Fenazepam
Phenazepam
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Fezanef, Trankvezipam, Fenzitat, Elzepam, Fezipam, Fenorelaksan, Bromdigidroxlorfenilbenzodiazepin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Phenazepami 0,001
D.t.d. № 50 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka kechasi, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: "Phenazepam" 2,5 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka 1 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sol. "Phenazepam" 1mg/ml - 1,0
D.t.d. № 10 in amp.
S. 1ml 2 marta kuniga, mushak ichiga
D.t.d. № 50 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka kechasi, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: "Phenazepam" 2,5 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka 1 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sol. "Phenazepam" 1mg/ml - 1,0
D.t.d. № 10 in amp.
S. 1ml 2 marta kuniga, mushak ichiga
Farmakologik xossalar
Anksiolitik, uyqu keltiruvchi, sedativ, tutqanoqka qarshi, miorelaksant.
Farmakodinamika
Anksiolitik vosita (trankvilizator) benzodiazepin qatori. Anksiolitik, sedativ-uyqu keltiruvchi, tutqanoqka qarshi va markaziy miorelaksant ta'sir ko'rsatadi.
GAMKning nerv impulslarini uzatishga inhibitiv ta'sirini kuchaytiradi. Bosh miya po'stlog'ining retikulyar shakllanishining postsinaptik GAMK-retseptorlarining allosterik markazida joylashgan benzodiazepin retseptorlarini stimulyatsiya qiladi; bosh miya po'stlog'ining subkortikal tuzilmalarining qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi (limbik tizim, talamus, gipotalamus), polisinaaptik orqa miya reflekslarini tormozlaydi.
Anksiolitik ta'sir limbik tizimning amigdala kompleksiga ta'siri bilan bog'liq bo'lib, hissiy taranglikni kamaytirish, xavotir, qo'rquv, bezovtalikni yengillashtirishda namoyon bo'ladi.
Sedativ ta'sir bosh miya po'stlog'ining retikulyar shakllanishiga va talamusning noaniq yadrolariga ta'siri bilan bog'liq bo'lib, nevrotik kelib chiqish simptomatikasini kamaytirishda namoyon bo'ladi (xavotir, qo'rquv).
Psixotik genezning mahsuldor simptomatikasiga (o'tkir bredli, gallyutsinator, affektiv buzilishlar) deyarli ta'sir qilmaydi, kamdan-kam hollarda affektiv taranglik, bredli buzilishlarni kamaytirish kuzatiladi.
Uyqu keltiruvchi ta'sir bosh miya po'stlog'ining retikulyar shakllanish hujayralarini tormozlash bilan bog'liq. Uyqu mexanizmini buzadigan hissiy, vegetativ va motorli qo'zg'atuvchilarning ta'sirini kamaytiradi.
Tutqanoqka qarshi ta'sir presinaptik tormozlanishni kuchaytirish orqali amalga oshiriladi, tutqanoq impulsining tarqalishini bostiradi, lekin qo'zg'algan o'choq holatini bartaraf etmaydi.
Markaziy miorelaksant ta'sir polisinaaptik orqa miya afferent tormozlovchi yo'llarini tormozlash bilan bog'liq (kamroq darajada — va monosinaaptik). Harakat nervlarini va mushaklar funksiyasini to'g'ridan-to'g'ri tormozlash ham mumkin.
GAMKning nerv impulslarini uzatishga inhibitiv ta'sirini kuchaytiradi. Bosh miya po'stlog'ining retikulyar shakllanishining postsinaptik GAMK-retseptorlarining allosterik markazida joylashgan benzodiazepin retseptorlarini stimulyatsiya qiladi; bosh miya po'stlog'ining subkortikal tuzilmalarining qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi (limbik tizim, talamus, gipotalamus), polisinaaptik orqa miya reflekslarini tormozlaydi.
Anksiolitik ta'sir limbik tizimning amigdala kompleksiga ta'siri bilan bog'liq bo'lib, hissiy taranglikni kamaytirish, xavotir, qo'rquv, bezovtalikni yengillashtirishda namoyon bo'ladi.
Sedativ ta'sir bosh miya po'stlog'ining retikulyar shakllanishiga va talamusning noaniq yadrolariga ta'siri bilan bog'liq bo'lib, nevrotik kelib chiqish simptomatikasini kamaytirishda namoyon bo'ladi (xavotir, qo'rquv).
Psixotik genezning mahsuldor simptomatikasiga (o'tkir bredli, gallyutsinator, affektiv buzilishlar) deyarli ta'sir qilmaydi, kamdan-kam hollarda affektiv taranglik, bredli buzilishlarni kamaytirish kuzatiladi.
Uyqu keltiruvchi ta'sir bosh miya po'stlog'ining retikulyar shakllanish hujayralarini tormozlash bilan bog'liq. Uyqu mexanizmini buzadigan hissiy, vegetativ va motorli qo'zg'atuvchilarning ta'sirini kamaytiradi.
Tutqanoqka qarshi ta'sir presinaptik tormozlanishni kuchaytirish orqali amalga oshiriladi, tutqanoq impulsining tarqalishini bostiradi, lekin qo'zg'algan o'choq holatini bartaraf etmaydi.
Markaziy miorelaksant ta'sir polisinaaptik orqa miya afferent tormozlovchi yo'llarini tormozlash bilan bog'liq (kamroq darajada — va monosinaaptik). Harakat nervlarini va mushaklar funksiyasini to'g'ridan-to'g'ri tormozlash ham mumkin.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng bromdigidroxlorfenilbenzodiazepin me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi, qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) 1-2 soat. Jigarda metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) 6-18 soat. Asosan buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat ichkariga qabul qilinishi kerak. Bir martalik doza odatda 0,5-1 mg ni tashkil qiladi.
Fenazepamning o'rtacha sutkalik doza 1,5 - 5 mg ni tashkil qiladi, uni 2-3 qabulga bo'linadi: odatda ertalab va kunduzi 0,5-1 mg, kechasi - 2,5 mg gacha. Fenazepamning maksimal sutkalik doza 10 mg ni tashkil qiladi.
Uyqu buzilishlarida preparatni uyqudan 20-30 daqiqa oldin 0,25-0,5 mg dozada qo'llash kerak.
Nevrotik, psixopatik, nevrozga o'xshash va psixopatopodob holatlarda preparatning boshlang'ich doza 0,5-1 mg ni tashkil qiladi, 2-3 marta/kun. 2-4 kundan so'ng preparatning samaradorligi va toqat qilinishini hisobga olgan holda doza 4-6 mg/kun gacha oshirilishi mumkin.
Jiddiy ajitatsiya, qo'rquv, xavotirda davolash 3 mg/kun dozadan boshlanadi, terapevtik ta'sirga erishish uchun doza tezda oshiriladi.
Epilepsiyada doza 2-10 mg/kun ni tashkil qiladi.
Alkogol abstinensiyasida Fenazepam 2,5-5 mg/kun dozada buyuriladi.
Mushak tonusi oshgan kasalliklarda preparat 2-3 mg 1-2 marta/kun buyuriladi.
Dori vositasiga qaramlik rivojlanishining oldini olish uchun Fenazepamni kursli davolashda qo'llash muddati 2 hafta. Ayrim hollarda davolash muddati 2 oygacha uzaytirilishi mumkin. Preparatni bekor qilishda doza asta-sekin kamaytiriladi.
Fenazepamning o'rtacha sutkalik doza 1,5 - 5 mg ni tashkil qiladi, uni 2-3 qabulga bo'linadi: odatda ertalab va kunduzi 0,5-1 mg, kechasi - 2,5 mg gacha. Fenazepamning maksimal sutkalik doza 10 mg ni tashkil qiladi.
Uyqu buzilishlarida preparatni uyqudan 20-30 daqiqa oldin 0,25-0,5 mg dozada qo'llash kerak.
Nevrotik, psixopatik, nevrozga o'xshash va psixopatopodob holatlarda preparatning boshlang'ich doza 0,5-1 mg ni tashkil qiladi, 2-3 marta/kun. 2-4 kundan so'ng preparatning samaradorligi va toqat qilinishini hisobga olgan holda doza 4-6 mg/kun gacha oshirilishi mumkin.
Jiddiy ajitatsiya, qo'rquv, xavotirda davolash 3 mg/kun dozadan boshlanadi, terapevtik ta'sirga erishish uchun doza tezda oshiriladi.
Epilepsiyada doza 2-10 mg/kun ni tashkil qiladi.
Alkogol abstinensiyasida Fenazepam 2,5-5 mg/kun dozada buyuriladi.
Mushak tonusi oshgan kasalliklarda preparat 2-3 mg 1-2 marta/kun buyuriladi.
Dori vositasiga qaramlik rivojlanishining oldini olish uchun Fenazepamni kursli davolashda qo'llash muddati 2 hafta. Ayrim hollarda davolash muddati 2 oygacha uzaytirilishi mumkin. Preparatni bekor qilishda doza asta-sekin kamaytiriladi.
Ko'rsatmalar
- nevrotik, nevrozga o'xshash, psixopatik, psixopatopodob va boshqa holatlar, xavotir, qo'rquv, yuqori asabiylashuv, taranglik, hissiy labilitet bilan kechuvchi;
- reaktiv psixozlar;
- ipoxondrik-senestopatik sindrom (shu jumladan boshqa trankvilizatorlar ta'siriga chidamli);
- vegetativ disfunksiyalar;
- uyqu buzilishlari;
- qo'rquv va hissiy taranglik holatlarini oldini olish;
- temporal va mioklonik epilepsiya;
- giperkinetik va tiklar;
- mushak rigidligi;
- vegetativ labilitet.
Qarshi ko'rsatmalar
- koma;
- shok;
- miasteniya;
- yopiq burchakli glaukoma (o'tkir xuruj yoki moyillik);
- og'ir XOBL (nafas yetishmovchiligining kuchayishi mumkin);
- o'tkir nafas yetishmovchiligi;
- homiladorlik (ayniqsa I trimestr);
- emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan);
- benzodiazepinlarga yuqori sezuvchanlik.
Jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, serebral va orqa miya ataksiyalari, giperkinetik, psixotrop preparatlarga moyillik, bosh miya organik kasalliklari (paradoksal reaksiyalar mumkin), gipoproteinemiya, depressiya, keksa yoshdagi bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, serebral va orqa miya ataksiyasi, dori vositasiga qaramlik anamnezida, psixoaktiv dori vositalarini suiiste'mol qilishga moyillik, giperkinetik, bosh miya organik kasalliklari, psixoz (paradoksal reaksiyalar mumkin), gipoproteinemiya, tunda apnoe (aniqlangan yoki taxmin qilingan), keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi va uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasini va jigar fermentlari faolligini nazorat qilish kerak.
Avval psixoaktiv dori vositalarini qabul qilmagan bemorlarda bromdigidroxlorfenilbenzodiazepin qo'llashga nisbatan terapevtik javob pastroq dozada kuzatiladi, antidepressantlar, anksiolitiklar qabul qilgan yoki alkogolizm bilan og'rigan bemorlarga nisbatan.
Boshqa benzodiazepinlar kabi, uzoq muddatli qabul qilishda katta dozada (4 mg/kun dan ortiq) dori vositasiga qaramlikni keltirib chiqarish qobiliyatiga ega. Qabul qilishni to'satdan to'xtatishda bekor qilish sindromi (shu jumladan depressiya, asabiylashuv, uyqusizlik, ortiqcha terlash) kuzatilishi mumkin, ayniqsa uzoq muddatli qabul qilishda (8-12 haftadan ortiq). Bemorlar orasida bunday g'ayrioddiy reaksiyalar paydo bo'lganda, masalan, ortiqcha tajovuzkorlik, o'tkir qo'zg'alish holatlari, qo'rquv hissi, o'z joniga qasd qilish fikrlari, gallyutsinatsiyalar, mushak tutqanoqlari kuchayishi, uyquga ketish qiyinligi, yuzaki uyqu, davolashni to'xtatish kerak.
Davolash jarayonida bemorlarga etanol iste'mol qilish qat'iyan taqiqlanadi.
Dozani oshirib yuborishda kuchli uyquchanlik, uzoq davom etuvchi ong chalkashligi, reflekslarning pasayishi, uzoq davom etuvchi dizartriya, nistagm, tremor, bradikardiya, nafas olish qiyinligi yoki nafas olish qiyinligi, qon bosimining pasayishi, koma mumkin. Oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish tavsiya etiladi; simptomatik terapiya (nafas olish va qon bosimini saqlash), flumazenil kiritish (stasionar sharoitda); gemodializ kam samarali.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida avtotransport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi va uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasini va jigar fermentlari faolligini nazorat qilish kerak.
Avval psixoaktiv dori vositalarini qabul qilmagan bemorlarda bromdigidroxlorfenilbenzodiazepin qo'llashga nisbatan terapevtik javob pastroq dozada kuzatiladi, antidepressantlar, anksiolitiklar qabul qilgan yoki alkogolizm bilan og'rigan bemorlarga nisbatan.
Boshqa benzodiazepinlar kabi, uzoq muddatli qabul qilishda katta dozada (4 mg/kun dan ortiq) dori vositasiga qaramlikni keltirib chiqarish qobiliyatiga ega. Qabul qilishni to'satdan to'xtatishda bekor qilish sindromi (shu jumladan depressiya, asabiylashuv, uyqusizlik, ortiqcha terlash) kuzatilishi mumkin, ayniqsa uzoq muddatli qabul qilishda (8-12 haftadan ortiq). Bemorlar orasida bunday g'ayrioddiy reaksiyalar paydo bo'lganda, masalan, ortiqcha tajovuzkorlik, o'tkir qo'zg'alish holatlari, qo'rquv hissi, o'z joniga qasd qilish fikrlari, gallyutsinatsiyalar, mushak tutqanoqlari kuchayishi, uyquga ketish qiyinligi, yuzaki uyqu, davolashni to'xtatish kerak.
Davolash jarayonida bemorlarga etanol iste'mol qilish qat'iyan taqiqlanadi.
Dozani oshirib yuborishda kuchli uyquchanlik, uzoq davom etuvchi ong chalkashligi, reflekslarning pasayishi, uzoq davom etuvchi dizartriya, nistagm, tremor, bradikardiya, nafas olish qiyinligi yoki nafas olish qiyinligi, qon bosimining pasayishi, koma mumkin. Oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish tavsiya etiladi; simptomatik terapiya (nafas olish va qon bosimini saqlash), flumazenil kiritish (stasionar sharoitda); gemodializ kam samarali.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida avtotransport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: davolashning boshida (ayniqsa keksa bemorlarda) - uyquchanlik, charchoq hissi, bosh aylanishi, diqqatni jamlash qobiliyatining buzilishi, ataksiya, dezorientatsiya, psixik va harakat reaksiyalarining sekinlashishi, ong chalkashligi; kamdan-kam hollarda - bosh og'rig'i, eyforiya, depressiya, tremor, xotira pasayishi, harakatlarni muvofiqlashtirish buzilishi (ayniqsa yuqori dozada qo'llanganda), kayfiyat pasayishi, distonik ekstrapiramidal reaksiyalar, astenik, miastenik, dizartriya; juda kam hollarda - paradoksal reaksiyalar (tajovuzkorlik portlashlari, psixomotor qo'zg'alish, qo'rquv, o'z joniga qasd qilish moyilligi, mushak spazmi, gallyutsinatsiyalar, xavotir, uyqu buzilishi).
- Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, neyropeniya, agranulositoz, anemiya, trombositopeniya.
- Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi yoki so'lak oqishi, jig'ildon qaynashi, ko'ngil aynishi, qusish, ishtaha pasayishi, qabziyat yoki diareya, jigar funksiyasining buzilishi, jigar transaminazalari va SHF faolligining oshishi, sariqlik.
- Reproduktiv tizim tomonidan: libido pasayishi yoki oshishi, dismenoreya; homilaga ta'siri - teratogenlik (ayniqsa I trimestr), markaziy asab tizimini bostirish, nafas olish buzilishi, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda so'rish refleksining bostirilishi.
- Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish.
Dozaning oshib ketishi
Belgilar: ongning kuchli bostirilishi, yurak va nafas olish faoliyatining bostirilishi, kuchli uyquchanlik, uzoq davom etuvchi ong chalkashligi, reflekslarning pasayishi, uzoq davom etuvchi dizartriya, nistagm, tremor, bradikardiya, nafas olish qiyinligi yoki nafas olish qiyinligi, qon bosimining pasayishi, koma.
Davolash: oshqozonni yuvish, faol ko'mir tayinlash, organizmning hayotiy muhim funksiyalarini nazorat qilish, nafas olish va yurak-qon tomir faoliyatini saqlash, simptomatik terapiya. Gemodializ kam samarali.
Maxsus antagonist — flumazenil (stasionar sharoitda) v/v 0,2 mg, zarurat bo'lsa — 5% glyukoza eritmasida yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida 1 mg gacha.
Davolash: oshqozonni yuvish, faol ko'mir tayinlash, organizmning hayotiy muhim funksiyalarini nazorat qilish, nafas olish va yurak-qon tomir faoliyatini saqlash, simptomatik terapiya. Gemodializ kam samarali.
Maxsus antagonist — flumazenil (stasionar sharoitda) v/v 0,2 mg, zarurat bo'lsa — 5% glyukoza eritmasida yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida 1 mg gacha.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Fenazepam preparatini bir vaqtda qo'llashda parkinsonizm bilan og'rigan bemorlarda levodopa samaradorligini pasaytiradi.
Fenazepam preparati zidovudinning toksikligini oshirishi mumkin.
Antipsixotik, tutqanoqka qarshi yoki uyqu keltiruvchi vositalar, shuningdek markaziy miorelaksantlar, narkotik analgetiklar, etanol bilan bir vaqtda qo'llashda o'zaro ta'sir kuchayishi kuzatiladi.
Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari toksik ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi. Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari samaradorlikni pasaytiradi.
Imipraminning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshiradi.
Antigipertenziv vositalar bilan bir vaqtda qo'llashda antigipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.
Klozapin bilan bir vaqtda buyurilganda nafas olish bostirilishi kuchayishi mumkin.
Fenazepam preparati zidovudinning toksikligini oshirishi mumkin.
Antipsixotik, tutqanoqka qarshi yoki uyqu keltiruvchi vositalar, shuningdek markaziy miorelaksantlar, narkotik analgetiklar, etanol bilan bir vaqtda qo'llashda o'zaro ta'sir kuchayishi kuzatiladi.
Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari toksik ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi. Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari samaradorlikni pasaytiradi.
Imipraminning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshiradi.
Antigipertenziv vositalar bilan bir vaqtda qo'llashda antigipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.
Klozapin bilan bir vaqtda buyurilganda nafas olish bostirilishi kuchayishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Oq rangli, fasetli (0,5 va 2,5 mg dozalar uchun) dumaloq yassi silindrik tabletkalar,
bir tomonida faset va chiziqcha bilan (1 mg dozasi uchun).
V/v va v/m kiritish uchun eritma tiniq yoki biroz opalesans, rangsiz yoki biroz rangli.
1 ml - shisha ampulalar (10) - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
bir tomonida faset va chiziqcha bilan (1 mg dozasi uchun).
V/v va v/m kiritish uchun eritma tiniq yoki biroz opalesans, rangsiz yoki biroz rangli.
1 ml - shisha ampulalar (10) - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
