Fenobarbital
Phenobarbitalum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Boshqa nomlari yo'q
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Phenobarbitali 0,1
D. t. d. № 6 in tab.
S. Ichga, 1 tabletka kechasi uyqudan 1 soat oldin (iliq choy bilan ichish)
Rp.: Phenobarbitali 0,05
Papaverini hydrochloridi 0,02
D. t. d. N. 6 in tab.
S. Ichga, 1 tabletka 2—3 marta kuniga, ovqatdan qat'i nazar
Rp.: Phenobarbitali 0,05
Salsolini hydrochloridi 0,03
D. t. d. N. 10 in tab.
S. Ichga, 1 tabletka 2—3 marta kuniga, ovqatdan qat'i nazar
Rp.: Theobromini 0,25 Phenobarbitali
Papaverini hydrochloridi aa 0,02
D. t. d. N. 6 in tab.
S. Ichga, 1 tabletka 2—3 marta kuniga, ovqatdan qat'i nazar
D. t. d. № 6 in tab.
S. Ichga, 1 tabletka kechasi uyqudan 1 soat oldin (iliq choy bilan ichish)
Rp.: Phenobarbitali 0,05
Papaverini hydrochloridi 0,02
D. t. d. N. 6 in tab.
S. Ichga, 1 tabletka 2—3 marta kuniga, ovqatdan qat'i nazar
Rp.: Phenobarbitali 0,05
Salsolini hydrochloridi 0,03
D. t. d. N. 10 in tab.
S. Ichga, 1 tabletka 2—3 marta kuniga, ovqatdan qat'i nazar
Rp.: Theobromini 0,25 Phenobarbitali
Papaverini hydrochloridi aa 0,02
D. t. d. N. 6 in tab.
S. Ichga, 1 tabletka 2—3 marta kuniga, ovqatdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antikonvulsant, sedativ, uyqu keltiruvchi.
Farmakodinamika
GAMK A-benzodiazepin-barbiturat retseptor kompleksi barbiturat qismiga ta'sir qiladi va GAMK retseptorlarining mediator (GAMK)ga sezgirligini oshiradi, natijada neyron kanallari ochilish davri davomiyligi oshadi va xlor ionlarining hujayraga kirishi ko'payadi. Neyron ichidagi xlor ionlari miqdorining oshishi hujayra membranasining giperepolarizatsiyasiga olib keladi va uning qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi. Natijada, GAMKning tormozlovchi ta'siri kuchayadi va markaziy asab tizimining turli qismlarida neyronlararo uzatish bostiriladi.
Terapetik konsentratsiyalarda fenobarbital GAMK-ergik uzatishni kuchaytirishi, glutamatergik neyrotransmissiyani, ayniqsa glutamat alfa-amino-5-metilizoksazol-4-propionat (AMPA) retseptorlari orqali vositachilik qilinadigan uzatishni bostirishi ko'rsatilgan. Yuqori konsentratsiyalarda natriy ionlari oqimiga ta'sir qiladi va hujayra membranalari orqali kaltsiy ionlari oqimini bloklaydi (L- va N-turdagi kanallar).
Barbituratlar markaziy asab tizimiga tanlanmagan bostiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Ular miya po'stlog'ining sezgir zonalarini bostiradi, harakat faolligini pasaytiradi va uyquchanlik, sedativ ta'sir va uyquni keltirib chiqaradi.
Sedativ-uyqu keltiruvchi ta'sir asosan miya po'stlog'i bilan o'zaro ta'sir qiluvchi tuzilmalarning faolligini bostirish bilan bog'liq.
Antikonvulsant ta'sir GAMK-ergik tizimning faollashuvi, potentsialga bog'liq natriy kanallariga ta'sir va glutamat faolligini bostirish bilan bog'liq. Fenobarbital epileptogen o'choqning neyronlarining qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi va impulslarning paydo bo'lishi va tarqalishiga to'sqinlik qiladi. U yuqori chastotali takroriy neyron zarbalarini bloklaydi (natriy ionlari oqimiga ta'sir tufayli). Barbituratlar shuningdek, miya po'stlog'ining harakat zonalarida elektr stimulyatsiya chegarasini oshiradi.
Hayvonlarda epilepsiya laboratoriya modellarida fenobarbitalning barcha turdagi tutqanoqlarni oldini olishda samaradorligi ko'rsatilgan, absanslardan tashqari.
Terapetik konsentratsiyalarda fenobarbital GAMK-ergik uzatishni kuchaytirishi, glutamatergik neyrotransmissiyani, ayniqsa glutamat alfa-amino-5-metilizoksazol-4-propionat (AMPA) retseptorlari orqali vositachilik qilinadigan uzatishni bostirishi ko'rsatilgan. Yuqori konsentratsiyalarda natriy ionlari oqimiga ta'sir qiladi va hujayra membranalari orqali kaltsiy ionlari oqimini bloklaydi (L- va N-turdagi kanallar).
Barbituratlar markaziy asab tizimiga tanlanmagan bostiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Ular miya po'stlog'ining sezgir zonalarini bostiradi, harakat faolligini pasaytiradi va uyquchanlik, sedativ ta'sir va uyquni keltirib chiqaradi.
Sedativ-uyqu keltiruvchi ta'sir asosan miya po'stlog'i bilan o'zaro ta'sir qiluvchi tuzilmalarning faolligini bostirish bilan bog'liq.
Antikonvulsant ta'sir GAMK-ergik tizimning faollashuvi, potentsialga bog'liq natriy kanallariga ta'sir va glutamat faolligini bostirish bilan bog'liq. Fenobarbital epileptogen o'choqning neyronlarining qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi va impulslarning paydo bo'lishi va tarqalishiga to'sqinlik qiladi. U yuqori chastotali takroriy neyron zarbalarini bloklaydi (natriy ionlari oqimiga ta'sir tufayli). Barbituratlar shuningdek, miya po'stlog'ining harakat zonalarida elektr stimulyatsiya chegarasini oshiradi.
Hayvonlarda epilepsiya laboratoriya modellarida fenobarbitalning barcha turdagi tutqanoqlarni oldini olishda samaradorligi ko'rsatilgan, absanslardan tashqari.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilinganda sekin, to'liq so'riladi. Qon plazmasidagi Cmax 1-2 soatdan keyin aniqlanadi, plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 50%, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 30-40%. Jigarda metabolizmga uchraydi, jigar mikrosomal fermentlarini CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 induktsiya qiladi (fermentativ reaktsiyalar tezligi 10-12 marta oshadi). Organizmda to'planadi. T1/2 2-4 sutkani tashkil qiladi. Buyraklar orqali glyukuronid shaklida chiqariladi, taxminan 25% o'zgarmagan holda. Sutga va platsentar to'siq orqali o'tadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
FENOBARBITAL bilan davolash va nazorat shifokor tomonidan amalga oshiriladi.
Shifokor tomonidan berilgan barcha ko'rsatmalarga diqqat bilan rioya qiling.
FENOBARBITAL bilan davolanish vaqtida alkogol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi. Qo'shimcha savollar paydo bo'lsa, davolovchi shifokorga murojaat qiling.
Tabletkalarni suv bilan ichish kerak. Qabul qilinadigan dori dozasini belgilash qarori shifokor tomonidan qabul qilinadi.
Dozalash: Odatda terapevtik ta'sir plazmadagi konsentratsiya 15 dan 40 mkg/ml (65 dan 170 mkmol/l) bo'lganda erishiladi.
Kattalar 1-3 mg/kg tana vazniga kuniga, maksimal bir martalik doza - 200 mg; sutkalik - 500 mg.
Maxsus guruhlar Keksalar Keksalarda odatda pastroq doza talab etiladi. Buyrak yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlar Dozani kamaytirish kerak. Terapevtik konsentratsiyalar plazmada 10-40 mkg/ml ni tashkil qiladi. Agar siz kerakli miqdordan ko'proq dori qabul qilgan bo'lsangiz
Agar siz (yoki boshqa birov) dori vositasini ko'proq qabul qilgan bo'lsa yoki bola ushbu dori vositasini yutib yuborgan bo'lishi mumkin deb o'ylasangiz, darhol yaqin atrofdagi kasalxona bo'limiga murojaat qiling yoki bu haqda shifokorga xabar bering.
Dozani oshirib yuborish belgilari uyquchanlik, nutqning buzilishi, harakatlar koordinatsiyasining buzilishi, ko'zlarning ixtiyoriy ravishda harakatlanishi, sekinlashish, refleks javobining pasayishi, tana haroratining pasayishi, qon bosimining pasayishi va nafas olish muammolarini o'z ichiga oladi.
Agar siz dori qabul qilishni unutgan bo'lsangiz Unutilgan dozani to'ldirish uchun ikki barobar doza qabul qilmang. Agar siz dozani unutgan bo'lsangiz, uni iloji boricha tezroq qabul qiling, eslaganingiz zahoti, keyin esa keyingi dozani kerakli vaqtda qabul qiling.
Agar siz FENOBARBITAL qabul qilishni to'xtatgan bo'lsangiz, sizda uyqusizlik, xavotirlik, tremor, bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, tutqanoqlar va gallyutsinatsiyalar kabi simptomlar paydo bo'lishi mumkin.
FENOBARBITAL bilan davolanish vaqtida alkogol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi. Qo'shimcha savollar paydo bo'lsa, davolovchi shifokorga murojaat qiling.
Tabletkalarni suv bilan ichish kerak. Qabul qilinadigan dori dozasini belgilash qarori shifokor tomonidan qabul qilinadi.
Dozalash: Odatda terapevtik ta'sir plazmadagi konsentratsiya 15 dan 40 mkg/ml (65 dan 170 mkmol/l) bo'lganda erishiladi.
Kattalar 1-3 mg/kg tana vazniga kuniga, maksimal bir martalik doza - 200 mg; sutkalik - 500 mg.
Maxsus guruhlar Keksalar Keksalarda odatda pastroq doza talab etiladi. Buyrak yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlar Dozani kamaytirish kerak. Terapevtik konsentratsiyalar plazmada 10-40 mkg/ml ni tashkil qiladi. Agar siz kerakli miqdordan ko'proq dori qabul qilgan bo'lsangiz
Agar siz (yoki boshqa birov) dori vositasini ko'proq qabul qilgan bo'lsa yoki bola ushbu dori vositasini yutib yuborgan bo'lishi mumkin deb o'ylasangiz, darhol yaqin atrofdagi kasalxona bo'limiga murojaat qiling yoki bu haqda shifokorga xabar bering.
Dozani oshirib yuborish belgilari uyquchanlik, nutqning buzilishi, harakatlar koordinatsiyasining buzilishi, ko'zlarning ixtiyoriy ravishda harakatlanishi, sekinlashish, refleks javobining pasayishi, tana haroratining pasayishi, qon bosimining pasayishi va nafas olish muammolarini o'z ichiga oladi.
Agar siz dori qabul qilishni unutgan bo'lsangiz Unutilgan dozani to'ldirish uchun ikki barobar doza qabul qilmang. Agar siz dozani unutgan bo'lsangiz, uni iloji boricha tezroq qabul qiling, eslaganingiz zahoti, keyin esa keyingi dozani kerakli vaqtda qabul qiling.
Agar siz FENOBARBITAL qabul qilishni to'xtatgan bo'lsangiz, sizda uyqusizlik, xavotirlik, tremor, bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, tutqanoqlar va gallyutsinatsiyalar kabi simptomlar paydo bo'lishi mumkin.
Bolalar uchun:
Bolalarga ovqatdan 30-40 daqiqa oldin kuniga 2 marta: 6 oygacha bo'lgan yoshda bir martalik doza - 5 mg, 6-12 oy - 10 mg; 1-2 yil - 20 mg; 3-4 yil - 30 mg; 5-6 yil - 40 mg; 7-9 yil - 50 mg; 10-14 yil - 75 mg.
Ko'rsatmalar
Epilepsiya, xoreya, spastik falaj, periferik arteriyalar spazmi, qo'zg'alish, giperbilirubinemiya (shu jumladan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda, surunkali jigar ichidagi xolestazda, tug'ma gemolitik bo'lmagan kon'yugatsiyalanmagan giperbilirubinemiya), uyqusizlik, xavotirlik, taranglik, qo'rquv, alkogol abstinensiyasi; qizamiq, gripp, suvchechak, qizilcha, ko'kyo'tal va mononukleoz bilan bog'liq ensefalit; tremor, tutqanoqlar (shu jumladan isitma fonida, miya zararlanishida, bezgakda, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda).
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, porfiriya (shu jumladan anamnezda), homiladorlik (I va III trimestrlar), laktatsiya davri.
Diqqat bilan. Anemiya, XOBL, bronxospazm (shu jumladan anamnezda), astmatik holat, dispnoe, qandli diabet, dori vositasiga qaramlik, jigar yetishmovchiligi (shu jumladan anamnezda), jigar komasi, giperkinez, tireotoksikoz, buyrak usti bezlarining gipofunksiyasi (shu jumladan chegaraviy holatlar), depressiya, o'z joniga qasd qilish, o'tkir va/yoki surunkali og'riqli sindrom, buyrak yetishmovchiligi (uzoq muddatli chiqarilish davri uchun LF), zaiflashgan bemorlar
Diqqat bilan. Anemiya, XOBL, bronxospazm (shu jumladan anamnezda), astmatik holat, dispnoe, qandli diabet, dori vositasiga qaramlik, jigar yetishmovchiligi (shu jumladan anamnezda), jigar komasi, giperkinez, tireotoksikoz, buyrak usti bezlarining gipofunksiyasi (shu jumladan chegaraviy holatlar), depressiya, o'z joniga qasd qilish, o'tkir va/yoki surunkali og'riqli sindrom, buyrak yetishmovchiligi (uzoq muddatli chiqarilish davri uchun LF), zaiflashgan bemorlar
Maxsus ko'rsatmalar
Preparatni uzoq muddat qo'llashdan saqlanish kerak, chunki organizmda to'planishi va odatlanish rivojlanishi mumkin.
"Bekor qilish" sindromining rivojlanishining oldini olish uchun (bosh og'rig'i, "dahshatli" tushlar, uyquchanlik va/yoki uyqusizlik) davolashni asta-sekin to'xtatish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolanish vaqtida avtomobil boshqarish, shuningdek, psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan faoliyat turlari bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
"Bekor qilish" sindromining rivojlanishining oldini olish uchun (bosh og'rig'i, "dahshatli" tushlar, uyquchanlik va/yoki uyqusizlik) davolashni asta-sekin to'xtatish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolanish vaqtida avtomobil boshqarish, shuningdek, psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan faoliyat turlari bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Nerv tizimi tomonidan: astenia, bosh aylanishi, zaiflik, hushdan ketish holati, ataksiya, harakatlar koordinatsiyasining buzilishi, nistagm, paradoksal reaksiya (ayniqsa bolalar, keksalar va zaiflashgan bemorlarda - g'ayritabiiy qo'zg'alish), gallyutsinatsiyalar, depressiya, "dahshatli" tushlar, uyqu buzilishi.
Muskul-skelet tizimi tomonidan: uzoq muddat qo'llashda - osteogenezning buzilishi va raxit rivojlanishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat, uzoq muddat qo'llashda - jigar funksiyasining buzilishi. Qon yaratish organlari tomonidan: agranulotsitoz, megaloblast anemiya, trombotsitopeniya.
SSS tomonidan: qon bosimining pasayishi. Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, eshakemi, qovoqlar, yuz va lablarning shishishi, nafas olish qiyinlishuvi, kamdan-kam hollarda - eksfoliativ dermatit, yomon sifatli eksudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi).
Boshqalar: uzoq muddat qo'llashda - dori vositasiga qaramlik.
Muskul-skelet tizimi tomonidan: uzoq muddat qo'llashda - osteogenezning buzilishi va raxit rivojlanishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat, uzoq muddat qo'llashda - jigar funksiyasining buzilishi. Qon yaratish organlari tomonidan: agranulotsitoz, megaloblast anemiya, trombotsitopeniya.
SSS tomonidan: qon bosimining pasayishi. Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, eshakemi, qovoqlar, yuz va lablarning shishishi, nafas olish qiyinlishuvi, kamdan-kam hollarda - eksfoliativ dermatit, yomon sifatli eksudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi).
Boshqalar: uzoq muddat qo'llashda - dori vositasiga qaramlik.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: nistagm, ataksiya, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, sekinlashish, notekis nutq, kuchli zaiflik, reflekslarning pasayishi yoki yo'qolishi, kuchli uyquchanlik yoki qo'zg'alish, tana haroratining oshishi yoki pasayishi, nafas olishning bostirilishi, nafas qisilishi, qon bosimining pasayishi, ko'z qorachig'ining torayishi (keyinchalik paralitik kengayishi), oliguriya, taxikardiya yoki bradikardiya, sianoz, ongning chalkashligi, miya elektr faolligining to'xtashi, o'pka shishi, koma, keyinchalik - pnevmoniya, aritmiyalar, yurak yetishmovchiligi; 2-10 g qabul qilinganda - o'lim; surunkali toksiklikda - asabiylashish, tanqidiy baholash qobiliyatining pasayishi, uyqu buzilishi, ongning chalkashligi.
Davolash: maxsus antidot yo'q. Oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish, detoksikatsiya terapiyasi o'tkazish, simptomatik davolash, organizmning hayotiy muhim funksiyalarini qo'llab-quvvatlash.
Davolash: maxsus antidot yo'q. Oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish, detoksikatsiya terapiyasi o'tkazish, simptomatik davolash, organizmning hayotiy muhim funksiyalarini qo'llab-quvvatlash.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Fenitoin va valproatlar fenobarbitalning qon zardobidagi miqdorini oshiradi.
Fenobarbitalning antikonvulsant ta'siri rezepin bilan bir vaqtda qabul qilinganda pasayadi, amitriptilin, nialamid, diazepam, xlordiazepoksid bilan birlashtirilganda oshadi.
Og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlar va salitsilatlarning samaradorligini pasaytiradi.
Qonda bilvosita antikoagulyantlar, GKS, grizeofulvin, doksitsiklin, estrogenlar va jigar orqali oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydigan boshqa dori vositalarining miqdorini pasaytiradi (ularning parchalanishini tezlashtiradi).
Alkogol, neyroleptiklar, narkotik analgetiklar, miorelaksantlar, sedativ va uyqu keltiruvchi vositalarning ta'sirini kuchaytiradi.
Asetazolamid, siydikni ishqoriylashtirib, fenobarbitalning buyraklarda qayta so'rilishini pasaytiradi va uning ta'sirini susaytiradi.
Fenobarbitalning uyqu keltiruvchi ta'siri atropin, belladonna ekstrakti, dekstroza, tiamin, nikotin kislotasi, analiptiklar va psixostimulyatorlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda pasayadi.
Antibiotiklar va sulfanilamidlarning antibakterial faolligini, grizeofulvinning zamburug'larga qarshi ta'sirini pasaytiradi.
Fenobarbitalning antikonvulsant ta'siri rezepin bilan bir vaqtda qabul qilinganda pasayadi, amitriptilin, nialamid, diazepam, xlordiazepoksid bilan birlashtirilganda oshadi.
Og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlar va salitsilatlarning samaradorligini pasaytiradi.
Qonda bilvosita antikoagulyantlar, GKS, grizeofulvin, doksitsiklin, estrogenlar va jigar orqali oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydigan boshqa dori vositalarining miqdorini pasaytiradi (ularning parchalanishini tezlashtiradi).
Alkogol, neyroleptiklar, narkotik analgetiklar, miorelaksantlar, sedativ va uyqu keltiruvchi vositalarning ta'sirini kuchaytiradi.
Asetazolamid, siydikni ishqoriylashtirib, fenobarbitalning buyraklarda qayta so'rilishini pasaytiradi va uning ta'sirini susaytiradi.
Fenobarbitalning uyqu keltiruvchi ta'siri atropin, belladonna ekstrakti, dekstroza, tiamin, nikotin kislotasi, analiptiklar va psixostimulyatorlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda pasayadi.
Antibiotiklar va sulfanilamidlarning antibakterial faolligini, grizeofulvinning zamburug'larga qarshi ta'sirini pasaytiradi.
Chiqarilish shakli
1 tabletka fenobarbital 0,05 yoki 0,1 g ni o'z ichiga oladi; konturli hujayrasiz qadoqda 6 dona.
Bolalar uchun 1 tabletka — 0,005 g; probirkada va konturli hujayrasiz qadoqda 6 dona yoki konturli hujayrali qadoqda 10 dona.
Bolalar uchun 1 tabletka — 0,005 g; probirkada va konturli hujayrasiz qadoqda 6 dona yoki konturli hujayrali qadoqda 10 dona.
