Efipim
Efipim
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tsefepim, Abipim, Adjitsef, Tsefomaks, Movizar, Tseprim, Ladef, Maksipim
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tsefepimi 1,0
D. t. d. № 20
S. Flakon tarkibini 3 ml 0,5% novokain eritmasida eritib, mushak ichiga kuniga 2 marta yuborish
Farmakologik xossalar
Antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
IV avlod tsefalosporin antibiotigi parenteral qo'llash uchun. Mikroorganizmlar hujayra devorini sintezini buzib, bakteritsid ta'sir ko'rsatadi.
Ko'pchilik grammanfiy bakteriyalarga, shu jumladan β-laktamazalar ishlab chiqaruvchi Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan faol. III avlod tsefalosporinlarga qaraganda grammusbat kokklarga nisbatan faolroq.
Enterococcus spp., Listeria spp., Legionella spp., ba'zi anaerob bakteriyalar (Bacteroides fragilis, Clostridium difficile) ga nisbatan faol emas.
Tsefepim turli plazmid va xromosomal β-laktamazalarga nisbatan yuqori barqarorlikka ega.
Ko'pchilik grammanfiy bakteriyalarga, shu jumladan β-laktamazalar ishlab chiqaruvchi Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan faol. III avlod tsefalosporinlarga qaraganda grammusbat kokklarga nisbatan faolroq.
Enterococcus spp., Listeria spp., Legionella spp., ba'zi anaerob bakteriyalar (Bacteroides fragilis, Clostridium difficile) ga nisbatan faol emas.
Tsefepim turli plazmid va xromosomal β-laktamazalarga nisbatan yuqori barqarorlikka ega.
Farmakokinetika
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 19% dan kam va tsefepim konsentratsiyasiga bog'liq emas.
Tsefepimning terapevtik konsentratsiyalari siydikda, o'tda, peritoneal suyuqlikda, pufak eksudatida, bronxlarning shilliq sekretsiyasida, balg'amda, prostata to'qimalarida, appendiks va o't pufagida, meningitda orqa miya suyuqligida aniqlanadi.
Sog'lom odamlarda 2 g tsefepimni 8 soatlik interval bilan 9 kun davomida v/i yuborilganda organizmda to'planish kuzatilmagan.
O'rtacha T1/2 organizmdan o'rtacha 2 soat, umumiy klirens - 120 ml/min. Tsefepim asosan buyraklar orqali, glomerulyar filtratsiya yo'li bilan chiqariladi (o'rtacha buyrak klirensi - 110 ml/min). Siydikda kiritilgan tsefepimning taxminan 85% o'zgarmagan holda aniqlanadi.
65 yosh va undan katta bemorlarda normal buyrak funksiyasi bilan buyrak klirensi yosh bemorlarga qaraganda kamroq.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda T1/2 oshadi. Buyrak funksiyasi jiddiy buzilgan bemorlarda, gemodializ o'tkazilishi kerak bo'lgan hollarda, T1/2 o'rtacha 13 soat, peritoneal dializ o'tkazishda - 19 soat.
Jigar funksiyasi buzilgan, mukovistsidozli bemorlarda tsefepimning farmakokinetikasi o'zgarmaydi.
Bemorlarning yoshi va jinsi organizmdan umumiy klirens va Vd ga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan. Tsefepimni 50 mg/kg dozasida har 12 soatda yuborilganda to'planish kuzatilmagan, va shu doza har 8 soatda yuborilganda muvozanat holatida Cmax, AUC va T1/2 taxminan 15% ga oshgan.
Tsefepimning terapevtik konsentratsiyalari siydikda, o'tda, peritoneal suyuqlikda, pufak eksudatida, bronxlarning shilliq sekretsiyasida, balg'amda, prostata to'qimalarida, appendiks va o't pufagida, meningitda orqa miya suyuqligida aniqlanadi.
Sog'lom odamlarda 2 g tsefepimni 8 soatlik interval bilan 9 kun davomida v/i yuborilganda organizmda to'planish kuzatilmagan.
O'rtacha T1/2 organizmdan o'rtacha 2 soat, umumiy klirens - 120 ml/min. Tsefepim asosan buyraklar orqali, glomerulyar filtratsiya yo'li bilan chiqariladi (o'rtacha buyrak klirensi - 110 ml/min). Siydikda kiritilgan tsefepimning taxminan 85% o'zgarmagan holda aniqlanadi.
65 yosh va undan katta bemorlarda normal buyrak funksiyasi bilan buyrak klirensi yosh bemorlarga qaraganda kamroq.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda T1/2 oshadi. Buyrak funksiyasi jiddiy buzilgan bemorlarda, gemodializ o'tkazilishi kerak bo'lgan hollarda, T1/2 o'rtacha 13 soat, peritoneal dializ o'tkazishda - 19 soat.
Jigar funksiyasi buzilgan, mukovistsidozli bemorlarda tsefepimning farmakokinetikasi o'zgarmaydi.
Bemorlarning yoshi va jinsi organizmdan umumiy klirens va Vd ga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan. Tsefepimni 50 mg/kg dozasida har 12 soatda yuborilganda to'planish kuzatilmagan, va shu doza har 8 soatda yuborilganda muvozanat holatida Cmax, AUC va T1/2 taxminan 15% ga oshgan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Dozani va qo'llash yo'lini qo'zg'atuvchining sezgirligiga, infeksiya og'irligiga, shuningdek, bemorning buyrak funksiyasiga qarab belgilashadi. V/i yo'li og'ir yoki hayotga xavf soluvchi infeksiyalari bo'lgan bemorlar uchun afzalroq, ayniqsa shok xavfi mavjud bo'lganda.
Buyrak funksiyasi normal bo'lgan kattalar va 40 kg dan ortiq vaznga ega bolalarga quyidagi dozalar buyuriladi.
Kasallikning og'irlik darajasi:
— Siydik chiqarish yo'llarining yengil va o'rtacha og'irlikdagi infeksiyalari: 0,5-1 g v/i yoki v/m har 12 soatda.
— Boshqa yengil va o'rtacha og'irlikdagi infeksiyalar: 1 g v/i yoki v/m har 12 soatda
— Og'ir infeksiyalar:
2 g v/i har 12 soatda
— Hayotga xavf soluvchi infeksiyalar: 2 g v/i har 8 soatda.
Jarrohlik operatsiyalari paytida mumkin bo'lgan infeksiyalarning oldini olish uchun operatsiya boshlanishidan 60 daqiqa oldin preparat 2 g v/i 30 daqiqa davomida yuboriladi. Yuborish tugagandan so'ng, qo'shimcha ravishda 500 mg dozasida v/i metronidazol buyuriladi. Metronidazol eritmalarini Efipim preparati bilan bir vaqtda yuborish kerak emas.
Metronidazolni yuborishdan oldin infuzion tizimni yuvish kerak. Uzoq davom etadigan (12 soatdan ortiq) jarrohlik operatsiyalarida birinchi dozadan 12 soat o'tgach, Efipim preparatining teng dozasini qayta yuborish tavsiya etiladi, so'ngra metronidazol yuboriladi.
Neytropenik isitma va bakterial meningitli bemorlarga preparat 50 mg/kg har 8 soatda buyuriladi. Davolashning o'rtacha davomiyligi 7-10 kunni tashkil etadi. Og'ir infeksiyalarda uzoqroq davolash talab qilinishi mumkin.
Gemodializda 3 soat ichida Efipimning umumiy miqdorining taxminan 68% chiqariladi. Har bir seans tugagandan so'ng, boshlang'ich dozaga teng qayta doza yuborilishi kerak. Doimiy ambulator peritoneal dializda bo'lgan bemorlarga Efipim o'rtacha tavsiya etilgan dozada, ya'ni infeksiya og'irligiga qarab 500 mg, 1 g yoki 2 g, bir martalik doza yuborish oralig'i 48 soat bo'lishi kerak.
Parenteral qo'llash uchun eritmalar tayyorlash qoidalari:
V/i yuborish uchun eritma tayyorlash uchun flakondagi in'ektsiya uchun kukun 5 ml yoki 10 ml steril in'ektsiya uchun suvda, 5% glyukoza eritmasida yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida eritiladi. V/i Efipim 3-5 daqiqa davomida yuboriladi.
V/i infuziya tizimi orqali yuborish uchun tayyorlangan eritma boshqa v/i infuziya eritmalari bilan birlashtiriladi va kamida 30 daqiqa davomida yuboriladi. Efipim preparatining 1 dan 40 mg/ml gacha konsentratsiyadagi eritmalari quyidagi parenteral qo'llash uchun eritmalar bilan mos keladi: in'ektsiya uchun 0,9% natriy xlorid eritmasi, in'ektsiya uchun 5% yoki 10% glyukoza eritmasi, 5% glyukoza va 0,9% natriy xlorid eritmasi, Ringer laktat eritmasi va in'ektsiya uchun 5% dekstroz eritmasi. V/m yuborish uchun eritma tayyorlash uchun flakondagi in'ektsiya uchun kukun steril in'ektsiya uchun suvda, in'ektsiya uchun 5% glyukoza eritmasida yoki in'ektsiya uchun 0,9% natriy xlorid eritmasida, parabensiz yoki benzil spirti bilan bakteriyostatik in'ektsiya uchun suvda, 0,5% yoki 1% lidokain gidroxlorid eritmasida eritiladi.
Buyrak funksiyasi normal bo'lgan kattalar va 40 kg dan ortiq vaznga ega bolalarga quyidagi dozalar buyuriladi.
Kasallikning og'irlik darajasi:
— Siydik chiqarish yo'llarining yengil va o'rtacha og'irlikdagi infeksiyalari: 0,5-1 g v/i yoki v/m har 12 soatda.
— Boshqa yengil va o'rtacha og'irlikdagi infeksiyalar: 1 g v/i yoki v/m har 12 soatda
— Og'ir infeksiyalar:
2 g v/i har 12 soatda
— Hayotga xavf soluvchi infeksiyalar: 2 g v/i har 8 soatda.
Jarrohlik operatsiyalari paytida mumkin bo'lgan infeksiyalarning oldini olish uchun operatsiya boshlanishidan 60 daqiqa oldin preparat 2 g v/i 30 daqiqa davomida yuboriladi. Yuborish tugagandan so'ng, qo'shimcha ravishda 500 mg dozasida v/i metronidazol buyuriladi. Metronidazol eritmalarini Efipim preparati bilan bir vaqtda yuborish kerak emas.
Metronidazolni yuborishdan oldin infuzion tizimni yuvish kerak. Uzoq davom etadigan (12 soatdan ortiq) jarrohlik operatsiyalarida birinchi dozadan 12 soat o'tgach, Efipim preparatining teng dozasini qayta yuborish tavsiya etiladi, so'ngra metronidazol yuboriladi.
Neytropenik isitma va bakterial meningitli bemorlarga preparat 50 mg/kg har 8 soatda buyuriladi. Davolashning o'rtacha davomiyligi 7-10 kunni tashkil etadi. Og'ir infeksiyalarda uzoqroq davolash talab qilinishi mumkin.
Gemodializda 3 soat ichida Efipimning umumiy miqdorining taxminan 68% chiqariladi. Har bir seans tugagandan so'ng, boshlang'ich dozaga teng qayta doza yuborilishi kerak. Doimiy ambulator peritoneal dializda bo'lgan bemorlarga Efipim o'rtacha tavsiya etilgan dozada, ya'ni infeksiya og'irligiga qarab 500 mg, 1 g yoki 2 g, bir martalik doza yuborish oralig'i 48 soat bo'lishi kerak.
Parenteral qo'llash uchun eritmalar tayyorlash qoidalari:
V/i yuborish uchun eritma tayyorlash uchun flakondagi in'ektsiya uchun kukun 5 ml yoki 10 ml steril in'ektsiya uchun suvda, 5% glyukoza eritmasida yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida eritiladi. V/i Efipim 3-5 daqiqa davomida yuboriladi.
V/i infuziya tizimi orqali yuborish uchun tayyorlangan eritma boshqa v/i infuziya eritmalari bilan birlashtiriladi va kamida 30 daqiqa davomida yuboriladi. Efipim preparatining 1 dan 40 mg/ml gacha konsentratsiyadagi eritmalari quyidagi parenteral qo'llash uchun eritmalar bilan mos keladi: in'ektsiya uchun 0,9% natriy xlorid eritmasi, in'ektsiya uchun 5% yoki 10% glyukoza eritmasi, 5% glyukoza va 0,9% natriy xlorid eritmasi, Ringer laktat eritmasi va in'ektsiya uchun 5% dekstroz eritmasi. V/m yuborish uchun eritma tayyorlash uchun flakondagi in'ektsiya uchun kukun steril in'ektsiya uchun suvda, in'ektsiya uchun 5% glyukoza eritmasida yoki in'ektsiya uchun 0,9% natriy xlorid eritmasida, parabensiz yoki benzil spirti bilan bakteriyostatik in'ektsiya uchun suvda, 0,5% yoki 1% lidokain gidroxlorid eritmasida eritiladi.
Bolalar uchun:
2 oydan boshlab bolalar uchun maksimal doza kattalar uchun tavsiya etilgan dozadan oshmasligi kerak. 40 kg gacha bo'lgan vaznga ega bolalar uchun siydik chiqarish yo'llarining murakkab yoki murakkab bo'lmagan infeksiyalari (shu jumladan pielonefrit), teri va yumshoq to'qimalarning murakkab bo'lmagan infeksiyalari, pnevmoniya, neytropenik isitmaning empirik davolashida o'rtacha doza har 12 soatda 50 mg/kg ni tashkil etadi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bolalar uchun kattalar kabi dozani o'zgartirish tavsiya etiladi, chunki Efipimning farmakokinetikasi kattalar va bolalarda o'xshash xarakterga ega.
Buyrak funksiyasi buzilgan bolalar uchun kattalar kabi dozani o'zgartirish tavsiya etiladi, chunki Efipimning farmakokinetikasi kattalar va bolalarda o'xshash xarakterga ega.
Ko'rsatmalar
— pastki nafas yo'llari infeksiyalari (shu jumladan pnevmoniya va bronxit);
— siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari (murakkab va murakkab bo'lmagan);
— teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
— intraabdominal infeksiyalar (shu jumladan peritonit va o't yo'llari infeksiyalari);
— ginekologik infeksiyalar;
— septitsemiya;
— neytropenik isitma (empirik terapiya sifatida);
— bolalarda bakterial meningit;
— bo'shliq jarrohlik operatsiyalarida infeksiyalarning oldini olish
— siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari (murakkab va murakkab bo'lmagan);
— teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
— intraabdominal infeksiyalar (shu jumladan peritonit va o't yo'llari infeksiyalari);
— ginekologik infeksiyalar;
— septitsemiya;
— neytropenik isitma (empirik terapiya sifatida);
— bolalarda bakterial meningit;
— bo'shliq jarrohlik operatsiyalarida infeksiyalarning oldini olish
Qarshi ko'rsatmalar
— Efipim yoki L-argininga, shuningdek, tsefalosporin antibiotiklariga, penisillinlarga yoki boshqa beta-laktam antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik;
— v/m yuborishda lidokain (erituvchi) ga qarshi ko'rsatmalarni hisobga olish kerak;
— 2 oygacha bo'lgan bolalar yoshi.
— v/m yuborishda lidokain (erituvchi) ga qarshi ko'rsatmalarni hisobga olish kerak;
— 2 oygacha bo'lgan bolalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Aralash aerob/anaerob mikroflora tufayli infeksiya xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda (shu jumladan, qo'zg'atuvchilardan biri Bacteroides fragilis bo'lgan hollarda), qo'zg'atuvchini aniqlashdan oldin, tsefepim bilan bir vaqtda anaeroblarga qarshi faol preparat buyurish tavsiya etiladi.
Allergik reaktsiyalar rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi, ayniqsa dori vositalariga.
Allergik reaktsiyalar rivojlanganda tsefepimni bekor qilish kerak.
Jiddiy darajadagi darhol turdagi gipersezuvchanlik reaktsiyalarida epinefrin (adrenalin) va boshqa qo'llab-quvvatlovchi davolash shakllarini qo'llash talab qilinishi mumkin.
Davolash fonida diareya paydo bo'lganda, psödomembranoz kolit rivojlanishi ehtimolini hisobga olish kerak. Bunday hollarda tsefepimni darhol bekor qilish va zarur bo'lganda tegishli davolashni buyurish kerak.
Superinfeksiya rivojlanganda tsefepimni darhol bekor qilish va tegishli davolashni buyurish kerak.
2 oygacha bo'lgan bolalarda tsefepimni qo'llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Tsefepimni aminoglikozidlar va "halqa" diuretiklar bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Allergik reaktsiyalar rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi, ayniqsa dori vositalariga.
Allergik reaktsiyalar rivojlanganda tsefepimni bekor qilish kerak.
Jiddiy darajadagi darhol turdagi gipersezuvchanlik reaktsiyalarida epinefrin (adrenalin) va boshqa qo'llab-quvvatlovchi davolash shakllarini qo'llash talab qilinishi mumkin.
Davolash fonida diareya paydo bo'lganda, psödomembranoz kolit rivojlanishi ehtimolini hisobga olish kerak. Bunday hollarda tsefepimni darhol bekor qilish va zarur bo'lganda tegishli davolashni buyurish kerak.
Superinfeksiya rivojlanganda tsefepimni darhol bekor qilish va tegishli davolashni buyurish kerak.
2 oygacha bo'lgan bolalarda tsefepimni qo'llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Tsefepimni aminoglikozidlar va "halqa" diuretiklar bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Nojo'ya ta'sirlar
— Tez-tez: toshma, diareya.
— Kamdan-kam: qichishish, eshakemi, isitma, ko'ngil aynishi, qusish, og'iz bo'shlig'i kandidozi, flebit yoki tromboflebit, v/m yoki v/i in'ektsiya joyida og'riq va yallig'lanish.
— Juda kam: ba'zi leykotsitlar turlarining ko'payishi yoki kamayishi, neytropeniya, trombotsitopeniya, qon ivishining o'zgarishi, bosh og'rig'i, paresteziya, qaytariladigan ensefalopatiya (diqqat va ongning o'zgarishi, koma rivojlanishi mumkin, gallyutsinatsiyalar, mioklonus, tutqanoq) va/yoki buyrakning jiddiy disfunktsiyasi, ko'pincha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda tsefepimning juda yuqori dozasi bilan, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda. Odatda neyrotoksiklik simptomlari qaytariladigan va tsefepim terapiyasi va/yoki gemodializ to'xtatilgandan so'ng hal qilinadi, ba'zi jigar fermentlarining (AST-ALT) o'rtacha va vaqtinchalik faolligining oshishi
—Juda kamdan-kam: og'ir anafilaksiya (anafilaktik shok), qorin og'rig'i, kolit, ayniqsa psödomembranoz kolit, og'iz bo'shlig'ida yaralar, agranulotsitoz, ongning chalkashligi, bosh aylanishi, tutqanoq, disgeuziya, tinnitus, arterial gipotenziya, qon tomirlarining kengayishi, qondagi kaltsiy konsentratsiyasining pasayishi, bo'g'imlarning shishishi va og'rig'i, vaginit.
— Kamdan-kam: qichishish, eshakemi, isitma, ko'ngil aynishi, qusish, og'iz bo'shlig'i kandidozi, flebit yoki tromboflebit, v/m yoki v/i in'ektsiya joyida og'riq va yallig'lanish.
— Juda kam: ba'zi leykotsitlar turlarining ko'payishi yoki kamayishi, neytropeniya, trombotsitopeniya, qon ivishining o'zgarishi, bosh og'rig'i, paresteziya, qaytariladigan ensefalopatiya (diqqat va ongning o'zgarishi, koma rivojlanishi mumkin, gallyutsinatsiyalar, mioklonus, tutqanoq) va/yoki buyrakning jiddiy disfunktsiyasi, ko'pincha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda tsefepimning juda yuqori dozasi bilan, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda. Odatda neyrotoksiklik simptomlari qaytariladigan va tsefepim terapiyasi va/yoki gemodializ to'xtatilgandan so'ng hal qilinadi, ba'zi jigar fermentlarining (AST-ALT) o'rtacha va vaqtinchalik faolligining oshishi
—Juda kamdan-kam: og'ir anafilaksiya (anafilaktik shok), qorin og'rig'i, kolit, ayniqsa psödomembranoz kolit, og'iz bo'shlig'ida yaralar, agranulotsitoz, ongning chalkashligi, bosh aylanishi, tutqanoq, disgeuziya, tinnitus, arterial gipotenziya, qon tomirlarining kengayishi, qondagi kaltsiy konsentratsiyasining pasayishi, bo'g'imlarning shishishi va og'rig'i, vaginit.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ensefalopatiya (ongning buzilishi, shu jumladan ongning chalkashligi, gallyutsinatsiyalar, stupor va koma), mioklonus, tutqanoqlar, nerv-mushak qo'zg'aluvchanligi va epileptik nekonvulsiv holat.
Davolash: tsefepimning dozasi oshib ketgan bemorlar diqqat bilan kuzatilishi va qo'llab-quvvatlovchi davolashni olishlari kerak. Buyrak yetishmovchiligi mavjud bo'lganda, tsefepimni organizmdan chiqarishga yordam berish uchun gemodializ yoki peritoneal dializ o'tkazish tavsiya etiladi.
Davolash: tsefepimning dozasi oshib ketgan bemorlar diqqat bilan kuzatilishi va qo'llab-quvvatlovchi davolashni olishlari kerak. Buyrak yetishmovchiligi mavjud bo'lganda, tsefepimni organizmdan chiqarishga yordam berish uchun gemodializ yoki peritoneal dializ o'tkazish tavsiya etiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tsefepim eritmasini metronidazol, vankomitsin, gentamitsin, tobramitsin sulfat va netilmitsin sulfat eritmalari bilan bir vaqtda yuborilganda farmatsevtik o'zaro ta'sir mumkin.
Chiqarilish shakli
In'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1 g: fl. 1 dona
In'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun oqdan och sariq ranggacha; in'ektsiya uchun suvda eritilganda rangsizdan to amber ranggacha shaffof eritma hosil bo'ladi.
1 fl. = tsefepim (gidroxlorid shaklida) 1 g
Yordamchi moddalar: L-arginin.
Shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun oqdan och sariq ranggacha; in'ektsiya uchun suvda eritilganda rangsizdan to amber ranggacha shaffof eritma hosil bo'ladi.
1 fl. = tsefepim (gidroxlorid shaklida) 1 g
Yordamchi moddalar: L-arginin.
Shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
