Edurant

Antivirus.

Ta'sir mexanizmi

Rilpivirin diarlpirimidinli nenukleozidli HIV-1 teskari transkriptaza ingibitori hisoblanadi. Rilpivirinning faolligi HIV-1 teskari transkriptazasini nekonkurent ingibitsiyasi orqali amalga oshiriladi. Rilpivirin insonning hujayra alfa-, beta-, gamma-DNK-polimerazalarini ingibitsiya qilmaydi.

In vitro antivirus faolligi

Rilpivirin HIV-1 yovvoyi tur laboratoriya shtammlariga nisbatan faol bo'lib, o'rtacha EC50 qiymati HIV-1/IIIB uchun 0,73 nmol (0,27 ng/ml) ni tashkil qiladi. Rilpivirin HIV-2 ga nisbatan in vitro cheklangan faollik ko'rsatadi, EC50 qiymatlari 2510 dan 10830 nmol (920–3970 ng/ml) gacha, ammo klinik tadqiqotlar ma'lumotlari yo'qligi sababli Edurant preparatini HIV-2 infeksiyasini davolash uchun tavsiya etilmaydi.

Rilpivirin HIV-1 M guruhining keng doiradagi vakillariga (A, B, C, D, E, F, G, H subtiplar) nisbatan antivirus faollikka ega bo'lib, o'rtacha samarali doza (EC50) 0,07 dan 1,01 nmol (0,03–0,37 ng/ml) gacha o'zgaradi, va O guruhining birlamchi izolyatlari uchun o'rtacha samarali doza (EC50) 2,88 dan 8,45 nmol (1,06–3,10 ng/ml) gacha o'zgaradi.

Rilpivirin nukleotid/nukleozid teskari transkriptaza ingibitorlari (abakavir, didanozin, emtritsitabin, stavudin, tenofovir), proteaza ingibitorlari (amprenavir, atazanavir, darunavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, ritonavir, tipranavir, sakvinavir), nenukleozid teskari transkriptaza ingibitorlari (efavirenz, etravirin va nevirapin) bilan kombinatsiyada qo'shimcha antivirus faollikka ega, shuningdek, enfuvirtid fuzion ingibitori va maravirok CCR5 koreseptor antagonisti bilan kombinatsiyada sinergik yoki qo'shimcha antivirus ta'sir ko'rsatadi.

Rezistentlik

Hujayra madaniyati. Rilpiviringa rezistent HIV-1 yovvoyi tur shtammlarini va turli subtiplarni selektsiya qilishda, shuningdek, nenukleozid teskari transkriptaza ingibitorlariga (NNTTI) rezistent HIV-1 shtammlarini selektsiya qilishda eng ko'p uchraydigan aminokislota o'rin almashishlari: L100I, K101E, V108I, E138K, V179F, Y181C, H221Y, F227C, M230I.

Rilpivirinning biologik ostonaviy qiymati (BQV) EC50 (FC) ko'payishiga teng 3,7 bo'lib, keng klinik izolyatlar va HIV-1 yovvoyi tur rekombinant shtammlarining sezgirlik tahlili asosida aniqlangan.

Antiretrovirus terapiya olmagan bemorlar. NNTTI ga rezistentlik bilan bog'liq aminokislota o'rin almashishlari va bunday bemorlarda eng ko'p uchraydiganlari: V901, K101E, E138K, E138Q, V179I, Y181C, V189I, H221Y va F227C. Biroq, klinik tadqiqotlar davomida V901 va V189I o'rin almashishlarining mavjudligi rilpivirin terapiyasiga javobga ta'sir ko'rsatmagan.

In vivo va in vitro mavjud barcha ma'lumotlarni hisobga olgan holda, rilpivirinning faolligiga davolashning boshlang'ich bosqichida mavjud bo'lgan quyidagi aminokislota o'rin almashishlari ta'sir qiladi: K101E, K101P, E138A, E138G, E138K, E138R, E138Q, V179L, Y181C, Y181I, Y181V, H221Y, F227C, M230I va M230L.

O'zaro rezistentlik

HIV-1 ga rezistent mutant shtammlar. Teskari transkriptaza genida bir aminokislota o'rin almashishiga ega bo'lgan 67 laboratoriya rekombinant HIV-1 shtammlaridan, NNTTI ga rezistent mutatsiyaga ega, K103N va Y181C kabi keng tarqalgan mutatsiyalarni o'z ichiga olgan, rilpivirin ushbu shtammlarning 64 (96%) ga nisbatan antivirus faollik ko'rsatdi. Shu bilan birga, K103N mutatsiyasining o'zi sezgirlikni kamaytirmaydi, ammo K103N va L100I mutatsiyalarining kombinatsiyasi sezgirlikni 7 barobar kamaytiradi. Rilpiviringa sezgirlikni yo'qotish bilan bog'liq yagona aminokislota o'rin almashishlari K101P, Y181I va Y181V edi.

Rekombinant shtammlar izolyatlari. Rilpivirin efavirenz va/yoki nevirapinga rezistent 4786 rekombinant shtammlar izolyatlarining 62% ga nisbatan sezgirlik (FC ≤ BQV) ko'rsatdi.

Antiretrovirus terapiya olmagan HIV-1 bilan kasallangan bemorlar. Klinik tadqiqot ma'lumotlariga ko'ra, Edurant preparati bilan davolanish fonida virusologik muvaffaqiyatsizlikka uchragan 62 bemordan 31 tasi rilpivirin terapiyasiga javob berishni to'xtatdi. Shu bilan birga, 28 bemor etravirenga, 27 tasi efavirenzga va 14 tasi nevirapinga rezistentlikka ega edi.

EKG ko'rsatkichlariga ta'sir

Edurant preparatining tavsiya etilgan 25 mg dozada 1 marta kunlik qabul qilishda QTcF intervaliga ta'siri sog'lom ko'ngillilar o'rtasida o'rganilgan. Edurant® preparatini tavsiya etilgan 25 mg dozada 1 marta kunlik qabul qilishda QTc intervaliga klinik ahamiyatli ta'sir kuzatilmagan.

Edurant preparatini terapevtik dozadan oshiq (75 mg 1 marta kunlik va 300 mg 1 marta kunlik) qabul qilishda, sog'lom ko'ngillilar o'rtasida, preparat va platsebo o'rtasidagi QTcF intervali qiymatlaridagi maksimal o'rtacha va vaqtga mos keladigan (95% ishonch oralig'ining yuqori chegarasi) farq mos ravishda 10,7 (15,3) va 23,3 (28,4) ms ni tashkil etdi. Muvozanat holatida preparatni 75 mg 1 marta kunlik va 300 mg 1 marta kunlik qabul qilish plazmadagi Cmax o'rtacha qiymatini mos ravishda 2,6 yoki 6,7 marta oshirdi, bu Edurant preparatini tavsiya etilgan 25 mg dozada 1 marta sutkada qabul qilishda kuzatilgan Cmax o'rtacha qiymatiga nisbatan.

Rilpivirinning farmakokinetik xususiyatlari antiretrovirus terapiya olmagan kattalar sog'lom ko'ngillilar va HIV-1 bilan kasallangan bemorlarda o'rganilgan. Rilpivirinning HIV-1 bilan kasallangan bemorlarga ta'siri sog'lom ko'ngillilarga nisbatan pastroq edi.

So'rilish

Ichkariga qabul qilingandan so'ng, rilpivirinning plazmadagi Cmax 4–5 soat ichida erishiladi. Rilpivirinning mutlaq biokiraolishi noma'lum.

Ovqatning so'rilishga ta'siri

Rilpivirinning ekspozitsiyasi och qorin bilan qabul qilinganda, odatdagi kaloriyali (533 kkal) yoki yuqori yog'li (928 kkal) ovqat bilan birga qabul qilinganda taxminan 40% pastroq edi. Edurant preparatini oqsilga boy ichimlik bilan qabul qilinganda, preparatning ekspozitsiyasi ovqat bilan birga qabul qilingandagi holatga nisbatan 50% pastroq edi.

Taqsimlanish

In vitro 99,7% rilpivirin plazma oqsillari, asosan albumin bilan bog'lanadi. Rilpivirinning biologik suyuqliklarda (orqa miya suyuqligi, jinsiy yo'llar sekretsiyalari) taqsimlanishi o'rganilmagan.

Metabolizm

In vitro tadqiqotlar rilpivirinning sitoxrom P450 (CYP3A) tizimi orqali oksidlanish metabolizmiga uchrashini ko'rsatdi.

Chiqarilish

Rilpivirinning yakuniy T1/2 taxminan 45 soatni tashkil etadi. Ichkariga 14C-rilpivirin bir martalik dozasini qabul qilgandan so'ng, radioaktiv belgi saqlovchi preparatning taxminan 85% va 6,1% dozalari mos ravishda najas va siydikda topilgan. Najasda o'zgarmagan holda topilgan rilpivirinning miqdori o'rtacha qabul qilingan dozadan 25% ni tashkil etadi. Siydikda o'zgarmagan rilpivirinning faqat oz miqdori (qabul qilingan dozadan kamroq 1%) topilgan.

Maxsus bemor guruhlari

Bolalar. Hozirda bolalarda rilpivirinning farmakokinetikasi o'rganilmoqda. Bolalarda preparatning yetarlicha o'rganilmaganligi sababli, Edurant preparatini bolalarga buyurish bo'yicha tavsiyalar berish mumkin emas.

Qariyalar. HIV-1 bilan kasallangan bemorlar ma'lumotlarining farmakokinetik tahlili rilpivirinning farmakokinetikasi barcha yosh guruhlari uchun (18 dan 78 yoshgacha) taqqoslanadiganligini ko'rsatdi. Qariyalarda preparat dozasini tuzatish talab qilinmaydi.

Jins. Erkaklar va ayollarda rilpivirinning farmakokinetikasida klinik ahamiyatli farqlar aniqlanmagan.

Irq. HIV-1 bilan kasallangan bemorlar ma'lumotlarining farmakokinetik tahlili irqiy mansublik Edurant preparatining samaradorligiga ta'sir qilmasligini ko'rsatdi.

Jigar funksiyasining buzilishi. Rilpivirin jigar tomonidan metabolizmga uchraydi va chiqariladi. Jigar funksiyasining yengil buzilishi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha A klass) va nazorat guruhidagi bemorlar, shuningdek, jigar funksiyasining o'rtacha buzilishi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha B klass) va nazorat guruhidagi bemorlar o'rtasidagi farmakokinetik parametrlarni solishtiruvchi tadqiqotda, ko'p martalik dozalarda qabul qilingan rilpivirinning ta'siri jigar funksiyasining yengil buzilishi bo'lgan bemorlarda 47% yuqori va o'rtacha buzilishi bo'lgan bemorlarda 5% yuqori edi. Jigar funksiyasining yengil yoki o'rtacha buzilishi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Jigar funksiyasining og'ir buzilishi bo'lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha C klass) Edurant preparatining farmakokinetikasi o'rganilmagan.

B va/yoki C gepatit virusi bilan koinfeksiya. B va/yoki C gepatit virusi bilan koinfeksiyalangan bemorlar populyatsiyasida farmakokinetik tahlil rilpivirinning ta'siriga klinik ahamiyatli ta'sir ko'rsatmasligini ko'rsatdi.

Buyrak funksiyasining buzilishi. Buyrak funksiyasining buzilishi bo'lgan bemorlarda rilpivirinning farmakokinetikasi o'rganilmagan. Rilpivirinning oz miqdori buyraklar orqali chiqariladi. Buyrak funksiyasining buzilishi rilpivirinning chiqarilishiga minimal ta'sir ko'rsatadi deb hisoblanadi. Gemodializ yoki peritoneal dializ rilpivirinning organizmdan chiqarilishini sezilarli darajada tezlashtirishi ehtimoldan yiroq, chunki rilpivirin plazma oqsillari bilan yuqori bog'lanish qobiliyatiga ega.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

Inson immunitet tanqisligi virusi 1-turi (HIV-1) tomonidan chaqirilgan infeksiyani davolash, kattalar bemorlarda birinchi qator terapiyasi sifatida boshqa antiretrovirus preparatlar bilan birgalikda

- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (hozirgi vaqtda Edurant preparatini 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llashning xavfsizligi va samaradorligi bo'yicha yetarli ma'lumotlar yo'q; shuning uchun, bolalarda preparatni qo'llashning xavfsizligi va samaradorligi bo'yicha klinik ma'lumotlar olinmaguncha, ushbu toifadagi bemorlarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi);

- jigar funksiyasining og'ir buzilishi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha C klass (hozirgi vaqtda Edurant® preparatini jigar funksiyasining og'ir buzilishi bo'lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha C klass) qo'llashning xavfsizligi va samaradorligi bo'yicha yetarli ma'lumotlar yo'q; shuning uchun, ushbu toifadagi bemorlarda preparatni qo'llashning xavfsizligi va samaradorligi bo'yicha klinik ma'lumotlar olinmaguncha, preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi);

- rilpivirinning plazmadagi konsentratsiyasini sezilarli darajada kamaytiradigan preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish, chunki bu virusologik javobni yo'qotishga yoki Edurant preparatiga yoki nenukleozid teskari transkriptaza ingibitorlari sinfiga qarshi rezistentlik rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Rilpivirinning plazmadagi konsentratsiyalarini sezilarli darajada kamaytirish Edurant preparati bilan bir vaqtda qabul qilingan preparatlar CYP3A izofermenti orqali metabolizmga uchraganda yoki oshqozonda pH darajasini oshirganda sodir bo'lishi mumkin: antikonvulsantlar - karbamazepin, okskarbazepin, fenobarbital, fenitoin; tuberkulyozga qarshi vositalar - rifabutin, rifampitsin, rifapentin; proton nasos ingibitorlari - esomeprazol, lansoprazol, omeprazol, pantoprazol, rabeprazol; tizimli GKS - deksametazon (1 martadan ko'p qabul qilinganda); Hypericum perforatum asosidagi preparatlar;
laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
rilpiviringa yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Edurant preparatini "piruet" turidagi polimorfik qorincha taxikardiyasini chaqirishi mumkin bo'lgan preparatlar bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Rilpivirin va QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari o'rtasidagi potentsial o'zaro ta'sir bo'yicha ma'lumotlar cheklangan. Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi tadqiqotda rilpivirin yuqori dozalarida (75 mg 1 marta/sutka va 300 mg 1 marta/sutka) EKG da QT intervalini uzaytirishi aniqlangan.

Bemorlarni antiretrovirus vositalar bilan hozirgi terapiya yordamida HIV-infeksiyasini davolash mumkin emasligi, shuningdek, qon orqali yoki jinsiy aloqa orqali HIV-infeksiyasini yuqtirishning oldini olish mumkin emasligi haqida xabardor qilish kerak. HIV-infeksiyasini yuqtirishning oldini olish uchun zarur ehtiyot choralarini ko'rish kerak.

Edurant preparati bilan terapiyani boshlashdan oldin quyidagilarni hisobga olish kerak: Edurant preparatini qabul qilgan tadqiqot ishtirokchilarida, terapiya boshlanishida HIV-1 RNK 100 000 nusxa/ml dan yuqori bo'lgan bemorlarda virusologik javobning yo'qligi ko'proq kuzatilgan, terapiya boshlanishida HIV-1 RNK ko'rsatkichlari 100 000 nusxadan kam bo'lgan bemorlarga nisbatan. Edurant preparati bilan davolashda kuzatilgan virusologik samarasizlik NNTTI sinfidagi preparatlarga rezistentlik shakllanishining yuqori chastotasiga olib kelgan. Edurant preparati bilan davolangan, kuzatilgan virusologik muvaffaqiyatsizlikka uchragan bemorlarda lamivudin/emtritsitabin ga rezistentlik ko'proq rivojlangan, efavirenz preparatini qabul qilgan, kuzatilgan virusologik samarasizlikka uchragan bemorlarga nisbatan.

Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sir

Edurant preparatini boshqa dori vositalari bilan birgalikda buyurishda, rilpivirinning terapevtik ta'sirini kamaytirishi mumkin bo'lgan ehtiyotkorlikni ko'rsatish kerak.

Depressiv buzilishlar

Edurant preparatini qabul qilish fonida depressiv buzilishlar (kayfiyatning yomonlashishi, depressiya, disforiya, chuqur depressiya, xulq-atvorning beqarorligi, salbiy fikrlar, o'z joniga qasd qilish fikrlari, o'z joniga qasd qilish urinishlari) holatlari ma'lum. Ko'pchilik holatlar yengil yoki o'rtacha darajada ifodalangan. Agar bemorda o'rtacha darajadagi depressiya simptomlari paydo bo'lsa, bemor darhol Edurant preparatini qabul qilish bilan bog'liqmi yoki yo'qligini aniqlash uchun tibbiy yordamga murojaat qilishi kerak. Agar preparatni qabul qilish bilan bog'liqlik isbotlansa, terapiyani davom ettirishdan foyda va xavfni baholash kerak.

Terining ostki yog'li to'qimalarining qayta taqsimlanishi

Kombinatsiyalangan antiretrovirus terapiya HIV-infeksiyalangan bemorlarda terining ostki yog'li to'qimalarining qayta taqsimlanishini (lipodistrofiya) chaqirishi mumkin. Ushbu hodisaning aniq mexanizmi va uzoq muddatli oqibatlari hozirda noma'lum. Visseral lipomatoz rivojlanishi va proteaza ingibitorlarini qabul qilish o'rtasidagi bog'liqlik, shuningdek, lipodistrofiya va nukleozid teskari transkriptaza ingibitorlari (NNTTI) o'rtasidagi bog'liqlik mavjudligi taxmin qilinadi. Lipodistrofiya rivojlanishining yuqori xavfi shaxsiy omillar, masalan, qariyalar yoshi, shuningdek, dori vositalarini qabul qilish bilan bog'liq omillar, masalan, antiretrovirus terapiyaning uzoq davom etishi va buning bilan bog'liq metabolizm buzilishlari bilan bog'liq. Bemorlarni klinik ko'rikdan o'tkazishda terining ostki yog'li to'qimalarining qayta taqsimlanishining jismoniy belgilari baholanishi kerak.

Immunitetni tiklash sindromi

HIV-infeksiyalangan bemorlarda og'ir immunodefitsit bilan antiretrovirus terapiyani boshlashda, avval simptomlarsiz kechgan kasallikning simptomlari paydo bo'lishi yoki kuchayishi bilan oppurtunist agentlarga nisbatan yallig'lanish javobi (immunitetni tiklash sindromi) rivojlanishi mumkin, bu esa keyingi diqqatli kuzatish va davolashni talab qilishi mumkin. Odatda bunday reaksiyalar davolash boshlanganidan keyingi birinchi haftalarda kuzatiladi. O'xshash misollar sitomegalovirusli retinit, umumiy va/yoki o'choqli mikobakterial infeksiyalar va pnevmotsistli pnevmoniyani o'z ichiga oladi. Yallig'lanishning har qanday simptomlarini baholash va zarur bo'lganda davolashni buyurish kerak.

Avtomobil haydash va mexanizmlar bilan ishlashga ta'sir

Edurant avtomobil haydash va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmaydi yoki ozgina ta'sir qiladi.

Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ishtahaning pasayishi, qorin sohasida og'riq, qusish, ko'ngil aynishi; kamdan-kam - qorin sohasida noqulaylik.

Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez - depressiya, uyqusizlik, g'alati tushlar, uyqu buzilishi, bosh aylanishi, bosh og'rig'i; kamdan-kam - kayfiyatning pasayishi, uyquchanlik.

Teri va teri osti yog'li to'qimalari tomonidan: tez-tez - toshma.

Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: tez-tez - transaminazlar faolligining oshishi. Shuningdek, gemoglobin, trombotsitlar, leykotsitlar konsentratsiyasining pasayishi, AST, ALT, pankreatik amilaza, lipaza faolligining oshishi, bilirubin, umumiy xolesterin, LDL va triglitseridlar miqdorining oshishi holatlari kuzatilgan. Umumiy xolesterin (och qorin bilan) konsentratsiyasining o'rtacha o'zgarishi 2 mg/dl, HDL (och qorin bilan) - 4 mg/dl, LDL (och qorin bilan) - 1 mg/dl va triglitseridlar (och qorin bilan) - 7 mg/dl ni tashkil etdi.

Umumiy: tez-tez - charchoq.

Alohida nojo'ya reaktsiyalar tavsifi

Terining ostki yog'li to'qimalarining qayta taqsimlanishi (TYT)

Kombinatsiyalangan antiretrovirus terapiya HIV-infeksiyalangan bemorlarda TYT (lipodistrofiya) qayta taqsimlanishini chaqiradi va periferiyada (yuqori va pastki ekstremitalar) va yuz sohasida teri osti yog'ining yo'qolishi, qorin ichidagi va visseral sohalarda yog'li to'qimalar darajasining oshishi, ko'krak bezlarining gipertrofiyasi va dorso-servikal sohada teri osti yog'ining to'planishi ("buqalar g'ubori") bilan namoyon bo'ladi.

Immunitetni tiklash sindromi

Og'ir immunodefitsit shakli bilan HIV-infeksiyalangan bemorlarda, kombinatsiyalangan antiretrovirus terapiyani boshlaganlarida, immun tizimi ishining tiklanishi fonida oppurtunist agentlarga nisbatan yallig'lanish javobi rivojlanishi mumkin, bu esa avval simptomlarsiz kechgan kasallikning simptomlari paydo bo'lishi yoki kuchayishi bilan namoyon bo'ladi (immunitetni tiklash sindromi).

B va/yoki C gepatit virusi bilan koinfeksiyalangan bemorlar

B yoki C gepatit virusi bilan koinfeksiyalangan bemorlarda, Edurant® qabul qilgan, jigar fermentlari darajasining oshishi chastotasi faqat HIV-infeksiyasi bo'lgan bemorlarga nisbatan yuqori edi. Koinfeksiyalangan bemorlarda rilpivirinning farmakokinetik ta'siri koinfeksiyasiz bemorlarga nisbatan taqqoslanadigan edi.

Qon zardobidagi kreatinin darajasi

Terapiyaning birinchi to'rt haftasi davomida qon zardobidagi kreatinin darajasining oshishi kuzatilgan va 48-haftagacha barqaror bo'lib qolgan. 48 haftalik terapiyadan so'ng o'rtacha o'zgarish 0,09 mg/dl (diapazon: - 0,20 mg/dl dan 0,62 mg/dl gacha) ni tashkil etdi. Yengil yoki o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qon zardobidagi kreatinin darajasining oshishi buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlardagi qon zardobidagi kreatinin konsentratsiyasining oshishi bilan taqqoslanadigan edi. Ushbu o'zgarishlar klinik ahamiyatli deb hisoblanmagan va hech bir bemor qon zardobidagi kreatinin darajasining oshishi sababli terapiyani to'xtatmagan.

Odamlarda preparatning dozadan oshib ketishi bo'yicha ma'lumotlar kam.

Simptomlar: bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, bosh aylanishi va/yoki g'alati tushlar.

Davolash: maxsus antidot mavjud emas. Davolash umumiy qo'llab-quvvatlovchi terapiya choralarini, asosiy hayotiy ko'rsatkichlar va EKG (QT intervali) nazoratini, shuningdek, bemorning klinik holatini monitoring qilishni o'z ichiga oladi. Agar so'rilmagan faol modda chiqarilishi uchun ko'rsatmalar mavjud bo'lsa, oshqozonni yuvish mumkin. Shu maqsadda faol ko'mir qabul qilish ham mumkin. Rilpivirin plazma oqsillari bilan yuqori bog'lanish qobiliyatiga ega bo'lganligi sababli, dozadan oshib ketishda dializ samarali emas.

Rilpivirinning metabolizmiga ta'sir qiluvchi dori vositalari

Rilpivirin sitoxrom P450 (CYP)3A izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchraydi, shuning uchun CYP3A ni induktsiya qiluvchi yoki ingibitsiya qiluvchi dori vositalari rilpivirinning chiqarilishiga ta'sir qiladi.

Edurant preparatini CYP3A ni induktsiya qiluvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilish rilpivirinning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi va rilpivirinning terapevtik ta'sirini kamaytirishi mumkin.

Edurant preparatini CYP3A ni ingibitsiya qiluvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilish rilpivirinning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.

Edurant preparatini oshqozonda pH darajasini oshiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilish rilpivirinning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi va rilpivirinning terapevtik ta'sirini kamaytirishi mumkin.

Rilpivirinning boshqa dori vositalarining metabolizmiga ta'siri

Edurant preparatini 25 mg 1 marta/sutka dozada qabul qilish sitoxrom P450 izofermentlari tomonidan metabolizmga uchraydigan dori vositalarining chiqarilishiga klinik ahamiyatli ta'sir ko'rsatishi ehtimoldan yiroq.

Oqdan deyarli oq ranggacha, yumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida "TMC" va boshqa tomonida "25" gravirovkasi bo'lgan plyonka qoplamali tabletkalar; sinishda - oqdan deyarli oq ranggacha.

30 dona - yuqori zichlikdagi polietilen flakonlar (1) - karton qutilar