Elfunat
Elfunat
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Armadin, Armadin Long, Venokor, Dinar, Zameksen, Lodikse, Meksidol, Meksikor, Meksimidol, Meksiprim, Neyrotropin-Meksibel, Nikomeks
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Elfunati 0,05 - 2 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S.: Mushak ichiga, 1 ampula 1 marta/kun
D.t.d. № 10 in amp.
S.: Mushak ichiga, 1 ampula 1 marta/kun
Farmakologik xossalar
Antioksidant, serebroprotektiv, membranostabilizatsiya qiluvchi, adaptogen.
Farmakodinamika
Organizmning stressga va turli zararli omillarga, masalan, shok, gipoksiya, ishemiya, miya qon aylanishining buzilishi, alkogol va antipsixotik preparatlar (neyroleptiklar) bilan intoksikatsiyaga chidamliligini oshiradi.
Miya metabolizmi va qon ta'minotini yaxshilaydi. Qon hujayralari membrana tuzilmalarini barqarorlashtiradi, gemolizni oldini oladi. Gipolipidemik ta'sirga ega, umumiy xolesterin va past zichlikdagi lipoproteinlar darajasini pasaytiradi. O'tkir pankreatitda fermentativ toksemiya va endogen intoksikatsiyani kamaytiradi.
Preparatning ta'sir mexanizmi uning antioksidant va membranoprotektiv faolligi bilan bog'liq. Lipidlarning peroksid oksidlanish jarayonlarini ingibitsiya qiladi, superoksidoksidaza faolligini oshiradi, lipid-oqsil nisbatini oshiradi, hujayra membranasining tuzilishi va funksiyasini yaxshilaydi. Membrana bilan bog'liq fermentlar (kalsiyga bog'liq bo'lmagan fosfodiesteraza, adenilattsiklaza, asetilxolinesteraza), retseptor komplekslari (benzodiazepin, gamma-aminomoy kislota, asetilxolin) faolligini modulyatsiya qiladi, bu ularning ligandlar bilan bog'lanish qobiliyatini kuchaytiradi, biomembranlarning struktura-funksional tashkilotini tiklashga yordam beradi, natijada neyromediatorlar transporti va, shunga mos ravishda, sinaptik uzatish yaxshilanadi.
Elfunat miya dopamin kontsentratsiyasini oshiradi. Aerob glikolizning kompensator faolligini kuchaytiradi va gipoksiya sharoitida Krebs siklida oksidlanish jarayonlarining bostirilishini kamaytiradi, adenozintrifosfat va kreatinfosfatni oshiradi, mitoxondriyalarning energiya sintezlovchi funksiyasini faollashtiradi, hujayra membranalarini barqarorlashtiradi. Elfunat ishemiyaga uchragan miokardda metabolik jarayonlarni normallashtiradi, nekroz zonasini kamaytiradi, elektr faollik va miokardning qisqaruvchanligini tiklaydi va yaxshilaydi, shuningdek, ishemiya zonasida koronar qon oqimini oshiradi, o'tkir koronar yetishmovchilikda reperfuziya sindromining oqibatlarini kamaytiradi. Nitrat preparatlarining antianginal faolligini oshiradi. Xronik ishemiya va gipoksiya sababli progressiv neyropatiyada retina ganglion hujayralari va ko'rish nerv tolalarini saqlashga yordam beradi. Retina va ko'rish nervining funksional faolligini yaxshilaydi, ko'rish o'tkirligini oshiradi.
Miya metabolizmi va qon ta'minotini yaxshilaydi. Qon hujayralari membrana tuzilmalarini barqarorlashtiradi, gemolizni oldini oladi. Gipolipidemik ta'sirga ega, umumiy xolesterin va past zichlikdagi lipoproteinlar darajasini pasaytiradi. O'tkir pankreatitda fermentativ toksemiya va endogen intoksikatsiyani kamaytiradi.
Preparatning ta'sir mexanizmi uning antioksidant va membranoprotektiv faolligi bilan bog'liq. Lipidlarning peroksid oksidlanish jarayonlarini ingibitsiya qiladi, superoksidoksidaza faolligini oshiradi, lipid-oqsil nisbatini oshiradi, hujayra membranasining tuzilishi va funksiyasini yaxshilaydi. Membrana bilan bog'liq fermentlar (kalsiyga bog'liq bo'lmagan fosfodiesteraza, adenilattsiklaza, asetilxolinesteraza), retseptor komplekslari (benzodiazepin, gamma-aminomoy kislota, asetilxolin) faolligini modulyatsiya qiladi, bu ularning ligandlar bilan bog'lanish qobiliyatini kuchaytiradi, biomembranlarning struktura-funksional tashkilotini tiklashga yordam beradi, natijada neyromediatorlar transporti va, shunga mos ravishda, sinaptik uzatish yaxshilanadi.
Elfunat miya dopamin kontsentratsiyasini oshiradi. Aerob glikolizning kompensator faolligini kuchaytiradi va gipoksiya sharoitida Krebs siklida oksidlanish jarayonlarining bostirilishini kamaytiradi, adenozintrifosfat va kreatinfosfatni oshiradi, mitoxondriyalarning energiya sintezlovchi funksiyasini faollashtiradi, hujayra membranalarini barqarorlashtiradi. Elfunat ishemiyaga uchragan miokardda metabolik jarayonlarni normallashtiradi, nekroz zonasini kamaytiradi, elektr faollik va miokardning qisqaruvchanligini tiklaydi va yaxshilaydi, shuningdek, ishemiya zonasida koronar qon oqimini oshiradi, o'tkir koronar yetishmovchilikda reperfuziya sindromining oqibatlarini kamaytiradi. Nitrat preparatlarining antianginal faolligini oshiradi. Xronik ishemiya va gipoksiya sababli progressiv neyropatiyada retina ganglion hujayralari va ko'rish nerv tolalarini saqlashga yordam beradi. Retina va ko'rish nervining funksional faolligini yaxshilaydi, ko'rish o'tkirligini oshiradi.
Farmakokinetika
Mushak ichiga kiritilganda, qonda 4 soat davomida aniqlanadi. Qon zardobida maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti 0,45-0,50 soatni tashkil qiladi. 400 – 500 mg dozada kiritilganda maksimal kontsentratsiya 3,5-4,0 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Qon oqimidan organlar va to'qimalarga tez o'tadi va organizmdan tez chiqariladi. Preparatning organizmda saqlanish o'rtacha vaqti 0,7-1,3 soatni tashkil qiladi.
Organizmdan siydik bilan chiqariladi, asosan glyukuron kon'yugatlari shaklida, va oz miqdorda o'zgarmagan holda.
Qon oqimidan organlar va to'qimalarga tez o'tadi va organizmdan tez chiqariladi. Preparatning organizmda saqlanish o'rtacha vaqti 0,7-1,3 soatni tashkil qiladi.
Organizmdan siydik bilan chiqariladi, asosan glyukuron kon'yugatlari shaklida, va oz miqdorda o'zgarmagan holda.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Elfunat v/m yoki v/v (struyno, kapelno) buyuriladi. Dozalar individual ravishda tanlanadi. Infuzion usulda kiritilganda preparat natriy xloridning fiziologik eritmasida (200 ml) suyultirilishi kerak. Kattalarda davolashni 50–100 mg dozadan 1–3 marta sutkada boshlashadi, terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar dozani asta-sekin oshirishadi. Struyno Elfunat 5–7 daqiqa davomida sekin kiritiladi, kapelno — 1 daqiqada 40–60 tomchi tezlikda. Maksimal sutkalik doza 800 mg dan oshmasligi kerak.
O'tkir miya qon aylanishi buzilishlarida Elfunat kompleks terapiyada dastlabki 2–4 kun davomida kattalarga v/v struyno yoki kapelno 200–300 mg 1 marta sutkada, keyin v/m 100 mg 3 marta sutkada buyuriladi. Davolash muddati 10–14 kun.
Bosh miya jarohati va bosh miya jarohati oqibatlarida Elfunat 10–15 kun davomida v/v kapelno 200–500 mg 2–4 marta sutkada qo'llaniladi.
Dekompensatsiya fazasidagi disirkulyator ensefalopatiyada Elfunat v/v struyno yoki kapelno 100 mg dozada 2–3 marta sutkada 14 kun davomida buyuriladi. Keyin preparat v/m 100 mg/sutka davomida keyingi 2 hafta davomida kiritiladi.
Disirkulyator ensefalopatiyaning kurs profilaktikasi uchun preparat v/m 100 mg 2 marta sutkada 10–14 kun davomida kiritiladi.
Keksalarda yengil kognitiv buzilishlar va xavotirli holatlarda preparat v/m 100–300 mg/sutka 14–30 kun davomida buyuriladi.
O'tkir miokard infarktida kompleks terapiya tarkibida Elfunat v/v yoki v/m 14 kun davomida an'anaviy miokard infarkti terapiyasi fonida, bu nitratlar, beta-adrenoretseptor blokatorlari, AKE ingibitorlari, trombolitiklar, antikoagulyant va antiagregant vositalar, shuningdek, simptomatik vositalarni o'z ichiga oladi. Dastlabki 5 kun maksimal ta'sirga erishish uchun Elfunatni v/v kiritish maqsadga muvofiq, keyingi 9 kun davomida preparatni v/m kiritish mumkin. Preparatni v/v kiritish sekin kapelno infuziya yo'li bilan amalga oshiriladi (nojo'ya ta'sirlarni oldini olish uchun) 0,9% natriy xlorid eritmasida yoki 5% dekstroza (glyukoza) eritmasida 100–150 ml hajmda 30–90 daqiqa davomida. Zarur bo'lganda preparatni sekin struyno kiritish mumkin, kamida 5 daqiqa davomida.
Elfunatni (v/v yoki v/m) 3 marta sutkada, har 8 soatda kiritiladi. Sutkalik terapevtik doza tana vazniga 6–9 mg/kg ni tashkil qiladi, bir martalik doza — tana vazniga 2–3 mg/kg. Maksimal sutkalik doza 800 mg dan oshmasligi kerak, bir martalik — 250 mg.
Turli bosqichdagi ochiq burchakli glaukoma kompleks terapiya tarkibida Elfunat v/m 100–300 mg 1–3 marta sutkada 14 kun davomida kiritiladi.
Alkogolizmda abstinent sindromni bartaraf etishda Elfunat v/m 100–200 mg 2–3 marta sutkada yoki v/v kapelno 1–2 marta sutkada 5–7 kun davomida kiritiladi.
Antipsixotik vositalar bilan o'tkir intoksikatsiyada preparat v/v 50–300 mg/sutka 7–14 kun davomida kiritiladi.
Qorin bo'shlig'ining o'tkir yiringli-yallig'lanish jarayonlarida (o'tkir nekrotik pankreatit, peritonit) preparat birinchi kunlarda operatsiyadan oldin va keyin buyuriladi. Dozalar kasallik shakli va og'irligiga, jarayonning tarqalishiga, klinik kechish variantlariga bog'liq. Preparatni bekor qilishni asta-sekin, faqat barqaror ijobiy klinik-laborator ta'sirga erishilgandan keyin amalga oshirish kerak. O'tkir shish (interstitsial) pankreatitda Elfunat kattalarga v/v kapelno (izotonik natriy xlorid eritmasida) va v/m 100 mg 3 marta sutkada buyuriladi. Yengil nekrotik pankreatit darajasi: v/v kapelno (izotonik natriy xlorid eritmasida) va v/m 100–200 mg 3 marta sutkada. O'rtacha daraja: kattalarga — v/v kapelno (izotonik natriy xlorid eritmasida) 200 mg 3 marta sutkada. Og'ir kechish: birinchi kunlarda 800 mg puls-dozasi, keyin — 300 mg 2 marta sutkada sutkalik doza asta-sekin kamaytirilib. Juda og'ir kechish: pankreatogen shokning barqaror bartaraf etilishigacha 800 mg/sutka boshlang'ich dozada, holat barqarorlashgandan keyin — v/v kapelno (izotonik natriy xlorid eritmasida) 300–400 mg 2 marta sutkada sutkalik doza asta-sekin kamaytirilib.
Bolalar. Bolalarga buyurilmaydi.
O'tkir miya qon aylanishi buzilishlarida Elfunat kompleks terapiyada dastlabki 2–4 kun davomida kattalarga v/v struyno yoki kapelno 200–300 mg 1 marta sutkada, keyin v/m 100 mg 3 marta sutkada buyuriladi. Davolash muddati 10–14 kun.
Bosh miya jarohati va bosh miya jarohati oqibatlarida Elfunat 10–15 kun davomida v/v kapelno 200–500 mg 2–4 marta sutkada qo'llaniladi.
Dekompensatsiya fazasidagi disirkulyator ensefalopatiyada Elfunat v/v struyno yoki kapelno 100 mg dozada 2–3 marta sutkada 14 kun davomida buyuriladi. Keyin preparat v/m 100 mg/sutka davomida keyingi 2 hafta davomida kiritiladi.
Disirkulyator ensefalopatiyaning kurs profilaktikasi uchun preparat v/m 100 mg 2 marta sutkada 10–14 kun davomida kiritiladi.
Keksalarda yengil kognitiv buzilishlar va xavotirli holatlarda preparat v/m 100–300 mg/sutka 14–30 kun davomida buyuriladi.
O'tkir miokard infarktida kompleks terapiya tarkibida Elfunat v/v yoki v/m 14 kun davomida an'anaviy miokard infarkti terapiyasi fonida, bu nitratlar, beta-adrenoretseptor blokatorlari, AKE ingibitorlari, trombolitiklar, antikoagulyant va antiagregant vositalar, shuningdek, simptomatik vositalarni o'z ichiga oladi. Dastlabki 5 kun maksimal ta'sirga erishish uchun Elfunatni v/v kiritish maqsadga muvofiq, keyingi 9 kun davomida preparatni v/m kiritish mumkin. Preparatni v/v kiritish sekin kapelno infuziya yo'li bilan amalga oshiriladi (nojo'ya ta'sirlarni oldini olish uchun) 0,9% natriy xlorid eritmasida yoki 5% dekstroza (glyukoza) eritmasida 100–150 ml hajmda 30–90 daqiqa davomida. Zarur bo'lganda preparatni sekin struyno kiritish mumkin, kamida 5 daqiqa davomida.
Elfunatni (v/v yoki v/m) 3 marta sutkada, har 8 soatda kiritiladi. Sutkalik terapevtik doza tana vazniga 6–9 mg/kg ni tashkil qiladi, bir martalik doza — tana vazniga 2–3 mg/kg. Maksimal sutkalik doza 800 mg dan oshmasligi kerak, bir martalik — 250 mg.
Turli bosqichdagi ochiq burchakli glaukoma kompleks terapiya tarkibida Elfunat v/m 100–300 mg 1–3 marta sutkada 14 kun davomida kiritiladi.
Alkogolizmda abstinent sindromni bartaraf etishda Elfunat v/m 100–200 mg 2–3 marta sutkada yoki v/v kapelno 1–2 marta sutkada 5–7 kun davomida kiritiladi.
Antipsixotik vositalar bilan o'tkir intoksikatsiyada preparat v/v 50–300 mg/sutka 7–14 kun davomida kiritiladi.
Qorin bo'shlig'ining o'tkir yiringli-yallig'lanish jarayonlarida (o'tkir nekrotik pankreatit, peritonit) preparat birinchi kunlarda operatsiyadan oldin va keyin buyuriladi. Dozalar kasallik shakli va og'irligiga, jarayonning tarqalishiga, klinik kechish variantlariga bog'liq. Preparatni bekor qilishni asta-sekin, faqat barqaror ijobiy klinik-laborator ta'sirga erishilgandan keyin amalga oshirish kerak. O'tkir shish (interstitsial) pankreatitda Elfunat kattalarga v/v kapelno (izotonik natriy xlorid eritmasida) va v/m 100 mg 3 marta sutkada buyuriladi. Yengil nekrotik pankreatit darajasi: v/v kapelno (izotonik natriy xlorid eritmasida) va v/m 100–200 mg 3 marta sutkada. O'rtacha daraja: kattalarga — v/v kapelno (izotonik natriy xlorid eritmasida) 200 mg 3 marta sutkada. Og'ir kechish: birinchi kunlarda 800 mg puls-dozasi, keyin — 300 mg 2 marta sutkada sutkalik doza asta-sekin kamaytirilib. Juda og'ir kechish: pankreatogen shokning barqaror bartaraf etilishigacha 800 mg/sutka boshlang'ich dozada, holat barqarorlashgandan keyin — v/v kapelno (izotonik natriy xlorid eritmasida) 300–400 mg 2 marta sutkada sutkalik doza asta-sekin kamaytirilib.
Bolalar. Bolalarga buyurilmaydi.
Ko'rsatmalar
- o'tkir miya qon aylanishi buzilishlari;
- bosh miya jarohati, bosh miya jarohati oqibatlari;
- disirkulyator ensefalopatiya;
- neyrotsirkulyator distoniya;
- aterosklerotik genezli yengil kognitiv buzilishlar;
- nevrotik va nevrozga o'xshash holatlarda xavotirli buzilishlar;
- o'tkir miokard infarkti (birinchi kunlardan boshlab) kompleks terapiya tarkibida;
- turli bosqichdagi ochiq burchakli glaukoma kompleks terapiya tarkibida;
- nevrozga o'xshash va neyrotsirkulyator buzilishlar ustunlik qilgan alkogolizmda abstinent sindromni bartaraf etish;
- antipsixotik vositalar bilan o'tkir intoksikatsiya;
- qorin bo'shlig'ining o'tkir yiringli-yallig'lanish jarayonlari (o'tkir nekrotik pankreatit, peritonit) kompleks terapiya tarkibida.
- bosh miya jarohati, bosh miya jarohati oqibatlari;
- disirkulyator ensefalopatiya;
- neyrotsirkulyator distoniya;
- aterosklerotik genezli yengil kognitiv buzilishlar;
- nevrotik va nevrozga o'xshash holatlarda xavotirli buzilishlar;
- o'tkir miokard infarkti (birinchi kunlardan boshlab) kompleks terapiya tarkibida;
- turli bosqichdagi ochiq burchakli glaukoma kompleks terapiya tarkibida;
- nevrozga o'xshash va neyrotsirkulyator buzilishlar ustunlik qilgan alkogolizmda abstinent sindromni bartaraf etish;
- antipsixotik vositalar bilan o'tkir intoksikatsiya;
- qorin bo'shlig'ining o'tkir yiringli-yallig'lanish jarayonlari (o'tkir nekrotik pankreatit, peritonit) kompleks terapiya tarkibida.
Qarshi ko'rsatmalar
- o'tkir jigar yoki buyrak yetishmovchiligi
- preparatga yuqori individual sezuvchanlik
- bolalar yoshi
- homiladorlik, emizish davri.
- preparatga yuqori individual sezuvchanlik
- bolalar yoshi
- homiladorlik, emizish davri.
Maxsus ko'rsatmalar
Alohida hollarda, ayniqsa bronxial astma bilan og'rigan va sulfitlarga yuqori sezuvchanlikka ega bo'lgan bemorlarda og'ir gipersezuvchanlik reaksiyalari rivojlanishi mumkin.
AD 180/100 mm.rt.st. dan yuqori bo'lgan, arterial gipertenziya krizli kechishi va aniq affektiv beqarorlikka ega bemorlarda terapiya davomida AD ni diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Dori vositasining transport vositasini boshqarish yoki potensial xavfli mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir xususiyatlari
Avtotransport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
AD 180/100 mm.rt.st. dan yuqori bo'lgan, arterial gipertenziya krizli kechishi va aniq affektiv beqarorlikka ega bemorlarda terapiya davomida AD ni diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Dori vositasining transport vositasini boshqarish yoki potensial xavfli mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir xususiyatlari
Avtotransport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- kamdan-kam hollarda — ko'ngil aynishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, allergik reaksiyalar, uyquchanlik, uyquga ketish jarayonining buzilishi, xavotir hissi, emotsional reaktivlik, distal gipergidroz, bosh og'rig'i, koordinatsiya buzilishi, AD oshishi, AD pasayishi.
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish doimiy uyquga moyillik bilan namoyon bo'ladi, bu detoksikatsiya terapiyasi o'tkazish bilan bartaraf etiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Elfunat etil spirti ta'sirini kamaytiradi.
Farmakologik ta'sirni oshiradi: antikonvulsant preparatlar (karbamazepin), parkinsonizmga qarshi vositalar (levodopa) va benzodiazepin anksiolitiklari.
Farmakologik ta'sirni oshiradi: antikonvulsant preparatlar (karbamazepin), parkinsonizmga qarshi vositalar (levodopa) va benzodiazepin anksiolitiklari.
Chiqarilish shakli
Inyeksiya uchun eritma 50 mg/ml ampula 2 ml, № 10. Shaffof rangsiz yoki sarg'ish eritma.
1 ml preparat quyidagilarni o'z ichiga oladi:
faol modda - etilmetilgidroksipiridin suktsinat - 50 mg.
yordamchi moddalar: inyeksiya uchun suv.
1 ml preparat quyidagilarni o'z ichiga oladi:
faol modda - etilmetilgidroksipiridin suktsinat - 50 mg.
yordamchi moddalar: inyeksiya uchun suv.
