allmed.pro
Элфунат
Elfunat
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Sol. Elfunati 0,05 - 2 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S.: Внутримышечно, по 1 ампуле 1 р/день
Россия:
Rp.: Sol. Ethylmethylhydroxypiridini succinati 5 % – 2 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S.: Внутримышечно, по 1 ампуле 1 р/день
Препарат не зарегистрирован в России
Фармакологічні властивості
Антиоксидантное, церебропротективное, мембраностабилизирующее, адаптогенное.
Фармакодинаміка
Повышает устойчивость организма к стрессу и воздействию различных повреждающих факторов, таких как шок, гипоксия, ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови, предотвращает гемолиз. Обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантной и мембранопротекторной активностью. Ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует восстановлению структурно-функциональной организации биомембран, в результате чего улучшается транспорт нейромедиаторов и, соответственно, синаптическая передача.
Элфунат повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозинтрифосфата и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Элфунат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокінетика
При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет 0,45-0,50 часа. Максимальная концентрация при введении в дозах 400 – 500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.
Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0,7-1,3 часа.
Выводится из организма с мочой, в основном в форме глюкуроновых конъюгатов, и в незначительных количествах - в неизменном виде.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Элфунат назначают в/м или в/в (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом р-ре натрия хлорида (200 мл). Начинают лечение взрослых с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Элфунат вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в 1 мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Элфунат назначают в комплексной терапии в первые 2–4 дня в/в струйно или капельно взрослым по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10–14 сут.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговой травмы Элфунат используют на протяжении 10–15 дней путем в/в капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Элфунат следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении следующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначают в/м в дозе 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Элфунат вводят в/в или в/м в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, которая включает нитраты, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 сут для достижения максимального эффекта желательно в/в введение Элфуната, в последующие 9 сут возможно в/м введение препарата. В/в введение препарата осуществляют путем медленной капельной инфузии (во избежание побочных эффектов) в 0,9% р-ре хлорида натрия или 5% р-ре декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата в течение не менее 5 мин.
Введение Элфуната (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Элфунат вводят в/м по 100–300 мг 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Элфунат вводят в дозе 100–200 мг в/м 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50–300 мг/сут в течение 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в 1-е сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Элфунат назначают взрослым по 100 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м. Легкая степень некротического панкреатита: по 100–200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м. Средняя степень: взрослым — по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в 1-е сутки при двукратном введении, далее — по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг/сут до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–400 мг 2 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.
Дети. Не назначают детям.
Показання
- острые нарушения мозгового кровообращения;
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- нейроциркуляторная дистония;
- легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- острый инфаркт миокарда (с 1-х суток) в составе комплексной терапии;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий в составе комплексной терапии;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами;
- острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Протипоказання
- острая печеночная или почечная недостаточность
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату
- детский возраст
- период беременности, кормления грудью.
Особливі вказівки
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Пациентам с АД более 180/100 мм.рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной аффективной неустойчивостью требуется тщательный контроль АД во время проведения терапии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Побічні ефекти
- редко — тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, дистальный гипергидроз, головная боль, нарушение координации, повышение АД, снижение АД.
Передозування
Передозировка проявляется постоянной склонностью ко сну, которая купируется проведением дезинтоксикационной терапии.
Лікарняна взаємодія
Элфунат снижает действие спирта этилового.
Повышает фармакологический эффект: противосудорожных препаратов (карбамазепин), средств против паркинсонизма (леводопы) и бензодиазепиновых анксиолитиков.
Лікарська форма
Раствор для инъекций 50 мг/мл ампула 2 мл, № 10. Прозрачный бесцветный или желтоватый раствор.
1 мл препарата содержит:
активное вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг.
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
