Diklofenak malhami
Diclofenac
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ortofen malhami, Voltaren malhami, Diklofenak
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Gel Diclofenac-natrium 5% - 20,0
S.: og'riq joylariga kuniga 2 marta surtiladi
S.: og'riq joylariga kuniga 2 marta surtiladi
Farmakologik xossalar
Tashqi qo'llash uchun mo'ljallangan NVPS, fenilasetat kislotasi hosilasi. Yallig'lanishga qarshi va og'riq qoldiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Ta'sir mexanizmi COX-1 va COX-2 faoliyatini ingibitsiya qilish bilan bog'liq bo'lib, bu araxidon kislotasi metabolizmi va yallig'lanish rivojlanishida asosiy bo'lak bo'lgan prostaglandinlar sintezining buzilishiga olib keladi.
Tashqi qo'llashda qo'llash joyidagi og'riqlarni yo'qotadi yoki kamaytiradi, bo'g'imlardagi og'riqlarni dam olish va harakatda kamaytiradi, shuningdek, ertalabki qattiqlik va bo'g'imlarning shishishini kamaytiradi. Ta'sirlangan bo'g'imlarda harakat hajmini oshirishga yordam beradi.
Farmakokinetika
Diklofenakning teri orqali so'rilishi ishlov berilgan yuzaning maydoniga proporsional bo'lib, qo'llaniladigan preparatning umumiy dozasiga va terining gidratatsiya darajasiga bog'liq. Diklofenakning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99,7% ni tashkil qiladi, asosan albuminlar bilan (99,4%). Diklofenak asosan yallig'lanishga uchragan to'qimalarda, masalan, bo'g'imlarda chuqur joylashadi va ushlanadi, bu yerda uning konsentratsiyasi plazmaga nisbatan 20 marta yuqori.
Diklofenakning metabolizmi qisman o'zgarmagan molekulaning glyukuronizatsiyasi orqali amalga oshiriladi, lekin asosan bir martalik va ko'p martalik gidroksilatsiya orqali, bu bir nechta fenolik metabolitlarning hosil bo'lishiga olib keladi, ularning aksariyati glyukuronid kon'yugatlariga aylanadi. Ikki fenolik metabolit biologik faol, lekin diklofenakdan ancha kam darajada.
Diklofenakning umumiy tizimli plazma klirensi 263±56 ml/min ni tashkil qiladi.
Yakuniy T1/2 1-2 soatni tashkil qiladi. Metabolitlarning T1/2, shu jumladan ikki farmakologik faol, ham qisqa muddatli bo'lib, 1-3 soatni tashkil qiladi. Metabolitlardan biri uzoqroq T1/2 ga ega, ammo bu metabolit to'liq faol emas. Diklofenak va uning metabolitlarining katta qismi siydik bilan chiqariladi.
Tashqi qo'llashda qo'llash joyidagi og'riqlarni yo'qotadi yoki kamaytiradi, bo'g'imlardagi og'riqlarni dam olish va harakatda kamaytiradi, shuningdek, ertalabki qattiqlik va bo'g'imlarning shishishini kamaytiradi. Ta'sirlangan bo'g'imlarda harakat hajmini oshirishga yordam beradi.
Farmakokinetika
Diklofenakning teri orqali so'rilishi ishlov berilgan yuzaning maydoniga proporsional bo'lib, qo'llaniladigan preparatning umumiy dozasiga va terining gidratatsiya darajasiga bog'liq. Diklofenakning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99,7% ni tashkil qiladi, asosan albuminlar bilan (99,4%). Diklofenak asosan yallig'lanishga uchragan to'qimalarda, masalan, bo'g'imlarda chuqur joylashadi va ushlanadi, bu yerda uning konsentratsiyasi plazmaga nisbatan 20 marta yuqori.
Diklofenakning metabolizmi qisman o'zgarmagan molekulaning glyukuronizatsiyasi orqali amalga oshiriladi, lekin asosan bir martalik va ko'p martalik gidroksilatsiya orqali, bu bir nechta fenolik metabolitlarning hosil bo'lishiga olib keladi, ularning aksariyati glyukuronid kon'yugatlariga aylanadi. Ikki fenolik metabolit biologik faol, lekin diklofenakdan ancha kam darajada.
Diklofenakning umumiy tizimli plazma klirensi 263±56 ml/min ni tashkil qiladi.
Yakuniy T1/2 1-2 soatni tashkil qiladi. Metabolitlarning T1/2, shu jumladan ikki farmakologik faol, ham qisqa muddatli bo'lib, 1-3 soatni tashkil qiladi. Metabolitlardan biri uzoqroq T1/2 ga ega, ammo bu metabolit to'liq faol emas. Diklofenak va uning metabolitlarining katta qismi siydik bilan chiqariladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Qo'llashda tizimli so'rilish 6% dan oshmaydi. Oqsillar bilan bog'lanish - 99,7%. Buyraklar orqali chiqariladi. Bo'g'im zararlangan joyga qo'llanganda sinovial suyuqlikdagi konsentratsiya plazmaga nisbatan yuqori.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tashqi, 2 - 4 g malham (hajmi olcha yoki yong'oq kattaligiga mos keladi va 400-800 sm2 tana yuzasini ishlov berish uchun yetarli) yupqa qatlamda surtiladi, yallig'lanish o'chog'i ustidagi teriga ozgina ishqalab, kuniga 2 - 3 marta. Malhamni qo'llagandan so'ng, qo'llar yuvilishi kerak, agar ular davolash sohasi bo'lmasa (qo'l barmoqlarining artrozi holatida).
Maksimal kunlik doza - 8 g. Davolash muddati ko'rsatmalarga va kuzatilayotgan ta'sirga bog'liq (ta'sirni kuchaytirish uchun malhamni diklofenakning boshqa dori shakllari bilan birga qo'llash mumkin). Dori vositasini 2 hafta davomida qo'llagandan so'ng shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Maksimal kunlik doza - 8 g. Davolash muddati ko'rsatmalarga va kuzatilayotgan ta'sirga bog'liq (ta'sirni kuchaytirish uchun malhamni diklofenakning boshqa dori shakllari bilan birga qo'llash mumkin). Dori vositasini 2 hafta davomida qo'llagandan so'ng shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Ko'rsatmalar
- umurtqa pog'onasining yallig'lanish va degenerativ kasalliklarida bel og'rig'i (radikulit, osteoartroz, lumbago, ishiatik);
- revmatoyid artrit, osteoartrozda bo'g'im og'rig'i (shu jumladan qo'l barmoqlari, tizza bo'g'imlari);
- mushak og'rig'i (cho'zilishlar, ortiqcha zo'riqishlar, ko'karishlar, jarohatlar natijasida);
- travmalar va revmatik kasalliklar natijasida yumshoq to'qimalar va bo'g'imlarning yallig'lanishi va shishishi (tendovaginit, bursit, periartikulyar to'qimalarning zararlanishi).
Qarshi ko'rsatmalar
Diklofenak yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NVPS qo'llashda bronxial astma, teri toshmalari yoki o'tkir rinitlar paydo bo'lishiga moyillik; homiladorlik (III trimestr); qo'llash joyida teri butunligining buzilishi; bolalar yoshi (12 yoshgacha), emizish davri.
Extiyotkorlik bilan
Jigar porfiriyasi (kuchayishi), oshqozon-ichak trakti eroziyali-yarali zararlanishlari (shu jumladan oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi), jigar va buyraklarning og'ir buzilishlari, surunkali yurak yetishmovchiligi, bronxial astma, keksa yosh, homiladorlik I va II trimestr.
Homiladorlik va emizish davrida qo'llash
Preparatni I va II trimestrda qo'llash faqat onaga bo'lgan potentsial foyda homila uchun xavfdan ustun bo'lsa mumkin.
Preparatni III trimestrda va emizish davrida qo'llash mumkin emas.
Extiyotkorlik bilan
Jigar porfiriyasi (kuchayishi), oshqozon-ichak trakti eroziyali-yarali zararlanishlari (shu jumladan oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi), jigar va buyraklarning og'ir buzilishlari, surunkali yurak yetishmovchiligi, bronxial astma, keksa yosh, homiladorlik I va II trimestr.
Homiladorlik va emizish davrida qo'llash
Preparatni I va II trimestrda qo'llash faqat onaga bo'lgan potentsial foyda homila uchun xavfdan ustun bo'lsa mumkin.
Preparatni III trimestrda va emizish davrida qo'llash mumkin emas.
Maxsus ko'rsatmalar
Faqat butun teri yuzalariga qo'llanadi. Qo'llagandan so'ng okluziv bog'lam qo'yilmasligi kerak.
Uzoq muddatli qo'llash va/yoki keng yuzalarga qo'llashda rezorbtiv ta'sir tufayli tizimli nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi mumkin.
Dori vositasining ko'zga, shilliq pardalarga yoki ochiq yaralarga tushishidan saqlanish kerak.
Klinik sinovlar va epidemiologik ma'lumotlar diklofenakni, ayniqsa yuqori dozalarda (kuniga 150 mg) va uzoq muddatli davolashda arteriyal tromboz xavfini biroz oshirishi mumkinligini ko'rsatadi.
Uzoq muddatli qo'llash va/yoki keng yuzalarga qo'llashda rezorbtiv ta'sir tufayli tizimli nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi mumkin.
Dori vositasining ko'zga, shilliq pardalarga yoki ochiq yaralarga tushishidan saqlanish kerak.
Klinik sinovlar va epidemiologik ma'lumotlar diklofenakni, ayniqsa yuqori dozalarda (kuniga 150 mg) va uzoq muddatli davolashda arteriyal tromboz xavfini biroz oshirishi mumkinligini ko'rsatadi.
Nojo'ya ta'sirlar
- Immun tizimi tomonidan buzilishlar: gipersensitivlik reaksiyalari (shu jumladan eshakemi), angionevrotik shish.
- Nafas olish tizimi tomonidan buzilishlar: bronxial astma.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: toshma, ekzema, eritema, dermatit (shu jumladan kontakt dermatit), qichishish, bulloz dermatit, fotosensibilizatsiya reaksiyasi, pustulyoz toshma.
Diklofenak malhamining mahalliy qo'llanishida tizimli nojo'ya ta'sirlar ehtimoli diklofenak natriyni og'iz orqali davolashdagi nojo'ya ta'sirlar chastotasiga nisbatan kam.
Malhamni katta teri yuzalariga uzoq muddat qo'llashda tizimli nojo'ya ta'sirlar chastotasi to'liq istisno qilinmaydi. Bunday hollarda, davolovchi shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Fotosensibilizatsiyani chaqiruvchi dori vositalarining ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Gepatotoksikligi ma'lum bo'lgan boshqa dori vositalari, masalan, antibiotiklar, antiepileptik dori vositalari bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Tizimli so'rilishning ahamiyatsizligi tufayli boshqa dori vositalari bilan klinik ahamiyatli o'zaro ta'sir ehtimoli kam.
Gepatotoksikligi ma'lum bo'lgan boshqa dori vositalari, masalan, antibiotiklar, antiepileptik dori vositalari bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Tizimli so'rilishning ahamiyatsizligi tufayli boshqa dori vositalari bilan klinik ahamiyatli o'zaro ta'sir ehtimoli kam.
Chiqarilish shakli
30 g tublarda, № 1 qadoqda.
