Cisaprid
Cisapride
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Koordinaks, Peristil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Cisaprid" 0,01 №20
D.S.: Og'iz orqali, ovqatdan oldin kuniga 3 marta 1 tabletka
D.S.: Og'iz orqali, ovqatdan oldin kuniga 3 marta 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Antiregurgitant, ich suruvchi, me'da-ichak trakti tonusi va motorikasini rag'batlantiruvchi.
Farmakodinamika
Me'da-ichak trakti tonusi va harakat faolligini oshiradi, qizilo'ngachning pastki sfinkteri tonusini oshiradi, oshqozon tarkibining qizilo'ngachga qaytishini oldini oladi. Oshqozon va duodenum bo'shatilishini tezlashtiradi, staz va gastroduodenal reflyuksni oldini oladi, shuningdek, oziq-ovqatning ingichka va yo'g'on ichak orqali o'tishini tezlashtiradi. Antral stimulyatsiya chegarasini pasaytiradi. Cisapridning ta'sir mexanizmi ichakdagi mezenterik nerv uchlaridan asetilxolin ajralishini oshirish bilan bog'liq. Cisaprid serotonin 5-HT4-retseptorlarining agonisti deb hisoblanadi.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, cisaprid me'da-ichak traktidan to'liq so'riladi, plazmadagi Cmax 1-2 soat ichida erishiladi.
Jigar va ichak devori orqali birinchi o'tishda intensiv metabolizmga uchraydi. Mutlaq biokiraolishligi 35-40% ni tashkil etadi.
Jigarda CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi.
Metabolizmning asosiy yo'llari - oksidlovchi N-dealkillanish (asosiy metabolit norcisaprid hosil bo'lishi bilan) va aromatik gidroksillanish.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 98% ni tashkil etadi.
T1/2 taxminan 10 soatni tashkil etadi.
Dozaning 90% dan ortig'i metabolitlar shaklida siydik va axlat bilan taxminan teng miqdorda chiqariladi.
Jigar va ichak devori orqali birinchi o'tishda intensiv metabolizmga uchraydi. Mutlaq biokiraolishligi 35-40% ni tashkil etadi.
Jigarda CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi.
Metabolizmning asosiy yo'llari - oksidlovchi N-dealkillanish (asosiy metabolit norcisaprid hosil bo'lishi bilan) va aromatik gidroksillanish.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 98% ni tashkil etadi.
T1/2 taxminan 10 soatni tashkil etadi.
Dozaning 90% dan ortig'i metabolitlar shaklida siydik va axlat bilan taxminan teng miqdorda chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali qabul qilinadi.
Kattalar uchun bir martalik doza 5-20 mg ni tashkil etadi.
Qabul qilish chastotasi va davolash davomiyligi individual ravishda belgilanadi
Odatda kattalarga kuniga 3-4 marta dori qabul qilish tavsiya etiladi (3 tasi ovqatdan oldin, 1 tasi yotishdan oldin).
Davolash davomiyligi ko'plab omillarga bog'liq va shifokor tomonidan belgilanadi.
Kattalar uchun bir martalik doza 5-20 mg ni tashkil etadi.
Qabul qilish chastotasi va davolash davomiyligi individual ravishda belgilanadi
Odatda kattalarga kuniga 3-4 marta dori qabul qilish tavsiya etiladi (3 tasi ovqatdan oldin, 1 tasi yotishdan oldin).
Davolash davomiyligi ko'plab omillarga bog'liq va shifokor tomonidan belgilanadi.
Bolalar uchun:
6 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun (tana vazni 25 kg gacha) bir martalik doza 200 mkg/kg; 6-12 yoshdagi bolalar uchun (tana vazni 25-50 kg) bir martalik doza 2.5-5 mg.
Bolalar uchun qabul qilish chastotasi - kuniga 2-3 marta.
Bolalar uchun qabul qilish chastotasi - kuniga 2-3 marta.
Ko'rsatmalar
- Oshqozon paresisi spontan yoki diabetik neyropatiya, vagotomiya yoki qisman gastroektomiya bilan bog'liq
- Dispeptik hodisalar
- Surunkali idiopatik qabziyat
- Gastroezofageal reflyuks, reflyuks-ezofagit
- Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda regurgitatsiya
- Ichakning funksional soxta o'tkazmasligi
- Dispeptik hodisalar va me'da-ichak traktining rentgen kontrastli tekshiruvlari o'tkazishda peristaltikani tezlashtirish zarurati.
- Dispeptik hodisalar
- Surunkali idiopatik qabziyat
- Gastroezofageal reflyuks, reflyuks-ezofagit
- Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda regurgitatsiya
- Ichakning funksional soxta o'tkazmasligi
- Dispeptik hodisalar va me'da-ichak traktining rentgen kontrastli tekshiruvlari o'tkazishda peristaltikani tezlashtirish zarurati.
Qarshi ko'rsatmalar
- CYP3A4 izofermentini ingibir qiluvchi preparatlarni bir vaqtda qo'llash, shu jumladan makrolid antibiotiklari, azol hosilalari zamburug'larga qarshi preparatlar, OIV-proteaza ingibitorlari; QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar.
- Anamnezda (shu jumladan oilaviy) QT intervalining uzayishi, oldingi qorincha aritmiyalari (shu jumladan "piruet" turi).
- Yangi tug'ilgan chaqaloqlar. 3 oylikdan kichik muddatidan oldin tug'ilgan bolalar.
- Cisapridga yuqori sezuvchanlik.
- Anamnezda (shu jumladan oilaviy) QT intervalining uzayishi, oldingi qorincha aritmiyalari (shu jumladan "piruet" turi).
- Yangi tug'ilgan chaqaloqlar. 3 oylikdan kichik muddatidan oldin tug'ilgan bolalar.
- Cisapridga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Me'da-ichak traktining motorikasini oshirish istalmagan kasalliklar va holatlarda qo'llash kerak emas, shu jumladan qon ketish, obstruktsiya va perforatsiya, jarrohlik aralashuvidan so'ng.
Yurak ritmi buzilishlari xavfi bo'lgan bemorlarda, shu jumladan II va III darajali AV-blokada, yurak kasalliklari, tuzatilmagan elektrolit buzilishlari (ayniqsa gipokaliemiya va gipomagniemiya), buyrak yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llash kerak emas.
Jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan va kamaytirilgan dozada qo'llash kerak.
Tavsiya etilgan dozalarni oshirmaslik kerak.
Davolash davomida diareya yuzaga kelganda, qabul qilish chastotasini kamaytirish tavsiya etiladi.
Buyrak va jigar yetishmovchiligida boshlang'ich doza 2 marta kamaytirish tavsiya etiladi.
3 oylikdan katta muddatidan oldin tug'ilgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Yurak ritmi buzilishlari xavfi bo'lgan bemorlarda, shu jumladan II va III darajali AV-blokada, yurak kasalliklari, tuzatilmagan elektrolit buzilishlari (ayniqsa gipokaliemiya va gipomagniemiya), buyrak yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llash kerak emas.
Jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan va kamaytirilgan dozada qo'llash kerak.
Tavsiya etilgan dozalarni oshirmaslik kerak.
Davolash davomida diareya yuzaga kelganda, qabul qilish chastotasini kamaytirish tavsiya etiladi.
Buyrak va jigar yetishmovchiligida boshlang'ich doza 2 marta kamaytirish tavsiya etiladi.
3 oylikdan katta muddatidan oldin tug'ilgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: o'tkinchi qorin spazmlari, ichakda g'uvillash, diareya mumkin; ayrim hollarda - jigar funksiyasi buzilishi.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi mumkin; ayrim hollarda - tutqanoq, ekstrapiramidal buzilishlar.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya mumkin; ayrim hollarda - yurak ritmi buzilishi (shu jumladan "piruet" turi qorincha aritmiyalari).
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: ayrim hollarda - siydik chiqarishning tezlashishi.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi mumkin; ayrim hollarda - tutqanoq, ekstrapiramidal buzilishlar.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya mumkin; ayrim hollarda - yurak ritmi buzilishi (shu jumladan "piruet" turi qorincha aritmiyalari).
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: ayrim hollarda - siydik chiqarishning tezlashishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ptoz, tremor, dispnoe, o'rnatish refleksining yo'qolishi, katalepsiya, katatoniya, gipotonus, diareya, umumiy tutqanoqlar.
Davolash: oshqozonni yuvish, adsorbentlar (faollashtirilgan ko'mir) tayinlash, yurak ritmini normallashtirish, hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash.
Davolash: oshqozonni yuvish, adsorbentlar (faollashtirilgan ko'mir) tayinlash, yurak ritmini normallashtirish, hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antixolinergik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda, cisapridning ta'sirlariga nisbatan antagonizm kuzatiladi.
Azol hosilalari zamburug'larga qarshi vositalar (shu jumladan ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, mikonazol), makrolid antibiotiklari (shu jumladan eritromitsin, klaritromitsin, troleandomitsin), OIV-proteaza ingibitorlari (shu jumladan indinavir, ritonavir), nefazodon CYP3A4 izofermenti faolligini bostiradi, bu esa cisapridning metabolizm tezligini sekinlashtiradi. Natijada uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi va hayot uchun xavfli yurak ritmi buzilishlari, shu jumladan "piruet" turi qorincha aritmiyalari rivojlanish xavfi oshadi.
QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar (shu jumladan amiodaron, bretiliya tozilat, dizopiramid, prokainamid, xinin, sotalol, amitriptilin, litiy karbonat, astemizol, terfenadin, xlorpromazin, galoperidol, pimozid, tioridazin, bepridil, maprotilin, sparfloksatsin, "halqa" va tiazid diuretiklar, shuningdek insulin), bir vaqtda qo'llanganda QT intervalini uzaytiradi, bu esa uning kattaligiga va "piruet" turi qorincha aritmiyasi rivojlanish xavfiga qo'shimcha ta'sir ko'rsatadi.
Amantadin bilan bir vaqtda qo'llanganda tremorning kuchayishi holatlari qayd etilgan.
Atsenokumarol, varfarin bilan bir vaqtda qo'llanganda atsenokumarol va varfarinning samaradorligida ozgina o'zgarishlar qayd etilgan.
Diazepam bilan bir vaqtda qo'llanganda diazepamning me'da-ichak traktidan so'rilish tezligi oshadi, tezda o'tkinchi sedativ ta'sir rivojlanadi.
Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda digoksinning plazmadagi Cmax va AUC biroz kamayishi mumkin.
Dizopiramid bilan bir vaqtda qo'llanganda dizopiramidning plazmadagi so'rilishi va konsentratsiyasi oshadi, qo'shimcha kardiotoksiklik rivojlanish xavfi mavjud.
Diltiazem bilan bir vaqtda qo'llanganda hushdan ketish holati qayd etilgan, bu QT intervalining uzayishi bilan bog'liq. Bu diltiazem ta'siri ostida CYP3A4 izofermenti faolligining bostirilishi bilan bog'liq, bu esa cisapridning metabolizmini bostiradi, uning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi va kardiotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi.
Cisaprid bir vaqtda qo'llanganda nifedipinning sekin chiqariladigan dori shakllaridan so'rilish tezligini oshiradi; ranitidin bilan - ranitidinning so'rilish tezligi oshadi, lekin uning AUC biroz kamayadi; siklosporin bilan - siklosporinning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va uning biokiraolishligi oshadi.
Cimetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda cisapridning plazmadagi Cmax oshadi, cimetidinning biokiraolishligi biroz kamayadi.
Azol hosilalari zamburug'larga qarshi vositalar (shu jumladan ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, mikonazol), makrolid antibiotiklari (shu jumladan eritromitsin, klaritromitsin, troleandomitsin), OIV-proteaza ingibitorlari (shu jumladan indinavir, ritonavir), nefazodon CYP3A4 izofermenti faolligini bostiradi, bu esa cisapridning metabolizm tezligini sekinlashtiradi. Natijada uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi va hayot uchun xavfli yurak ritmi buzilishlari, shu jumladan "piruet" turi qorincha aritmiyalari rivojlanish xavfi oshadi.
QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar (shu jumladan amiodaron, bretiliya tozilat, dizopiramid, prokainamid, xinin, sotalol, amitriptilin, litiy karbonat, astemizol, terfenadin, xlorpromazin, galoperidol, pimozid, tioridazin, bepridil, maprotilin, sparfloksatsin, "halqa" va tiazid diuretiklar, shuningdek insulin), bir vaqtda qo'llanganda QT intervalini uzaytiradi, bu esa uning kattaligiga va "piruet" turi qorincha aritmiyasi rivojlanish xavfiga qo'shimcha ta'sir ko'rsatadi.
Amantadin bilan bir vaqtda qo'llanganda tremorning kuchayishi holatlari qayd etilgan.
Atsenokumarol, varfarin bilan bir vaqtda qo'llanganda atsenokumarol va varfarinning samaradorligida ozgina o'zgarishlar qayd etilgan.
Diazepam bilan bir vaqtda qo'llanganda diazepamning me'da-ichak traktidan so'rilish tezligi oshadi, tezda o'tkinchi sedativ ta'sir rivojlanadi.
Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda digoksinning plazmadagi Cmax va AUC biroz kamayishi mumkin.
Dizopiramid bilan bir vaqtda qo'llanganda dizopiramidning plazmadagi so'rilishi va konsentratsiyasi oshadi, qo'shimcha kardiotoksiklik rivojlanish xavfi mavjud.
Diltiazem bilan bir vaqtda qo'llanganda hushdan ketish holati qayd etilgan, bu QT intervalining uzayishi bilan bog'liq. Bu diltiazem ta'siri ostida CYP3A4 izofermenti faolligining bostirilishi bilan bog'liq, bu esa cisapridning metabolizmini bostiradi, uning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi va kardiotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi.
Cisaprid bir vaqtda qo'llanganda nifedipinning sekin chiqariladigan dori shakllaridan so'rilish tezligini oshiradi; ranitidin bilan - ranitidinning so'rilish tezligi oshadi, lekin uning AUC biroz kamayadi; siklosporin bilan - siklosporinning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va uning biokiraolishligi oshadi.
Cimetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda cisapridning plazmadagi Cmax oshadi, cimetidinning biokiraolishligi biroz kamayadi.
Chiqarilish shakli
0,005 va 0,01 g (5 va 10 mg) tabletkalar (N. 20, 30);
60 va 100 ml flakonlarda og'iz orqali qabul qilish uchun 0,1% suspenziya;
2 ml ampulalarda in'ektsiya uchun 0,2% va 0,5% eritmalar.
60 va 100 ml flakonlarda og'iz orqali qabul qilish uchun 0,1% suspenziya;
2 ml ampulalarda in'ektsiya uchun 0,2% va 0,5% eritmalar.
