Rezolor
Resolor
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Glitselaks, Lavakol, RektAktiv, Vegaprat
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Rezolori 0,002 № 28
D.S. Har kuni 1 tabletka 1 marta
D.S. Har kuni 1 tabletka 1 marta
Farmakologik xossalar
Ta'sir mexanizmi
Prukaloprid - bu dihidrobenzofurankarboxamid bo'lib, ichak motorikasini kuchaytiradi. Prukaloprid 5HT4-serotonin retseptorlarining selektiv, yuqori affinitetli agonisti bo'lib, bu uning ichak motorikasiga ta'sirini tushuntiradi. In vitro sharoitida boshqa turdagi retseptorlar bilan bog'lanish faqat moddaning NT4-retseptorlarga nisbatan affinitetidan kamida 150 marta yuqori konsentratsiyalarda kuzatilgan.
Farmakokinetika
So'rilish
Prukaloprid tez so'riladi; 2 mg bir martalik peroral doza qabul qilingandan so'ng maksimal konsentratsiya (Cmax) 2-3 soat ichida erishiladi. Peroral qabuldan keyin mutlaq biokiraolishlik 90% dan oshadi. Ovqat bilan birga qabul qilish biokiraolishlikka ta'sir qilmaydi
Taqsimlanish
Prukaloprid butun organizm bo'ylab taqsimlanadi, muvozanat holatidagi taqsimlanish hajmi (Vdss) 567 l ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish taxminan 30% ni tashkil qiladi.
Metabolizm
In vitro sharoitida inson jigari metabolizmi juda sekin kechadi va oz miqdorda metabolitlar hosil bo'ladi. 14C-belgilangan prukalopridning peroral qabulidan keyin inson siydigi va najasida 8 ta metabolit oz miqdorda aniqlanadi. Asosiy metabolit (R107504, prukalopridning O-demetilatsiyasi va hosil bo'lgan spirtning karboksikislota hosil qilish orqali oksidlanishi) preparatning kiritilgan dozasining 4% dan kamini tashkil qiladi. Radioaktiv belgi bilan o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, preparatning taxminan 85% o'zgarmagan holda qoladi; metabolit R107504 plazmada oz miqdorda mavjud.
Chiqarilish
Faol komponentning peroral qabul qilingan dozasining katta qismi o'zgarmagan holda chiqariladi (taxminan 60% buyraklar orqali va kamida 6% najas bilan). O'zgarmagan prukalopridning buyraklar orqali chiqarilishi passiv filtratsiya va faol sekretsiyani o'z ichiga oladi. Prukalopridning qon plazmasidan klirensi o'rtacha 317 ml/min ni tashkil qiladi, yakuniy T1/2 - taxminan 1 kun. Muvozanat holatiga preparatni 3-4 kun qabul qilish orqali erishiladi, bunda prukalopridning 2 mg dozasini har kuni qabul qilishda plazmadagi minimal va maksimal konsentratsiyalar muvozanat holatida mos ravishda 2.5 va 7 ng/ml ni tashkil qiladi. Har kuni qabul qilinganda preparatning k koeffitsienti 1.9 dan 2.3 gacha o'zgaradi. Prukalopridning farmakokinetikasi doza bilan 20 mg/kun oralig'ida chiziqli bog'liq. Preparatni uzoq muddat qabul qilishda uning farmakokinetikasi qabul qilish davomiyligiga bog'liq emas.
Maxsus bemorlar kategoriyalari
Populyatsion farmakokinetika
Populyatsion farmakokinetik tahlil prukalopridning umumiy klirensi kreatinin klirensi (KK) bilan korrelyatsiyalanganligini va bemorlarning yoshi, tana vazni, jinsi yoki irqi bilan bog'liq emasligini ko'rsatdi.
Yoshi katta bemorlar
Preparatni yoshi katta bemorlar tomonidan 1 mg dozasida har kuni qabul qilishda prukalopridning plazmadagi Cmax va "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) mos ravishda 26% va 28% ga ko'proq bo'lgan. Bu farq yoshi katta odamlarda buyrak funktsiyasining pasayishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Buyrak funktsiyasining buzilishi
Normal buyrak funktsiyasiga ega bemorlar bilan solishtirganda, buyrak funktsiyasining yengil (KK 50-79 ml/min) va o'rtacha darajada (KK 25-49 ml/min) buzilishi bo'lgan bemorlarda 2 mg doza bir martalik qabul qilingandan keyin prukalopridning plazmadagi konsentratsiyasi mos ravishda 25% va 51% ga oshgan. Buyrak funktsiyasining og'ir buzilishi bo'lgan bemorlarda (KK 24 ml/min dan kam) prukalopridning plazmadagi konsentratsiyasi sog'lom odamlarga nisbatan 2.3 marta yuqori bo'lgan.
Jigar funktsiyasining buzilishi
Prukalopridning taxminan 35% ekstrarenal chiqariladi, shuning uchun jigar funktsiyasining buzilishi preparatning farmakokinetikasini klinik jihatdan sezilarli darajada o'zgartirishi ehtimoldan yiroq.
Bolalar
4-12 yoshdagi bolalarda 0,03 mg/kg prukalopridning bir martalik peroral qabulidan keyin preparatning Cmax kattalardagi 2 mg doza qabulidan keyin bir xil bo'lgan, va preparatning bog'lanmagan fraksiyasining AUC kattalarga nisbatan 30-40% kam bo'lgan va bolalarning yoshiga bog'liq bo'lmagan. Preparatning terminal fazadagi o'rtacha T1/2 bolalarda taxminan 19 soatni tashkil qiladi (11.6-26.8 soat oralig'ida).
Prukaloprid - bu dihidrobenzofurankarboxamid bo'lib, ichak motorikasini kuchaytiradi. Prukaloprid 5HT4-serotonin retseptorlarining selektiv, yuqori affinitetli agonisti bo'lib, bu uning ichak motorikasiga ta'sirini tushuntiradi. In vitro sharoitida boshqa turdagi retseptorlar bilan bog'lanish faqat moddaning NT4-retseptorlarga nisbatan affinitetidan kamida 150 marta yuqori konsentratsiyalarda kuzatilgan.
Farmakokinetika
So'rilish
Prukaloprid tez so'riladi; 2 mg bir martalik peroral doza qabul qilingandan so'ng maksimal konsentratsiya (Cmax) 2-3 soat ichida erishiladi. Peroral qabuldan keyin mutlaq biokiraolishlik 90% dan oshadi. Ovqat bilan birga qabul qilish biokiraolishlikka ta'sir qilmaydi
Taqsimlanish
Prukaloprid butun organizm bo'ylab taqsimlanadi, muvozanat holatidagi taqsimlanish hajmi (Vdss) 567 l ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish taxminan 30% ni tashkil qiladi.
Metabolizm
In vitro sharoitida inson jigari metabolizmi juda sekin kechadi va oz miqdorda metabolitlar hosil bo'ladi. 14C-belgilangan prukalopridning peroral qabulidan keyin inson siydigi va najasida 8 ta metabolit oz miqdorda aniqlanadi. Asosiy metabolit (R107504, prukalopridning O-demetilatsiyasi va hosil bo'lgan spirtning karboksikislota hosil qilish orqali oksidlanishi) preparatning kiritilgan dozasining 4% dan kamini tashkil qiladi. Radioaktiv belgi bilan o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, preparatning taxminan 85% o'zgarmagan holda qoladi; metabolit R107504 plazmada oz miqdorda mavjud.
Chiqarilish
Faol komponentning peroral qabul qilingan dozasining katta qismi o'zgarmagan holda chiqariladi (taxminan 60% buyraklar orqali va kamida 6% najas bilan). O'zgarmagan prukalopridning buyraklar orqali chiqarilishi passiv filtratsiya va faol sekretsiyani o'z ichiga oladi. Prukalopridning qon plazmasidan klirensi o'rtacha 317 ml/min ni tashkil qiladi, yakuniy T1/2 - taxminan 1 kun. Muvozanat holatiga preparatni 3-4 kun qabul qilish orqali erishiladi, bunda prukalopridning 2 mg dozasini har kuni qabul qilishda plazmadagi minimal va maksimal konsentratsiyalar muvozanat holatida mos ravishda 2.5 va 7 ng/ml ni tashkil qiladi. Har kuni qabul qilinganda preparatning k koeffitsienti 1.9 dan 2.3 gacha o'zgaradi. Prukalopridning farmakokinetikasi doza bilan 20 mg/kun oralig'ida chiziqli bog'liq. Preparatni uzoq muddat qabul qilishda uning farmakokinetikasi qabul qilish davomiyligiga bog'liq emas.
Maxsus bemorlar kategoriyalari
Populyatsion farmakokinetika
Populyatsion farmakokinetik tahlil prukalopridning umumiy klirensi kreatinin klirensi (KK) bilan korrelyatsiyalanganligini va bemorlarning yoshi, tana vazni, jinsi yoki irqi bilan bog'liq emasligini ko'rsatdi.
Yoshi katta bemorlar
Preparatni yoshi katta bemorlar tomonidan 1 mg dozasida har kuni qabul qilishda prukalopridning plazmadagi Cmax va "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) mos ravishda 26% va 28% ga ko'proq bo'lgan. Bu farq yoshi katta odamlarda buyrak funktsiyasining pasayishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Buyrak funktsiyasining buzilishi
Normal buyrak funktsiyasiga ega bemorlar bilan solishtirganda, buyrak funktsiyasining yengil (KK 50-79 ml/min) va o'rtacha darajada (KK 25-49 ml/min) buzilishi bo'lgan bemorlarda 2 mg doza bir martalik qabul qilingandan keyin prukalopridning plazmadagi konsentratsiyasi mos ravishda 25% va 51% ga oshgan. Buyrak funktsiyasining og'ir buzilishi bo'lgan bemorlarda (KK 24 ml/min dan kam) prukalopridning plazmadagi konsentratsiyasi sog'lom odamlarga nisbatan 2.3 marta yuqori bo'lgan.
Jigar funktsiyasining buzilishi
Prukalopridning taxminan 35% ekstrarenal chiqariladi, shuning uchun jigar funktsiyasining buzilishi preparatning farmakokinetikasini klinik jihatdan sezilarli darajada o'zgartirishi ehtimoldan yiroq.
Bolalar
4-12 yoshdagi bolalarda 0,03 mg/kg prukalopridning bir martalik peroral qabulidan keyin preparatning Cmax kattalardagi 2 mg doza qabulidan keyin bir xil bo'lgan, va preparatning bog'lanmagan fraksiyasining AUC kattalarga nisbatan 30-40% kam bo'lgan va bolalarning yoshiga bog'liq bo'lmagan. Preparatning terminal fazadagi o'rtacha T1/2 bolalarda taxminan 19 soatni tashkil qiladi (11.6-26.8 soat oralig'ida).
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparatni ovqatdan qat'i nazar, kunning istalgan vaqtida ichish mumkin.
Kattalar: 2 mg har kuni 1 marta. Yoshi katta (65 yoshdan oshgan): 1 mg dan har kuni 1 marta boshlanadi, kerak bo'lsa, doza 2 mg ga har kuni 1 marta oshiriladi. Bolalar va o'smirlar: Rezolorni 18 yoshdan kichik bolalar va o'smirlarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Buyrak funktsiyasining buzilishi bo'lgan bemorlar: buyrak funktsiyasining og'ir buzilishi (glomerulyar filtratsiya tezligi 30 ml/min /1.73 m dan kam) bo'lgan bemorlar uchun doza 1 mg har kuni 1 marta. Buyrak funktsiyasining yengil va o'rtacha darajada buzilishi bo'lgan bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funktsiyasining buzilishi bo'lgan bemorlar: jigar funktsiyasining og'ir buzilishi (Child-Pugh bo'yicha C klassi) bo'lgan bemorlar uchun doza 1 mg har kuni 1 marta. Jigar funktsiyasining yengil va o'rtacha darajada buzilishi bo'lgan bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Prukalopridning maxsus ta'sir mexanizmi (ichak motorikasini stimulyatsiya qilish) tufayli kunlik dozaning 2 mg dan oshirilishi ta'sirni kuchaytirishi ehtimoldan yiroq. Agar prukalopridni har kuni 1 marta 4 hafta davomida qabul qilish ta'sir bermasa, bemorni qayta tekshirish va davolashni davom ettirish maqsadga muvofiqligini aniqlash kerak.
Kattalar: 2 mg har kuni 1 marta. Yoshi katta (65 yoshdan oshgan): 1 mg dan har kuni 1 marta boshlanadi, kerak bo'lsa, doza 2 mg ga har kuni 1 marta oshiriladi. Bolalar va o'smirlar: Rezolorni 18 yoshdan kichik bolalar va o'smirlarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Buyrak funktsiyasining buzilishi bo'lgan bemorlar: buyrak funktsiyasining og'ir buzilishi (glomerulyar filtratsiya tezligi 30 ml/min /1.73 m dan kam) bo'lgan bemorlar uchun doza 1 mg har kuni 1 marta. Buyrak funktsiyasining yengil va o'rtacha darajada buzilishi bo'lgan bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funktsiyasining buzilishi bo'lgan bemorlar: jigar funktsiyasining og'ir buzilishi (Child-Pugh bo'yicha C klassi) bo'lgan bemorlar uchun doza 1 mg har kuni 1 marta. Jigar funktsiyasining yengil va o'rtacha darajada buzilishi bo'lgan bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Prukalopridning maxsus ta'sir mexanizmi (ichak motorikasini stimulyatsiya qilish) tufayli kunlik dozaning 2 mg dan oshirilishi ta'sirni kuchaytirishi ehtimoldan yiroq. Agar prukalopridni har kuni 1 marta 4 hafta davomida qabul qilish ta'sir bermasa, bemorni qayta tekshirish va davolashni davom ettirish maqsadga muvofiqligini aniqlash kerak.
Ko'rsatmalar
— Rezolor ayollarda surunkali qabziyatning simptomatik terapiyasi uchun mo'ljallangan, bunda laksatiflar simptomlarni bartaraf etishda yetarli ta'sir ko'rsatmagan.
Qarshi ko'rsatmalar
- faol komponentga yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
- dializ o'tkazishni talab qiladigan buyrak funktsiyasining buzilishi;
- ichakning anatomik yoki funksional buzilishlari natijasida perforatsiya yoki obstruksiya - ichak devori, mexanik ichak tutilishi, og'ir ichak yallig'lanishi, masalan, Kron kasalligi, yarali kolit va toksik megakolon/megarektum;
- tug'ma laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.
Ehtiyotkorlik bilan: og'ir va klinik jihatdan beqaror hamroh kasalliklari (jigar, o'pka, yurak-qon tomir, nevrologik, endokrin kasalliklar, ruhiy buzilishlar, onkologik kasalliklar, OITS) bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash o'rganilmagan. Rezolorni bunday kasalliklari bo'lgan bemorlarga buyurishda ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak. Xususan, yurak aritmiyasi yoki yurak ishemik kasalligi anamnezida bo'lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
- dializ o'tkazishni talab qiladigan buyrak funktsiyasining buzilishi;
- ichakning anatomik yoki funksional buzilishlari natijasida perforatsiya yoki obstruksiya - ichak devori, mexanik ichak tutilishi, og'ir ichak yallig'lanishi, masalan, Kron kasalligi, yarali kolit va toksik megakolon/megarektum;
- tug'ma laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.
Ehtiyotkorlik bilan: og'ir va klinik jihatdan beqaror hamroh kasalliklari (jigar, o'pka, yurak-qon tomir, nevrologik, endokrin kasalliklar, ruhiy buzilishlar, onkologik kasalliklar, OITS) bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash o'rganilmagan. Rezolorni bunday kasalliklari bo'lgan bemorlarga buyurishda ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak. Xususan, yurak aritmiyasi yoki yurak ishemik kasalligi anamnezida bo'lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi tomonidan: juda tez-tez - bosh og'rig'i; tez-tez - bosh aylanishi; kamdan-kam - tremor.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - yurak urishi.
- Oshqozon-ichak trakti tomonidan: juda tez-tez - ko'ngil aynishi, diareya, qorin og'rig'i; tez-tez - qusish, dispepsiya, rektal qon ketishi, meteorizm, patologik ichak shovqinlari; kamdan-kam - anoreksiya.
- Siydik-tanosil tizimi tomonidan: tez-tez - pollakiuriya.
- Umumiy: tez-tez - zaiflik; kamdan-kam - isitma, yomon ahvol.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - yurak urishi.
- Oshqozon-ichak trakti tomonidan: juda tez-tez - ko'ngil aynishi, diareya, qorin og'rig'i; tez-tez - qusish, dispepsiya, rektal qon ketishi, meteorizm, patologik ichak shovqinlari; kamdan-kam - anoreksiya.
- Siydik-tanosil tizimi tomonidan: tez-tez - pollakiuriya.
- Umumiy: tez-tez - zaiflik; kamdan-kam - isitma, yomon ahvol.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Oq yoki deyarli oq rangli, yumaloq ikki qavariq plyonka qoplamali tabletkalar, bir tomonida "PRU 1" gravirovkasi; kesmada tabletka yadrosi oq yoki deyarli oq rangda.
1 tab. prukaloprid suktsinati 1.321 mg, bu prukalopridning 1 mg miqdoriga mos keladi.
Yordamchi moddalar: tabletka yadrosi: laktosa monohidrat - 149.969 mg, mikrokristall sellyuloza - 27 mg, kolloid kremniy dioksidi - 0.36 mg, magniy stearati - 1.35 mg, oq plyonka qoplama 1 - 6 mg.
Oq plyonka qoplamaning 1 massasi bo'yicha tarkibi: gipromelloza 6 cP - 40%, titana dioksid - 24%, makrogol 3000 - 8%, triatsetin - 6%, laktosa monohidrat - 22%.
7 dona - blisterlar (4) - karton qutilar.
Pushti rangli, yumaloq ikki qavariq plyonka qoplamali tabletkalar, bir tomonida - "PRU 2" gravirovkasi, kesmada tabletka yadrosi oq yoki deyarli oq rangda.
1 tab. prukaloprid suktsinati 2.642 mg, bu prukalopridning 2 mg miqdoriga mos keladi.
Yordamchi moddalar: tabletka yadrosi: laktosa monohidrat - 165.458 mg, mikrokristall sellyuloza - 30 mg, kolloid kremniy dioksidi - 0.4 mg, magniy stearati - 1.5 mg, pushti plyonka qoplama - 7 mg .
Pushti plyonka qoplamaning massasi bo'yicha tarkibi: gipromelloza 6 cP - 40%, qizil temir oksidi bo'yoq (E172) - 0.09%, titana dioksid - 23.88%, makrogol 3000 - 8%, triatsetin - 6%, laktosa monohidrat - 22%, indigokarmin (E132) - 0.02%, sariq temir oksidi bo'yoq (E172) - 0.01%.
7 dona - blisterlar (4) - karton qutilar.
1 tab. prukaloprid suktsinati 1.321 mg, bu prukalopridning 1 mg miqdoriga mos keladi.
Yordamchi moddalar: tabletka yadrosi: laktosa monohidrat - 149.969 mg, mikrokristall sellyuloza - 27 mg, kolloid kremniy dioksidi - 0.36 mg, magniy stearati - 1.35 mg, oq plyonka qoplama 1 - 6 mg.
Oq plyonka qoplamaning 1 massasi bo'yicha tarkibi: gipromelloza 6 cP - 40%, titana dioksid - 24%, makrogol 3000 - 8%, triatsetin - 6%, laktosa monohidrat - 22%.
7 dona - blisterlar (4) - karton qutilar.
Pushti rangli, yumaloq ikki qavariq plyonka qoplamali tabletkalar, bir tomonida - "PRU 2" gravirovkasi, kesmada tabletka yadrosi oq yoki deyarli oq rangda.
1 tab. prukaloprid suktsinati 2.642 mg, bu prukalopridning 2 mg miqdoriga mos keladi.
Yordamchi moddalar: tabletka yadrosi: laktosa monohidrat - 165.458 mg, mikrokristall sellyuloza - 30 mg, kolloid kremniy dioksidi - 0.4 mg, magniy stearati - 1.5 mg, pushti plyonka qoplama - 7 mg .
Pushti plyonka qoplamaning massasi bo'yicha tarkibi: gipromelloza 6 cP - 40%, qizil temir oksidi bo'yoq (E172) - 0.09%, titana dioksid - 23.88%, makrogol 3000 - 8%, triatsetin - 6%, laktosa monohidrat - 22%, indigokarmin (E132) - 0.02%, sariq temir oksidi bo'yoq (E172) - 0.01%.
7 dona - blisterlar (4) - karton qutilar.
