Азидотимидин
Azidothymidin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Зидовудин, Ретровир
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. "Azidothymidin" 100 mg
D.t.d. № 100 in caps.
S. По 1 капсуле 5 раз в сутки
D.t.d. № 100 in caps.
S. По 1 капсуле 5 раз в сутки
Farmakologik xossalar
Зидовудин относится к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы и является аналогом тимидина. Оказывает выраженное ингибирующее действие на ретровирусы, включая ВИЧ. Попадая в клетки (инфицированные и интактные), фосфорилируется при участии клеточных тимидилаткиназы, неспецифической киназы и тимидинкиназы с образованием ди-, три- и монофосфатного соединения соответственно.
Зидовудина трифосфат является одновременно и ингибитором, и субстратом вирусной обратной транскриптазы. Это соединение имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом. Оно встраивается в цепочку ДНК и способствует обрыву цепи, что вызывает блокирование дальнейшего образования ретровирусной ДНК. Зидовудина трифосфат увеличивает число CD4+ клеток (иммунный статус) и повышает сопротивляемость организма инфекции. Его способность подавлять обратную транскриптазу ВИЧ в 100 раз превышает способность ингибировать ДНК-полимеразу α человека.
В условиях in vitro зидовудин проявляет активность в отношении вируса Эпштейна – Барр и вируса гепатита B. Однако применение препарата в качестве монотерапии у больных СПИДом (синдромом приобретенного иммунодефицита) и гепатитом B сопровождается незначительным подавлением репликации вируса гепатита B.
Зидовудина трифосфат является одновременно и ингибитором, и субстратом вирусной обратной транскриптазы. Это соединение имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом. Оно встраивается в цепочку ДНК и способствует обрыву цепи, что вызывает блокирование дальнейшего образования ретровирусной ДНК. Зидовудина трифосфат увеличивает число CD4+ клеток (иммунный статус) и повышает сопротивляемость организма инфекции. Его способность подавлять обратную транскриптазу ВИЧ в 100 раз превышает способность ингибировать ДНК-полимеразу α человека.
В условиях in vitro зидовудин проявляет активность в отношении вируса Эпштейна – Барр и вируса гепатита B. Однако применение препарата в качестве монотерапии у больных СПИДом (синдромом приобретенного иммунодефицита) и гепатитом B сопровождается незначительным подавлением репликации вируса гепатита B.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Устанавливается индивидуально и зависит от стадии заболевания, степени сохранности резервов костного мозга, массы тела больного, реакции на лечение.
Для приема внутрь взрослым - 500-600 мг/сут, кратность приема - 2-5 раз/сут; детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - 360-720 мг/м2/сут в 4 приема.
В/в взрослым - по 1-2 мг/кг каждые 4 ч;
Для приема внутрь взрослым - 500-600 мг/сут, кратность приема - 2-5 раз/сут; детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - 360-720 мг/м2/сут в 4 приема.
В/в взрослым - по 1-2 мг/кг каждые 4 ч;
Bolalar uchun:
Для приема внутрь детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - 360-720 мг/м2/сут в 4 приема.
В/в детям - по 120 мг/м2 каждые 6 ч.
В/в детям - по 120 мг/м2 каждые 6 ч.
Ko'rsatmalar
ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).
Qarshi ko'rsatmalar
- Гиперчувствительность,
- лейкопения (нейтрофилы < 750/мм3),
- анемия (гемоглобин < 7,5 г/дл),
- тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов до 25000/мкл),
- почечная и/или печеночная недостаточность.
- лейкопения (нейтрофилы < 750/мм3),
- анемия (гемоглобин < 7,5 г/дл),
- тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов до 25000/мкл),
- почечная и/или печеночная недостаточность.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Со стороны системы кроветворения: миелосупрессия, анемия, нейтропения, лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга, апластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, анорексия, извращение вкуса, боль в животе, диарея, метеоризм, вздутие живота, пигментация или изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатит, гепатомегалия со стеатозом, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, панкреатит, повышение активности сывороточной амилазы.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, снижение умственной работоспособности, тремор, судороги; тревога, депрессия, спутанность сознания, мания.
Со стороны органов чувств: макулярный отек, амблиопия, фотофобия, вертиго, потеря слуха.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, обморок.
Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, гиперкреатининемия.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: лактацидоз, гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миопатия, спазм мышц, миозит, рабдомиолиз, повышение активности КФК, ЛДГ.
Дерматологические реакции: пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, анафилактические реакции.
Прочие: недомогание, боль в спине и груди, лихорадка, гриппоподобный синдром, болевой синдром различной локализации, озноб, развитие вторичной инфекции, перераспределение жировой ткани.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, анорексия, извращение вкуса, боль в животе, диарея, метеоризм, вздутие живота, пигментация или изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатит, гепатомегалия со стеатозом, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, панкреатит, повышение активности сывороточной амилазы.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, снижение умственной работоспособности, тремор, судороги; тревога, депрессия, спутанность сознания, мания.
Со стороны органов чувств: макулярный отек, амблиопия, фотофобия, вертиго, потеря слуха.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, обморок.
Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, гиперкреатининемия.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: лактацидоз, гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миопатия, спазм мышц, миозит, рабдомиолиз, повышение активности КФК, ЛДГ.
Дерматологические реакции: пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, анафилактические реакции.
Прочие: недомогание, боль в спине и груди, лихорадка, гриппоподобный синдром, болевой синдром различной локализации, озноб, развитие вторичной инфекции, перераспределение жировой ткани.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Капсулы: твердые желатиновые, размер №1, белые, желтые или двухцветные с корпусом белого и крышечкой желтого цвета; содержимое – гранулы и порошок белого или бело-желтоватого цвета (по 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, по 100 и 200 шт. в темных стеклянных банках или пластиковых флаконах; в картонной пачке 10 ячейковых контурных упаковок или 1 банка/флакон и инструкция по применению Азидотимидина).
