Diapirid
Diaprid
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Amapirid, Amaril, Amiks, Glayri, Glempid, Glianov, Glibamid, Glibetik, Gliklada, Gliklazid, Glimaks, Glimaril, Glimed, Glinez, Glirid, Diabeton, Diabrezid, Diabreks, Dimaril, Maniglid, Maninil, Melpamid, Olior, Oltar, Panmikron, Reklid
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Diapridi 0,002 № 10
D.S. Har kuni ertalab 1 tabletka
D.S. Har kuni ertalab 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Gipoglikemik vosita, uchinchi avlod sulfanilmochevina hosilasi, uzoq muddatli ta'sirga ega. Preparatning qandni pasaytiruvchi ta'siri pankreatik va ekstrapankreatik ta'sirning kompleks mexanizmi bilan bog'liq. Pankreatik ta'sir insulin sekretsiyasini oshqozon osti bezi β-hujayralari tomonidan rag'batlantirishdan iborat bo'lib, bu endogen insulin ajralishini kuchaytiradi va mobilizatsiya qiladi. Bu ta'sir glimepiridning ß-hujayralar oqsili bilan yuqori tezlikda bog'lanishi va ajralishi bilan bog'liq bo'lib, bu ATPga bog'liq kaliy kanallari bilan bog'langan, lekin birinchi va ikkinchi avlod sulfanilmochevina hosilalarining odatiy bog'lanish joyidan farq qiladi. Natijada insulin ekzotsitoz orqali ajralib chiqadi, bunda sekretsiya qilingan insulin miqdori an'anaviy sulfanilmochevina hosilalariga qaraganda ancha kam. Glimepiridning insulin sekretsiyasiga nisbatan nisbatan yumshoq rag'batlantiruvchi ta'siri gipoglikemiya rivojlanish xavfini kamaytiradi. Glimepiridning ekstrapankreatik ta'siri turli xil ta'sirlar bilan tavsiflanadi, ulardan eng muhimlari periferik to'qimalarning (mushak va yog') insulinga sezgirligini oshirish, glyukoza transport qiluvchi oqsillar miqdori va faolligini oshirish orqali hujayra membranalari orqali glyukozani o'tkazish va jigar glyukoza sintezini bostirishdir, bu esa glyukoneogenezni inhibe qiluvchi fruktoza-2,6-bifosfatning hujayra ichidagi konsentratsiyasini oshirish bilan bog'liq. Glimepiridning boshqa ekstrapankreatik ta'sirlari quyidagilarni o'z ichiga oladi: trombotsitlar agregatsiyasini siklooksigenazani selektiv inhibe qilish va araxidon kislotasini tromboksan A2 ga aylantirish natijasida kamaytirish; endogen α-tokoferol darajasini va antioksidant fermentlar (katalaza, glutationperoksidaza, superoksiddismutaza) faolligini oshirish, bu doimiy ravishda qandli diabetda mavjud bo'lgan oksidlovchi stressning ifodasini kamaytirishga yordam beradi; fosfolipaza S ning maxsus faollashuvi natijasida antiaterogen ta'sir. Glimepirid miokardning ishemiyaga metabolik moslashuvini bostirmaydi (glibenklamid farqli o'laroq). Preparatning maksimal gipoglikemik ta'siri qabul qilingandan keyin 2-3 soat o'tgach namoyon bo'ladi, 24 soatdan ortiq davom etadi va doza bog'liqdir.
Farmakokinetika
Kunlik 4 mg glimepiridni ko'p marta qabul qilishda qon zardobidagi maksimal konsentratsiya taxminan 2,5 soatdan keyin erishiladi va 309 ng/ml ni tashkil qiladi; glimepiridning qon konsentratsiyasi va doza o'rtasida, shuningdek, doza va «konsentratsiya-vaqt» egri chizig'i ostidagi maydon o'rtasida chiziqli bog'liqlik mavjud. Glimepirid mutlaq biokiraolishlikka ega. Ovqat qabul qilish absorbtsiyaga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi, faqat absorbtsiya tezligini biroz sekinlashtiradi. Glimepirid juda past taqsimlanish hajmi (taxminan 8,8 l), albumin taqsimlanish hajmiga taxminan teng, plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanish (99% dan ortiq) va past klirens (taxminan 48 ml/min) bilan tavsiflanadi. Glimepirid ona sutiga ajraladi va platsenta to'sig'idan o'tadi. Gematoensefalik to'siqdan yomon o'tadi. Glimepirid organizmda 2 metabolitga biotransformatsiyalanadi, ular glimepiridning jigarda metabolizmi natijasida hosil bo'ladi va glimepiridning gidroksillangan va karboksillangan hosilasini ifodalaydi. Glimepiridning yarim chiqarilish davri uning plazmadagi konsentratsiyalari ko'p marta dozalash rejimiga mos kelganda 5-8 soatni tashkil qiladi. Yuqori dozalarda glimepirid qabul qilingandan keyin yarim chiqarilish davri oshadi. Radioaktiv belgili glimepiridning bir martalik peroral qabulidan keyin uning 58% siydikda va 35% najasda aniqlangan. Siydikda o'zgarmagan faol modda aniqlanmagan. Glimepiridning gidroksillangan va karboksillangan metabolitlarining yarim chiqarilish davri mos ravishda taxminan 3-6 soat va 5-6 soatni tashkil qilgan. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi past) glimepirid klirensining oshishi va uning qon konsentratsiyasining pasayishi tendentsiyasi kuzatilgan, bu ehtimol, preparatning oqsillar bilan bog'lanishining pastligi tufayli tezroq chiqarilishi bilan bog'liq. Shunday qilib, ushbu toifadagi bemorlarda glimepiridning kümülyatsiyasi xavfi yo'q. Glimepiridning farmakokinetik parametrlari turli jins va yosh guruhidagi bemorlarda o'xshashdir.
Farmakokinetika
Kunlik 4 mg glimepiridni ko'p marta qabul qilishda qon zardobidagi maksimal konsentratsiya taxminan 2,5 soatdan keyin erishiladi va 309 ng/ml ni tashkil qiladi; glimepiridning qon konsentratsiyasi va doza o'rtasida, shuningdek, doza va «konsentratsiya-vaqt» egri chizig'i ostidagi maydon o'rtasida chiziqli bog'liqlik mavjud. Glimepirid mutlaq biokiraolishlikka ega. Ovqat qabul qilish absorbtsiyaga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi, faqat absorbtsiya tezligini biroz sekinlashtiradi. Glimepirid juda past taqsimlanish hajmi (taxminan 8,8 l), albumin taqsimlanish hajmiga taxminan teng, plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanish (99% dan ortiq) va past klirens (taxminan 48 ml/min) bilan tavsiflanadi. Glimepirid ona sutiga ajraladi va platsenta to'sig'idan o'tadi. Gematoensefalik to'siqdan yomon o'tadi. Glimepirid organizmda 2 metabolitga biotransformatsiyalanadi, ular glimepiridning jigarda metabolizmi natijasida hosil bo'ladi va glimepiridning gidroksillangan va karboksillangan hosilasini ifodalaydi. Glimepiridning yarim chiqarilish davri uning plazmadagi konsentratsiyalari ko'p marta dozalash rejimiga mos kelganda 5-8 soatni tashkil qiladi. Yuqori dozalarda glimepirid qabul qilingandan keyin yarim chiqarilish davri oshadi. Radioaktiv belgili glimepiridning bir martalik peroral qabulidan keyin uning 58% siydikda va 35% najasda aniqlangan. Siydikda o'zgarmagan faol modda aniqlanmagan. Glimepiridning gidroksillangan va karboksillangan metabolitlarining yarim chiqarilish davri mos ravishda taxminan 3-6 soat va 5-6 soatni tashkil qilgan. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi past) glimepirid klirensining oshishi va uning qon konsentratsiyasining pasayishi tendentsiyasi kuzatilgan, bu ehtimol, preparatning oqsillar bilan bog'lanishining pastligi tufayli tezroq chiqarilishi bilan bog'liq. Shunday qilib, ushbu toifadagi bemorlarda glimepiridning kümülyatsiyasi xavfi yo'q. Glimepiridning farmakokinetik parametrlari turli jins va yosh guruhidagi bemorlarda o'xshashdir.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, boy nonushta yoki tushlikdan oldin buyuriladi. Tabletkalarni chaynashsiz yutib, yetarli miqdorda suyuqlik (taxminan 1/2 stakan) bilan ichiladi. Diapirid qabul qilingandan keyin ovqatni o'tkazib yubormaslik juda muhim. Boshlang'ich va qo'llab-quvvatlovchi doza, qabul qilish vaqti va kunlik doza taqsimoti muntazam ravishda qonda va siydikda glyukoza darajasini aniqlash natijalariga asoslanib individual ravishda belgilanadi. Diapiridning boshlang'ich doza 1 mg peroral sutkada 1 marta. Zarur bo'lganda, kunlik doza oshiriladi, qonda glyukoza darajasini muntazam nazorat qilish bilan, har 1-2 haftada doza asta-sekin oshiriladi: 1 mg — 2 mg — 3 mg — 4 mg — 6 mg. Ayrim hollarda Diapiridning kunlik dozasini 8 mg gacha oshirish mumkin. Odatda kunlik doza bir martalik qo'llaniladi. Yaxshi kompensatsiyalangan qandli diabetli bemorlar uchun kunlik doza diapazoni odatda 1-4 mg glimepiridni tashkil qiladi; faqat ayrim bemorlarda zarur ta'sir 6 mg va undan yuqori kunlik dozalarda erishiladi. Maksimal kunlik doza — 6 mg, ayrim hollarda — 8 mg. Preparat uzoq muddat qo'llaniladi. Qandli diabet kompensatsiyalangan holatda to'qimalarning insulinga sezgirligi oshadi, shuning uchun glimepiridga ehtiyoj kamayishi mumkin, bu esa dozaning vaqtincha kamaytirilishi yoki preparatning bekor qilinishini talab qiladi (qonda va siydikda glyukoza darajasi tahlili natijalariga asoslanib). Bemorning tana vazni yoki turmush tarzining o'zgarishi, shuningdek, gipoglikemiya yoki giperglikemiya rivojlanish xavfini oshiruvchi omillar paydo bo'lganda, doza tuzatish kerak.
Metformin bilan kombinatsiyalangan qo'llanilishi. Diapirid metformin bilan kombinatsiyada metformin monoterapiyasida qonda glyukoza konsentratsiyasining yetarli darajada stabilizatsiyasi bo'lmagan bemorlarga buyuriladi. Metformin dozasini avvalgi darajada saqlab, Diapirid bilan davolash minimal doza 1 mg dan boshlanadi, doza asta-sekin oshiriladi, glyukemik nazoratning kerakli darajasiga qarab, maksimal sutkalik doza 6 mg gacha.
Insulin bilan kombinatsiyalangan qo'llanilishi. Diapirid insulin bilan kombinatsiyada qonda glyukoza konsentratsiyasini normallashtirishga erishilmagan hollarda buyuriladi, Diapiridning maksimal dozasini monoterapiya yoki metformin maksimal dozasida qo'llashda. Bunda bemorga oxirgi buyurilgan Diapirid dozasida insulin bilan davolash minimal doza bilan boshlanadi, qonda glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish bilan insulinning dozasini asta-sekin oshirish mumkin. Kombinatsiyalangan davolash shifokor nazoratini talab qiladi. Uzoq muddatli glyukemiya nazoratini saqlab turish uchun ushbu kombinatsiyalangan terapiya insulinga ehtiyojni 40% ga kamaytirishi mumkin.
Bemorni boshqa peroral gipoglikemik vositadan Diapiridga o'tkazish. Glimepirid va boshqa peroral gipoglikemik preparatlar dozalari o'rtasida aniq nisbat mavjud emas. Bunday preparatlardan (ularning maksimal dozalari ham) Diapiridga o'tkazishda glimepiridning boshlang'ich doza 1 mg ni tashkil qilishi kerak. Diapirid dozasini oshirish bosqichma-bosqich, organizmning ushbu davolash vositasiga javobini hisobga olgan holda amalga oshirilishi kerak. Oldingi peroral gipoglikemik vositaning qo'llanilgan dozasini va ta'sir davomiyligini hisobga olish kerak. Ba'zi hollarda, ayniqsa, yarim chiqarilish davri katta bo'lgan gipoglikemik preparatlar (masalan, xlorpropamid) oldin qabul qilinganida, gipoglikemiya rivojlanish xavfini oshiruvchi qo'shimcha ta'sirni oldini olish uchun davolashni bir necha kun davomida vaqtincha to'xtatish zarur bo'lishi mumkin.
Bemorni insulindan Diapiridga o'tkazish. Istisno hollarda, insulin mustaqil qandli diabet (II tur) bilan og'rigan bemorlar insulinoterapiya olayotganida, kasallik kompensatsiyalangan va oshqozon osti bezi β-hujayralarining sekretor funktsiyasi saqlangan bo'lsa, ularni insulindan Diapiridga o'tkazish mumkin. Diapiridga o'tkazish shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi kerak. Bunda Diapiridning boshlang'ich doza 1 mg ni tashkil qiladi. Har bir alohida holatda davolash davomiyligini shifokor belgilaydi. Bolalarni davolashda preparatni qo'llash tajribasi yo'q.
Metformin bilan kombinatsiyalangan qo'llanilishi. Diapirid metformin bilan kombinatsiyada metformin monoterapiyasida qonda glyukoza konsentratsiyasining yetarli darajada stabilizatsiyasi bo'lmagan bemorlarga buyuriladi. Metformin dozasini avvalgi darajada saqlab, Diapirid bilan davolash minimal doza 1 mg dan boshlanadi, doza asta-sekin oshiriladi, glyukemik nazoratning kerakli darajasiga qarab, maksimal sutkalik doza 6 mg gacha.
Insulin bilan kombinatsiyalangan qo'llanilishi. Diapirid insulin bilan kombinatsiyada qonda glyukoza konsentratsiyasini normallashtirishga erishilmagan hollarda buyuriladi, Diapiridning maksimal dozasini monoterapiya yoki metformin maksimal dozasida qo'llashda. Bunda bemorga oxirgi buyurilgan Diapirid dozasida insulin bilan davolash minimal doza bilan boshlanadi, qonda glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish bilan insulinning dozasini asta-sekin oshirish mumkin. Kombinatsiyalangan davolash shifokor nazoratini talab qiladi. Uzoq muddatli glyukemiya nazoratini saqlab turish uchun ushbu kombinatsiyalangan terapiya insulinga ehtiyojni 40% ga kamaytirishi mumkin.
Bemorni boshqa peroral gipoglikemik vositadan Diapiridga o'tkazish. Glimepirid va boshqa peroral gipoglikemik preparatlar dozalari o'rtasida aniq nisbat mavjud emas. Bunday preparatlardan (ularning maksimal dozalari ham) Diapiridga o'tkazishda glimepiridning boshlang'ich doza 1 mg ni tashkil qilishi kerak. Diapirid dozasini oshirish bosqichma-bosqich, organizmning ushbu davolash vositasiga javobini hisobga olgan holda amalga oshirilishi kerak. Oldingi peroral gipoglikemik vositaning qo'llanilgan dozasini va ta'sir davomiyligini hisobga olish kerak. Ba'zi hollarda, ayniqsa, yarim chiqarilish davri katta bo'lgan gipoglikemik preparatlar (masalan, xlorpropamid) oldin qabul qilinganida, gipoglikemiya rivojlanish xavfini oshiruvchi qo'shimcha ta'sirni oldini olish uchun davolashni bir necha kun davomida vaqtincha to'xtatish zarur bo'lishi mumkin.
Bemorni insulindan Diapiridga o'tkazish. Istisno hollarda, insulin mustaqil qandli diabet (II tur) bilan og'rigan bemorlar insulinoterapiya olayotganida, kasallik kompensatsiyalangan va oshqozon osti bezi β-hujayralarining sekretor funktsiyasi saqlangan bo'lsa, ularni insulindan Diapiridga o'tkazish mumkin. Diapiridga o'tkazish shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi kerak. Bunda Diapiridning boshlang'ich doza 1 mg ni tashkil qiladi. Har bir alohida holatda davolash davomiyligini shifokor belgilaydi. Bolalarni davolashda preparatni qo'llash tajribasi yo'q.
Ko'rsatmalar
- Kattalarda II tur (insulin mustaqil) qandli diabet, monoterapiya yoki metformin yoki insulin bilan kombinatsiyada.
Qarshi ko'rsatmalar
- Preparat komponentlariga va sulfanilmochevina yoki boshqa sulfanilamid preparatlariga yuqori sezuvchanlik
- Insulinga bog'liq I tur qandli diabet
- Diabetik ketoatsidoz, diabetik koma
- Buyrak va jigar funktsiyalarining og'ir buzilishlari
- Homiladorlik yoki emizish davri
- Bolalar yoshi
- Insulinga bog'liq I tur qandli diabet
- Diabetik ketoatsidoz, diabetik koma
- Buyrak va jigar funktsiyalarining og'ir buzilishlari
- Homiladorlik yoki emizish davri
- Bolalar yoshi
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Modda almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (bosh og'rig'i, ochlik hissi, ko'ngil aynishi, qusish). Kamdan-kam hollarda — charchoq, uyquchanlik, uyqu buzilishi, bezovtalik, tajovuzkorlik, diqqat va reaksiya buzilishi, depressiya, ong chalkashligi, nutq va ko'rish buzilishi, afaziya, tremor, sezgi buzilishi, bosh aylanishi, koordinatsiya buzilishi, o'z-o'zini nazorat qilishni yo'qotish. Juda kam hollarda — deliryum, miya tutqanoqlari, hushdan ketish, koma, yuzaki nafas olish, bradikardiya. Bundan tashqari, adrenergik mexanizmning qayta aloqa natijasida quyidagi simptomlar paydo bo'lishi mumkin: sovuq yopishqoq ter, taxikardiya, arterial gipertenziya, stenokardiya, yurak ritmi buzilishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, epigastriyadagi og'irlik yoki noqulaylik hissi, qorin og'rig'i, diareya, ayrim hollarda jigar transaminazalari faolligining oshishi, jigar funktsiyasi buzilishi (xolestaz va sariqlik), gepatit, jigar yetishmovchiligi mumkin.
- Qon tizimi tomonidan: trombotsitopeniya (o'rtacha og'irlikdan og'irgacha), kamdan-kam hollarda - leytsitopeniya, gemolitik yoki aplastik anemiya, eritrotsitopeniya, granulotsitopeniya, agranulotsitoz va pansitopeniya (miyelosupressiya natijasida).
- Ko'rish organi tomonidan: qonda glyukoza konsentratsiyasining o'zgarishi bilan bog'liq o'tkinchi ko'rish buzilishi (davolashning boshida ayniqsa).
- Allergik reaktsiyalar: teri qichishi, eshakemi, toshma; kamdan-kam hollarda — dispnoe, arterial bosimning pasayishi, allergik vaskulit, fotosensibilizatsiya. Allergik va psevdallergik reaktsiyalar, odatda, o'rtacha, lekin dispnoe va arterial bosimning pasayishi bilan shokgacha rivojlanishi mumkin. Sulfanilmochevina hosilalari, sulfanilamidlar bilan o'zaro allergiya mumkin. Eshakemi rivojlanishida darhol shifokorga murojaat qilish kerak.
- Boshqalar: giponatriemiya. Jiddiy nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lganda preparat bekor qilinadi va simptomatik davolash o'tkaziladi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, epigastriyadagi og'irlik yoki noqulaylik hissi, qorin og'rig'i, diareya, ayrim hollarda jigar transaminazalari faolligining oshishi, jigar funktsiyasi buzilishi (xolestaz va sariqlik), gepatit, jigar yetishmovchiligi mumkin.
- Qon tizimi tomonidan: trombotsitopeniya (o'rtacha og'irlikdan og'irgacha), kamdan-kam hollarda - leytsitopeniya, gemolitik yoki aplastik anemiya, eritrotsitopeniya, granulotsitopeniya, agranulotsitoz va pansitopeniya (miyelosupressiya natijasida).
- Ko'rish organi tomonidan: qonda glyukoza konsentratsiyasining o'zgarishi bilan bog'liq o'tkinchi ko'rish buzilishi (davolashning boshida ayniqsa).
- Allergik reaktsiyalar: teri qichishi, eshakemi, toshma; kamdan-kam hollarda — dispnoe, arterial bosimning pasayishi, allergik vaskulit, fotosensibilizatsiya. Allergik va psevdallergik reaktsiyalar, odatda, o'rtacha, lekin dispnoe va arterial bosimning pasayishi bilan shokgacha rivojlanishi mumkin. Sulfanilmochevina hosilalari, sulfanilamidlar bilan o'zaro allergiya mumkin. Eshakemi rivojlanishida darhol shifokorga murojaat qilish kerak.
- Boshqalar: giponatriemiya. Jiddiy nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lganda preparat bekor qilinadi va simptomatik davolash o'tkaziladi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar.
1 tabletka 2 mg, yoki 3 mg, yoki 4 mg glimepiridni o'z ichiga oladi; yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, mikrokristallik tsellyuloza (102), natriy kraxmalglikolat, povidon (25), magniy stearat. Diapirid 2 mg tabletkalari qo'shimcha ravishda sariq temir oksidi, indigokarminni o'z ichiga oladi; Diapirid 3 mg — sariq temir oksidi; Diapirid 4 mg — indigokarmin.
1 tabletka 2 mg, yoki 3 mg, yoki 4 mg glimepiridni o'z ichiga oladi; yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, mikrokristallik tsellyuloza (102), natriy kraxmalglikolat, povidon (25), magniy stearat. Diapirid 2 mg tabletkalari qo'shimcha ravishda sariq temir oksidi, indigokarminni o'z ichiga oladi; Diapirid 3 mg — sariq temir oksidi; Diapirid 4 mg — indigokarmin.
