Joset
Jocet
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Askoril, Bromgeksin
Ta'sir etuvchi modda
Бромгексин (Bromhexinum), Гвайфенезин (Guaiphenesinum), Сальбутамол (Salbutamolum), Левоментол (Levomenthol])
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. Sir. "Joset" 100 ml
D.S. 1 choy qoshiqdan kuniga 3 marta
D.S. 1 choy qoshiqdan kuniga 3 marta
Farmakologik xossalar
Joset preparati bronxolitik sifatida ta'sir qiladi, balg'am ko'payishini kuchaytiradi, balg'amni suyultirishni rag'batlantiradi. Salbutamol tufayli bronxolitik ta'sir ko'rsatadi. Ushbu komponent bronxlarning beta2-adrenoretseptorlariga rag'batlantiruvchi ta'sir ko'rsatib, bronxospazmni bartaraf etishga, bronxospastik holatlarning oldini olishga yordam beradi.
Bromgeksin kislotali mukopolisaxaridlarni depolimerizatsiya qiladi, balg'amning yopishqoqligini kamaytirishga yordam beradi. Modda bronxlarning shilliq qavatini sekret ishlab chiqarishga rag'batlantiradi, silindrik epiteliyning harakat faolligini oshiradi va balg'amni chiqarishni osonlashtiradi.
Gvayfenezin balg'amning yuzaki tarangligini kamaytirishga, uning molekulalarining yopishqoqlik xususiyatlariga ta'sir qilishga qodir. Modda bronxial sekretning seroz komponenti miqdorini oshiradi, ajraladigan balg'amning yopishqoqligini kamaytirishga yordam beradi. Gvayfenezin siliyar apparatni faollashtirish orqali samarasiz yo'talni samarali (nam) yo'talga aylantirishni tezlashtiradi.
Mentol bronxial daraxtning bezli sekretsiyasini rag'batlantiruvchi, spazmolitik sifatida ta'sir qiladi. Modda yumshoq sedativ ta'sir ko'rsatadi, doimiy yo'talning bronxiollarga ta'sirini bartaraf etadi.
Bromgeksin kislotali mukopolisaxaridlarni depolimerizatsiya qiladi, balg'amning yopishqoqligini kamaytirishga yordam beradi. Modda bronxlarning shilliq qavatini sekret ishlab chiqarishga rag'batlantiradi, silindrik epiteliyning harakat faolligini oshiradi va balg'amni chiqarishni osonlashtiradi.
Gvayfenezin balg'amning yuzaki tarangligini kamaytirishga, uning molekulalarining yopishqoqlik xususiyatlariga ta'sir qilishga qodir. Modda bronxial sekretning seroz komponenti miqdorini oshiradi, ajraladigan balg'amning yopishqoqligini kamaytirishga yordam beradi. Gvayfenezin siliyar apparatni faollashtirish orqali samarasiz yo'talni samarali (nam) yo'talga aylantirishni tezlashtiradi.
Mentol bronxial daraxtning bezli sekretsiyasini rag'batlantiruvchi, spazmolitik sifatida ta'sir qiladi. Modda yumshoq sedativ ta'sir ko'rsatadi, doimiy yo'talning bronxiollarga ta'sirini bartaraf etadi.
Farmakodinamika
Salbutamol.
Bronxolitik va mukokinetik vosita. Terapevtik dozalarda bronxlar, qon tomirlari va miometriyning beta-2-adrenoretseptorlariga kuchli rag'batlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Yurakning beta-1-adrenoretseptorlariga deyarli ta'sir qilmaydi. Mast hujayralardan gistamin, leyotrienlar, PgD2 va boshqa biologik faol moddalar ajralishini uzoq vaqt davomida inhibe qiladi.
Bronxlarning erta va kech reaktivligini bostiradi. Bronxolitik ta'sir ko'rsatadi, bronxospazmlarni oldini oladi yoki bartaraf etadi, nafas yo'llaridagi qarshilikni kamaytiradi, o'pkaning hayotiy sig'imini oshiradi. Mukosiliar klirensga ijobiy ta'sir ko'rsatadi (surunkali bronxitda uni 36% ga oshiradi), shilliq sekretsiyasini rag'batlantiradi, silindrik epiteliy funksiyalarini faollashtiradi.
Mast hujayralar va bazofillardan yallig'lanish mediatorlarining ajralishini, xususan, anti-IgE-induktsiyalangan gistamin ajralishini bostiradi, mukosiliar transportning antigen bog'liq bostirilishini va neyrofil xemotaksis faktorining ajralishini bartaraf etadi. Allergen bilan induktsiyalangan bronxospazm rivojlanishini oldini oladi.
Bromgeksin.
Mukolitik (sekretolitik) vosita, balg'am ko'paytiruvchi va zaif yo'talga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Balg'amning yopishqoqligini kamaytiradi (mukoprotein va mukopolisaxarid tolalarni depolimerizatsiya qiladi, bronxial sekretning seroz komponentini oshiradi); silindrik epiteliyani faollashtiradi, balg'am hajmini oshiradi va chiqishini yaxshilaydi. Endogen surfaktant ishlab chiqarishni rag'batlantiradi: alveolyar, nafas olish jarayonida alveolyar hujayralarning barqarorligini ta'minlaydi va bronxial, bronxial sekretning kerakli reologik xususiyatlarini shakllantirishda ishtirok etadi. Ta'sir davolash boshlanganidan 2-5 kun o'tgach namoyon bo'ladi. Mukosiliar klirensni ta'minlashda ishtirok etadi.
Gvayfenezin.
Mukolitik vosita, bronxlarning shilliq qavatidagi sekretor hujayralarni rag'batlantiradi, neytral polisaxaridlarni ishlab chiqaradi, kislotali mukopolisaxaridlarni depolimerizatsiya qiladi, balg'amning yopishqoqligini kamaytiradi va hajmini oshiradi, bronxlarning siliyar apparatini faollashtiradi, balg'amni chiqarishni osonlashtiradi.
Mentol (Levomentol)
Spazmolitik ta'sir ko'rsatadi, bronxial bezlarning sekretsiyasini yumshoq rag'batlantiradi, zaif antiseptik xususiyatlarga ega, tinchlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi va nafas yo'llarining shilliq qavatini tirnash xususiyati kamaytiradi. Zaif mahalliy anestezik xususiyatlarga ega.
Faol komponentlar.
Josetning faol komponentlari - salbutamol, bromgeksin, gvayfenezin va levomentol - Sirob shaklida bir-birining mukokinetik, mukolitik, yallig'lanishga qarshi, bronxolitik va balg'am ko'paytiruvchi ta'sirini kuchaytiradi va mukosiliar klirensni faollashtirishga yordam beradi. Joset tarkibidagi faol komponentlarning kombinatsiyasi kasalliklarning patogenezining turli bo'g'inlariga samarali ta'sir ko'rsatadi, preparatning balg'am ko'paytiruvchi ta'sirini tezlashtiradi va yo'talni samarali (nam) yo'talga aylantirishga yordam beradi.
Bronxolitik va mukokinetik vosita. Terapevtik dozalarda bronxlar, qon tomirlari va miometriyning beta-2-adrenoretseptorlariga kuchli rag'batlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Yurakning beta-1-adrenoretseptorlariga deyarli ta'sir qilmaydi. Mast hujayralardan gistamin, leyotrienlar, PgD2 va boshqa biologik faol moddalar ajralishini uzoq vaqt davomida inhibe qiladi.
Bronxlarning erta va kech reaktivligini bostiradi. Bronxolitik ta'sir ko'rsatadi, bronxospazmlarni oldini oladi yoki bartaraf etadi, nafas yo'llaridagi qarshilikni kamaytiradi, o'pkaning hayotiy sig'imini oshiradi. Mukosiliar klirensga ijobiy ta'sir ko'rsatadi (surunkali bronxitda uni 36% ga oshiradi), shilliq sekretsiyasini rag'batlantiradi, silindrik epiteliy funksiyalarini faollashtiradi.
Mast hujayralar va bazofillardan yallig'lanish mediatorlarining ajralishini, xususan, anti-IgE-induktsiyalangan gistamin ajralishini bostiradi, mukosiliar transportning antigen bog'liq bostirilishini va neyrofil xemotaksis faktorining ajralishini bartaraf etadi. Allergen bilan induktsiyalangan bronxospazm rivojlanishini oldini oladi.
Bromgeksin.
Mukolitik (sekretolitik) vosita, balg'am ko'paytiruvchi va zaif yo'talga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Balg'amning yopishqoqligini kamaytiradi (mukoprotein va mukopolisaxarid tolalarni depolimerizatsiya qiladi, bronxial sekretning seroz komponentini oshiradi); silindrik epiteliyani faollashtiradi, balg'am hajmini oshiradi va chiqishini yaxshilaydi. Endogen surfaktant ishlab chiqarishni rag'batlantiradi: alveolyar, nafas olish jarayonida alveolyar hujayralarning barqarorligini ta'minlaydi va bronxial, bronxial sekretning kerakli reologik xususiyatlarini shakllantirishda ishtirok etadi. Ta'sir davolash boshlanganidan 2-5 kun o'tgach namoyon bo'ladi. Mukosiliar klirensni ta'minlashda ishtirok etadi.
Gvayfenezin.
Mukolitik vosita, bronxlarning shilliq qavatidagi sekretor hujayralarni rag'batlantiradi, neytral polisaxaridlarni ishlab chiqaradi, kislotali mukopolisaxaridlarni depolimerizatsiya qiladi, balg'amning yopishqoqligini kamaytiradi va hajmini oshiradi, bronxlarning siliyar apparatini faollashtiradi, balg'amni chiqarishni osonlashtiradi.
Mentol (Levomentol)
Spazmolitik ta'sir ko'rsatadi, bronxial bezlarning sekretsiyasini yumshoq rag'batlantiradi, zaif antiseptik xususiyatlarga ega, tinchlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi va nafas yo'llarining shilliq qavatini tirnash xususiyati kamaytiradi. Zaif mahalliy anestezik xususiyatlarga ega.
Faol komponentlar.
Josetning faol komponentlari - salbutamol, bromgeksin, gvayfenezin va levomentol - Sirob shaklida bir-birining mukokinetik, mukolitik, yallig'lanishga qarshi, bronxolitik va balg'am ko'paytiruvchi ta'sirini kuchaytiradi va mukosiliar klirensni faollashtirishga yordam beradi. Joset tarkibidagi faol komponentlarning kombinatsiyasi kasalliklarning patogenezining turli bo'g'inlariga samarali ta'sir ko'rsatadi, preparatning balg'am ko'paytiruvchi ta'sirini tezlashtiradi va yo'talni samarali (nam) yo'talga aylantirishga yordam beradi.
Farmakokinetika
Salbutamol.
Ichga qabul qilinganda so'rilishi - yuqori. Ovqat qabul qilish so'rilish tezligini kamaytiradi, lekin biokiraolishlikka ta'sir qilmaydi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 10%. Plasenta orqali o'tadi. Jigar va ichak devorida presistemik metabolizmga uchraydi, fenolsulfotransferaza orqali 4-0-sulfat efiriga inaktivlanadi. T1/2 - 3.8-6 soat.
Buyraklar orqali chiqariladi (69-90%), asosan inaktiv fenolsulfat metaboliti (60%) shaklida 72 soat davomida va o't bilan (4%).
Bromgeksin.
Ichga qabul qilinganda deyarli to'liq (99%) 30 daqiqa ichida me'da-ichak traktida so'riladi. Biokiraolishlik - past (jigar orqali birinchi "o'tish" effekti). Plasenta to'sig'i va GEB orqali o'tadi.
Jigarda demetillanish va oksidlanishga uchraydi, farmakologik faol ambroksolga metabolizmga uchraydi. T1/2 - 15 soat (to'qimalardan sekin qayta diffuziya tufayli). Buyraklar orqali chiqariladi. XPNda metabolitlarning chiqarilishi buziladi. Ko'p marta qo'llanganda kumulyatsiya qilishi mumkin.
Gvayfenezin.
Bir martalik qabul qilinganda ta'sir davomiyligi - 3.5-4 soat.
Me'da-ichak traktidan so'rilishi - tez (ichga qabul qilingandan keyin 25-30 daqiqa o'tgach). Yarim chiqarilish davri - 1 soat. Kislotali mukopolisaxaridlarni o'z ichiga olgan to'qimalarga kiradi. Jigarda metabolizmga uchraydi. O'pka (balg'am bilan) va buyraklar orqali inaktiv metabolitlar shaklida chiqariladi.
Mentol (Levomentol).
So'rilgandan keyin jigarda metabolizmga uchraydi va buyraklar va o't bilan glyukuronidlar shaklida chiqariladi.
Alohida bemor guruhlarida farmakokinetikaning xususiyatlari.
Dorining farmakokinetik parametrlarining yoshga bog'liq xususiyatlari o'rganilmagan.
Jigar va/yoki buyrak funksiyalarining buzilishi bilan faol komponentlarning metabolitlari chiqarilishi buziladi, shuning uchun ushbu toifadagi bemorlarda preparatni qo'llash mumkin emas (qarang. Qarshi ko'rsatmalar).
Ichga qabul qilinganda so'rilishi - yuqori. Ovqat qabul qilish so'rilish tezligini kamaytiradi, lekin biokiraolishlikka ta'sir qilmaydi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 10%. Plasenta orqali o'tadi. Jigar va ichak devorida presistemik metabolizmga uchraydi, fenolsulfotransferaza orqali 4-0-sulfat efiriga inaktivlanadi. T1/2 - 3.8-6 soat.
Buyraklar orqali chiqariladi (69-90%), asosan inaktiv fenolsulfat metaboliti (60%) shaklida 72 soat davomida va o't bilan (4%).
Bromgeksin.
Ichga qabul qilinganda deyarli to'liq (99%) 30 daqiqa ichida me'da-ichak traktida so'riladi. Biokiraolishlik - past (jigar orqali birinchi "o'tish" effekti). Plasenta to'sig'i va GEB orqali o'tadi.
Jigarda demetillanish va oksidlanishga uchraydi, farmakologik faol ambroksolga metabolizmga uchraydi. T1/2 - 15 soat (to'qimalardan sekin qayta diffuziya tufayli). Buyraklar orqali chiqariladi. XPNda metabolitlarning chiqarilishi buziladi. Ko'p marta qo'llanganda kumulyatsiya qilishi mumkin.
Gvayfenezin.
Bir martalik qabul qilinganda ta'sir davomiyligi - 3.5-4 soat.
Me'da-ichak traktidan so'rilishi - tez (ichga qabul qilingandan keyin 25-30 daqiqa o'tgach). Yarim chiqarilish davri - 1 soat. Kislotali mukopolisaxaridlarni o'z ichiga olgan to'qimalarga kiradi. Jigarda metabolizmga uchraydi. O'pka (balg'am bilan) va buyraklar orqali inaktiv metabolitlar shaklida chiqariladi.
Mentol (Levomentol).
So'rilgandan keyin jigarda metabolizmga uchraydi va buyraklar va o't bilan glyukuronidlar shaklida chiqariladi.
Alohida bemor guruhlarida farmakokinetikaning xususiyatlari.
Dorining farmakokinetik parametrlarining yoshga bog'liq xususiyatlari o'rganilmagan.
Jigar va/yoki buyrak funksiyalarining buzilishi bilan faol komponentlarning metabolitlari chiqarilishi buziladi, shuning uchun ushbu toifadagi bemorlarda preparatni qo'llash mumkin emas (qarang. Qarshi ko'rsatmalar).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Joset siropi ichga qabul qilinadi.
Kattalar uchun kunlik doza – 30 ml, va u uch qismga bo'linadi.
Kattalar uchun kunlik doza – 30 ml, va u uch qismga bo'linadi.
Bolalar uchun:
Pediatrik kunlik doza: 6 yoshgacha bo'lgan bemorlar – 15 ml, 6-12 yoshdagi bolalar – 15-30 ml
Ko'rsatmalar
- bronxial astma;
- o'pka yallig'lanishi;
- surunkali bronxit;
- XOBL;
- emfizema;
- pnevmonikonyoz;
- traxeobronxit;
- o'pka sil kasalligi
Qarshi ko'rsatmalar
- taxiaritmiya;
- jigar funksional yetishmovchiligi;
- aorta stenoz;
- miokardning yallig'lanish patologiyalari;
- dekompensatsiyalangan qandli diabet;
- ko'z ichki bosimining oshishi;
- tirotoksikoz;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- buyrak yetishmovchiligi;
- oshqozon yarasi kuchayishi;
- laktatsiya;
- 12-barmoqli ichak yarasi kuchayishi;
- homiladorlikda ko'rsatmalar;
- JKT qon ketishi.
Maxsus ko'rsatmalar
Gvayfenezin siydikni pushti rangga bo'yaydi.
Preparatni ishqoriy ichimlik bilan ichish tavsiya etilmaydi.
Preparatni ishqoriy ichimlik bilan ichish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
- bosh aylanishi;
- qusish;
- bosh og'rig'i;
- ko'ngil aynishi;
- asabiy qo'zg'alish;
- uyqusizlik;
- diareya;
- uyquchanlik;
- tremor;
- taxikardiya;
- qizilcha;
- ichak yarasi kuchayishi;
- tutqanoq;
- gipotoniya;
- oshqozon yarasi kuchayishi;
- kolaps;
- jigar transaminazlarining faolligi oshishi;
- to'shmalari;
- siydikning noxos ranglanishi (pushti);
- bronxospazm.
Dozaning oshib ketishi
Simptomatika: taxikardiya, tremor, tutqanoq, me'da-ichak trakti noqulayligi, ko'ngil aynishi, qusish, ekstrasistoliya, gipotoniya, ko'krak og'rig'i, gipokaliemiya, ataksiya, diplopiya, uyquchanlik, metabolik asidoz, tez-tez nafas olish, bosh og'rig'i, yurak urishi, aritmiya, giperglikemiya, qorin og'rig'i, oshqozon yarasi kuchayishi, qo'zg'alish, ongning chalkashligi va nafas olishning susayishi.
Davolash: simptomatik terapiya. Maxsus antidot mavjud emas.
Davolash: simptomatik terapiya. Maxsus antidot mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
β2-adrenomimetik vositalar, teofillin va boshqa ksantinlar preparat bilan bir vaqtda qo'llanganda taxiaritmiya rivojlanish ehtimolini oshiradi.
Monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlari, trisiklik antidepressantlar, maprotilin, metildopa va ergotamin salbutamolning ta'sirini kuchaytiradi, qon bosimini keskin pasaytirishi mumkin.
Antixolinergik vositalar bilan bir vaqtda qo'llash ko'z ichki bosimini oshirishi mumkin.
Preparatni umumiy anesteziklar va levodopa bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki bu aritmiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Diuretiklar va glyukokortikosteroidlar salbutamolning gipokaliemik ta'sirini kuchaytiradi. Kodein va boshqa yo'talga qarshi vositalarni o'z ichiga olgan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash suyultirilgan balg'amni chiqarishni qiyinlashtiradi.
Joset preparati va yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo'llash aritmiya rivojlanish xavfini oshiradi.
Litiyni o'z ichiga olgan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda vazopressor reaktsiyasi kamayadi. Preparat tarkibidagi bromgeksin antibiotiklarning (amoksitsillin, eritromitsin) o'pka to'qimasiga va bronxlarning shilliq qavatiga kirishiga yordam beradi (oksitetratsiklin). Preparat tarkibidagi gvayfenezin paratsetamolning so'rilish tezligini oshirishi mumkin.
Preparatni beta adrenoretseptorlarning noselektiv blokatorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki ular preparat tarkibidagi salbutamolning ta'sirini susaytirishi mumkin.
Monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlari, trisiklik antidepressantlar, maprotilin, metildopa va ergotamin salbutamolning ta'sirini kuchaytiradi, qon bosimini keskin pasaytirishi mumkin.
Antixolinergik vositalar bilan bir vaqtda qo'llash ko'z ichki bosimini oshirishi mumkin.
Preparatni umumiy anesteziklar va levodopa bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki bu aritmiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Diuretiklar va glyukokortikosteroidlar salbutamolning gipokaliemik ta'sirini kuchaytiradi. Kodein va boshqa yo'talga qarshi vositalarni o'z ichiga olgan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash suyultirilgan balg'amni chiqarishni qiyinlashtiradi.
Joset preparati va yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo'llash aritmiya rivojlanish xavfini oshiradi.
Litiyni o'z ichiga olgan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda vazopressor reaktsiyasi kamayadi. Preparat tarkibidagi bromgeksin antibiotiklarning (amoksitsillin, eritromitsin) o'pka to'qimasiga va bronxlarning shilliq qavatiga kirishiga yordam beradi (oksitetratsiklin). Preparat tarkibidagi gvayfenezin paratsetamolning so'rilish tezligini oshirishi mumkin.
Preparatni beta adrenoretseptorlarning noselektiv blokatorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki ular preparat tarkibidagi salbutamolning ta'sirini susaytirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Joset sirop shaklida chiqariladi. Qadoqlanishi quyidagicha:
- 100 ml sirop/shisha flakon + o'lchov stakan/ qadoq;
- 100 ml sirop/polietilentereftalat flakon + o'lchov stakan/qadoq.
5 ml Joset preparati tarkibida salbutamol (sulfat shaklida) 1,205 mg, bromgeksin gidroxloridi 2 mg, gvayfenezin 50 mg, levomentol 0,5 mg mavjud. Yordamchi komponentlar: natriy metil-, propilparaben hosilalari, 1,2-propandiol, saxaroza, natriy orto-sulfobenzimid, glitserin, sorbin kislotasi, limon kislotasi (monogidrat shaklida), sorbitol, suv, Opadry «Sunset yellow».
- 100 ml sirop/shisha flakon + o'lchov stakan/ qadoq;
- 100 ml sirop/polietilentereftalat flakon + o'lchov stakan/qadoq.
5 ml Joset preparati tarkibida salbutamol (sulfat shaklida) 1,205 mg, bromgeksin gidroxloridi 2 mg, gvayfenezin 50 mg, levomentol 0,5 mg mavjud. Yordamchi komponentlar: natriy metil-, propilparaben hosilalari, 1,2-propandiol, saxaroza, natriy orto-sulfobenzimid, glitserin, sorbin kislotasi, limon kislotasi (monogidrat shaklida), sorbitol, suv, Opadry «Sunset yellow».
