Esbriet
Esbriet
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Pirfenidon
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Esbriet" 267 mg
D.t.d. № 270 in caps.
S.: Ichkariga, ovqat paytida kuniga 3 marta 1 kapsuladan
D.t.d. № 270 in caps.
S.: Ichkariga, ovqat paytida kuniga 3 marta 1 kapsuladan
Farmakologik xossalar
Immunodepressiv vosita.
Farmakodinamika
Pirfenidonning ta'sir mexanizmi to'liq o'rganilmagan. Shunga qaramay, mavjud ma'lumotlar pirfenidonning ko'plab tizimlarda in vitro va hayvon modellarida bleomitsin va transplantat ko'chirilishi natijasida kelib chiqadigan o'pka fibroziga qarshi va yallig'lanishga qarshi xususiyatlarini namoyon etishini taxmin qilishga imkon beradi.
ILF - bu o'pkaning surunkali fibroz-yallig'lanish kasalligi bo'lib, yallig'lanishga qarshi sitokinlar, jumladan, o'sma nekroz faktori alfa (FNO-alfa) va interleykin-1-beta (IL-1-beta) sintezi va chiqarilishi natijasida yuzaga keladi. Pirfenidon yallig'lanish omillarining turli stimullarga javoban to'planishini kamaytirishi isbotlangan.
Pirfenidon fibroplastlarning proliferatsiyasini, fibroz bilan bog'liq oqsillar va sitokinlar ishlab chiqarilishini, sitokinlar o'sish omillari, jumladan, o'sishni o'zgartiruvchi omil-beta (TFR-beta) va trombotsitar o'sish omiliga (TtsFR) javoban hujayradan tashqari matritsaning biosintezi va to'planishini sekinlashtiradi.
ILF - bu o'pkaning surunkali fibroz-yallig'lanish kasalligi bo'lib, yallig'lanishga qarshi sitokinlar, jumladan, o'sma nekroz faktori alfa (FNO-alfa) va interleykin-1-beta (IL-1-beta) sintezi va chiqarilishi natijasida yuzaga keladi. Pirfenidon yallig'lanish omillarining turli stimullarga javoban to'planishini kamaytirishi isbotlangan.
Pirfenidon fibroplastlarning proliferatsiyasini, fibroz bilan bog'liq oqsillar va sitokinlar ishlab chiqarilishini, sitokinlar o'sish omillari, jumladan, o'sishni o'zgartiruvchi omil-beta (TFR-beta) va trombotsitar o'sish omiliga (TtsFR) javoban hujayradan tashqari matritsaning biosintezi va to'planishini sekinlashtiradi.
Farmakokinetika
So'rilish jarayonlari, qon plazmasidagi konsentratsiya qiymatlari va AUC qo'llanilayotgan dori shakliga bog'liq.
Pirfenidon inson plazmasi oqsillari, asosan, zardob albuminlari bilan bog'lanadi. Bog'lanishning umumiy o'rtacha darajasi klinik tadqiqotlarda kuzatilgan konsentratsiyalarda (1-100 mkg/ml) 50% dan 58% gacha o'zgarib turadi. Og'iz orqali qo'llangandan keyin muvozanat holatidagi o'rtacha ko'rinadigan Vd taxminan 70 l ni tashkil etadi, bu pirfenidonning to'qimalarda o'rtacha taqsimlanishini ko'rsatadi.
In vitro jigar mikrosomalari bilan metabolizm tadqiqotlari davomida pirfenidon asosan CYP1A2 izofermenti orqali metabolizatsiyalanishi, boshqa CYP izofermentlari, jumladan, CYP2C9, 2C19, 2D6 va 2E1 izofermentlari kamroq ishtirok etishi aniqlangan. In vitro va in vivo tadqiqotlari hozirgi kunga qadar asosiy metabolit (5-karboksi-pirfenidon) ning hech qanday faoliyatini aniqlamagan, hatto pirfenidonning o'z faoliyati bilan bog'liq bo'lgan dozalar va konsentratsiyalardan yuqori bo'lgan hollarda ham.
Pirfenidonning og'iz orqali qo'llanganda klirensi o'rtacha to'yingan.
Sog'lom keksa ko'ngillilarga pirfenidonning bir martalik dozasi qo'llangandan so'ng, o'rtacha ko'rinadigan terminal T1/2 taxminan 2.4 soatni tashkil etgan. Og'iz orqali qo'llangan pirfenidonning taxminan 80% keyingi 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi. Pirfenidonning eng ko'p miqdori 5-karboksi-pirfenidon metaboliti shaklida chiqariladi (>95% chiqarilgan), buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqarilgan pirfenidon miqdori 1% dan kam.
O'rtacha jigar funksiyasi buzilgan (Child-Pugh shkalasi bo'yicha B sinfi) va jigar funksiyasi buzilmagan bemorlarda pirfenidon va 5-karboksi-pirfenidon metabolitining farmakokinetikasi o'rganilganda, o'rtacha pirfenidon ekspozitsiyasining 60% ga oshishi kuzatilgan.
Yengil va og'ir darajadagi buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda pirfenidonning farmakokinetikasida klinik jihatdan ahamiyatli farqlar aniqlanmagan (normal buyrak funksiyasiga ega bemorlar bilan solishtirganda). Asosiy preparat asosan 5-karboksi-pirfenidonga metabolizatsiyalanadi. AUCo-oo 5-karboksi-pirfenidon o'rtacha darajadagi buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (p=0.009) va og'ir buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (p<0.0001) normal buyrak funksiyasiga ega bemorlar bilan solishtirganda sezilarli darajada yuqori bo'lgan. Biroq, ushbu bemorlarda terminal T1/2 faqat 1-2 soatni tashkil etgani uchun metabolitning muvozanat holatidagi to'plangan miqdori farmakodinamikaga ta'sir qilmagan.
Pirfenidon inson plazmasi oqsillari, asosan, zardob albuminlari bilan bog'lanadi. Bog'lanishning umumiy o'rtacha darajasi klinik tadqiqotlarda kuzatilgan konsentratsiyalarda (1-100 mkg/ml) 50% dan 58% gacha o'zgarib turadi. Og'iz orqali qo'llangandan keyin muvozanat holatidagi o'rtacha ko'rinadigan Vd taxminan 70 l ni tashkil etadi, bu pirfenidonning to'qimalarda o'rtacha taqsimlanishini ko'rsatadi.
In vitro jigar mikrosomalari bilan metabolizm tadqiqotlari davomida pirfenidon asosan CYP1A2 izofermenti orqali metabolizatsiyalanishi, boshqa CYP izofermentlari, jumladan, CYP2C9, 2C19, 2D6 va 2E1 izofermentlari kamroq ishtirok etishi aniqlangan. In vitro va in vivo tadqiqotlari hozirgi kunga qadar asosiy metabolit (5-karboksi-pirfenidon) ning hech qanday faoliyatini aniqlamagan, hatto pirfenidonning o'z faoliyati bilan bog'liq bo'lgan dozalar va konsentratsiyalardan yuqori bo'lgan hollarda ham.
Pirfenidonning og'iz orqali qo'llanganda klirensi o'rtacha to'yingan.
Sog'lom keksa ko'ngillilarga pirfenidonning bir martalik dozasi qo'llangandan so'ng, o'rtacha ko'rinadigan terminal T1/2 taxminan 2.4 soatni tashkil etgan. Og'iz orqali qo'llangan pirfenidonning taxminan 80% keyingi 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi. Pirfenidonning eng ko'p miqdori 5-karboksi-pirfenidon metaboliti shaklida chiqariladi (>95% chiqarilgan), buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqarilgan pirfenidon miqdori 1% dan kam.
O'rtacha jigar funksiyasi buzilgan (Child-Pugh shkalasi bo'yicha B sinfi) va jigar funksiyasi buzilmagan bemorlarda pirfenidon va 5-karboksi-pirfenidon metabolitining farmakokinetikasi o'rganilganda, o'rtacha pirfenidon ekspozitsiyasining 60% ga oshishi kuzatilgan.
Yengil va og'ir darajadagi buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda pirfenidonning farmakokinetikasida klinik jihatdan ahamiyatli farqlar aniqlanmagan (normal buyrak funksiyasiga ega bemorlar bilan solishtirganda). Asosiy preparat asosan 5-karboksi-pirfenidonga metabolizatsiyalanadi. AUCo-oo 5-karboksi-pirfenidon o'rtacha darajadagi buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (p=0.009) va og'ir buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (p<0.0001) normal buyrak funksiyasiga ega bemorlar bilan solishtirganda sezilarli darajada yuqori bo'lgan. Biroq, ushbu bemorlarda terminal T1/2 faqat 1-2 soatni tashkil etgani uchun metabolitning muvozanat holatidagi to'plangan miqdori farmakodinamikaga ta'sir qilmagan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Davolash boshlanganidan so'ng, doza 14 kun davomida kuniga to'qqiz kapsula tavsiya etilgan darajaga asta-sekin oshirilishi kerak:
1-7 kun: kuniga uch marta bir kapsula (801 mg/sut)
8-14 kun: kuniga uch marta ikki kapsula (1602 mg/sut)
15-kundan boshlab: kuniga uch marta uch kapsula (2403 mg/sut)
ILF bo'lgan bemorlarda Esbrietning tavsiya etilgan sutkalik doza: ovqat bilan birga kuniga uch marta uch kapsula (267 mg), ya'ni jami 2403 mg/sut.
Sutkalik dozani 2403 mg/sutdan oshirish tavsiya etilmaydi.
Esbrietni 14 kun yoki undan ko'proq vaqt davomida qabul qilmagan bemorlar terapiyani qayta boshlashlari kerak, ya'ni tavsiya etilgan sutkalik dozaga qadar 2 haftalik boshlang'ich doza oshirish kursini o'tkazishlari kerak.
Agar preparatni qabul qilishdagi tanaffus ketma-ket 14 kundan kam bo'lsa, dozalarni titratsiyasiz, yuqorida ko'rsatilgan tavsiya etilgan sutkalik dozada qabul qilishni davom ettirish mumkin.
1-7 kun: kuniga uch marta bir kapsula (801 mg/sut)
8-14 kun: kuniga uch marta ikki kapsula (1602 mg/sut)
15-kundan boshlab: kuniga uch marta uch kapsula (2403 mg/sut)
ILF bo'lgan bemorlarda Esbrietning tavsiya etilgan sutkalik doza: ovqat bilan birga kuniga uch marta uch kapsula (267 mg), ya'ni jami 2403 mg/sut.
Sutkalik dozani 2403 mg/sutdan oshirish tavsiya etilmaydi.
Esbrietni 14 kun yoki undan ko'proq vaqt davomida qabul qilmagan bemorlar terapiyani qayta boshlashlari kerak, ya'ni tavsiya etilgan sutkalik dozaga qadar 2 haftalik boshlang'ich doza oshirish kursini o'tkazishlari kerak.
Agar preparatni qabul qilishdagi tanaffus ketma-ket 14 kundan kam bo'lsa, dozalarni titratsiyasiz, yuqorida ko'rsatilgan tavsiya etilgan sutkalik dozada qabul qilishni davom ettirish mumkin.
Ko'rsatmalar
Kattalarda idiopatik o'pka fibrozi.
Qarshi ko'rsatmalar
Pirfenidonga yuqori sezuvchanlik, fluvoksamin bilan bir vaqtda qo'llash, og'ir (KK
Maxsus ko'rsatmalar
Pirfenidon qabul qilayotgan bemorlarda ALT va ACT faolligining >3×VGN oshishi, kamdan-kam hollarda bilirubin konsentratsiyasining oshishi bilan birga kuzatilgan. Pirfenidon bilan davolashni boshlashdan oldin jigar funktsional testlarini (ALT, ACT va bilirubin) o'tkazish, keyin birinchi 6 oyda har oyda bir marta va keyin har uch oyda bir marta o'tkazish kerak. Jigar transaminazlarining faolligi sezilarli darajada oshganda, pirfenidon dozasini to'g'rilash yoki davolashni to'xtatish kerak. Davolash davomida ALT, ACT yoki bilirubin faolligining oshishi tasdiqlangan bemorlarda doza o'zgarishi talab qilinishi mumkin.
Pirfenidon bilan davolash paytida to'g'ridan-to'g'ri quyosh nuri (shu jumladan quyosh nurlari lampalari) ta'siridan qochish yoki uni minimallashtirish kerak. Bemorlarni kun davomida samarali quyoshdan himoya qiluvchi vositalarni qo'llash, quyosh ta'siridan himoya qiluvchi kiyimlardan foydalanish va fotohissiyotga olib keluvchi boshqa dori vositalaridan qochish zarurligi haqida xabardor qilish kerak. Bemorlarni fotohissiyot yoki toshma reaktsiyalari belgilari haqida davolovchi shifokorga xabar berish zarurligi haqida xabardor qilish kerak. Fotohissiyot yoki toshma reaktsiyalari paydo bo'lganda, doza to'g'irlash yoki davolashni vaqtincha to'xtatish talab qilinishi mumkin.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Pirfenidon qo'llanganda bosh aylanishi va charchoq rivojlanishi mumkin, bu transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin.
Pirfenidon bilan davolash paytida to'g'ridan-to'g'ri quyosh nuri (shu jumladan quyosh nurlari lampalari) ta'siridan qochish yoki uni minimallashtirish kerak. Bemorlarni kun davomida samarali quyoshdan himoya qiluvchi vositalarni qo'llash, quyosh ta'siridan himoya qiluvchi kiyimlardan foydalanish va fotohissiyotga olib keluvchi boshqa dori vositalaridan qochish zarurligi haqida xabardor qilish kerak. Bemorlarni fotohissiyot yoki toshma reaktsiyalari belgilari haqida davolovchi shifokorga xabar berish zarurligi haqida xabardor qilish kerak. Fotohissiyot yoki toshma reaktsiyalari paydo bo'lganda, doza to'g'irlash yoki davolashni vaqtincha to'xtatish talab qilinishi mumkin.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Pirfenidon qo'llanganda bosh aylanishi va charchoq rivojlanishi mumkin, bu transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam - agranulotsitoz.
Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam - angionevrotik shish.
Modda almashinuvi tomonidan: juda tez-tez - anoreksiya, vazn yo'qotish, tez-tez - ishtahaning pasayishi.
Nerv tizimi va psixika tomonidan: juda tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik, tez-tez - uyquchanlik; disgevziya (ta'mning buzilishi), apatiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - issiqlik to'lqinlari.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - yuqori nafas yo'llari infeksiyalari, nafas qisishi, yo'tal, mahsuldor yo'tal.
Hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - dispepsiya, ko'ngil aynishi, diareya, qusish, gastroezofageal reflyuks kasalligi; tez-tez - qorin og'rig'i (shu jumladan yuqori qorin bo'shlig'i og'rig'i), qorin og'rig'i, qorin dam bo'lishi, meteorizm, noqulaylik hissi, gastrit, qabziyat.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: tez-tez - ACT, ALT, gammaglutamintransferaza faolligining oshishi, kamdan-kam - ALT va ACT faolligining oshishi bilan birga zardobda bilirubin konsentratsiyasining oshishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: juda tez-tez - toshma, tez-tez - fotohissiyot reaktsiyalari, eritema, qichishish, terining qurishi, eritematoz toshma, makulyar toshma, qichishuvchi toshma.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: juda tez-tez - artralgia, tez-tez - mialgiya.
Umumiy reaktsiyalar: juda tez-tez - charchoq, tez-tez - astenia, ekstrakardial ko'krak og'rig'i.
Boshqalar: tez-tez - siydik yo'llari infeksiyalari; quyosh kuyishi.
Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam - angionevrotik shish.
Modda almashinuvi tomonidan: juda tez-tez - anoreksiya, vazn yo'qotish, tez-tez - ishtahaning pasayishi.
Nerv tizimi va psixika tomonidan: juda tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik, tez-tez - uyquchanlik; disgevziya (ta'mning buzilishi), apatiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - issiqlik to'lqinlari.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - yuqori nafas yo'llari infeksiyalari, nafas qisishi, yo'tal, mahsuldor yo'tal.
Hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - dispepsiya, ko'ngil aynishi, diareya, qusish, gastroezofageal reflyuks kasalligi; tez-tez - qorin og'rig'i (shu jumladan yuqori qorin bo'shlig'i og'rig'i), qorin og'rig'i, qorin dam bo'lishi, meteorizm, noqulaylik hissi, gastrit, qabziyat.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: tez-tez - ACT, ALT, gammaglutamintransferaza faolligining oshishi, kamdan-kam - ALT va ACT faolligining oshishi bilan birga zardobda bilirubin konsentratsiyasining oshishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: juda tez-tez - toshma, tez-tez - fotohissiyot reaktsiyalari, eritema, qichishish, terining qurishi, eritematoz toshma, makulyar toshma, qichishuvchi toshma.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: juda tez-tez - artralgia, tez-tez - mialgiya.
Umumiy reaktsiyalar: juda tez-tez - charchoq, tez-tez - astenia, ekstrakardial ko'krak og'rig'i.
Boshqalar: tez-tez - siydik yo'llari infeksiyalari; quyosh kuyishi.
Dozaning oshib ketishi
Preparatning dozani oshirib yuborilishi bilan bog'liq klinik tajriba cheklangan. Tadqiqotlarda sog'lom kattalar ko'ngillilariga 12 kunlik doza oshirish davrida kuniga 4,806 mg pirfenidon (kuniga uch marta oltita kapsula [267 mg]) berilgan. Nojo'ya reaktsiyalar yengil, vaqtinchalik va pirfenidon qo'llanilishi bilan bog'liq eng keng tarqalgan reaktsiyalar bilan mos kelgan.
Dozani oshirib yuborish gumon qilinganda, bemorga qo'llab-quvvatlovchi terapiya, jumladan, hayotiy ko'rsatkichlarni monitoring qilish va bemorning holatini diqqat bilan kuzatish kerak.
Dozani oshirib yuborish gumon qilinganda, bemorga qo'llab-quvvatlovchi terapiya, jumladan, hayotiy ko'rsatkichlarni monitoring qilish va bemorning holatini diqqat bilan kuzatish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Pirfenidon va fluvoksamin (CYP1A2 izofermentining kuchli ingibitori, CYP2C9, CYP2C19 va CYP2D6 izofermentlariga tormozlovchi ta'sir ko'rsatadi) bir vaqtda qo'llanganda, chekmaydigan bemorlarda pirfenidon ekspozitsiyasining 4 barobar oshishiga olib kelgan. Ushbu kombinatsiya qarshi ko'rsatilgan. Fluvoksamin bilan davolashni pirfenidon bilan davolashni boshlashdan oldin to'xtatish va pirfenidon bilan davolash paytida fluvoksaminni qabul qilmaslik kerak, chunki pirfenidon klirensi kamayadi. CYP1A2 izofermentining kuchli va selektiv ingibitorlari pirfenidon ekspozitsiyasini taxminan 2-4 barobar oshirishi mumkin (in vitro tadqiqot natijalari in vivo sharoitlariga extrapolyatsiya qilingan ma'lumotlar). Pirfenidonning kuchli va selektiv CYP1A2 izofermenti ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llashdan qochib bo'lmasa, pirfenidon dozasini to'g'rilash kerak. Zarur bo'lganda pirfenidon bekor qilinishi kerak.
Pirfenidon va siprofloksasin (CYP1A2 izofermentining o'rtacha va selektiv ingibitori) 750 mg dozasida bir vaqtda qo'llanganda, pirfenidon ekspozitsiyasining 81% ga oshishiga olib kelgan. 750 mg 2 marta/sut dozasida siprofloksasinni qo'llashdan qochib bo'lmasa, pirfenidon dozasini to'g'rilash kerak. Pirfenidon va siprofloksasin 250 mg yoki 500 mg 1-2 marta/sut dozasida bir vaqtda qo'llanganda, shuningdek, pirfenidon va CYP1A2 izofermentining o'rtacha ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak.
Pirfenidonni CYP1A2 izofermentining o'rtacha yoki kuchli ingibitorlari va pirfenidon metabolizmida ishtirok etuvchi boshqa CYP izofermentlari (ya'ni, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 va CYP2E1) bo'lgan preparatlar/kombinatsiyalar bilan qo'llash kerak emas.
Chekuvchi bemorlarda pirfenidon ekspozitsiyasi (CYP1A2 izofermenti induktori) chekmaydigan bemorlarga nisbatan 50% ni tashkil etgan.
Chekish jigar fermentlari ishlab chiqarilishini kuchaytirishi, shunday qilib, pirfenidon klirensini oshirishi va ekspozitsiyasini kamaytirishi mumkin. Pirfenidon bilan davolash davomida CYP1A2 izofermentining kuchli induktorlari, shu jumladan chekish bilan bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak, chunki chekish bilan bog'liq o'zaro ta'sir va uning CYP1A2 izofermentini induktsiyalash potentsiali mavjud. Bemorlar CYP1A2 izofermentining kuchli induktorlarini qabul qilishni va chekishni pirfenidon bilan davolashdan oldin va davolash paytida to'xtatishlari kerak.
CYP1A2 izofermentining o'rtacha induktorlari (masalan, omeprazol) bilan bir vaqtda davolash nazariy jihatdan pirfenidonning qon plazmasidagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.
Pirfenidon metabolizmida ishtirok etuvchi CYP1A2 izofermenti va boshqa CYP izofermentlarining kuchli induktorlari (masalan, rifampitsin) bilan bir vaqtda qo'llash pirfenidonning qon plazmasidagi konsentratsiyasini sezilarli darajada kamaytirishi mumkin. Ushbu kombinatsiyalarni bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak.
Pirfenidon va siprofloksasin (CYP1A2 izofermentining o'rtacha va selektiv ingibitori) 750 mg dozasida bir vaqtda qo'llanganda, pirfenidon ekspozitsiyasining 81% ga oshishiga olib kelgan. 750 mg 2 marta/sut dozasida siprofloksasinni qo'llashdan qochib bo'lmasa, pirfenidon dozasini to'g'rilash kerak. Pirfenidon va siprofloksasin 250 mg yoki 500 mg 1-2 marta/sut dozasida bir vaqtda qo'llanganda, shuningdek, pirfenidon va CYP1A2 izofermentining o'rtacha ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak.
Pirfenidonni CYP1A2 izofermentining o'rtacha yoki kuchli ingibitorlari va pirfenidon metabolizmida ishtirok etuvchi boshqa CYP izofermentlari (ya'ni, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 va CYP2E1) bo'lgan preparatlar/kombinatsiyalar bilan qo'llash kerak emas.
Chekuvchi bemorlarda pirfenidon ekspozitsiyasi (CYP1A2 izofermenti induktori) chekmaydigan bemorlarga nisbatan 50% ni tashkil etgan.
Chekish jigar fermentlari ishlab chiqarilishini kuchaytirishi, shunday qilib, pirfenidon klirensini oshirishi va ekspozitsiyasini kamaytirishi mumkin. Pirfenidon bilan davolash davomida CYP1A2 izofermentining kuchli induktorlari, shu jumladan chekish bilan bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak, chunki chekish bilan bog'liq o'zaro ta'sir va uning CYP1A2 izofermentini induktsiyalash potentsiali mavjud. Bemorlar CYP1A2 izofermentining kuchli induktorlarini qabul qilishni va chekishni pirfenidon bilan davolashdan oldin va davolash paytida to'xtatishlari kerak.
CYP1A2 izofermentining o'rtacha induktorlari (masalan, omeprazol) bilan bir vaqtda davolash nazariy jihatdan pirfenidonning qon plazmasidagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.
Pirfenidon metabolizmida ishtirok etuvchi CYP1A2 izofermenti va boshqa CYP izofermentlarining kuchli induktorlari (masalan, rifampitsin) bilan bir vaqtda qo'llash pirfenidonning qon plazmasidagi konsentratsiyasini sezilarli darajada kamaytirishi mumkin. Ushbu kombinatsiyalarni bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak.
Chiqarilish shakli
Bitta kapsula tarkibida
faol modda: pirfenidon 267 mg,
yordamchi moddalar: natriya kroskarmelloza, mikrokristallik tsellyuloza, povidon, magniya stearat
kapsula qobig'i: titana dioksid (E171), jelatin, Opacode Brown bosma siyohi, shlakli sherlak, n-butil spirti, izopropil spirti, qora temir oksidi (E172), qizil temir oksidi (E172), propilenglikol, sariq temir oksidi (E172), ammoniya gidroksidi
№1 o'lchamdagi kapsulalar oq rangli mat korpus va qopqoq bilan va jigarrang bosma siyoh bilan "PFD 267 mg" markirovkasi bilan.
Kapsulalar tarkibi - oqdan och sariq ranggacha bo'lgan kukun.
faol modda: pirfenidon 267 mg,
yordamchi moddalar: natriya kroskarmelloza, mikrokristallik tsellyuloza, povidon, magniya stearat
kapsula qobig'i: titana dioksid (E171), jelatin, Opacode Brown bosma siyohi, shlakli sherlak, n-butil spirti, izopropil spirti, qora temir oksidi (E172), qizil temir oksidi (E172), propilenglikol, sariq temir oksidi (E172), ammoniya gidroksidi
№1 o'lchamdagi kapsulalar oq rangli mat korpus va qopqoq bilan va jigarrang bosma siyoh bilan "PFD 267 mg" markirovkasi bilan.
Kapsulalar tarkibi - oqdan och sariq ranggacha bo'lgan kukun.
