Diklofenak natriy
Natrii diclofenacum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Voltaren, Dikloberl, Diklovit, Voltaren gel, Ortofen, Diklofen, Diklomek, Diklofenak maz, Naklofen, Klodifen, Diklofenak, Diklo-F
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Natrii diclofenaci 2,5 % - 3 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S.: Kuniga 1 ampula mushak ichiga.
D.t.d. № 5 in amp.
S.: Kuniga 1 ampula mushak ichiga.
Farmakologik xossalar
Og'riq qoldiruvchi, antiagregatsion, isitma tushiruvchi, yallig'lanishga qarshi, revmatizmga qarshi.
Farmakodinamika
Diklofenak natriy, nosteroid tuzilishga ega modda bo'lib, kuchli yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi.
Diklofenak natriyning asosiy ta'sir mexanizmi prostaglandinlar biosintezini to'xtatish hisoblanadi. Prostaglandinlar yallig'lanish, og'riq va isitma paydo bo'lishida muhim rol o'ynaydi.
In vitro sharoitida, odamda qo'llanilganda erishiladigan konsentratsiyalarga teng konsentratsiyalarda diklofenak natriy xaftaga to'qimasining proteoglikanlar biosintezini bostirmaydi.
Revmatik kasalliklarda preparatning yallig'lanishga qarshi va og'riq qoldiruvchi xususiyatlari klinik ta'sirni ta'minlaydi, bu esa dam olish va harakat paytidagi og'riq, ertalabki qotish va bo'g'imlarning shishishi kabi belgilarni sezilarli darajada kamaytiradi, shuningdek, funksional holatni yaxshilaydi.
Travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi yallig'lanish holatlarida diklofenak tezda og'riqni (dam olishda ham, harakatda ham) bartaraf etadi, yallig'lanish shishini va operatsiyadan keyingi yarani kamaytiradi.
Diklofenakning revmatik bo'lmagan kelib chiqishdagi o'rtacha va kuchli og'riqlarda kuchli og'riq qoldiruvchi ta'siri qayd etilgan. Og'riqni yengillashtirish 15-30 daqiqada yuzaga keladi. Bundan tashqari, Diklofenak natriy migren xurujlarini yengillashtiradi.
Opiodlar bilan birgalikda qo'llanilganda, operatsiyadan keyingi og'riqli bemorlarda diklofenak natriy opiod analgetiklariga bo'lgan ehtiyojni sezilarli darajada kamaytiradi.
Diklofenak natriyning asosiy ta'sir mexanizmi prostaglandinlar biosintezini to'xtatish hisoblanadi. Prostaglandinlar yallig'lanish, og'riq va isitma paydo bo'lishida muhim rol o'ynaydi.
In vitro sharoitida, odamda qo'llanilganda erishiladigan konsentratsiyalarga teng konsentratsiyalarda diklofenak natriy xaftaga to'qimasining proteoglikanlar biosintezini bostirmaydi.
Revmatik kasalliklarda preparatning yallig'lanishga qarshi va og'riq qoldiruvchi xususiyatlari klinik ta'sirni ta'minlaydi, bu esa dam olish va harakat paytidagi og'riq, ertalabki qotish va bo'g'imlarning shishishi kabi belgilarni sezilarli darajada kamaytiradi, shuningdek, funksional holatni yaxshilaydi.
Travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi yallig'lanish holatlarida diklofenak tezda og'riqni (dam olishda ham, harakatda ham) bartaraf etadi, yallig'lanish shishini va operatsiyadan keyingi yarani kamaytiradi.
Diklofenakning revmatik bo'lmagan kelib chiqishdagi o'rtacha va kuchli og'riqlarda kuchli og'riq qoldiruvchi ta'siri qayd etilgan. Og'riqni yengillashtirish 15-30 daqiqada yuzaga keladi. Bundan tashqari, Diklofenak natriy migren xurujlarini yengillashtiradi.
Opiodlar bilan birgalikda qo'llanilganda, operatsiyadan keyingi og'riqli bemorlarda diklofenak natriy opiod analgetiklariga bo'lgan ehtiyojni sezilarli darajada kamaytiradi.
Farmakokinetika
So'rilish
Mushak ichiga 75 mg diklofenak yuborilgandan so'ng, uning so'rilishi darhol boshlanadi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya, o'rtacha qiymati taxminan 2,5 mkg/ml (8 mkmol/l), taxminan 20 daqiqada erishiladi. Uning erishilishidan so'ng darhol plazmadagi diklofenak konsentratsiyasi tezda kamayadi. Faol moddaning so'rilish miqdori preparat dozasining kattaligiga chiziqli bog'liq.
Diklofenak mushak ichiga yuborilgandan so'ng, "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) uning og'iz orqali yoki rektal qo'llanilishidan taxminan 2 baravar katta, chunki oxirgi holatlarda diklofenakning taxminan yarmi jigar orqali "birinchi o'tish" paytida metabolizmga uchraydi.
Diklofenakni qayta qo'llashdan so'ng farmakokinetik ko'rsatkichlar o'zgarmaydi. Diklofenakni yuborish orasidagi tavsiya etilgan intervallarni saqlash sharti bilan kümülyatsiya qayd etilmaydi.
Ta'rqatish
Qon zardobidagi oqsillar bilan bog'lanish 99,7 % ni tashkil etadi, bu asosan albumin bilan sodir bo'ladi (99,4 %). Ta'rqatishning ko'rinadigan hajmi 0,12-0,17 l/kg ni tashkil etadi. Diklofenak sinovial suyuqlikka kiradi, bu erda uning maksimal konsentratsiyasi plazmaga qaraganda 2-4 soat kechikib erishiladi. Sinovial suyuqlikdan yarim chiqarilish davri 3-6 soatni tashkil etadi. Plazmadagi maksimal konsentratsiyaga erishilgandan 2 soat o'tgach, sinovial suyuqlikdagi diklofenak konsentratsiyasi plazmadagidan yuqori bo'ladi va uning qiymatlari 12 soatgacha yuqori bo'lib qoladi.
Diklofenak past konsentratsiyalarda (100 ng/ml) emizikli onalarning sutida aniqlangan. Bolaning organizmiga ona suti orqali kiradigan preparat miqdori taxminan 0,03 mg/kg/sutkaga teng.
Metabolizm
Diklofenakning metabolizmi qisman o'zgarmagan molekulaning glyukuronizatsiyasi orqali, lekin asosan bir martalik va ko'p martalik metoksilanish orqali amalga oshiriladi, bu bir nechta fenolik metabolitlarning hosil bo'lishiga olib keladi (3'-gidroksi-, 4'-gidroksi-, 5'-gidroksi-, 4',5'-digidroksi- va 3'-gidroksi-4'-metoksi diklofenak), ularning ko'pchiligi glyukuronid kon'yugatlariga aylanadi. Ushbu fenolik metabolitlardan ikkitasi biologik faol, lekin diklofenakdan sezilarli darajada kam.
Chiqarilish
Diklofenakning umumiy tizimli plazma klirensi 263±56 ml/min ni tashkil etadi. Yakuniy yarim chiqarilish davri 1-2 soatni tashkil etadi. To'rt metabolitning yarim chiqarilish davri, shu jumladan ikkita farmakologik faol bo'lgan, qisqa va 1-3 soatni tashkil etadi. Metabolitlardan biri, 3'-gidroksi-4'-metoksi-diklofenak, uzoqroq yarim chiqarilish davriga ega, ammo bu metabolit to'liq faol emas.
Diklofenakning qo'llanilgan dozasining taxminan 60 % siydik orqali o'zgarmagan faol moddaning glyukuron kon'yugatlari va metabolitlar shaklida chiqariladi, ularning ko'pchiligi glyukuron kon'yugatlari hisoblanadi. O'zgarmagan holda diklofenakning 1 % dan kamrog'i chiqariladi. Preparatning qo'llanilgan dozasining qolgan qismi metabolitlar shaklida o't bilan chiqariladi.
Maxsus bemorlar guruhlarida farmakokinetika
Preparatning so'rilishi, metabolizmi va chiqarilishi yoshga bog'liq emas. Bolalarda ekvivalent dozalarda (mg/kg tana vazniga) qo'llanilganda diklofenakning plazmadagi konsentratsiyalari kattalardagi mos ko'rsatkichlarga o'xshash. Ammo, ba'zi keksa yoshdagi bemorlarda 15 daqiqalik tomir ichiga infuziyadan so'ng, yosh kattalar ko'ngillilariga nisbatan plazmadagi diklofenak konsentratsiyasining 50% ga oshishi qayd etilgan.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda tavsiya etilgan dozalash rejimiga rioya qilinganda o'zgarmagan faol moddaning kümülyatsiyasi qayd etilmaydi.
Kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo'lsa, diklofenakning gidroksimetabolitlarining hisoblangan muvozanat konsentratsiyalari sog'lom ko'ngillilarga nisbatan taxminan 4 baravar yuqori, bu holda metabolitlar faqat o't bilan chiqariladi.
Xronik gepatit yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda diklofenakning farmakokinetik ko'rsatkichlari jigar kasalligi bo'lmagan bemorlardagi ko'rsatkichlarga o'xshash.
Mushak ichiga 75 mg diklofenak yuborilgandan so'ng, uning so'rilishi darhol boshlanadi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya, o'rtacha qiymati taxminan 2,5 mkg/ml (8 mkmol/l), taxminan 20 daqiqada erishiladi. Uning erishilishidan so'ng darhol plazmadagi diklofenak konsentratsiyasi tezda kamayadi. Faol moddaning so'rilish miqdori preparat dozasining kattaligiga chiziqli bog'liq.
Diklofenak mushak ichiga yuborilgandan so'ng, "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) uning og'iz orqali yoki rektal qo'llanilishidan taxminan 2 baravar katta, chunki oxirgi holatlarda diklofenakning taxminan yarmi jigar orqali "birinchi o'tish" paytida metabolizmga uchraydi.
Diklofenakni qayta qo'llashdan so'ng farmakokinetik ko'rsatkichlar o'zgarmaydi. Diklofenakni yuborish orasidagi tavsiya etilgan intervallarni saqlash sharti bilan kümülyatsiya qayd etilmaydi.
Ta'rqatish
Qon zardobidagi oqsillar bilan bog'lanish 99,7 % ni tashkil etadi, bu asosan albumin bilan sodir bo'ladi (99,4 %). Ta'rqatishning ko'rinadigan hajmi 0,12-0,17 l/kg ni tashkil etadi. Diklofenak sinovial suyuqlikka kiradi, bu erda uning maksimal konsentratsiyasi plazmaga qaraganda 2-4 soat kechikib erishiladi. Sinovial suyuqlikdan yarim chiqarilish davri 3-6 soatni tashkil etadi. Plazmadagi maksimal konsentratsiyaga erishilgandan 2 soat o'tgach, sinovial suyuqlikdagi diklofenak konsentratsiyasi plazmadagidan yuqori bo'ladi va uning qiymatlari 12 soatgacha yuqori bo'lib qoladi.
Diklofenak past konsentratsiyalarda (100 ng/ml) emizikli onalarning sutida aniqlangan. Bolaning organizmiga ona suti orqali kiradigan preparat miqdori taxminan 0,03 mg/kg/sutkaga teng.
Metabolizm
Diklofenakning metabolizmi qisman o'zgarmagan molekulaning glyukuronizatsiyasi orqali, lekin asosan bir martalik va ko'p martalik metoksilanish orqali amalga oshiriladi, bu bir nechta fenolik metabolitlarning hosil bo'lishiga olib keladi (3'-gidroksi-, 4'-gidroksi-, 5'-gidroksi-, 4',5'-digidroksi- va 3'-gidroksi-4'-metoksi diklofenak), ularning ko'pchiligi glyukuronid kon'yugatlariga aylanadi. Ushbu fenolik metabolitlardan ikkitasi biologik faol, lekin diklofenakdan sezilarli darajada kam.
Chiqarilish
Diklofenakning umumiy tizimli plazma klirensi 263±56 ml/min ni tashkil etadi. Yakuniy yarim chiqarilish davri 1-2 soatni tashkil etadi. To'rt metabolitning yarim chiqarilish davri, shu jumladan ikkita farmakologik faol bo'lgan, qisqa va 1-3 soatni tashkil etadi. Metabolitlardan biri, 3'-gidroksi-4'-metoksi-diklofenak, uzoqroq yarim chiqarilish davriga ega, ammo bu metabolit to'liq faol emas.
Diklofenakning qo'llanilgan dozasining taxminan 60 % siydik orqali o'zgarmagan faol moddaning glyukuron kon'yugatlari va metabolitlar shaklida chiqariladi, ularning ko'pchiligi glyukuron kon'yugatlari hisoblanadi. O'zgarmagan holda diklofenakning 1 % dan kamrog'i chiqariladi. Preparatning qo'llanilgan dozasining qolgan qismi metabolitlar shaklida o't bilan chiqariladi.
Maxsus bemorlar guruhlarida farmakokinetika
Preparatning so'rilishi, metabolizmi va chiqarilishi yoshga bog'liq emas. Bolalarda ekvivalent dozalarda (mg/kg tana vazniga) qo'llanilganda diklofenakning plazmadagi konsentratsiyalari kattalardagi mos ko'rsatkichlarga o'xshash. Ammo, ba'zi keksa yoshdagi bemorlarda 15 daqiqalik tomir ichiga infuziyadan so'ng, yosh kattalar ko'ngillilariga nisbatan plazmadagi diklofenak konsentratsiyasining 50% ga oshishi qayd etilgan.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda tavsiya etilgan dozalash rejimiga rioya qilinganda o'zgarmagan faol moddaning kümülyatsiyasi qayd etilmaydi.
Kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo'lsa, diklofenakning gidroksimetabolitlarining hisoblangan muvozanat konsentratsiyalari sog'lom ko'ngillilarga nisbatan taxminan 4 baravar yuqori, bu holda metabolitlar faqat o't bilan chiqariladi.
Xronik gepatit yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda diklofenakning farmakokinetik ko'rsatkichlari jigar kasalligi bo'lmagan bemorlardagi ko'rsatkichlarga o'xshash.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Dozani individual ravishda, minimal samarali dozadan boshlab va imkon qadar qisqa muddatda qabul qilish kerak.
Diklofenak Natriy, in'ektsiya uchun eritma, 2 kundan ortiq qo'llanilmaydi. Zarurat tug'ilganda davolashni diklofenak tabletkalari yoki supozitoriylari bilan davom ettirish mumkin.
Har bir ampula faqat bir martalik foydalanish uchun mo'ljallangan. Eritma ampula ochilgandan so'ng darhol qo'llanilishi kerak. Foydalanilmagan har qanday tarkibni yo'q qilish kerak.
Mushak ichiga in'ektsiya
Mushak ichiga in'ektsiya joyida nerv yoki boshqa to'qimalarning shikastlanishini oldini olish uchun quyidagi qoidalarga rioya qilish kerak.
Doza odatda katta dumba mushagining yuqori tashqi sektoriga chuqur in'ektsiya orqali kuniga 75 mg (1 ampula) ni tashkil etadi. Og'ir holatlarda (masalan, kolik) kunlik dozani 75 mg dan ikki in'ektsiyaga oshirish mumkin, ular orasida bir necha soatlik interval saqlanadi (har bir dumba mushagiga bitta in'ektsiya). Muqobil ravishda, 75 mg eritma preparatning boshqa dori shakllari (masalan, tabletkalar, supozitoriyalar) bilan umumiy maksimal kunlik doza 150 mg diklofenak natriyga birlashtirilishi mumkin.
Migren xuruji sharoitida klinik tajriba 75 mg 1 ampula bilan boshlanganda cheklangan, doza imkon qadar tezroq 100 mg supozitoriylar qo'llanilgandan so'ng kiritiladi (zarurat tug'ilganda). Umumiy kunlik doza birinchi kun 175 mg dan oshmasligi kerak.
Migren xurujlarini bir kundan ortiq davolash uchun diklofenakni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Tomir ichiga infuziyalar
Diklofenak Natriy, in'ektsiya uchun eritma, tomir ichiga bolyus in'ektsiyasi shaklida kiritilmasligi kerak.
Tomir ichiga infuziya boshlanishidan oldin diklofenakni infuziya davomiyligiga qarab 100-500 ml 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki 5% glyukoza eritmasida, natriy bikarbonat eritmasi bilan buferlangan holda (0,5 ml 8,4% eritma yoki 1 ml 4,2% yoki boshqa konsentratsiyaning mos hajmi), yangi ochilgan konteynerdan olingan; ushbu eritmaga preparatning 1 ampula tarkibini qo'shing. Faqat shaffof eritmalarni qo'llash mumkin. Agar eritmada kristall yoki cho'kma mavjud bo'lsa, uni infuziya uchun qo'llash mumkin emas.
Preparatning ikki muqobil dozaj rejimi tavsiya etiladi:
Diklofenak Natriy, in'ektsiya uchun eritma, 2 kundan ortiq qo'llanilmaydi. Zarurat tug'ilganda davolashni diklofenak tabletkalari yoki supozitoriylari bilan davom ettirish mumkin.
Har bir ampula faqat bir martalik foydalanish uchun mo'ljallangan. Eritma ampula ochilgandan so'ng darhol qo'llanilishi kerak. Foydalanilmagan har qanday tarkibni yo'q qilish kerak.
Mushak ichiga in'ektsiya
Mushak ichiga in'ektsiya joyida nerv yoki boshqa to'qimalarning shikastlanishini oldini olish uchun quyidagi qoidalarga rioya qilish kerak.
Doza odatda katta dumba mushagining yuqori tashqi sektoriga chuqur in'ektsiya orqali kuniga 75 mg (1 ampula) ni tashkil etadi. Og'ir holatlarda (masalan, kolik) kunlik dozani 75 mg dan ikki in'ektsiyaga oshirish mumkin, ular orasida bir necha soatlik interval saqlanadi (har bir dumba mushagiga bitta in'ektsiya). Muqobil ravishda, 75 mg eritma preparatning boshqa dori shakllari (masalan, tabletkalar, supozitoriyalar) bilan umumiy maksimal kunlik doza 150 mg diklofenak natriyga birlashtirilishi mumkin.
Migren xuruji sharoitida klinik tajriba 75 mg 1 ampula bilan boshlanganda cheklangan, doza imkon qadar tezroq 100 mg supozitoriylar qo'llanilgandan so'ng kiritiladi (zarurat tug'ilganda). Umumiy kunlik doza birinchi kun 175 mg dan oshmasligi kerak.
Migren xurujlarini bir kundan ortiq davolash uchun diklofenakni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Tomir ichiga infuziyalar
Diklofenak Natriy, in'ektsiya uchun eritma, tomir ichiga bolyus in'ektsiyasi shaklida kiritilmasligi kerak.
Tomir ichiga infuziya boshlanishidan oldin diklofenakni infuziya davomiyligiga qarab 100-500 ml 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki 5% glyukoza eritmasida, natriy bikarbonat eritmasi bilan buferlangan holda (0,5 ml 8,4% eritma yoki 1 ml 4,2% yoki boshqa konsentratsiyaning mos hajmi), yangi ochilgan konteynerdan olingan; ushbu eritmaga preparatning 1 ampula tarkibini qo'shing. Faqat shaffof eritmalarni qo'llash mumkin. Agar eritmada kristall yoki cho'kma mavjud bo'lsa, uni infuziya uchun qo'llash mumkin emas.
Preparatning ikki muqobil dozaj rejimi tavsiya etiladi:
- Davolash uchun o'rtacha va og'ir operatsiyadan keyingi og'riq 75 mg ni 30 daqiqadan 2 soatgacha uzluksiz kiritish kerak. Zarurat tug'ilganda davolashni 4-6 soatdan keyin takrorlash mumkin, lekin doza 150 mg/sutkadan oshmasligi kerak;
- Profilaktika uchun operatsiyadan keyingi og'riqni oldini olish uchun jarrohlik aralashuvidan 15 daqiqa – 1 soat o'tgach, 25-50 mg yuklama dozasi kiritilishi kerak, undan keyin maksimal kunlik doza 150 mg gacha taxminan 5 mg/soat uzluksiz infuziya qo'llanilishi kerak.
Ko'rsatmalar
- yallig'lanish va degenerativ revmatik kasalliklar shakllari (revmatoyid artrit, ankilozlovchi spondilit, osteoartroz, spondiloartritlar);
- umurtqa pog'onasi bilan bog'liq og'riq sindromlari;
- bo'g'imdan tashqari yumshoq to'qimalarning revmatik kasalliklari;
- o'tkir podagra xuruji;
- travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi yallig'lanish va shish bilan birga keladigan og'riq sindromlari;
- og'ir kechuvchi migren xurujlari;
- buyrak va o't pufagi kolikasi.
Qarshi ko'rsatmalar
- Diklofenak, natriy metabisulfit yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
- Ovqat hazm qilish traktining qon ketishi yoki perforatsiyasi, nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar (NYAV) bilan oldingi davolanish bilan bog'liq.
- Faol yara kasalligi/qon ketishi yoki qaytalanuvchi yara kasalligi/qon ketishi (ikkita yoki undan ko'p alohida epizodlar).
- Boshqa NYAVlar kabi, diklofenak ibuprofen, asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar bronxial astma, angionevrotik shish, eshakemi, o'tkir rinit/burun poliplari, bronxlarni qo'zg'atadigan bemorlarga qarshi ko'rsatiladi.
- Ichakning yallig'lanish kasalliklari (masalan, Kron kasalligi yoki yarali kolit).
- O'tkir oshqozon yoki ichak yarasi; gastrointensinal qon ketishi yoki perforatsiya.
- Jigar yetishmovchiligi (Child-Pugh tasnifi bo'yicha S sinfi, jigar sirrozi va assit).
- Buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi
Maxsus ko'rsatmalar
Jigar va buyrak kasalliklari, ovqat hazm qilish tizimi kasalliklari tarixi, preparatni buyurish paytida dispeptik simptomlar, arterial gipertenziya, yurak yetishmovchiligi, jiddiy jarrohlik aralashuvlardan keyin darhol, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar va sulfitlarga allergik reaksiyalar tarixi bo'lgan bemorlarga diklofenak natriy faqat favqulodda holatlarda buyuriladi.
Preparat bilan davolash jarayonida jigar va buyrak funksiyasi, periferik qon manzarasi ustidan tizimli nazorat zarur.
Diklofenak natriy va antikoagulyantlarni bir vaqtning o'zida buyurishda protrombin vaqtini nazorat qilish zarur; antikoagulyant dozasini klinik talablar bo'yicha o'zgartirish kerak.
Avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diklofenak natriy qo'llash paytida bosh aylanishi yoki markaziy asab tizimi tomonidan boshqa noxush his-tuyg'ularni, shu jumladan ko'rish buzilishlarini boshdan kechirayotgan bemorlar avtomobil haydash yoki mexanizmlarni boshqarishlari kerak emas.
Preparat bilan davolash jarayonida jigar va buyrak funksiyasi, periferik qon manzarasi ustidan tizimli nazorat zarur.
Diklofenak natriy va antikoagulyantlarni bir vaqtning o'zida buyurishda protrombin vaqtini nazorat qilish zarur; antikoagulyant dozasini klinik talablar bo'yicha o'zgartirish kerak.
Avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diklofenak natriy qo'llash paytida bosh aylanishi yoki markaziy asab tizimi tomonidan boshqa noxush his-tuyg'ularni, shu jumladan ko'rish buzilishlarini boshdan kechirayotgan bemorlar avtomobil haydash yoki mexanizmlarni boshqarishlari kerak emas.
Nojo'ya ta'sirlar
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ba'zida - epigastral sohada og'riq, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin bo'shlig'ida spazmlar, dispepsiya, qorin damishi, anoreksiya; kamdan-kam hollarda - oshqozon-ichak qon ketishi (qonli qusish, melena, qon aralash diareya), qon ketishi yoki perforatsiya bilan yoki ularsiz oshqozon va ichak yaralari; ayrim hollarda - aftoz stomatit, glossit, qizilo'ngach tomonidan o'zgarishlar, ichakda diafragma shaklidagi strikturalar paydo bo'lishi, pastki ichak bo'limlari tomonidan buzilishlar, masalan, noaniq gemorragik kolit, noaniq yarali kolit yoki Kron kasalligining kuchayishi, qabziyat, pankreatit.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: ba'zida - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, kuchli bosh aylanishi; kamdan-kam hollarda - uyquchanlik; ayrim hollarda - sezgirlik buzilishlari, jumladan paresteziyalar, xotira buzilishlari, dezorientatsiya, uyqusizlik, asabiylashish, tutqanoqlar, depressiya, xavotir his qilish, tunda tush ko'rish, tremor, psixotik reaksiyalar, aseptik meningit.
- Sezgi organlari tomonidan: ayrim hollarda - ko'rish buzilishlari (ko'rishning xiralashishi, diplopiya), eshitish buzilishlari, quloqlarda shovqin, ta'm sezish buzilishlari.
- Dermatologik reaksiyalar: ba'zida - teri toshmalari; kamdan-kam hollarda - eshakemi; ayrim hollarda - pufak shaklidagi toshmalar, ekzema, ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi (o'tkir toksik epidermoliz), eritrodermiya (eksfoliativ dermatit), soch to'kilishi, fotosensitiv reaksiyalar; purpura, shu jumladan allergik.
- Buyraklar tomonidan: kamdan-kam hollarda - shishlar; ayrim hollarda - o'tkir buyrak yetishmovchiligi, siydik cho'kmasining o'zgarishi (gematuriya va proteinuriya), interstitsial nefrit; nefrotik sindrom; papillyar nekroz.
- Jigar tomonidan: ba'zida - qon zardobida aminotransferazalar darajasining oshishi; kamdan-kam hollarda - gepatit, sariqlik bilan yoki ularsiz; ayrim hollarda - chaqmoq tezligida gepatit.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: ayrim hollarda - trombotsitopeniya, leykopeya, gemolitik anemiya, aplastik anemiya, agranulotsitoz.
- Gipersensitivlik reaksiyalari: kamdan-kam hollarda - gipersezuvchanlik reaksiyalari, masalan, bronxial astma, tizimli anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, shu jumladan gipotenziya; ayrim hollarda - vaskulit, pnevmonit.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ayrim hollarda - yurak urishi, ko'krak og'rig'i, gipertenziya, yurak yetishmovchiligi.
Boshqalar: ba'zida - mushak ichiga in'ektsiya joyida mahalliy og'riq va qattiqlik; ayrim hollarda - mushak ichiga in'ektsiya joyida mahalliy abstsesslar va nekrozlar.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: qusish, oshqozon-ichak qon ketishi, diareya, bosh aylanishi, quloqlarda shovqin, tutqanoqlar. Jiddiy zaharlanish holatida o'tkir buyrak yetishmovchiligi va jigar shikastlanishi rivojlanishi mumkin.
Davolash: bunday asoratlar paydo bo'lganda, masalan, qon bosimi pasayishi, buyrak yetishmovchiligi, tutqanoqlar, ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar va nafas olishning bostirilishi, qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik davolash ko'rsatiladi. Majburiy diurez, gemodializ yoki gemoperfuziya NYAV, shu jumladan diklofenakni organizmdan chiqarish uchun samarali emas, chunki ushbu preparatlarning faol moddalari plazma oqsillari bilan sezilarli darajada bog'lanadi va intensiv metabolizmga uchraydi.
Davolash: bunday asoratlar paydo bo'lganda, masalan, qon bosimi pasayishi, buyrak yetishmovchiligi, tutqanoqlar, ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar va nafas olishning bostirilishi, qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik davolash ko'rsatiladi. Majburiy diurez, gemodializ yoki gemoperfuziya NYAV, shu jumladan diklofenakni organizmdan chiqarish uchun samarali emas, chunki ushbu preparatlarning faol moddalari plazma oqsillari bilan sezilarli darajada bog'lanadi va intensiv metabolizmga uchraydi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Lityum, digoksin. Diklofenak natriy lityum va digoksinning plazmadagi konsentratsiyalarini oshirishi mumkin.
Diuretik vositalar. Diklofenak natriy, boshqa NYAVlar kabi, diuretik ta'sirning ifodasini kamaytirishi mumkin. Kaliy tejovchi diuretiklarni bir vaqtning o'zida qo'llash qon zardobida kaliy darajasini oshirishga olib kelishi mumkin (bunday dori vositalarining kombinatsiyasida ushbu ko'rsatkichni tez-tez nazorat qilish kerak).
NYAVlar. NYAVlarni bir vaqtning o'zida tizimli qo'llash noxush hodisalar sonini oshirishi mumkin.
Antikoagulyantlar. Klinik tadqiqotlarda Diklofenak natriyning antikoagulyantlar ta'siriga ta'siri aniqlanmagan bo'lsa-da, Diklofenak natriy va ushbu preparatlarni bir vaqtning o'zida qabul qilgan bemorlarda qon ketish xavfining oshishi haqida alohida xabarlar mavjud. Shuning uchun, bunday dori vositalarining kombinatsiyasida bemorlarni diqqat bilan va muntazam kuzatib borish tavsiya etiladi.
Qandli diabetga qarshi preparatlar. Klinik tadqiqotlarda Diklofenak natriy va qandli diabetga qarshi preparatlarni bir vaqtning o'zida qo'llash mumkinligi aniqlangan, bunda oxirgi preparatlarning samaradorligi o'zgarmaydi. Ammo, bunday holatlarda gipoglikemiya va giperglikemiya rivojlanishi haqida alohida xabarlar mavjud, bu Diklofenak natriy qo'llash paytida qandli diabetga qarshi preparatlarning dozasini o'zgartirish zaruratini keltirib chiqardi.
Metotreksat. Metotreksat qabul qilishdan 24 soat oldin yoki keyin NYAVlarni buyurishda ehtiyotkorlik kerak, chunki bunday holatlarda metotreksatning qon zardobidagi konsentratsiyasi oshishi va uning toksik ta'siri kuchayishi mumkin.
Siklosporin. NYAVlarning buyraklardagi prostaglandinlar sinteziga ta'siri siklosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin.
Antibakterial vositalar - xinolon hosilalari. Xinolon hosilalari va NYAVlarni bir vaqtning o'zida qabul qilgan bemorlarda tutqanoqlar rivojlanishi haqida alohida xabarlar mavjud.
Farmatsevtik nomuvofiqlik. Odatda, ampulalarda mavjud bo'lgan eritmani boshqa in'ektsiya uchun dori vositalari eritmalari bilan aralashtirish kerak emas.
Diuretik vositalar. Diklofenak natriy, boshqa NYAVlar kabi, diuretik ta'sirning ifodasini kamaytirishi mumkin. Kaliy tejovchi diuretiklarni bir vaqtning o'zida qo'llash qon zardobida kaliy darajasini oshirishga olib kelishi mumkin (bunday dori vositalarining kombinatsiyasida ushbu ko'rsatkichni tez-tez nazorat qilish kerak).
NYAVlar. NYAVlarni bir vaqtning o'zida tizimli qo'llash noxush hodisalar sonini oshirishi mumkin.
Antikoagulyantlar. Klinik tadqiqotlarda Diklofenak natriyning antikoagulyantlar ta'siriga ta'siri aniqlanmagan bo'lsa-da, Diklofenak natriy va ushbu preparatlarni bir vaqtning o'zida qabul qilgan bemorlarda qon ketish xavfining oshishi haqida alohida xabarlar mavjud. Shuning uchun, bunday dori vositalarining kombinatsiyasida bemorlarni diqqat bilan va muntazam kuzatib borish tavsiya etiladi.
Qandli diabetga qarshi preparatlar. Klinik tadqiqotlarda Diklofenak natriy va qandli diabetga qarshi preparatlarni bir vaqtning o'zida qo'llash mumkinligi aniqlangan, bunda oxirgi preparatlarning samaradorligi o'zgarmaydi. Ammo, bunday holatlarda gipoglikemiya va giperglikemiya rivojlanishi haqida alohida xabarlar mavjud, bu Diklofenak natriy qo'llash paytida qandli diabetga qarshi preparatlarning dozasini o'zgartirish zaruratini keltirib chiqardi.
Metotreksat. Metotreksat qabul qilishdan 24 soat oldin yoki keyin NYAVlarni buyurishda ehtiyotkorlik kerak, chunki bunday holatlarda metotreksatning qon zardobidagi konsentratsiyasi oshishi va uning toksik ta'siri kuchayishi mumkin.
Siklosporin. NYAVlarning buyraklardagi prostaglandinlar sinteziga ta'siri siklosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin.
Antibakterial vositalar - xinolon hosilalari. Xinolon hosilalari va NYAVlarni bir vaqtning o'zida qabul qilgan bemorlarda tutqanoqlar rivojlanishi haqida alohida xabarlar mavjud.
Farmatsevtik nomuvofiqlik. Odatda, ampulalarda mavjud bo'lgan eritmani boshqa in'ektsiya uchun dori vositalari eritmalari bilan aralashtirish kerak emas.
Chiqarilish shakli
In'ektsiya uchun eritma ozgina rangli, benzil spirti hidi bilan shaffof suyuqlik shaklida.
1 ml diklofenak natriy 25 mg.
Yordamchi moddalar: propilenglikol, mannit, benzil spirti, natriy pirosulfat, natriy gidroksid, suv d/i.
3 ml - ampulalar (10) - qadoqlar.
1 ml diklofenak natriy 25 mg.
Yordamchi moddalar: propilenglikol, mannit, benzil spirti, natriy pirosulfat, natriy gidroksid, suv d/i.
3 ml - ampulalar (10) - qadoqlar.
