Dazolik
Dazolic
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ornisid, Gayro, Grandazol, Zanidro, Zolgil, Kvinizol, Meradazol, Meratin, Meratin Kombi, Neotrizol, Ornidazol, Geral, Orgil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Dazolik" 500 mg
D.t.d. № 10 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka 2 marta/sutka, ovqatdan keyin.
D.t.d. № 10 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka 2 marta/sutka, ovqatdan keyin.
Farmakologik xossalar
Antiprotozoy.
Farmakodinamika
Antiprotozoy va antimikrob preparat, 5-nitroimidazol hosilasi.
Ta'sir mexanizmi anaerob mikroorganizmlar va oddiy hujayralarning ichki transport oqsillari tomonidan ornidazolning 5-nitroguruhini biokimyoviy qaytarilishiga asoslangan. Qaytarilgan 5-nitroguruh ornidazol mikroorganizmlar hujayra DNKsi bilan o'zaro ta'sir qiladi, ularning nuklein kislotalari sintezini inhibe qiladi, bu bakteriyalarning o'limiga olib keladi.
Ornidazol Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis) va ba'zi anaerob bakteriyalar, masalan, Bacteroides spp. va Clostridium spp., Fusobacterium spp., va anaerob kokklar: Peptostreptococcus spp. ga nisbatan faol.
Ornidazolga aerob mikroorganizmlar sezgir emas.
Ta'sir mexanizmi anaerob mikroorganizmlar va oddiy hujayralarning ichki transport oqsillari tomonidan ornidazolning 5-nitroguruhini biokimyoviy qaytarilishiga asoslangan. Qaytarilgan 5-nitroguruh ornidazol mikroorganizmlar hujayra DNKsi bilan o'zaro ta'sir qiladi, ularning nuklein kislotalari sintezini inhibe qiladi, bu bakteriyalarning o'limiga olib keladi.
Ornidazol Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis) va ba'zi anaerob bakteriyalar, masalan, Bacteroides spp. va Clostridium spp., Fusobacterium spp., va anaerob kokklar: Peptostreptococcus spp. ga nisbatan faol.
Ornidazolga aerob mikroorganizmlar sezgir emas.
Farmakokinetika
So'rilish: ornidazol ichkariga qabul qilingandan keyin me'da-ichak traktida tez so'riladi. O'rtacha, so'rilish 90% ni tashkil etadi. Plazmadagi maksimal konsentratsiyalar 3 soat ichida erishiladi.
Taqsimlanish: ornidazolning oqsillar bilan bog'lanishi taxminan 13% ni tashkil etadi. Faol modda ko'krak sutiga va ko'pchilik to'qimalarga, orqa miya suyuqligiga, boshqa tana suyuqliklariga kiradi, gematoensefalik to'siq va platsentani kesib o'tadi. Plazmadagi ornidazol konsentratsiyalari 6-36 mg/l oralig'ida bo'lib, bu preparatni qo'llash uchun turli ko'rsatkichlar uchun optimal darajada hisoblanadi. Sog'lom ko'ngillilar tomonidan 500 mg yoki 1000 mg preparatni har 12 soatda ko'p marta qabul qilgandan keyin kumulyatsiya koeffitsienti 1,5-2,5 ga teng.
Metabolizm: ornidazol jigarida metabolizmga uchraydi, asosan, 2-gidroksimetil va α-gidroksimetilmetabolitlar hosil qiladi. Ikkala metabolit ham Trichomonas vaginalis va anaerob bakteriyalarga nisbatan ornidazolning o'zgarmagan holatiga qaraganda kamroq faol.
Chiqarilish: yarim chiqarilish davri taxminan 13 soatni tashkil etadi. Bir martalik qabuldan keyin dozani 85% birinchi 5 kun ichida asosan metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi. Qabul qilingan dozani taxminan 4% buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi. Ichak orqali chiqariladi (20-25%), kumulyatsiya qiladi.
Maxsus guruhdagi bemorlar uchun farmakokinetika
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri uzoqroq (22 soat sog'lom odamlarga nisbatan 14 soat), klirens esa pastroq (35 ml/min sog'lom odamlarga nisbatan 51 ml/min). Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozalar oralig'i ikki barobar oshirilishi kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Ornidazolning buyrak yetishmovchiligida farmakokinetikasi o'zgarmaydi. Shuning uchun, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun dozani tuzatish shart emas. Ornidazol gemodializ orqali chiqariladi. Gemodializ boshlanishidan oldin ornidazolning qo'shimcha dozasini (odatdagi dozadan 50%) talab qiladi.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar va bolalar
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar va yosh bolalarda ornidazolning farmakokinetikasi kattalardagi farmakokinetikaga o'xshash.
Taqsimlanish: ornidazolning oqsillar bilan bog'lanishi taxminan 13% ni tashkil etadi. Faol modda ko'krak sutiga va ko'pchilik to'qimalarga, orqa miya suyuqligiga, boshqa tana suyuqliklariga kiradi, gematoensefalik to'siq va platsentani kesib o'tadi. Plazmadagi ornidazol konsentratsiyalari 6-36 mg/l oralig'ida bo'lib, bu preparatni qo'llash uchun turli ko'rsatkichlar uchun optimal darajada hisoblanadi. Sog'lom ko'ngillilar tomonidan 500 mg yoki 1000 mg preparatni har 12 soatda ko'p marta qabul qilgandan keyin kumulyatsiya koeffitsienti 1,5-2,5 ga teng.
Metabolizm: ornidazol jigarida metabolizmga uchraydi, asosan, 2-gidroksimetil va α-gidroksimetilmetabolitlar hosil qiladi. Ikkala metabolit ham Trichomonas vaginalis va anaerob bakteriyalarga nisbatan ornidazolning o'zgarmagan holatiga qaraganda kamroq faol.
Chiqarilish: yarim chiqarilish davri taxminan 13 soatni tashkil etadi. Bir martalik qabuldan keyin dozani 85% birinchi 5 kun ichida asosan metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi. Qabul qilingan dozani taxminan 4% buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi. Ichak orqali chiqariladi (20-25%), kumulyatsiya qiladi.
Maxsus guruhdagi bemorlar uchun farmakokinetika
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri uzoqroq (22 soat sog'lom odamlarga nisbatan 14 soat), klirens esa pastroq (35 ml/min sog'lom odamlarga nisbatan 51 ml/min). Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozalar oralig'i ikki barobar oshirilishi kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Ornidazolning buyrak yetishmovchiligida farmakokinetikasi o'zgarmaydi. Shuning uchun, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun dozani tuzatish shart emas. Ornidazol gemodializ orqali chiqariladi. Gemodializ boshlanishidan oldin ornidazolning qo'shimcha dozasini (odatdagi dozadan 50%) talab qiladi.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar va bolalar
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar va yosh bolalarda ornidazolning farmakokinetikasi kattalardagi farmakokinetikaga o'xshash.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tabletkalar ovqatdan keyin ichkariga qabul qilinadi.
Trichomoniasisda kattalarga 1,5 g bir marta yoki 1 g intravaginal 500 mg (vaginal tabletkalar) kechasi bilan kombinatsiyada buyuriladi. 5 kun davomida davolash mumkin, 500 mg ichkariga 2 marta/sut (ertalab va kechqurun) va kechasi 1 vaginal tabletkani 500 mg buyurish bilan. Bolalar uchun doza tana vazniga 25 mg/kg hisobidan bir marta belgilanadi.
Amebik dizenteriyada kattalar va tana vazni 35 kg dan ortiq bo'lgan bolalar uchun 1,5 g 1 marta/sut, tana vazni 60 kg dan ortiq bo'lganlar uchun 2 g/sut. 3 yoshdan katta va tana vazni 35 kg dan kam bo'lgan bolalar uchun sutkalik doza tana vazniga 40 mg/kg hisobidan belgilanadi. Davolash kursi – 3 kun.
Amebiazning boshqa shakllarida kattalar va 12 yoshdan katta bolalar uchun – 500 mg 2 marta/sut 5-10 kun davomida. 3 yoshdan katta va tana vazni 35 kg dan kam bo'lgan bolalar uchun – 25 mg/kg tana vazniga bir marta 5-10 kun davomida.
Lyambliyozda kattalar va tana vazni 35 kg dan ortiq bo'lgan bolalar uchun – 1,5 g 1 marta/sut, 3 yoshdan katta va tana vazni 35 kg dan kam bo'lgan bolalar uchun – 40 mg/kg/sut. Davolash davomiyligi - 1-2 kun.
Anaerob bakteriyalar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni oldini olish uchun operatsiyadan oldin 0,5-1 g va operatsiyadan keyin 0,5 g 2 marta/sut 3-5 kun davomida buyuriladi.
Trichomoniasisda kattalarga 1,5 g bir marta yoki 1 g intravaginal 500 mg (vaginal tabletkalar) kechasi bilan kombinatsiyada buyuriladi. 5 kun davomida davolash mumkin, 500 mg ichkariga 2 marta/sut (ertalab va kechqurun) va kechasi 1 vaginal tabletkani 500 mg buyurish bilan. Bolalar uchun doza tana vazniga 25 mg/kg hisobidan bir marta belgilanadi.
Amebik dizenteriyada kattalar va tana vazni 35 kg dan ortiq bo'lgan bolalar uchun 1,5 g 1 marta/sut, tana vazni 60 kg dan ortiq bo'lganlar uchun 2 g/sut. 3 yoshdan katta va tana vazni 35 kg dan kam bo'lgan bolalar uchun sutkalik doza tana vazniga 40 mg/kg hisobidan belgilanadi. Davolash kursi – 3 kun.
Amebiazning boshqa shakllarida kattalar va 12 yoshdan katta bolalar uchun – 500 mg 2 marta/sut 5-10 kun davomida. 3 yoshdan katta va tana vazni 35 kg dan kam bo'lgan bolalar uchun – 25 mg/kg tana vazniga bir marta 5-10 kun davomida.
Lyambliyozda kattalar va tana vazni 35 kg dan ortiq bo'lgan bolalar uchun – 1,5 g 1 marta/sut, 3 yoshdan katta va tana vazni 35 kg dan kam bo'lgan bolalar uchun – 40 mg/kg/sut. Davolash davomiyligi - 1-2 kun.
Anaerob bakteriyalar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni oldini olish uchun operatsiyadan oldin 0,5-1 g va operatsiyadan keyin 0,5 g 2 marta/sut 3-5 kun davomida buyuriladi.
Ko'rsatmalar
- trichomoniasis;
- amebiaz: amebik dizenteriya va ichakdan tashqari amebiaz (shu jumladan, amebik jigar abscessi);
- lyambliyoz;
- anaerob bakteriyalar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni oldini olish, yo'g'on ichak va ginekologiyada operatsiyalar paytida.
- amebiaz: amebik dizenteriya va ichakdan tashqari amebiaz (shu jumladan, amebik jigar abscessi);
- lyambliyoz;
- anaerob bakteriyalar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni oldini olish, yo'g'on ichak va ginekologiyada operatsiyalar paytida.
Qarshi ko'rsatmalar
- preparat tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar (ushbu dori shakli uchun).
Markaziy asab tizimi kasalliklari (shu jumladan, epilepsiya, tarqoq skleroz), jigar kasalliklari, alkogolizm, homiladorlik va laktatsiya davrida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar (ushbu dori shakli uchun).
Markaziy asab tizimi kasalliklari (shu jumladan, epilepsiya, tarqoq skleroz), jigar kasalliklari, alkogolizm, homiladorlik va laktatsiya davrida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Ornidazolning yuqori dozalarida yoki davolash davomiyligi 10 kun bo'lganda muntazam laborator va klinik monitoring tavsiya etiladi.
Davolash davomida periferik asab tizimi kasalliklarining yomonlashuvi kuzatilishi mumkin. Periferik neyropatiya, ataksiya, bosh aylanishi yoki ong chalkashligi simptomlari paydo bo'lganda davolash to'xtatilishi kerak.
Candida spp. tomonidan chaqirilgan kasalliklari bo'lgan bemorlarda ushbu kasallikning yomonlashuvi kuzatilishi mumkin. Gemodializda bo'lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri qisqaradi. Preparat dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin (gemodializdan oldin yoki keyin ornidazolning qo'shimcha dozasini talab qiladi).
Litiy preparatlari bilan davolanayotgan bemorlarda ornidazol bilan davolash davomida litiy, elektrolitlar va kreatinin konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Davolash davomida periferik asab tizimi kasalliklarining yomonlashuvi kuzatilishi mumkin. Periferik neyropatiya, ataksiya, bosh aylanishi yoki ong chalkashligi simptomlari paydo bo'lganda davolash to'xtatilishi kerak.
Candida spp. tomonidan chaqirilgan kasalliklari bo'lgan bemorlarda ushbu kasallikning yomonlashuvi kuzatilishi mumkin. Gemodializda bo'lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri qisqaradi. Preparat dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin (gemodializdan oldin yoki keyin ornidazolning qo'shimcha dozasini talab qiladi).
Litiy preparatlari bilan davolanayotgan bemorlarda ornidazol bilan davolash davomida litiy, elektrolitlar va kreatinin konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, tremor, mushaklarning rigidligi, harakatlar koordinatsiyasining buzilishi, tutqanoq, charchoq, vaqtinchalik ong yo'qotilishi, sensor yoki aralash periferik neyropatiya, ta'm sezgilarining buzilishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: me'da-ichak trakti funksiyasining buzilishi (shu jumladan, ko'ngil aynishi), "jigar" fermentlarining faolligining oshishi.
Boshqalar: allergik reaksiyalar.
Hazm qilish tizimi tomonidan: me'da-ichak trakti funksiyasining buzilishi (shu jumladan, ko'ngil aynishi), "jigar" fermentlarining faolligining oshishi.
Boshqalar: allergik reaksiyalar.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Dozani oshirib yuborishda quyidagilar kuzatilishi mumkin: ong yo'qotilishi, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, titroq, tutqanoq, dispeptik buzilishlar va "Nojo'ya ta'sirlar" bo'limida ko'rsatilgan boshqa dozaga bog'liq simptomlar, lekin yanada kuchliroq shaklda.
Davolash
Davolash simptomatik, maxsus antidot noma'lum. Tutqanoq rivojlanishi holatida - diazepamni tomir ichiga kiritish.
Dozani oshirib yuborishda quyidagilar kuzatilishi mumkin: ong yo'qotilishi, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, titroq, tutqanoq, dispeptik buzilishlar va "Nojo'ya ta'sirlar" bo'limida ko'rsatilgan boshqa dozaga bog'liq simptomlar, lekin yanada kuchliroq shaklda.
Davolash
Davolash simptomatik, maxsus antidot noma'lum. Tutqanoq rivojlanishi holatida - diazepamni tomir ichiga kiritish.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Boshqa nitroimidazol hosilalaridan farqli o'laroq, ornidazol asetaldegiddegidrogenazni inhibe qilmaydi va shuning uchun alkogol bilan mos kelmaydi.
Ornidazol kumarin qatori bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi, bu ularning dozasini mos ravishda tuzatishni talab qiladi.
Fenobarbital va jigar mikrosomal fermentlarining boshqa induktorlari bilan bir vaqtda qo'llash ornidazolning plazmadan yarim chiqarilish davrini kamaytiradi.
Ornidazolni jigar mikrosomal fermentlarining ingibitorlari (masalan, simetidin) bilan bir vaqtda qo'llash ornidazolning plazmadan yarim chiqarilish davrini kamaytiradi.
Ornidazol vekuroniya bromidining miorelaksatsion ta'sirini uzaytiradi.
Ornidazol kumarin qatori bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi, bu ularning dozasini mos ravishda tuzatishni talab qiladi.
Fenobarbital va jigar mikrosomal fermentlarining boshqa induktorlari bilan bir vaqtda qo'llash ornidazolning plazmadan yarim chiqarilish davrini kamaytiradi.
Ornidazolni jigar mikrosomal fermentlarining ingibitorlari (masalan, simetidin) bilan bir vaqtda qo'llash ornidazolning plazmadan yarim chiqarilish davrini kamaytiradi.
Ornidazol vekuroniya bromidining miorelaksatsion ta'sirini uzaytiradi.
Chiqarilish shakli
Plenka qoplamali tabletkalar, 500 mg.
10 tabletka alyuminiy folga striplarda.
1 strip tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletka alyuminiy folga striplarda.
1 strip tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
