allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Epletor

Epletor

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Inspra, Dekriz, Renial, Eplepris, Eplerenon

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: "Epletor" 50 mg 
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Og'iz orqali, ertalab 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar

Farmakologik xossalar

Diuretik, kaliyni saqlovchi.

Farmakodinamika

Epletor - kaliyni saqlovchi diuretik. Eplerenon inson rekombinant mineralokortikoid retseptorlari bilan bog'lanishda nisbatan selektiv preparat hisoblanadi, rekombinant glyukokortikoid, progesteron va androgen retseptorlari bilan bog'lanishga nisbatan. Eplerenon aldosteronning bog'lanishini oldini oladi - bu renin-angiotenzin tizimining asosiy gormoni bo'lib, arterial bosimni tartibga solishda va yurak-qon tomir kasalliklarining rivojlanishida ishtirok etadi. Eplerenon qon plazmasida renin va aldosteron darajasini uzoq muddatli oshiradi, bu renin sekretsiyasini aldosteron orqali teskari aloqa printsipi asosida tartibga solish bilan bog'liq. Ammo qon plazmasida renin faolligining oshishi va aylanayotgan aldosteron darajalari eplerenonning arterial bosimga ta'siriga ta'sir qilmaydi. Tadqiqotlar davomida eplerenon arterial bosimni sezilarli darajada kamaytirgan (o'tirgan holatda o'lchanganida) plasebo bilan solishtirganda. Preparatning gipotenziya ta'siri 2 hafta ichida namoyon bo'lib, 4 hafta qo'llanilgandan keyin maksimal darajaga yetgan.
Antigipertenziv ta'sirning kuchi 8-24 hafta davomida saqlanib qolgan va bemorlarning yoshi, jinsi yoki irqi, ACE inhibitörleri, angiotenzin-II retseptorlari antagonistlari, kalsiy kanallari blokatorlari, gidroxlorotiazid va β-blokatorlar kabi preparatlar bilan birgalikda qo'llanilishidan qat'i nazar. Preparatni qo'llashda yurak-qon tomir kasalliklaridan o'lim ko'rsatkichlari va yurak-qon tomir kasalliklarini davolash maqsadida kasalxonaga yotqizish chastotasi sezilarli darajada kamaygan. Ayniqsa, bu ta'sir terapiyaning boshida 75 yoshgacha bo'lgan bemorlarda namoyon bo'lgan. 75 yoshdan oshgan bemorlarda preparatning ta'siri yetarlicha o'rganilmagan. Eplerenon qo'llanilganda giperkaliemiya yoki gipokaliemiya rivojlanish chastotasi plasebo qo'llanilgandagi bilan farq qilmagan. Eplerenon yurak urish tezligiga, QRS, PR yoki QT intervallarining uzunligiga ta'sir qilmagan.

Farmakokinetika

Eplerenonning biokiraolishi 69% ni tashkil etadi 100 mg qabul qilingandan keyin. Qon plazmasida preparatning maksimal konsentratsiyasi (S max) qabul qilingandan keyin 2 soat ichida erishiladi. S max va AUC konsentratsiya / vaqt nisbati (AUC) 10-100 mg doza oralig'ida doza bilan proporsional va 100 mg dan yuqori dozalar bilan proporsional emas. Muvozanat konsentratsiyalari 2 kun ichida erishiladi. Absorbsiya ovqatlanishdan qat'i nazar. Eplerenonning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 50% ni tashkil etadi, asosan α-1-kislotali glikoproteinlar bilan bog'lanish hisobiga. Muvozanat konsentratsiyalarida taqsimlanish hajmi 50 ± 7 l.
Eplerenon eritrotsitlar bilan selektiv bog'lanmaydi. Metabolizm va ekskresiya. Eplerenon asosan CYP3A4 ishtirokida metabolizmga uchraydi. Qon plazmasida eplerenonning faol metabolitlari aniqlanmagan. Eplerenon dozasining 5% dan kamrog'i o'zgarmagan holda siydik va najas bilan chiqariladi. Radioaktiv belgili dozani bir marta qabul qilganda, dozaning taxminan 32% najas bilan va taxminan 67% siydik bilan chiqariladi. Eplerenonning yarim chiqarilish davri 3-5 soatni tashkil etadi. Qon plazmasidagi klirens taxminan 10 l / soatni tashkil etadi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Preparatni ovqat bilan yoki ovqatdan qat'i nazar qabul qilish mumkin.

Yurak yetishmovchiligi rivojlanishi bilan miokard infarktini boshdan kechirgan bemorlarga tavsiya etilgan doza — kuniga bir marta 50 mg. Davolash 25 mg/kun dozadan boshlanadi, uni asta-sekin (to'rt hafta davomida maqsadga muvofiq) 50 mg/kun maqsadli dozaga oshiriladi, plazmadagi kaliy darajasini hisobga olgan holda. Odatda, davolash o'tkir infarktdan keyin 3–14 kun ichida boshlanadi.

Yurak yetishmovchiligining surunkali yetishmovchiligi (NYHA II) bo'lgan bemorlarga davolash kuniga bir marta 25 mg dozadan boshlanadi, asta-sekin 50 mg/kun maqsadli dozaga oshiriladi.

Maksimal doza — 50 mg/kun

Ko'rsatmalar

Epletor preparati standart optimal davolashga qo'shimcha sifatida qo'llaniladi:

- barqaror chap qorincha disfunktsiyasi (chiqarish fraksiyasi 40% dan kam) va miokard infarktini boshdan kechirgan bemorlarda yurak yetishmovchiligi klinik belgilariga ega bemorlarda asoratlar va o'lim xavfini kamaytirish uchun;

- chap qorincha disfunktsiyasi (chiqarish fraksiyasi 30% dan kam) bilan yurak yetishmovchiligining surunkali yetishmovchiligi (NYHA II) bo'lgan kattalarda asoratlar va o'lim xavfini kamaytirish uchun.

Qarshi ko'rsatmalar

Eplerenonga yoki preparatning boshqa komponentiga yuqori sezuvchanlik;
davolashning boshlanishida klinik ahamiyatli giperkaliemiya yoki unga bog'liq holatlar (qon zardobidagi kaliy darajasi 5 mmol/l (mEq/l) dan yuqori);
og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (glomerulyar filtratsiya tezligi

Maxsus ko'rsatmalar

Giperkaliemiya.

Eplerenon qo'llanilganda, uning ta'sir mexanizmi tufayli, giperkaliemiya rivojlanishi mumkin. Giperkaliemiya xavfini polipragmaziyani istisno qilish va bemorning holatini diqqat bilan kuzatish orqali kamaytirish mumkin.

Davolashning boshlanishida va dozalash o'zgartirilganda barcha bemorlarda qon zardobidagi kaliy darajasini nazorat qilish kerak. Keyinchalik, bu ko'rsatkichni muntazam ravishda nazorat qilish tavsiya etiladi, ayniqsa giperkaliemiya rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlarda, masalan, qandli diabet bilan, keksa yoshdagi bemorlarda, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda.

Eplerenon bilan davolash boshlanganidan keyin kaliy saqlovchi qo'shimchalarni qo'llash giperkaliemiya rivojlanish xavfi yuqori bo'lgani sababli kontrendikatsiyalangan. Eplerenon dozasini kamaytirish qon zardobidagi kaliy darajasini pasaytiradi. Eplerenon bilan davolashda gidroxlorotiazid qo'shilishi qon zardobidagi kaliy darajasining oshishini qoplash mumkinligi haqida xabar berilgan.

Giperkaliemiya xavfi ACE ingibitorlari va / yoki ARB bilan birgalikda eplerenon qo'llanilganda oshishi mumkin. ACE ingibitorlari va ARB bilan eplerenonning uchlik kombinatsiyasi kontrendikatsiyalangan.

Buyrak funksiyasining buzilishi.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (shu jumladan diabetik mikroalbominuriya bilan) qon zardobidagi kaliy darajasini muntazam ravishda nazorat qilish kerak. Buyrak funksiyasi pasayishi bilan giperkaliemiya xavfi oshadi. 2-toifa diabet va mikroalbominuriya bo'lgan bemorlarda giperkaliemiya rivojlanish chastotasi oshgan. Eplerenonni bunday bemorlarga, kreatinin klirensi <50 ml / min bo'lgan va miokard infarktidan keyin yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Eplerenon gemodializ yordamida chiqarilmaydi.

Jigar funksiyasining buzilishi.

Jigar funksiyasining yengil va o'rtacha darajada buzilishi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh bo'yicha A va B sinfi) kaliy darajasi 5,5 mmol / l dan yuqori bo'lmagan. Bunday bemorlarda elektrolitlar darajasini nazorat qilish kerak. Eplerenonning og'ir jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda qo'llanilishi baholanmagan va shuning uchun kontrendikatsiyalangan.

CYP3A4 induktorlari.

Eplerenon va kuchli CYP3A4 induktorlari bir vaqtda qo'llanilishi kontrendikatsiyalangan.

Eplerenon bilan davolashda litiy, siklosporin, takrolimus qo'llashdan saqlanish kerak.

Fertilite.

Eplerenonning inson fertilitetiga ta'siri haqida ma'lumot yo'q.

Preparat laktoza saqlaydi, shuning uchun galaktoza intoleransining kam uchraydigan irsiy shakllari, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi bo'lgan bemorlar preparatni qo'llamasliklari kerak.

Bemorlar uchun ma'lumot.

Eplerenon qabul qilayotgan bemorlar eplerenon bilan davolanish vaqtida kaliy preparatlari, kaliy saqlovchi qo'shimchalar, kaliy saqlovchi tuz o'rnini bosuvchi vositalar yoki eplerenonni buyurgan shifokor bilan maslahatlashmasdan hech qanday preparat qabul qilmasliklari kerakligi haqida xabardor qilinishi kerak.

Nojo'ya ta'sirlar

— Infeksiyalar va invaziyalar: infeksiya, grippga o'xshash sindrom (isitma, titroq, mushak og'rig'i, charchoq), pielonefrit.   — Qon tizimi va limfa tizimi: eozinofiliya.   — Endokrin tizimi: gipotiroidizm.   — Metabolik buzilishlar va trofik buzilishlar: giperkaliemiya, giponatriemiya, dehidratatsiya, giperkolesterinemiya, gipertigliseridemiya, dislipidemiya.   — Psixik buzilishlar: uyqusizlik.   — Nerv tizimi: bosh aylanishi, sinkope, bosh og'rig'i, gipesteziya.   — Yurak-qon tomir tizimi: arterial gipotenziya, stenokardiya/miokard infarkti, atrial fibrilatsiya, chap qorincha yurak yetishmovchiligi, taxikardiya, postural gipotenziya, oyoq-qo'llar arteriyalarining trombozi.   — Nafas olish tizimi: yo'tal, faringit.   — Ovqat hazm qilish tizimi: qorin sohasida og'riq, diareya, ko'ngil aynishi, qabziyat, meteorizm, qusish.   — Gepatobiliar tizimi: gamma-glutamiltransferaza va AlAT faolligining oshishi, xoletsistit.   — Teri va teri osti to'qimalari: toshma, qichishish, ortiqcha terlash, angionevrotik shish holatlari haqida xabar berilgan.   — Mushak-skelet tizimi va biriktiruvchi to'qima: mushak spazmlari, suyak-mushak og'rig'i, bel og'rig'i, boldir mushaklarining kramplari.   — Siydik chiqarish tizimi: buyrak funksiyasining buzilishi, albuminuriya, qon plazmasida siydik kislotasi darajasining oshishi, qon plazmasida azot va kreatinin darajasining oshishi.   — Reproduktiv tizim: erkaklarda — jinekomastiya, mastodiniya; ayollarda — anormal vaginal qon ketish.   Umumiy buzilishlar: astenia, noqulaylik, ortiqcha charchoq.   Boshqalar: epidermal o'sish faktori retseptorlarining darajasining pasayishi, qon shakar darajasining oshishi.

Dozaning oshib ketishi

Epletorning dozasi oshib ketishi holatlari haqida xabar berilmagan. Dozani oshirib yuborishning eng ehtimoliy belgisi arterial gipotenziya va / yoki giperkaliemiya bo'lishi mumkin.
Eplerenon faol ko'mir bilan sezilarli darajada bog'lanadi. Preparat gemodializ yo'li bilan chiqarilmaydi.
Dozani oshirib yuborish belgilari paydo bo'lganda standart simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya tayinlanishi kerak.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Kaliyni saqlovchi diuretiklar va kaliy preparatlari: giperkaliemiya xavfi yuqori bo'lgani sababli eplerenonni boshqa kaliyni saqlovchi diuretiklar va kaliy preparatlari/kaliy saqlovchi qo'shimchalar qabul qilayotgan bemorlarga tayinlash kerak emas. Kaliyni saqlovchi diuretiklar shuningdek, antigipertenziv preparatlar va boshqa diuretiklarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

ACE ingibitorlari, ARB: eplerenonning ACE ingibitorlari va / yoki ARB bilan birgalikda qo'llanilishi giperkaliemiya xavfini oshiradi. Bunday kombinatsiya ehtiyotkorlikni talab qiladi. Qon zardobidagi kaliy darajasi va buyrak funksiyasini diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi, ayniqsa buyrak funksiyasi buzilishi xavfi bo'lgan bemorlarda, masalan, keksa yoshdagi shaxslarda. ACE ingibitorlari va ARB bilan eplerenonning uchlik kombinatsiyasi kontrendikatsiyalangan.

Litiy: eplerenonning litiy bilan o'zaro ta'siri bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Shu bilan birga, diuretiklar va ACE ingibitorlari bilan bir vaqtda litiy qabul qilgan bemorlarda litiy intoksikatsiyasi holatlari haqida xabar berilgan. Eplerenonni litiy bilan bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak. Agar bunday kombinatsiya zarur bo'lsa, qon plazmasidagi litiy darajasini nazorat qilish kerak.

Siklosporin, takrolimus: buyrak funksiyasining buzilishi va giperkaliemiya xavfining oshishi mumkin. Ularni eplerenon bilan bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak. Bunday kombinatsiya zarur bo'lsa, buyrak funksiyasi va qon zardobidagi kaliy darajasini diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi.

Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar (NYQV): NYQV qo'llanilishi o'tkir buyrak yetishmovchiligi (glomerulyar filtratsiyaga bevosita ta'sir) va giperkaliemiya rivojlanishini qo'zg'atishi mumkin, ayniqsa xavf guruhidagi bemorlarda (keksa yoshdagi bemorlar, buyrak funksiyasi buzilgan yoki suvsizlanish holatidagi bemorlar). Eplerenon va NYQV qabul qilayotgan bemorlarda yetarli darajada gidratatsiya darajasi bo'lishi kerak, davolash boshlanishidan oldin buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarini o'rganish va keyinchalik buyrak funksiyasi va qon zardobidagi kaliy darajasini diqqat bilan kuzatish kerak.

Trimetoprim: giperkaliemiya xavfi oshadi. Qon zardobidagi kaliy darajasi va buyrak funksiyasini kuzatish kerak, ayniqsa buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar va keksa yoshdagi shaxslarda.

Alfa-1-adrenoblokatorlar (prazosin, alfuzosin), trisiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, amifostin, baklofen: gipotenziya ta'sirining oshishi va / yoki postural gipotenziya xavfi mumkin.
Birgalikda tayinlanganda bemorlarning holatini kuzatish tavsiya etiladi, bu asoratlarni oldini olish uchun.

Glyukokortikoidlar, tetrakozaktid: antigipertenziv ta'sirning pasayishi mumkin (natriy va suyuqlikning ushlanishi).

Chiqarilish shakli

Yorqin sariq rangli, dumaloq shakldagi, ikki tomonlama qavariq yuzali plyonka qoplamali tabletkalar. Tabletkalarning yuzasida bir tomonida «E9RN» va boshqa tomonida «25» yoki «50» bosilgan, mos ravishda 25 mg va 50 mg tabletkalar uchun  
Проверено специалистом Проверено специалистом
Врач-терапевт
Врач-терапевт с многолетним практическим опытом в скорой помощи, участковой и семейной медицине.
Стаж работы более 51 год
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Epletor
Baho bering!
5.0
5 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания