zahoti.
Agar navbatdagi doza o'tkazib yuborilganidan taxminan 24 soat o'tgan bo'lsa, Broksinakni keyingi belgilangan vaqtda tomizish kerak. O'tkazib yuborilgan qabulni qoplash uchun dozani ikki barobar oshirish kerak emas.
Keksalar (65 yosh va undan katta) uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Tavsiya etilgan doza – kuniga bir marta 1 tomchi. Davolash operatsiyadan bir kun oldin boshlanishi va jarrohlik aralashuvidan keyin, operatsiya kunini ham o'z ichiga olgan holda, 14 kun davomida davom ettirilishi kerak.
Agar navbatdagi instillyatsiya o'tkazib yuborilgan bo'lsa, bemor preparatni tavsiya etilgan dozada darhol qo'llashi kerak, eslagan zahoti.
Agar navbatdagi doza o'tkazib yuborilganidan taxminan 24 soat o'tgan bo'lsa, Broksinakni keyingi belgilangan vaqtda tomizish kerak. O'tkazib yuborilgan qabulni qoplash uchun dozani ikki barobar oshirish kerak emas.
Keksalar (65 yosh va undan katta) uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Ko'rsatmalar
kataraktani olib tashlashdan keyin bemorlarda operatsiyadan keyingi yallig'lanishni davolash va og'riqni kamaytirish
Qarshi ko'rsatmalar
— preparatning komponentlariga, shuningdek, boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarga yuqori sezuvchanlik;
— preparatni qo'llash bronxial astma, eshakemi va o'tkir rinit simptomatikasi kuchayadigan bemorlarda, asetilsalitsil kislotasi va boshqa NYAQP qabul qilinganda, kontrendikedir;
— 18 yoshgacha bo'lgan yosh (preparatni bolalarda qo'llash xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan).
Ehtiyotkorlik bilan: preparatda mavjud bo'lgan natriy sulfit allergik reaktsiyani, shu jumladan anafilaktik shok, astma xurujlarini qo'zg'atishi mumkin. Sulfitlarga sezuvchanlik bronxial astma va allergik reaktsiyalar tarixi bo'lgan shaxslarda yuqori.
— preparatni qo'llash bronxial astma, eshakemi va o'tkir rinit simptomatikasi kuchayadigan bemorlarda, asetilsalitsil kislotasi va boshqa NYAQP qabul qilinganda, kontrendikedir;
— 18 yoshgacha bo'lgan yosh (preparatni bolalarda qo'llash xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan).
Ehtiyotkorlik bilan: preparatda mavjud bo'lgan natriy sulfit allergik reaktsiyani, shu jumladan anafilaktik shok, astma xurujlarini qo'zg'atishi mumkin. Sulfitlarga sezuvchanlik bronxial astma va allergik reaktsiyalar tarixi bo'lgan shaxslarda yuqori.
Maxsus ko'rsatmalar
Ko'zlarda operatsiyadan 24 soat oldin va oftalmologik operatsiyadan keyin 14 kun davomida mahalliy NYAQP qo'llash, kornea tomonidan nojo'ya reaksiyalar paydo bo'lishi va ularning og'irlik darajasini oshirishi mumkin.
Mahalliy NYAQP qo'llash keratit rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Ba'zi sezgir bemorlarda mahalliy NYAQP uzoq muddat qo'llanishi shox parda epiteliyasining yorilishi, shox pardani yupqalashishi, eroziya, yara yoki perforatsiya hosil bo'lishiga sabab bo'lishi mumkin. Ushbu nojo'ya hodisalar ko'rish qobiliyatini yo'qotish xavfini yaratishi mumkin. Shox parda epiteliyasining yorilishi belgilari bo'lgan bemorlar preparatni qo'llashni darhol to'xtatishi va shox parda holati normallashguncha shifokor nazoratida bo'lishi kerak.
NYAQP qo'llanishi, ayniqsa mahalliy kortikosteroidlar bilan birgalikda qo'llanganda, shifo jarayonini sekinlashtirishi mumkin. Bemorlar NYAQP qo'llash vaqtida shifo jarayoni sekinlashishi mumkinligi haqida ogohlantirilishi kerak.
Broksinak preparatini qo'llashda bemorlar kontakt linzalaridan foydalanmasligi kerak.
Bemorlar tomchi uchini ushlamasliklari va uni har qanday yuzaga tegmasliklari haqida ogohlantirilishi kerak, bu flakon tarkibining ifloslanishiga olib kelishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparat transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ozgina ta'sir qiladi. Preparatni qo'llashdan keyin ko'rish qobiliyatining qisqa muddatli xiralashishi mumkin, shuning uchun transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarishdan oldin ko'rish qobiliyati to'liq tiklanishini kutish tavsiya etiladi.
Mahalliy NYAQP qo'llash keratit rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Ba'zi sezgir bemorlarda mahalliy NYAQP uzoq muddat qo'llanishi shox parda epiteliyasining yorilishi, shox pardani yupqalashishi, eroziya, yara yoki perforatsiya hosil bo'lishiga sabab bo'lishi mumkin. Ushbu nojo'ya hodisalar ko'rish qobiliyatini yo'qotish xavfini yaratishi mumkin. Shox parda epiteliyasining yorilishi belgilari bo'lgan bemorlar preparatni qo'llashni darhol to'xtatishi va shox parda holati normallashguncha shifokor nazoratida bo'lishi kerak.
NYAQP qo'llanishi, ayniqsa mahalliy kortikosteroidlar bilan birgalikda qo'llanganda, shifo jarayonini sekinlashtirishi mumkin. Bemorlar NYAQP qo'llash vaqtida shifo jarayoni sekinlashishi mumkinligi haqida ogohlantirilishi kerak.
Broksinak preparatini qo'llashda bemorlar kontakt linzalaridan foydalanmasligi kerak.
Bemorlar tomchi uchini ushlamasliklari va uni har qanday yuzaga tegmasliklari haqida ogohlantirilishi kerak, bu flakon tarkibining ifloslanishiga olib kelishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparat transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ozgina ta'sir qiladi. Preparatni qo'llashdan keyin ko'rish qobiliyatining qisqa muddatli xiralashishi mumkin, shuning uchun transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarishdan oldin ko'rish qobiliyati to'liq tiklanishini kutish tavsiya etiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Ko'z organi tomonidan: tez-tez (2–7% bemorlar) — ko'zlarda noqulaylik va g'ayrioddiy hislar, ko'zlarning tirnash xususiyati, og'riq, qichishish va yonish, ko'zlarning qizarishi, kon'yunktiva giperemiyasi, ko'zning rangli pardasining yallig'lanishi; juda kamdan-kam hollarda — shox parda eroziyasi, shox parda perforatsiyasi, shox parda yupqalashishi, epiteliyaning buzilishi haqida yagona postmarketing xabarlar mavjud.
Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i.
Bromfenak ikki marta qo'llanganda quyidagi nojo'ya reaktsiyalar kuzatilgan.
Ko'z organi tomonidan: kamdan-kam hollarda — ko'rish o'tkirligining pasayishi, to'r pardada qon quyilishi, shox parda shishi, yorug'likdan qo'rqish, qovoq tomirlaridan qon ketishi, ko'z tubida eksudatlar; juda kamdan-kam hollarda — shox parda yarasi.
Nafas olish organlari, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak bo'shlig'i organlari tomonidan: burundan qon ketishi, yo'tal, burundan ajralmalar, astma.
Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar: yuz shishi.
Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i.
Bromfenak ikki marta qo'llanganda quyidagi nojo'ya reaktsiyalar kuzatilgan.
Ko'z organi tomonidan: kamdan-kam hollarda — ko'rish o'tkirligining pasayishi, to'r pardada qon quyilishi, shox parda shishi, yorug'likdan qo'rqish, qovoq tomirlaridan qon ketishi, ko'z tubida eksudatlar; juda kamdan-kam hollarda — shox parda yarasi.
Nafas olish organlari, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak bo'shlig'i organlari tomonidan: burundan qon ketishi, yo'tal, burundan ajralmalar, astma.
Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar: yuz shishi.
Dozaning oshib ketishi
Preparat tasodifan ichga qabul qilinganda, oshqozondagi preparat konsentratsiyasini kamaytirish uchun darhol ko'p miqdorda suyuqlik ichish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Preparat boshqa oftalmologik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanishi mumkin: α-adrenomimetiklar, β-adrenoblokatorlar, karboangidraza ingibitorlari, midriatiklar. Bunda preparatlar kamida besh daqiqalik interval bilan qo'llanishi kerak.
Chiqarilish shakli
Ko'z tomchilari 0,09%.
1,7 yoki 2,5 ml plastik flakonda, birinchi ochilish nazorati bilan kulrang rangli qopqoq bilan burama. 1 flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
1,7 yoki 2,5 ml plastik flakonda, birinchi ochilish nazorati bilan kulrang rangli qopqoq bilan burama. 1 flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
