Estazolam

Sedativ, uyqu keltiruvchi.

Benzodiazepin hosilalari guruhidan uyqu keltiruvchi va anksiolitik vosita. Shuningdek, sedativ, mushaklarni bo'shashtiruvchi va tutqanoqka qarshi ta'sirga ega. Asosiy ta'sirlari GABA-ergik uzatishni markaziy asab tizimining turli tuzilmalarida benzodiazepin retseptorlarini qo'zg'atish orqali rag'batlantirish bilan bog'liq, bu esa o'z navbatida GABA retseptorlarining mediatorga sezgirligini oshiradi.

Estazolam uyquga ketishni osonlashtiradi, uyqu davomiyligiga kamroq ta'sir qiladi, chunki uning ta'siri nisbatan qisqa. Uyqu tuzilmasida o'rtacha o'zgarishlar keltirib chiqaradi. Ertalabki ta'sir kam ifodalangan. Nevrozli bemorlarda hissiy taranglik, bezovtalik, xavotir, vegetativ disfunktsiya (ortiqcha terlash, noadekvat tomir reaksiyalari) belgilarini kamaytiradi.

Og'iz orqali qabul qilinganda estazolam yuqori darajada so'riladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 93% ni tashkil qiladi. Sog'lom odamlarda, estazolamning tavsiya etilgan dozalarini uch martagacha qabul qilganlarda, Cmax 2 soat ichida (0,5 dan 6 soatgacha) erishiladi va qabul qilingan doza bilan proporsionaldir. Estazolam gistogematik to'siqlar (shu jumladan GEB va platsentar to'siq), markaziy asab tizimi to'qimalari va ko'krak sutiga o'tadi. Jigarda intensiv metabolizmga uchraydi.

T1/2 10-24 soatni tashkil qiladi. Asosan buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi, 5% dan kamrog'i o'zgarmagan holda chiqariladi. Qabul qilingan dozaning faqat 4% najas orqali chiqariladi. Kumulatsiya qobiliyati kichik, davolash to'xtatilgandan keyin chiqarilish tezligi o'rtacha (o'rta T1/2 ga ega benzodiazepinlarga tegishli). Chekuvchi bemorlarda benzodiazepinlarning klirensi chekmaydiganlarga nisbatan tezlashadi (nikotin tufayli jigar fermentlarining induktsiyasi natijasida).

Kattalar uchun:

- Nevrozlar (depressiv-fobik sindrom, ortiqcha qo'zg'aluvchanlik);
- nevrozlar, psixosomatik holatlar va organik kasalliklarda uyqu buzilishlari (shu jumladan uyquga ketish buzilishi, tez-tez tunda va erta uyg'onishlar);
- epilepsiya (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).

- Gipersensitivlik,
- miasteniya,
- ifodalangan nafas yetishmovchiligi,
- ong va/yoki muvozanat buzilishi,
- yopiq burchakli glaukom,
- dori vositalarini suiiste'mol qilishga moyillik,
- homiladorlik,
- emizish.

 
Qo'llash cheklovlari
Jigar va/yoki buyrak funksiyasi yetishmovchiligi, 18 yoshgacha bo'lgan yosh (xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan).

Uzoq muddatli qo'llashda dori vositasiga qaramlik rivojlanishi mumkin.

Estazolamni qabul qilishni to'xtatish dozani asta-sekin kamaytirish orqali amalga oshirilishi kerak, psixik va harakat qo'zg'alish belgilarining paydo bo'lishini oldini olish uchun.

Estazolamni jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, serebral va orqa miya ataksiyasi, giperkinez, anamnezda dori vositalariga qaramlik, psixotrop preparatlarni suiiste'mol qilishga moyillik, miya organik kasalliklari, psixoz (paradoksal reaksiyalar mumkin), gipoproteinemiya, tunda apnoe (aniqlangan yoki taxmin qilingan), keksa bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Davolash jarayonida bemorlarga etanol iste'mol qilish qat'iyan taqiqlanadi.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida diqqatni jamlash va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan ishlarni bajarish tavsiya etilmaydi.

- Markaziy asab tizimi tomonidan: davolashning boshida (ayniqsa keksa bemorlarda) uyquchanlik, charchoq hissi, bosh aylanishi, diqqatni jamlash buzilishi, ataksiya, yurishning beqarorligi va harakatlar koordinatsiyasining yomonligi, loqaydlik, hissiyotlarning pasayishi, psixik va harakat reaksiyalarining sekinlashishi mumkin; kamdan-kam hollarda - bosh og'rig'i, eyforiya, depressiya, tremor, kayfiyatning tushishi, karaxtlik, anterograd amneziya, ongning chalkashligi, distonik ekstrapiramidal reaksiyalar (tana, shu jumladan ko'zlarning nazoratsiz harakatlari), zaiflik, kun davomida mushak zaifligi, dizartriya, nutqning noaniqligi; juda kam hollarda - paradoksal reaksiyalar (tajovuzkorlik portlashlari, qo'rquv, o'z joniga qasd qilish moyilligi, mushak spazmi, ongning chalkashligi, gallyutsinatsiyalar, o'tkir qo'zg'alish, asabiylashish, xavotir, uyqusizlik).

- Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, neyropeniya, agranulotsitoz (titroq, gipetermiya, tomoq og'rig'i, g'ayrioddiy charchoq yoki zaiflik), anemiya, trombotsitopeniya.

- Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi yoki so'lak oqishi, jig'ildon qaynashi, ko'ngil aynishi, qusish, anoreksiya, qabziyat, diareya, jigar funksiyasi buzilishi, jigar transaminazalari va SHF faolligining oshishi, sariqlik.

- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab turolmaslik, siydikni ushlab qolish, buyrak funksiyasi buzilishi.

- Jinsiy tizim tomonidan: libido oshishi yoki kamayishi, dismenoreya.

- Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish.

Homilaga ta'siri: teratogenlik (ayniqsa homiladorlikning I uch oyligida qabul qilinganda), markaziy asab tizimi susayishi, nafas olish buzilishi va preparatni qo'llagan onalarning yangi tug'ilgan chaqaloqlarida so'rish refleksining susayishi.

Boshqalar: odatlanish, dori vositasiga qaramlik, arterial bosimning pasayishi; kamdan-kam hollarda - nafas olish markazining susayishi, ko'rish buzilishi (diplopiya), bulimiya, tana massasining kamayishi, taxikardiya.

Dozani keskin kamaytirish yoki qabul qilishni to'xtatish: bekor qilish sindromi (asabiylashish, bosh og'rig'i, xavotir, bezovtalik, qo'zg'alish, qo'rquv hissi, asabiylik, taranglik, ongning chalkashligi, uyqu buzilishi, disforiya, ichki organlar va skelet mushaklarining silliq mushak spazmi, mialgiya, depersonalizatsiya, terlashning kuchayishi, depressiya, ko'ngil aynishi, qusish, tremor, idrok buzilishi, shu jumladan giperakuziya, giperesteziya, paresteziya, fotofobiya, taxikardiya, tutqanoq, gallyutsinatsiyalar, epileptik tutqanoqlar, kamdan-kam hollarda - o'tkir psixoz).

Belgilar: ifodalangan uyquchanlik, nafas olishning susayishi, ongning chalkashligi, harakatlar koordinatsiyasining buzilishi, noaniq nutq, koma.

Davolash: qusishni qo'zg'atish (agar bemor hushida bo'lsa), zond orqali oshqozonni yuvish (agar bemor hushsiz bo'lsa), faol ko'mir qabul qilish, simptomatik terapiya, hayotiy muhim funksiyalarni monitoring qilish, v/v suyuqlik kiritish, zarur bo'lganda — IVL. Gemodializ samarasiz. Maxsus antidot sifatida benzodiazepinlar antagonisti flumazenil (stasionar sharoitda) qo'llaniladi.

Markaziy asab tizimiga susaytiruvchi ta'sir ko'rsatuvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda (shu jumladan neyroleptiklar, sedativ, uyqu keltiruvchi vositalar, opioid analgetiklar, narkoz vositalari) markaziy asab tizimiga, nafas olish markaziga susaytiruvchi ta'sir kuchayadi, ifodalangan arterial gipotenziya rivojlanadi.

Trisiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda markaziy asab tizimiga susaytiruvchi ta'sir kuchayishi, antidepressantlar konsentratsiyasining oshishi, antixolinergik ta'sir kuchayishi mumkin.

Markaziy ta'sir ko'rsatuvchi antigipertenziv preparatlar, beta-adrenoblokatorlar, antikoagulyantlar, yurak glikozidlarini uzoq muddat qabul qilgan bemorlarda estazolam bilan dori vositalarining o'zaro ta'sir darajasi va mexanizmlari oldindan aytib bo'lmaydi.

Miorrelaksantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda ta'siri kuchayadi, apnoe rivojlanish xavfi oshadi.

Tabletkalar 2 mg
20 dona - konturli yacheykali o'ramlar (1) - karton qutilar.