Azidotimidin
Azidothymidin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Zidovudin, Retrovir
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. "Azidothymidin" 100 mg
D.t.d. № 100 in caps.
S. Har kuni 5 marta 1 kapsula
D.t.d. № 100 in caps.
S. Har kuni 5 marta 1 kapsula
Farmakologik xossalar
Zidovudin nukleozidli teskari transkriptaza ingibitorlari guruhiga kiradi va timidin analogidir. Retroviruslarga, jumladan OIVga kuchli ingibitor ta'sir ko'rsatadi. Hujayralarga (infektsiyalangan va intakt) kirganda, hujayra timidilatkinaza, noaniq kinaza va timidinkinaza ishtirokida fosforlanib, mos ravishda di-, tri- va monofosfat birikmalarini hosil qiladi.
Zidovudin trifosfat bir vaqtning o'zida virusli teskari transkriptaza uchun ham ingibitor, ham substrat hisoblanadi. Bu birikma timidintrifosfat bilan strukturaviy o'xshashlikka ega. U DNK zanjiriga qo'shiladi va zanjirning uzilishiga olib keladi, bu esa retrovirusli DNKning keyingi hosil bo'lishini bloklaydi. Zidovudin trifosfat CD4+ hujayralar sonini (immun holat) oshiradi va organizmning infektsiyaga qarshiligini kuchaytiradi. Uning OIV teskari transkriptazasini bostirish qobiliyati inson DNK-polimeraza αni ingibitsiya qilish qobiliyatidan 100 marta yuqori.
In vitro sharoitida zidovudin Epsteyn – Barr virusi va gepatit B virusiga nisbatan faollik ko'rsatadi. Biroq, OITS (orttirilgan immunitet tanqisligi sindromi) va gepatit B bilan kasallangan bemorlarda monoterapiya sifatida qo'llanilishi gepatit B virusining replikatsiyasini sezilarli darajada bostirish bilan kechadi.
Zidovudin trifosfat bir vaqtning o'zida virusli teskari transkriptaza uchun ham ingibitor, ham substrat hisoblanadi. Bu birikma timidintrifosfat bilan strukturaviy o'xshashlikka ega. U DNK zanjiriga qo'shiladi va zanjirning uzilishiga olib keladi, bu esa retrovirusli DNKning keyingi hosil bo'lishini bloklaydi. Zidovudin trifosfat CD4+ hujayralar sonini (immun holat) oshiradi va organizmning infektsiyaga qarshiligini kuchaytiradi. Uning OIV teskari transkriptazasini bostirish qobiliyati inson DNK-polimeraza αni ingibitsiya qilish qobiliyatidan 100 marta yuqori.
In vitro sharoitida zidovudin Epsteyn – Barr virusi va gepatit B virusiga nisbatan faollik ko'rsatadi. Biroq, OITS (orttirilgan immunitet tanqisligi sindromi) va gepatit B bilan kasallangan bemorlarda monoterapiya sifatida qo'llanilishi gepatit B virusining replikatsiyasini sezilarli darajada bostirish bilan kechadi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Individuallik asosida belgilanadi va kasallik bosqichi, suyak iligi zaxiralarining saqlanish darajasi, bemorning tana vazni, davolanishga reaksiyasiga bog'liq.
Kattalar uchun ichga qabul qilish - 500-600 mg/sut, qabul qilish chastotasi - 2-5 marta/sut; 3 oydan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun - 360-720 mg/m2/sut 4 qabulda.
Kattalar uchun v/v - har 4 soatda 1-2 mg/kg;
Kattalar uchun ichga qabul qilish - 500-600 mg/sut, qabul qilish chastotasi - 2-5 marta/sut; 3 oydan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun - 360-720 mg/m2/sut 4 qabulda.
Kattalar uchun v/v - har 4 soatda 1-2 mg/kg;
Bolalar uchun:
3 oydan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun ichga qabul qilish - 360-720 mg/m2/sut 4 qabulda.
Bolalar uchun v/v - har 6 soatda 120 mg/m2.
Bolalar uchun v/v - har 6 soatda 120 mg/m2.
Ko'rsatmalar
Kattalar va bolalarda OIV-infektsiyasi (boshqa antiretrovirus preparatlar bilan kombinatsiyada).
Qarshi ko'rsatmalar
- Gipertenziya,
- leykopeniya (neytrofillar < 750/mm3),
- anemiya (gemoglobin < 7,5 g/dl),
- trombotsitopeniya (trombotsitlar sonining 25000/mkl gacha kamayishi),
- buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi.
- leykopeniya (neytrofillar < 750/mm3),
- anemiya (gemoglobin < 7,5 g/dl),
- trombotsitopeniya (trombotsitlar sonining 25000/mkl gacha kamayishi),
- buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Qon yaratish tizimi tomonidan: mielosupressiya, anemiya, neyropeniya, leykopeniya, limfadenopatiya, trombotsitopeniya, suyak iligi gipoplaziyasi bilan pancitopeniya, aplastik yoki gemolitik anemiya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, dispepsiya, disfagiya, anoreksiya, ta'm buzilishi, qorin og'rig'i, diareya, meteorizm, qorin dam bo'lishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining pigmentatsiyasi yoki yaralanishi, gepatit, steatoz bilan gepatomegaliya, sariqlik, giperbilirubinemiya, jigar fermentlari faolligining oshishi, pankreatit, zardob amilaza faolligining oshishi.
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, paresteziya, uyqusizlik, uyquchanlik, zaiflik, sustlik, aqliy ish qobiliyatining pasayishi, tremor, tutqanoq; xavotir, depressiya, ong chalkashligi, maniya.
Sezgi organlari tomonidan: makulyar shish, ambliopiya, fotofobiya, vertigo, eshitish yo'qolishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: nafas qisilishi, yo'tal, rinit, sinusit.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kardiomiopatiya, hushdan ketish.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez yoki qiyin siydik chiqarish, giperkeratininemiya.
Endokrin tizimi va moddalar almashinuvi tomonidan: laktatsidoz, ginekomaistiya.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: mialgiya, miopatiya, mushak spazmi, miozit, rabdomioliz, KFK, LDG faolligining oshishi.
Dermatologik reaksiyalar: tirnoq va teri pigmentatsiyasi, ortiqcha terlash, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish, vaskulit, anafilaktik reaksiyalar.
Boshqalar: noqulaylik, bel va ko'krak og'rig'i, isitma, grippga o'xshash sindrom, turli joylarda og'riq sindromi, titroq, ikkilamchi infektsiya rivojlanishi, yog' to'qimalarining qayta taqsimlanishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, dispepsiya, disfagiya, anoreksiya, ta'm buzilishi, qorin og'rig'i, diareya, meteorizm, qorin dam bo'lishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining pigmentatsiyasi yoki yaralanishi, gepatit, steatoz bilan gepatomegaliya, sariqlik, giperbilirubinemiya, jigar fermentlari faolligining oshishi, pankreatit, zardob amilaza faolligining oshishi.
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, paresteziya, uyqusizlik, uyquchanlik, zaiflik, sustlik, aqliy ish qobiliyatining pasayishi, tremor, tutqanoq; xavotir, depressiya, ong chalkashligi, maniya.
Sezgi organlari tomonidan: makulyar shish, ambliopiya, fotofobiya, vertigo, eshitish yo'qolishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: nafas qisilishi, yo'tal, rinit, sinusit.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kardiomiopatiya, hushdan ketish.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez yoki qiyin siydik chiqarish, giperkeratininemiya.
Endokrin tizimi va moddalar almashinuvi tomonidan: laktatsidoz, ginekomaistiya.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: mialgiya, miopatiya, mushak spazmi, miozit, rabdomioliz, KFK, LDG faolligining oshishi.
Dermatologik reaksiyalar: tirnoq va teri pigmentatsiyasi, ortiqcha terlash, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish, vaskulit, anafilaktik reaksiyalar.
Boshqalar: noqulaylik, bel va ko'krak og'rig'i, isitma, grippga o'xshash sindrom, turli joylarda og'riq sindromi, titroq, ikkilamchi infektsiya rivojlanishi, yog' to'qimalarining qayta taqsimlanishi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar: qattiq jelatinli, №1 o'lcham, oq, sariq yoki ikki rangli, oq korpus va sariq qopqoq bilan; tarkibi – oq yoki oq-sariq rangli granulalar va kukun (10 dona hujayrali konturli qadoqlarda, 100 va 200 dona qorong'i shisha bankalarda yoki plastik flakonlarda; karton qutida 10 hujayrali konturli qadoq yoki 1 banka/flakon va Azidotimidin qo'llanma bilan).
