Tsiproteron
Cyproteronum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Androkur Depo, Androkur, Androkurdepo, Tsiproieteronatsetat
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Cyproteron" 0,05
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Og'iz orqali, kuniga 2 marta ovqatdan keyin 1 tabletka
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Og'iz orqali, kuniga 2 marta ovqatdan keyin 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Antiandrogen, progestagen, o'smaga qarshi.
Farmakodinamika
Sintetik antiandrogen. Kimyoviy tuzilishi bo'yicha tabiiy androgenlarga o'xshash, ushbu gormonlarning maqsad organlaridagi to'qima retseptorlari bilan raqobatli bog'lanish qobiliyatiga ega. Androgenlarning, jumladan, erkak jinsiy gormonlarining ortiqcha ishlab chiqarilishi bilan bog'liq ta'sirlarini kamaytiradi yoki yo'q qiladi.
Gestagen faolligi va antigonadotrop xususiyatlariga ega.
Gestagen faolligi va antigonadotrop xususiyatlariga ega.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng me'da-ichak traktidan sekin so'riladi. Plazmadagi Cmax 3-4 soatdan keyin erishiladi. Yakuniy T1/2 taxminan 38 soatni tashkil qiladi.
Tsiproteron jigar tomonidan metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit 15β-gidroksitsiproteron antiandrogen faollikka ega.
Dozaning taxminan 35% siydik bilan erkin va kon'yugatsiyalangan metabolitlar shaklida chiqariladi. Qolgan qismi axlat bilan chiqariladi.
Tsiproteron jigar tomonidan metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit 15β-gidroksitsiproteron antiandrogen faollikka ega.
Dozaning taxminan 35% siydik bilan erkin va kon'yugatsiyalangan metabolitlar shaklida chiqariladi. Qolgan qismi axlat bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Patologik o'zgargan jinsiy xulq-atvor va yuqori jinsiy istak bilan erkaklarga kuniga 2 marta 1 tabletka, kamdan-kam hollarda kuniga 2 marta 2 tabletka yoki vaqtincha kuniga 3 marta 2 tabletka buyuriladi.
Tsiproteron har 10-14 kunda 3 ml (1 ampula) mushak ichiga yuboriladi. Zarur bo'lganda, preparatning dozasini har 10-14 kunda 6 ml (2 ampula) gacha oshirish mumkin. Bunday dozada har bir dumba uchun 3 ml (1 ampula) yuborish afzalroqdir. Qoniqarli terapevtik ta'sirga erishilganda, preparatning dozasini kamaytirish va in'ektsiyalar orasidagi vaqt oralig'ini asta-sekin oshirish mumkin. Odatda davolash kursi bir necha oy davom etadi. Zarur bo'lganda, preparat bilan davolash psixoterapevtik tadbirlar bilan birlashtiriladi.
Ayollarga preparat faqat diane-35 preparati bilan birgalikda og'iz orqali buyuriladi. Bolalarga preparat maxsus sxemalar bo'yicha faqat og'iz orqali buyuriladi.
Alkogol bilan bir vaqtda iste'mol qilinganda jinsiy istakni nazorat qilish ta'siri kamayishi mumkin. Davolash davrida jigar, buyrak usti bezlari va qon manzarasining funktsiyasini diqqat bilan nazorat qilish kerak; qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda - qondagi glyukoza darajasini nazorat qilish. Ayollarda terapiya boshlanishidan oldin homiladorlikni istisno qilish kerak. Yuqori dozalarda preparat qabul qilayotgan bolalarda yuqori intensivlikdagi yuklamalar paytida yashirin buyrak usti bezlari yetishmovchiligi tufayli glukokortikoidlar bilan o'rnini bosuvchi terapiya zarur bo'lishi mumkin.
Tsiproteron har 10-14 kunda 3 ml (1 ampula) mushak ichiga yuboriladi. Zarur bo'lganda, preparatning dozasini har 10-14 kunda 6 ml (2 ampula) gacha oshirish mumkin. Bunday dozada har bir dumba uchun 3 ml (1 ampula) yuborish afzalroqdir. Qoniqarli terapevtik ta'sirga erishilganda, preparatning dozasini kamaytirish va in'ektsiyalar orasidagi vaqt oralig'ini asta-sekin oshirish mumkin. Odatda davolash kursi bir necha oy davom etadi. Zarur bo'lganda, preparat bilan davolash psixoterapevtik tadbirlar bilan birlashtiriladi.
Ayollarga preparat faqat diane-35 preparati bilan birgalikda og'iz orqali buyuriladi. Bolalarga preparat maxsus sxemalar bo'yicha faqat og'iz orqali buyuriladi.
Alkogol bilan bir vaqtda iste'mol qilinganda jinsiy istakni nazorat qilish ta'siri kamayishi mumkin. Davolash davrida jigar, buyrak usti bezlari va qon manzarasining funktsiyasini diqqat bilan nazorat qilish kerak; qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda - qondagi glyukoza darajasini nazorat qilish. Ayollarda terapiya boshlanishidan oldin homiladorlikni istisno qilish kerak. Yuqori dozalarda preparat qabul qilayotgan bolalarda yuqori intensivlikdagi yuklamalar paytida yashirin buyrak usti bezlari yetishmovchiligi tufayli glukokortikoidlar bilan o'rnini bosuvchi terapiya zarur bo'lishi mumkin.
Ko'rsatmalar
Erkaklarda: jinsiy og'ishlar holatida jinsiy istakni nazorat qilish. Ayollarda: androgenizatsiyaning og'ir ko'rinishlari (erkaklik xususiyatlarining paydo bo'lishi). Bolalarda: idiopatik (kelib chiqishi noma'lum) erta jinsiy yetilish
Qarshi ko'rsatmalar
- Kasalliklar (shu jumladan o'smalar, agar ular metastazlar bilan bog'liq bo'lmasa /rak hujayralarining qon yoki limfa orqali birlamchi o'chokdan boshqa to'qima va organlarga tarqalishi natijasida/ prostata bezining karsinomasi), Dubin-Jonson sindromi (jigar kasalligi, qonda bilirubin miqdorining o'rtacha oshishi bilan tavsiflanadi) va Rotor (jigar kasalligi, qonda bog'langan bilirubin miqdorining o'rtacha oshishi bilan tavsiflanadi);
- kaxeksiya (juda kuchli ozish) - agar u prostata bezining karsinomasi bilan bog'liq bo'lmasa; og'ir depressiya shakllari; tromboemboliyalar (qon tomirining qon quyqasi bilan to'silishi), shu jumladan anamnezda (kasallik tarixida);
- tomirlar zararlanishi bilan og'ir qandli diabet; o'roq hujayrali anemiya (eritrotsitlarning o'roq shaklida bo'lishi va ularda funktsional jihatdan to'liq bo'lmagan gemoglobin /kislorod tashuvchisi/ mavjudligi bilan tavsiflanadigan irsiy kasallik);
- homiladorlik;
- emizish davri;
- homiladorlikdagi idiopatik (kelib chiqishi noma'lum) sariqlik (teri va shilliq qavatlarning sarg'ayishi) yoki og'ir qichishish va homiladorlikdagi gerpes (terida va/yoki shilliq qavatlarda guruhlangan pufakchalar paydo bo'lishi bilan tavsiflanadigan virusli kasallik) anamnezda.
- kaxeksiya (juda kuchli ozish) - agar u prostata bezining karsinomasi bilan bog'liq bo'lmasa; og'ir depressiya shakllari; tromboemboliyalar (qon tomirining qon quyqasi bilan to'silishi), shu jumladan anamnezda (kasallik tarixida);
- tomirlar zararlanishi bilan og'ir qandli diabet; o'roq hujayrali anemiya (eritrotsitlarning o'roq shaklida bo'lishi va ularda funktsional jihatdan to'liq bo'lmagan gemoglobin /kislorod tashuvchisi/ mavjudligi bilan tavsiflanadigan irsiy kasallik);
- homiladorlik;
- emizish davri;
- homiladorlikdagi idiopatik (kelib chiqishi noma'lum) sariqlik (teri va shilliq qavatlarning sarg'ayishi) yoki og'ir qichishish va homiladorlikdagi gerpes (terida va/yoki shilliq qavatlarda guruhlangan pufakchalar paydo bo'lishi bilan tavsiflanadigan virusli kasallik) anamnezda.
Maxsus ko'rsatmalar
Depressiv holatlar rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Davolash davrida jigar, buyrak usti bezlari va periferik qon manzarasining funktsiyasini, qondagi glyukoza darajasini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda insulin yoki boshqa gipoglikemik preparatlar dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin.
Ayollarda terapiya boshlanishidan oldin homiladorlik mavjudligini istisno qilish kerak.
Yuqori dozalarda tsiproteron qabul qilayotgan bolalarda yuqori intensivlikdagi yuklamalar paytida yashirin buyrak usti bezlari yetishmovchiligi tufayli GKS bilan o'rnini bosuvchi terapiya zarur bo'lishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini oshirishni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Davolash davrida jigar, buyrak usti bezlari va periferik qon manzarasining funktsiyasini, qondagi glyukoza darajasini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda insulin yoki boshqa gipoglikemik preparatlar dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin.
Ayollarda terapiya boshlanishidan oldin homiladorlik mavjudligini istisno qilish kerak.
Yuqori dozalarda tsiproteron qabul qilayotgan bolalarda yuqori intensivlikdagi yuklamalar paytida yashirin buyrak usti bezlari yetishmovchiligi tufayli GKS bilan o'rnini bosuvchi terapiya zarur bo'lishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini oshirishni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Endokrin tizim tomonidan: tana vaznining o'zgarishi mumkin. Erkaklarda - spermatogenezning bostirilishi, ginekoma; ayollarda - ko'krakda taranglik hissi; bolalarda yuqori dozalarda qo'llanganda gipotalamusga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin, bu buyrak usti bezlari korteksining bostirilishiga olib keladi.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bezovtalik, depressiya, charchoq, diqqatni jamlash qobiliyatining yomonlashishi mumkin.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: yuqori dozalarda qo'llanganda ayrim hollarda jigar funktsiyasining buzilishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez kiritilganda yo'tal, nafas qisishi mumkin.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bezovtalik, depressiya, charchoq, diqqatni jamlash qobiliyatining yomonlashishi mumkin.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: yuqori dozalarda qo'llanganda ayrim hollarda jigar funktsiyasining buzilishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez kiritilganda yo'tal, nafas qisishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish holatlari tasvirlanmagan.
Zarur bo'lganda simptomatik davolash o'tkazilishi kerak.
Zarur bo'lganda simptomatik davolash o'tkazilishi kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tsiproteronning antiandrogen ta'siri uni gonadotropin-riliz gormon (GnRH) agonistlari bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchayadi.
Tsiproteron ta'siri ostida GnRH agonistlari tomonidan testosteron ishlab chiqarilishining dastlabki oshishi kamayadi.
PK bilan bir vaqtda qo'llanganda tromboz va tomir tromboemboliyasi rivojlanish xavfi oshadi.
Tsiproteron tiiazolidindionlar, jumladan pioglitazon va roziglitazon bilan bir vaqtda qo'llanganda, ushbu gipoglikemik dori vositalarining plazmadagi konsentratsiyasining oshishi tufayli ularning dozasini tuzatish zarurati tug'ilishi mumkin.
Insulin bilan bir vaqtda qo'llanganda uning klinik samaradorligi o'zgarishi mumkin, bu dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin.
Etanol alkogolizm bilan kasallangan bemorlarda tsiproteronning klinik samaradorligini kamaytiradi.
Ketonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir va CYP3A4 izofermentining boshqa kuchli ingibitorlari tsiproteron metabolizmini bostirishi mumkin deb taxmin qilish mumkin. Boshqa tomondan, CYP3A4 izofermentining induktorlari, masalan rifampitsin, fenitoin va zveroboy o'z ichiga olgan preparatlar tsiproteron konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.
In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, tsiproteronning yuqori terapevtik dozalari (kuniga 300 mg) CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlarini ingibitsiya qilishi mumkin.
GMG KoA-reduktaza (statinlar) ingibitorlari bilan qo'llash natijasida miopatiya va rabdomioliz rivojlanish xavfi tsiproteronning yuqori terapevtik dozalari bilan bir vaqtda qo'llanganda oshishi mumkin. Statinlar asosan CYP3A4 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydi (tsiproteron bilan bir xil metabolizm yo'liga ega).
Tsiproteron ta'siri ostida GnRH agonistlari tomonidan testosteron ishlab chiqarilishining dastlabki oshishi kamayadi.
PK bilan bir vaqtda qo'llanganda tromboz va tomir tromboemboliyasi rivojlanish xavfi oshadi.
Tsiproteron tiiazolidindionlar, jumladan pioglitazon va roziglitazon bilan bir vaqtda qo'llanganda, ushbu gipoglikemik dori vositalarining plazmadagi konsentratsiyasining oshishi tufayli ularning dozasini tuzatish zarurati tug'ilishi mumkin.
Insulin bilan bir vaqtda qo'llanganda uning klinik samaradorligi o'zgarishi mumkin, bu dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin.
Etanol alkogolizm bilan kasallangan bemorlarda tsiproteronning klinik samaradorligini kamaytiradi.
Ketonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir va CYP3A4 izofermentining boshqa kuchli ingibitorlari tsiproteron metabolizmini bostirishi mumkin deb taxmin qilish mumkin. Boshqa tomondan, CYP3A4 izofermentining induktorlari, masalan rifampitsin, fenitoin va zveroboy o'z ichiga olgan preparatlar tsiproteron konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.
In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, tsiproteronning yuqori terapevtik dozalari (kuniga 300 mg) CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlarini ingibitsiya qilishi mumkin.
GMG KoA-reduktaza (statinlar) ingibitorlari bilan qo'llash natijasida miopatiya va rabdomioliz rivojlanish xavfi tsiproteronning yuqori terapevtik dozalari bilan bir vaqtda qo'llanganda oshishi mumkin. Statinlar asosan CYP3A4 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydi (tsiproteron bilan bir xil metabolizm yo'liga ega).
Chiqarilish shakli
Tsiproteron atsetatning 0,05 g tabletkalari 20 va 50 dona qadoqlarda.
In'ektsiya uchun eritma 3 ml ampulalarda, 3 dona qadoqlarda.
In'ektsiya uchun eritma 3 ml ampulalarda, 3 dona qadoqlarda.
