Eutiroks

Qalqonsimon bez gormonlari yetishmovchiligini to'ldiradi.

Sintetik levovrachayushchiy izomer tiroksina, inson qalqonsimon bezi tomonidan sintez qilinadigan tiroksinga o'xshash ta'sir ko'rsatadi. Jigar va buyraklarda qisman triyodtironin (T3) ga aylanishidan so'ng va organizm hujayralariga o'tgandan keyin to'qimalarning rivojlanishi va o'sishiga, moddalar almashinuviga ta'sir ko'rsatadi. Kichik dozalarda oqsil va yog' almashinuviga anabolik ta'sir ko'rsatadi, o'rtacha dozalarda o'sish va rivojlanishni rag'batlantiradi, to'qimalarning kislorodga bo'lgan ehtiyojini oshiradi, oqsil, yog' va uglevodlar metabolizmini rag'batlantiradi, yurak-qon tomir tizimi va markaziy asab tizimining funksional faolligini oshiradi, katta dozalarda gipotalamusning tireotropin-rilizinq-gormon va gipofizning TSH ishlab chiqarilishini bostiradi.

Terapetik ta'sir 7–12 kun ichida rivojlanadi va preparat bekor qilingandan keyin ham shu muddat davomida saqlanadi. Gipotiroidizmda klinik ta'sir 3–5 kun ichida namoyon bo'ladi. Diffuz guatr 3–6 oy ichida kamayadi yoki yo'qoladi.

So'rilishi. Levotiroksin natriy ichkariga qabul qilinganda asosan ingichka ichakning yuqori qismida so'riladi (qabul qilingan dozaning 80% gacha). Ovqat qabul qilish levotiroksinning so'rilishini kamaytiradi. Qon plazmasidagi Cmax taxminan 5–6 soatdan keyin erishiladi.

Taqsimlanishi. So'rilishdan keyin preparatning 99% dan ortig'i zardob oqsillari (tiroksin bog'lovchi globulin, tiroksin bog'lovchi prealbumin va albumin) bilan bog'lanadi. Turli to'qimalarda levotiroksinning taxminan 80% monodeyodlanib, T3 va nofaol mahsulotlar hosil qiladi.

Metabolizm. Qalqonsimon bez gormonlari asosan jigar, buyrak, miya va mushaklarda metabolizmga uchraydi. Preparatning kichik miqdori dezaminatsiya va dekarboksilatsiyaga, shuningdek, sulfat va glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyaga uchraydi (jigarda).

T1/2 — 6–7 kun, tireotoksikozda — 3–4 kun, gipotiroidizmda — 9–10 kun.

Hisoblangan Vd 10–12 l ni tashkil qiladi. Metabolik klirens sutkada taxminan 1,2 l qon plazmasini tashkil qiladi.

Chiqarilishi. Metabolitlar buyraklar va ichak orqali chiqariladi.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

— gipotiroidizm;
— eutireoid guatr;
— qalqonsimon bez rezektsiyasidan keyin guatrni o'rinbosar terapiya va qaytalanishini oldini olish uchun;
— qalqonsimon bez saratoni (jarrohlik davolashdan keyin);
— diffuz toksik guatr tireostatiklar bilan eutireoid holatga erishilgandan keyin (kombinatsiyalangan terapiya yoki monoterapiya sifatida);
— tireoid supressiya testini o'tkazishda diagnostik vosita sifatida.

— preparatga yuqori individual sezuvchanlik;
— davolanmagan tireotoksikoz;
— davolanmagan gipofizar yetishmovchilik;
— davolanmagan buyrak usti bezlari yetishmovchiligi;
— homiladorlikda antitireoid vositalar bilan birgalikda qo'llash.
O'tkir miokard infarkti, o'tkir miokardit, o'tkir pankarditda davolashni boshlash kerak emas.
Galaktoza intoleransiyasi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi bilan bog'liq kam uchraydigan irsiy kasalliklari bo'lgan bemorlarga tavsiya etilmaydi (preparat tarkibida laktoza mavjudligi sababli).
Ehtiyotkorlik bilan preparatni IBO (ateroskleroz, stenokardiya, anamnezda miokard infarkti), arterial gipertenziya, aritmiya, qandli diabet, og'ir uzoq muddatli gipotiroidizm, malabsorbtsiya sindromida (doza tuzatish talab qilinishi mumkin), psixotik reaksiyalarga moyilligi bo'lgan bemorlarga buyurish kerak.

Qalqonsimon bez gormonlarini vazn kamaytirish uchun buyurmaslik kerak. Eutireozli bemorlarda levotiroksin bilan davolash vazn kamayishiga olib kelmaydi. Levotiroksin natriyning yuqori dozalari jiddiy va hayot uchun xavfli bo'lgan nojo'ya reaksiyalarni, xususan, ba'zi vazn kamaytiruvchi moddalar, ayniqsa simpatomimetik aminlar bilan birgalikda qo'llanganda, rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Qalqonsimon bez gormonlari bilan o'rinbosar terapiyani boshlashdan yoki tireoid supressiya testini o'tkazishdan oldin quyidagi kasalliklar yoki patologik holatlarni istisno qilish yoki davolash kerak: o'tkir koronar yetishmovchilik, stenokardiya, ateroskleroz, arterial gipertenziya, gipofiz yoki buyrak usti bezlari yetishmovchiligi. Shuningdek, qalqonsimon bez gormonlari bilan terapiyani boshlashdan oldin qalqonsimon bezning funksional avtonomiyasini istisno qilish yoki davolash kerak.

Psixotik buzilishlar rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlarda levotiroksin natriyning past dozasidan boshlash va terapiya boshida uni sekin oshirish tavsiya etiladi. Bemorlarni kuzatish tavsiya etiladi. Agar psixotik buzilishlar belgilari aniqlansa, levotiroksin natriyning qabul qilinayotgan dozasini tuzatish kerak.

Koronar yetishmovchilik, yurak yetishmovchiligi yoki taxiaritmiyalari bo'lgan bemorlarda hatto kichik dori vositalari bilan bog'liq gipertireozning rivojlanishini istisno qilish kerak. Shuning uchun bu holatlarda tireoid gormonlar konsentratsiyasini muntazam monitoring qilish kerak.

Qalqonsimon bez gormonlari bilan o'rinbosar terapiyani o'tkazishdan oldin ikkilamchi gipotiroidizmning etiologiyasini aniqlash kerak. Zarur bo'lganda buyrak usti bezlari yetishmovchiligini kompensatsiya qilish uchun o'rinbosar terapiyani boshlash kerak.

Qalqonsimon bezning funksional avtonomiyasi rivojlanishiga shubha qilingan hollarda terapiyani boshlashdan oldin tireotropin-rilizinq gormon (TRG-testi) yoki supressiv skintigrafiya testini o'tkazish tavsiya etiladi.

Juda past tug'ilgan vaznga ega muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlarda levotiroksin natriy bilan terapiya boshlanishida gemodinamik parametrlarni nazorat qilish kerak, chunki buyrak usti bezlari funksiyasining yetilmaganligi tomir yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin.

Postmenopauza davridagi ayollarda gipotiroidizm va osteoporoz xavfi yuqori bo'lgan hollarda levotiroksin natriyning qon plazmasidagi konsentratsiyasini fiziologik qiymatlardan oshmasligini ta'minlash uchun qalqonsimon bez funksiyasini diqqat bilan nazorat qilish kerak.

Levotiroksin natriyni metabolik buzilishlar mavjud bo'lgan hollarda qo'llash tavsiya etilmaydi, ular gipertireoz bilan birga keladi. Istisno sifatida gipertireozni dori vositalari bilan davolash vaqtida antitireoid preparatlar bilan birgalikda qo'llash mumkin.

Agar bemorni boshqa levotiroksin natriy preparatiga o'tkazish kerak bo'lsa, o'tish davrida qalqonsimon bez gormonlari balansining buzilishi xavfi tufayli klinik tekshiruv o'tkazish kerak, bu laboratoriya tahlillarini o'z ichiga olishi mumkin. Ba'zi bemorlarga doza tuzatish kerak bo'lishi mumkin.

Orlistat va levotiroksin natriyni birgalikda qo'llashda gipotiroidizm rivojlanishi va/yoki qalqonsimon bez gipofunksiyasini nazorat qilishning pasayishi mumkin. Levotiroksin natriy qabul qilayotgan bemorlar orlistat qabul qilishni boshlashdan oldin shifokor bilan maslahatlashishlari kerak, chunki orlistat va levotiroksin natriyni kunning turli vaqtlarida qabul qilish va levotiroksin natriy dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin. Keyinchalik qalqonsimon bez funksiyasini monitoring qilish tavsiya etiladi.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparatning transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Shunga qaramay, levotiroksin natriy tabiiy qalqonsimon bez gormoniga o'xshashligi sababli, transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri kutilmaydi.

—  Preparat to'g'ri qo'llanganda shifokor nazorati ostida nojo'ya ta'sirlar kuzatilmaydi.
— Preparatga yuqori sezuvchanlikda allergik reaksiyalar kuzatilishi mumkin

Preparatning dozasi oshib ketganda moddalar almashinuvining tezligi sezilarli darajada oshadi. Levotiroksin natriyning individual tolerans chegarasi oshib ketganda yoki terapiya boshlangandan keyin doza juda tez oshirilganda gipertireozning klinik belgilari paydo bo'lishi mumkin.

Gipertireozga xos simptomlar: yurak aritmiyalari, taxikardiya, yurak urishi, stenokardiya, bosh og'rig'i, mushak zaifligi va mushak tortishishlari, giperemiya (ayniqsa yuzda), isitma, qusish, hayz ko'rish siklining buzilishi, yaxshi ichki bosh gipertenziyasi, tremor, bezovtalik, uyqusizlik, giperhidroz, vazn yo'qotish, diareya.

Davolash: simptomlarning og'irligiga qarab, shifokor tomonidan preparatning kunlik dozasini kamaytirish, davolashda bir necha kunlik tanaffus qilish, beta-adrenoblokatorlarni buyurish tavsiya etilishi mumkin. Juda yuqori dozalarda qabul qilinganda plazmaferez buyurilishi mumkin. Nojo'ya ta'sirlar yo'qolgandan keyin davolashni ehtiyotkorlik bilan, pastroq dozadan boshlash kerak. Levotiroksin natriyning dozasi oshib ketishi, ayniqsa psixotik buzilishlarga moyilligi bo'lgan bemorlarda o'tkir psixoz simptomlarining paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin. Levotiroksin natriyning juda yuqori dozalari ko'p yillar davomida qabul qilingan bemorlarda yurak faoliyatining to'satdan to'xtashi holatlari qayd etilgan. Moyilligi bo'lgan bemorlarda individual tolerans chegarasi oshib ketganda tutqanoq holatlari kuzatilgan.

Levotiroksin natriy bilan birgalikda uch tsiklik antidepressantlarni qo'llash antidepressantlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Levotiroksin natriy yurak glikozidlarining ta'sirini kamaytiradi.

Kolestiramin va kolestipol (ion almashuvchi qatronlar), shuningdek, alyuminiy gidroksidni birgalikda qo'llash levotiroksin natriyning plazmadagi konsentratsiyasini ichakda so'rilishini to'xtatish orqali kamaytiradi. Shu sababli, levotiroksin natriyni ushbu preparatlarni qabul qilishdan 4-5 soat oldin qo'llash kerak.

Anabolik steroidlar, asparaginaza, tamoksifen bilan birgalikda qo'llash plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasida farmakokinetik o'zaro ta'sirga olib kelishi mumkin.

Proteaza ingibitorlari (masalan, ritonavir, indinavir, lopinavir) levotiroksin natriyning samaradorligiga ta'sir qilishi mumkin. Tireoid gormonlar konsentratsiyasini diqqat bilan monitoring qilish tavsiya etiladi. Zarur bo'lganda levotiroksin natriyning dozasini tuzatish kerak.

Fenitoin levotiroksin natriyning samaradorligiga plazma oqsillari bilan bog'lanishdan chiqarib yuborish orqali ta'sir qilishi mumkin, bu esa erkin T4 va T3 konsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Boshqa tomondan, fenitoin levotiroksin natriyning jigar metabolizmini oshiradi. Tireoid gormonlar konsentratsiyasini diqqat bilan monitoring qilish tavsiya etiladi.

Levotiroksin natriy gipoglikemik preparatlarning samaradorligini kamaytirishi mumkin. Shuning uchun qalqonsimon bez gormonlari bilan o'rinbosar terapiya boshlangandan boshlab qondagi glyukoza konsentratsiyasini tez-tez monitoring qilish kerak. Zarur bo'lganda gipoglikemik preparatning dozasini tuzatish kerak.

Levotiroksin natriy antikoagulyantlarning (kumarin hosilalari) ta'sirini kuchaytirishi mumkin, ularni plazma oqsillari bilan bog'lanishdan chiqarib yuborish orqali, bu esa qon ketish xavfini oshirishi mumkin, masalan, CNS yoki oshqozon-ichak qon ketishi, ayniqsa keksa bemorlarda. Shuning uchun koagulyatsiya parametrlarini muntazam monitoring qilish kerak, ham terapiya boshlanishida, ham ushbu preparatlar bilan birgalikda qo'llash davomida. Zarur bo'lganda antikoagulyantning dozasini tuzatish kerak.

Salitsilatlar, dikumarol, furosemid yuqori dozalarda (250 mg), klofibrat va boshqa preparatlar levotiroksin natriyni plazma oqsillari bilan bog'lanishdan chiqarib yuborishi mumkin, bu esa erkin T4 fraktsiyasining konsentratsiyasini oshishiga olib keladi.

Orlistat: orlistat va levotiroksin natriyni birgalikda qabul qilishda gipotiroidizm rivojlanishi va/yoki gipotiroidizm nazoratining pasayishi mumkin. Buning sababi yod tuzlari va/yoki levotiroksin natriyning so'rilishini kamayishi bo'lishi mumkin.

Sevelamer levotiroksin natriyning so'rilishini kamaytirishi mumkin. Tirozinkinaza ingibitorlari (masalan, imatinib, sunitinib) levotiroksin natriyning samaradorligini kamaytirishi mumkin. Shuning uchun ushbu preparatlar bilan birgalikda terapiya boshlanishida yoki oxirida bemorlarda qalqonsimon bez funksiyasining o'zgarishini monitoring qilish tavsiya etiladi. Zarur bo'lganda levotiroksin natriyning dozasini tuzatish kerak.

Alyuminiy, temir va kaltsiy tuzlarini o'z ichiga olgan dori vositalari: alyuminiy saqlovchi dori vositalari (antatsidlar, sukralfat) levotiroksin natriyning samaradorligini pasaytirishi mumkinligi adabiyotda tasvirlangan. Shuning uchun levotiroksin natriyni alyuminiy saqlovchi dori vositalarini qo'llashdan kamida 2 soat oldin qabul qilish tavsiya etiladi. Ushbu tavsiya temir va kaltsiy tuzlarini o'z ichiga olgan dori vositalarini qo'llashga ham tegishli.

Somatropin levotiroksin natriy bilan birgalikda qo'llanganda epifizar o'sish zonalarining yopilishini tezlashtirishi mumkin.

Propiltiouratsil, GKS, beta-simpatolitiklar, yod saqlovchi kontrast preparatlar va amiodaron T4 ning T3 ga periferik aylanishini ingibitsiya qiladi. Yodning yuqori miqdori tufayli, amiodaron qo'llanishi gipertireoz va gipotiroidizm rivojlanishi bilan birga kelishi mumkin. Noma'lum funksional avtonomiya rivojlanishi mumkin bo'lgan tugunli guatrga alohida e'tibor berish kerak.

Sertralin, xloroxin/proguanil levotiroksin natriyning samaradorligini kamaytiradi va TSH darajasini zardobda oshiradi.

Jigar fermentlarini induktsiya qiluvchi dori vositalari (masalan, barbituratlar, karbamazepin) levotiroksin natriyning jigar klirensini oshirishi mumkin.

Estrogen saqlovchi kontratseptivlarni qo'llayotgan ayollarda yoki postmenopauza davridagi ayollarda o'rinbosar gormon terapiyasini qabul qilayotgan ayollarda levotiroksin natriyga bo'lgan ehtiyoj oshishi mumkin.

Soya saqlovchi mahsulotlarni iste'mol qilish levotiroksin natriyning ichakda so'rilishini kamaytirishi mumkin. Shuning uchun, ayniqsa soya saqlovchi mahsulotlarni iste'mol qilishni boshlashda yoki to'xtatgandan keyin doza tuzatish talab qilinishi mumkin.

25 mkg, 50 mkg, 75 mkg, 88 mkg, 100 mkg, 112 mkg, 125 mkg, 137 mkg yoki 150 mkg tabletkalar.
25 tabletkadan PVX/aluminiy folga yoki polipropilen/aluminiy folga blisterda;
2 yoki 4 blister karton qutida.