Depakin xronosfera
Depakine chronosphere
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Depakin, Valproat kislotasi, Natriy valproat, Enkorat xrono
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Gran. "Depakine chronosphere" 0.1 №20
D.S: 1 paketdan 2 marta/kun
D.S: 1 paketdan 2 marta/kun
Farmakologik xossalar
Epilepsiyaga qarshi preparat, markaziy miorelaksatsion va sedativ ta'sir ko'rsatadi.
Turli xil epilepsiya turlarida epilepsiyaga qarshi faollik namoyon qiladi. Asosiy ta'sir mexanizmi, ehtimol, valproat kislotasining GABA-ergik tizimga ta'siri bilan bog'liq: GABA miqdorini markaziy asab tizimida oshiradi va GABA-ergik uzatishni faollashtiradi.
So'rilish
Valproat kislotasining peroral qo'llanilganda biokiraolishi 100% ga yaqin. Oziq-ovqat qabul qilish farmakokinetik profilga ta'sir qilmaydi. Preparatning plazmadagi Cmax qabul qilingandan keyin taxminan 7 soat o'tgach erishiladi.
Ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan dori shakli bilan solishtirganda, Depakin® Xronosfera preparatining ekvivalent dozalari uzoqroq so'rilish, bir xil biokiraolish, doza va plazmadagi valproat kislotasining konsentratsiyasi (umumiy konsentratsiya va erkin fraktsiya konsentratsiyasi) o'rtasida ko'proq chiziqli korrelyatsiya bilan tavsiflanadi. Bundan tashqari, plazmadagi valproat kislotasining Cmax va Cmax erkin fraktsiyasi pastroq (taxminan 25% ga kamayadi), ammo qabul qilingandan keyin 4 dan 14 soatgacha plazma konsentratsiyalarining nisbatan barqaror plato fazasi mavjud, Depakin® Xronosfera preparatini ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan dori shakli bilan solishtirganda plazma konsentratsiyalarining tebranishi ikki baravar kamayadi, natijada valproat kislotasi kun davomida to'qimalarda yanada bir xil taqsimlanadi.
Preparatni kursli qabul qilishda valproat kislotasining Css qon zardobida 3-14 kun ichida erishiladi.
Odatda samarali bo'lgan valproat kislotasining zardob konsentratsiyalari 40-100 mg/l (300-700 mkmol/l) ni tashkil etadi (kun davomida birinchi dozani qabul qilishdan oldin aniqlanadi). Valproat kislotasining zardob konsentratsiyalari 100 mg/l dan oshganda, yon ta'sirlarning oshishi va hatto intoksikatsiya rivojlanishi kutiladi.
Taqsimlanish
Vd yoshga bog'liq va odatda tana vazniga 0.13-0.23 l/kg ni tashkil etadi, yosh odamlarda tana vazniga 0.13-0.19 l/kg ni tashkil etadi. Depakin® Xronosfera preparatini qabul qilishda plazma konsentratsiyalarining tebranishi kamayishi sababli valproat kislotasi kun davomida to'qimalarda yanada bir xil taqsimlanadi, darhol chiqariladigan valproat kislotasi dori shakli bilan solishtirganda.
Valproat kislotasining qon plazmasi oqsillari (asosan albumin) bilan bog'lanishi yuqori (90-95%), doza bog'liq va to'yingan. Valproat kislotasi orqa miya suyuqligiga va bosh miya ichiga kiradi. Likvordagi valproat kislotasining konsentratsiyasi qon zardobidagi mos keluvchi konsentratsiyaning 10% ni tashkil etadi, ya'ni qon zardobidagi valproat kislotasining erkin fraktsiyasi konsentratsiyasiga yaqin.
Valproat kislotasi emizikli onalarning ko'krak sutiga kiradi. Qon zardobida valproat kislotasining Css erishilgan holatda, uning ko'krak sutidagi konsentratsiyasi qon zardobidagi konsentratsiyasining 10% gacha bo'lishi mumkin.
Metabolizm
Valproat kislotasining metabolizmi jigar orqali glyukuronatsiya, shuningdek beta-, omega- va omega-1-oksidlanish orqali amalga oshiriladi. 20 dan ortiq metabolitlar aniqlangan, omega-oksidlanishdan keyingi metabolitlar gepatotoksik ta'sirga ega.
Valproat kislotasi sitoxrom P450 metabolik tizimiga kiruvchi fermentlarga induktsion ta'sir ko'rsatmaydi: ko'pchilik boshqa epilepsiyaga qarshi preparatlardan farqli o'laroq, valproat kislotasi o'z metabolizmi darajasiga ham, boshqa moddalar, masalan, estrogenlar, progestagenlar va bilvosita antikoagulyantlar metabolizmi darajasiga ham ta'sir qilmaydi.
Chiqarilish
Valproat kislotasi asosan glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyadan keyin va beta-oksidlanishdan keyin buyraklar orqali chiqariladi.
Valproat kislotasining monoterapiyada qo'llanilganda T1/2 12-17 soatni tashkil etadi. Jigar mikrosomal fermentlarini induktsiyalovchi epilepsiyaga qarshi preparatlar (masalan, primidon, fenitoin, fenobarbital va karbamazepin) bilan kombinatsiyalashda valproat kislotasining plazma klirensi oshadi va T1/2 kamayadi, ularning o'zgarish darajasi boshqa epilepsiyaga qarshi preparatlar tomonidan jigar mikrosomal fermentlarining induktsiya darajasiga bog'liq.
Maxsus bemor guruhlarida farmakokinetika
Keksalar, buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish kamayadi.
Og'ir buyrak yetishmovchiligida valproat kislotasining erkin (terapevtik faol) fraktsiyasi konsentratsiyasi 8.5-20% gacha oshishi mumkin.
Gipoproteinemiya holatida valproat kislotasining umumiy konsentratsiyasi (erkin + qon plazmasi oqsillari bilan bog'langan fraktsiyalar) o'zgarmasligi mumkin, lekin valproat kislotasining erkin (qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanmagan) fraktsiyasi metabolizmining oshishi sababli kamayishi mumkin.
Jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda valproat kislotasining T1/2 oshadi.
2 oydan katta bolalarda T1/2 kattalardagi kabi yaqin.
Dozani oshirib yuborishda T1/2 30 soatgacha oshishi kuzatilgan. Gemodializ faqat valproat kislotasining erkin fraktsiyasiga (5-10%) ta'sir qiladi.
Homiladorlikda farmakokinetikaning xususiyatlari
Homiladorlikning III trimestrida valproat kislotasining Vd oshishi bilan uning buyrak va jigar klirensi oshadi. Shu bilan birga, preparat doimiy dozada qabul qilinayotganiga qaramay, valproat kislotasining zardob konsentratsiyalari kamayishi mumkin. Bundan tashqari, homiladorlikda valproat kislotasining qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi o'zgarishi mumkin, bu esa qon zardobida valproat kislotasining erkin (terapevtik faol) fraktsiyasi miqdorini oshishiga olib kelishi mumkin.
Turli xil epilepsiya turlarida epilepsiyaga qarshi faollik namoyon qiladi. Asosiy ta'sir mexanizmi, ehtimol, valproat kislotasining GABA-ergik tizimga ta'siri bilan bog'liq: GABA miqdorini markaziy asab tizimida oshiradi va GABA-ergik uzatishni faollashtiradi.
So'rilish
Valproat kislotasining peroral qo'llanilganda biokiraolishi 100% ga yaqin. Oziq-ovqat qabul qilish farmakokinetik profilga ta'sir qilmaydi. Preparatning plazmadagi Cmax qabul qilingandan keyin taxminan 7 soat o'tgach erishiladi.
Ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan dori shakli bilan solishtirganda, Depakin® Xronosfera preparatining ekvivalent dozalari uzoqroq so'rilish, bir xil biokiraolish, doza va plazmadagi valproat kislotasining konsentratsiyasi (umumiy konsentratsiya va erkin fraktsiya konsentratsiyasi) o'rtasida ko'proq chiziqli korrelyatsiya bilan tavsiflanadi. Bundan tashqari, plazmadagi valproat kislotasining Cmax va Cmax erkin fraktsiyasi pastroq (taxminan 25% ga kamayadi), ammo qabul qilingandan keyin 4 dan 14 soatgacha plazma konsentratsiyalarining nisbatan barqaror plato fazasi mavjud, Depakin® Xronosfera preparatini ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan dori shakli bilan solishtirganda plazma konsentratsiyalarining tebranishi ikki baravar kamayadi, natijada valproat kislotasi kun davomida to'qimalarda yanada bir xil taqsimlanadi.
Preparatni kursli qabul qilishda valproat kislotasining Css qon zardobida 3-14 kun ichida erishiladi.
Odatda samarali bo'lgan valproat kislotasining zardob konsentratsiyalari 40-100 mg/l (300-700 mkmol/l) ni tashkil etadi (kun davomida birinchi dozani qabul qilishdan oldin aniqlanadi). Valproat kislotasining zardob konsentratsiyalari 100 mg/l dan oshganda, yon ta'sirlarning oshishi va hatto intoksikatsiya rivojlanishi kutiladi.
Taqsimlanish
Vd yoshga bog'liq va odatda tana vazniga 0.13-0.23 l/kg ni tashkil etadi, yosh odamlarda tana vazniga 0.13-0.19 l/kg ni tashkil etadi. Depakin® Xronosfera preparatini qabul qilishda plazma konsentratsiyalarining tebranishi kamayishi sababli valproat kislotasi kun davomida to'qimalarda yanada bir xil taqsimlanadi, darhol chiqariladigan valproat kislotasi dori shakli bilan solishtirganda.
Valproat kislotasining qon plazmasi oqsillari (asosan albumin) bilan bog'lanishi yuqori (90-95%), doza bog'liq va to'yingan. Valproat kislotasi orqa miya suyuqligiga va bosh miya ichiga kiradi. Likvordagi valproat kislotasining konsentratsiyasi qon zardobidagi mos keluvchi konsentratsiyaning 10% ni tashkil etadi, ya'ni qon zardobidagi valproat kislotasining erkin fraktsiyasi konsentratsiyasiga yaqin.
Valproat kislotasi emizikli onalarning ko'krak sutiga kiradi. Qon zardobida valproat kislotasining Css erishilgan holatda, uning ko'krak sutidagi konsentratsiyasi qon zardobidagi konsentratsiyasining 10% gacha bo'lishi mumkin.
Metabolizm
Valproat kislotasining metabolizmi jigar orqali glyukuronatsiya, shuningdek beta-, omega- va omega-1-oksidlanish orqali amalga oshiriladi. 20 dan ortiq metabolitlar aniqlangan, omega-oksidlanishdan keyingi metabolitlar gepatotoksik ta'sirga ega.
Valproat kislotasi sitoxrom P450 metabolik tizimiga kiruvchi fermentlarga induktsion ta'sir ko'rsatmaydi: ko'pchilik boshqa epilepsiyaga qarshi preparatlardan farqli o'laroq, valproat kislotasi o'z metabolizmi darajasiga ham, boshqa moddalar, masalan, estrogenlar, progestagenlar va bilvosita antikoagulyantlar metabolizmi darajasiga ham ta'sir qilmaydi.
Chiqarilish
Valproat kislotasi asosan glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyadan keyin va beta-oksidlanishdan keyin buyraklar orqali chiqariladi.
Valproat kislotasining monoterapiyada qo'llanilganda T1/2 12-17 soatni tashkil etadi. Jigar mikrosomal fermentlarini induktsiyalovchi epilepsiyaga qarshi preparatlar (masalan, primidon, fenitoin, fenobarbital va karbamazepin) bilan kombinatsiyalashda valproat kislotasining plazma klirensi oshadi va T1/2 kamayadi, ularning o'zgarish darajasi boshqa epilepsiyaga qarshi preparatlar tomonidan jigar mikrosomal fermentlarining induktsiya darajasiga bog'liq.
Maxsus bemor guruhlarida farmakokinetika
Keksalar, buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish kamayadi.
Og'ir buyrak yetishmovchiligida valproat kislotasining erkin (terapevtik faol) fraktsiyasi konsentratsiyasi 8.5-20% gacha oshishi mumkin.
Gipoproteinemiya holatida valproat kislotasining umumiy konsentratsiyasi (erkin + qon plazmasi oqsillari bilan bog'langan fraktsiyalar) o'zgarmasligi mumkin, lekin valproat kislotasining erkin (qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanmagan) fraktsiyasi metabolizmining oshishi sababli kamayishi mumkin.
Jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda valproat kislotasining T1/2 oshadi.
2 oydan katta bolalarda T1/2 kattalardagi kabi yaqin.
Dozani oshirib yuborishda T1/2 30 soatgacha oshishi kuzatilgan. Gemodializ faqat valproat kislotasining erkin fraktsiyasiga (5-10%) ta'sir qiladi.
Homiladorlikda farmakokinetikaning xususiyatlari
Homiladorlikning III trimestrida valproat kislotasining Vd oshishi bilan uning buyrak va jigar klirensi oshadi. Shu bilan birga, preparat doimiy dozada qabul qilinayotganiga qaramay, valproat kislotasining zardob konsentratsiyalari kamayishi mumkin. Bundan tashqari, homiladorlikda valproat kislotasining qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi o'zgarishi mumkin, bu esa qon zardobida valproat kislotasining erkin (terapevtik faol) fraktsiyasi miqdorini oshishiga olib kelishi mumkin.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Depakin Xronosfera – sekin chiqariladigan dori shakli, bu orqali terapevtik ta'sir plazmadagi faol moddaning pastroq Cmax fonida rivojlanadi va kun davomida yanada bir xil konsentratsiyalar ta'minlanadi.
Depakin Xronosfera dori shakli, ayniqsa, bolalar (agar ular yumshoq ovqatni yuta olsalar) yoki yutish qiyin bo'lgan kattalar uchun juda mos keladi.
Preparat ichga qabul qilinadi. Kunlik doza bemorning yoshi va tana vazniga qarab belgilanadi, shuningdek, valproatga individual sezuvchanlikning keng spektrini hisobga olish kerak.
Boshlang'ich kunlik doza tana vazniga 10-15 mg/kg ni tashkil etadi, keyin optimal dozaga erishish uchun haftasiga 5-10 mg/kg ga oshiriladi. O'rtacha kunlik doza 20-30 mg/kg ni tashkil etadi. Yetarli epilepsiyaga qarshi ta'sir bo'lmasa, preparatning dozasini bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish ostida oshirish mumkin.
Odatda, kattalarga preparat 20-30 mg/kg/sut dozada, bolalarga esa 30 mg/kg/sut dozada buyuriladi.
Keksalar uchun doza klinik holatga qarab belgilanadi.
Kunlik doza, zardobdagi preparat konsentratsiyasi va terapevtik ta'sir o'rtasida yaxshi korrelyatsiya o'rnatilgan:
doza, avvalo, klinik javob asosida belgilanadi. Agar epilepsiya nazorat ostiga olinmasa yoki yon ta'sirlarning rivojlanishiga shubha bo'lsa, valproat kislotasining plazmadagi konsentratsiyasini aniqlash talab qilinishi mumkin, bu esa preparatning terapevtik dozasini optimallashtirishga yordam beradi. Samarali terapevtik konsentratsiyalar diapazoni odatda 40-100 mg/l (300-700 mkmol/l) ni tashkil etadi.
Darhol chiqariladigan yoki sekin chiqariladigan valproat shaklidan Depakin Xronosfera ga o'tishda, kasallikni nazorat qilishni ta'minlagan, kunlik doza saqlanishi tavsiya etiladi.
Oldin boshqa epilepsiyaga qarshi vositalarni qabul qilgan bemorlar uchun ularni Depakin Xronosfera ga almashtirish asta-sekin amalga oshirilishi kerak, valproatning optimal dozasiga taxminan 2 hafta ichida erishiladi. Shu bilan birga, bemorning holatiga qarab, oldingi preparatning dozasini kamaytirish mumkin.
Boshqa epilepsiyaga qarshi preparatlarni qabul qilmaydigan bemorlar uchun dozalash 2-3 kun ichida oshirilishi kerak, shunda optimal doza taxminan bir hafta ichida erishiladi.
Depakin Xronosfera preparatini boshqa epilepsiyaga qarshi vositalar bilan kombinatsiyalash zarur bo'lsa, ularni asta-sekin kiritish kerak.
Preparatni qo'llash qoidalari
Depakin Xronosfera 100 mg paketlarda faqat bolalar va chaqaloqlar uchun qo'llaniladi. Depakin Xronosfera 1 g paketlarda faqat kattalar uchun qo'llaniladi.
Kunlik doza 1 yoki 2 marta qabul qilish tavsiya etiladi, ovqatlanish paytida qabul qilish afzal. Yaxshi nazorat qilinadigan epilepsiyada 1 marta qabul qilish mumkin.
Paketning tarkibini yumshoq ovqat yoki sovuq yoki xona haroratidagi ichimliklar (shu jumladan yogurt, apelsin sharbati, meva pyuresi) yuzasiga sochish kerak. Agar Depakin Xronosfera suyuqlik bilan qabul qilinsa, stakanni oz miqdorda suv bilan yuvish va bu suvni ichish tavsiya etiladi, chunki granula stakanga yopishishi mumkin. Aralashmani har doim darhol yutish kerak, chaynash kerak emas. Uni keyingi qabul qilish uchun saqlash kerak emas.
Depakin Xronosfera preparatini issiq ovqat yoki ichimliklar (shu jumladan sho'rva, qahva, choy kabi) bilan qo'llash mumkin emas. Depakin Xronosfera preparatini so'rg'ichli shisha idishga solish mumkin emas, chunki granula so'rg'ich teshigini to'sib qo'yishi mumkin.
Faol moddaning chiqarilish jarayonining davomiyligi va yordamchi moddalar tabiatini hisobga olgan holda, granulaning inert matritsasi ovqat hazm qilish traktidan so'rilmaydi; u faol modda to'liq chiqarilgandan keyin axlat bilan chiqariladi.
Depakin Xronosfera dori shakli, ayniqsa, bolalar (agar ular yumshoq ovqatni yuta olsalar) yoki yutish qiyin bo'lgan kattalar uchun juda mos keladi.
Preparat ichga qabul qilinadi. Kunlik doza bemorning yoshi va tana vazniga qarab belgilanadi, shuningdek, valproatga individual sezuvchanlikning keng spektrini hisobga olish kerak.
Boshlang'ich kunlik doza tana vazniga 10-15 mg/kg ni tashkil etadi, keyin optimal dozaga erishish uchun haftasiga 5-10 mg/kg ga oshiriladi. O'rtacha kunlik doza 20-30 mg/kg ni tashkil etadi. Yetarli epilepsiyaga qarshi ta'sir bo'lmasa, preparatning dozasini bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish ostida oshirish mumkin.
Odatda, kattalarga preparat 20-30 mg/kg/sut dozada, bolalarga esa 30 mg/kg/sut dozada buyuriladi.
Keksalar uchun doza klinik holatga qarab belgilanadi.
Kunlik doza, zardobdagi preparat konsentratsiyasi va terapevtik ta'sir o'rtasida yaxshi korrelyatsiya o'rnatilgan:
doza, avvalo, klinik javob asosida belgilanadi. Agar epilepsiya nazorat ostiga olinmasa yoki yon ta'sirlarning rivojlanishiga shubha bo'lsa, valproat kislotasining plazmadagi konsentratsiyasini aniqlash talab qilinishi mumkin, bu esa preparatning terapevtik dozasini optimallashtirishga yordam beradi. Samarali terapevtik konsentratsiyalar diapazoni odatda 40-100 mg/l (300-700 mkmol/l) ni tashkil etadi.
Darhol chiqariladigan yoki sekin chiqariladigan valproat shaklidan Depakin Xronosfera ga o'tishda, kasallikni nazorat qilishni ta'minlagan, kunlik doza saqlanishi tavsiya etiladi.
Oldin boshqa epilepsiyaga qarshi vositalarni qabul qilgan bemorlar uchun ularni Depakin Xronosfera ga almashtirish asta-sekin amalga oshirilishi kerak, valproatning optimal dozasiga taxminan 2 hafta ichida erishiladi. Shu bilan birga, bemorning holatiga qarab, oldingi preparatning dozasini kamaytirish mumkin.
Boshqa epilepsiyaga qarshi preparatlarni qabul qilmaydigan bemorlar uchun dozalash 2-3 kun ichida oshirilishi kerak, shunda optimal doza taxminan bir hafta ichida erishiladi.
Depakin Xronosfera preparatini boshqa epilepsiyaga qarshi vositalar bilan kombinatsiyalash zarur bo'lsa, ularni asta-sekin kiritish kerak.
Preparatni qo'llash qoidalari
Depakin Xronosfera 100 mg paketlarda faqat bolalar va chaqaloqlar uchun qo'llaniladi. Depakin Xronosfera 1 g paketlarda faqat kattalar uchun qo'llaniladi.
Kunlik doza 1 yoki 2 marta qabul qilish tavsiya etiladi, ovqatlanish paytida qabul qilish afzal. Yaxshi nazorat qilinadigan epilepsiyada 1 marta qabul qilish mumkin.
Paketning tarkibini yumshoq ovqat yoki sovuq yoki xona haroratidagi ichimliklar (shu jumladan yogurt, apelsin sharbati, meva pyuresi) yuzasiga sochish kerak. Agar Depakin Xronosfera suyuqlik bilan qabul qilinsa, stakanni oz miqdorda suv bilan yuvish va bu suvni ichish tavsiya etiladi, chunki granula stakanga yopishishi mumkin. Aralashmani har doim darhol yutish kerak, chaynash kerak emas. Uni keyingi qabul qilish uchun saqlash kerak emas.
Depakin Xronosfera preparatini issiq ovqat yoki ichimliklar (shu jumladan sho'rva, qahva, choy kabi) bilan qo'llash mumkin emas. Depakin Xronosfera preparatini so'rg'ichli shisha idishga solish mumkin emas, chunki granula so'rg'ich teshigini to'sib qo'yishi mumkin.
Faol moddaning chiqarilish jarayonining davomiyligi va yordamchi moddalar tabiatini hisobga olgan holda, granulaning inert matritsasi ovqat hazm qilish traktidan so'rilmaydi; u faol modda to'liq chiqarilgandan keyin axlat bilan chiqariladi.
Ko'rsatmalar
Kattalar
Monoterapiya yoki boshqa epilepsiyaga qarshi vositalar bilan kombinatsiyada:
- umumiy epileptik tutqanoqlarni davolash (klonik, tonik, toniko-klonik, absanslar, mioklonik, atonik);
- Lennoks-Gasto sindromi;
- qisman epileptik tutqanoqlarni davolash (ikkinchi darajali generalizatsiya bilan yoki bo'lmagan qisman tutqanoqlar).
- Bipolyar affektiv buzilishlarni davolash va oldini olish.
Bolalar, shu jumladan, chaqaloqlar (hayotning 6-oyidan boshlab)
Monoterapiya yoki boshqa epilepsiyaga qarshi vositalar bilan kombinatsiyada:
- umumiy epileptik tutqanoqlarni davolash (klonik, tonik, toniko-klonik, absanslar, mioklonik, atonik);
- Lennoks-Gasto sindromi;
- qisman epileptik tutqanoqlarni davolash (ikkinchi darajali generalizatsiya bilan yoki bo'lmagan qisman tutqanoqlar).
Yuqori haroratda tutqanoqlarni oldini olish, bunday profilaktika zarur bo'lganda.
Monoterapiya yoki boshqa epilepsiyaga qarshi vositalar bilan kombinatsiyada:
- umumiy epileptik tutqanoqlarni davolash (klonik, tonik, toniko-klonik, absanslar, mioklonik, atonik);
- Lennoks-Gasto sindromi;
- qisman epileptik tutqanoqlarni davolash (ikkinchi darajali generalizatsiya bilan yoki bo'lmagan qisman tutqanoqlar).
- Bipolyar affektiv buzilishlarni davolash va oldini olish.
Bolalar, shu jumladan, chaqaloqlar (hayotning 6-oyidan boshlab)
Monoterapiya yoki boshqa epilepsiyaga qarshi vositalar bilan kombinatsiyada:
- umumiy epileptik tutqanoqlarni davolash (klonik, tonik, toniko-klonik, absanslar, mioklonik, atonik);
- Lennoks-Gasto sindromi;
- qisman epileptik tutqanoqlarni davolash (ikkinchi darajali generalizatsiya bilan yoki bo'lmagan qisman tutqanoqlar).
Yuqori haroratda tutqanoqlarni oldini olish, bunday profilaktika zarur bo'lganda.
Qarshi ko'rsatmalar
- o'tkir gepatit;
- surunkali gepatit;
- shaxsiy yoki oilaviy anamnezda og'ir gepatit shakli, avvalo dori vositalari kelib chiqishi;
- jigar funksiyasining og'ir buzilishi;
- jigar porfiriyasi;
- meflokxin, zveroboy, lamotridjin bilan kombinatsiya;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- divalproat, valpromidga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan preparatni jigar va oshqozon osti bezi kasalliklari anamnezida, homiladorlikda, tug'ma fermentopatiyalarda, suyak iligi qon yaratishining bostirilishi (leykopeniya, trombotsitopeniya, anemiya), buyrak yetishmovchiligi, gipoproteinemiya holatlarida qo'llash kerak.
- surunkali gepatit;
- shaxsiy yoki oilaviy anamnezda og'ir gepatit shakli, avvalo dori vositalari kelib chiqishi;
- jigar funksiyasining og'ir buzilishi;
- jigar porfiriyasi;
- meflokxin, zveroboy, lamotridjin bilan kombinatsiya;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- divalproat, valpromidga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan preparatni jigar va oshqozon osti bezi kasalliklari anamnezida, homiladorlikda, tug'ma fermentopatiyalarda, suyak iligi qon yaratishining bostirilishi (leykopeniya, trombotsitopeniya, anemiya), buyrak yetishmovchiligi, gipoproteinemiya holatlarida qo'llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, yengil postural tremor, uyquchanlik mumkin;
kamdan-kam hollarda - qaytariladigan parkinsonizm, ayrim hollarda - kognitiv buzilishlar progressiv boshlanishi bilan (to'liq demensiyaga qadar, preparatni bekor qilgandan keyin bir necha hafta yoki oy ichida qaytariladi), ayrim hollarda (ko'pincha kompleks davolashda, ayniqsa fenobarbital bilan, yoki valproat dozasini keskin oshirishdan keyin) - stupor yoki letargiya, ba'zan o'tkinchi komaga olib kelgan (ensefalopatiya), bu holatlar izolyatsiyalangan yoki terapiya vaqtida tutqanoqlar chastotasining paradoksal oshishi bilan bog'liq bo'lgan, ularning chastotasi davolashni to'xtatganda yoki preparat dozasini kamaytirganda kamaygan.
Hazm qilish tizimi tomonidan: mumkin (davolashning boshida) - ko'ngil aynishi, qusish, gastralgiya, diareya (odatda bir necha kun ichida o'tib ketadi, preparatni bekor qilish talab qilinmaydi);
kamdan-kam hollarda - jigar funksiyasining buzilishi, ayrim hollarda - pankreatit, ba'zan o'lim bilan tugaydigan (davolashni erta to'xtatish talab qilinadi).
- Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - doza bog'liq trombotsitopeniya (odatda tizimli tekshiruvda aniqlanadi va klinik simptomlarsiz o'tadi). Asimptomatik trombotsitopeniyada valproat dozasini kamaytirish odatda trombotsitopeniyaning regressiyasiga olib keladi, bunda trombotsitlar soni va optimal terapevtik ta'sir saqlanishi kerak. Ayrim hollarda - anemiya, makrotsitoz, leykopeniya;
ayrim hollarda - pansitopeniya.
- Endokrin tizimi tomonidan: ayrim hollarda - amenoreya, dismenoreya. Tana vaznining oshishi, bu polikistik tuxumdon sindromi rivojlanishining xavf omili hisoblanadi (diqqatli klinik nazorat talab qilinadi).
- Dermatologik reaktsiyalar: ekzantema, soch to'kilishi mumkin.
- Allergik reaktsiyalar: ayrim hollarda - toksik epidermal nekroliz, Stivens-Jonson sindromi, ko'p shaklli eritema.
- Laborator ko'rsatkichlar tomonidan:
ko'pincha (ayniqsa politerapiyada) - izolyatsiyalangan va o'rtacha gipermmoniemiya jigar funksiyasi tahlillarida o'zgarishlarsiz (preparatni bekor qilish talab qilinmaydi);
nevrologik simptomlar bilan bog'liq gipermmoniemiya ham tasvirlangan (qo'shimcha tekshiruv talab qilinadi), bu koma olib kelishi mumkin;
ayrim hollarda (ayniqsa valproat yuqori dozalarda qo'llanilganda) - fibrinogen darajasining pasayishi yoki qon ketish vaqtining uzayishi odatda klinik namoyonlarsiz.
Boshqalar: ayrim hollarda - qaytariladigan yoki qaytarilmaydigan eshitish yo'qotilishi, yengil periferik shishlar; tana vaznining oshishi.
kamdan-kam hollarda - qaytariladigan parkinsonizm, ayrim hollarda - kognitiv buzilishlar progressiv boshlanishi bilan (to'liq demensiyaga qadar, preparatni bekor qilgandan keyin bir necha hafta yoki oy ichida qaytariladi), ayrim hollarda (ko'pincha kompleks davolashda, ayniqsa fenobarbital bilan, yoki valproat dozasini keskin oshirishdan keyin) - stupor yoki letargiya, ba'zan o'tkinchi komaga olib kelgan (ensefalopatiya), bu holatlar izolyatsiyalangan yoki terapiya vaqtida tutqanoqlar chastotasining paradoksal oshishi bilan bog'liq bo'lgan, ularning chastotasi davolashni to'xtatganda yoki preparat dozasini kamaytirganda kamaygan.
Hazm qilish tizimi tomonidan: mumkin (davolashning boshida) - ko'ngil aynishi, qusish, gastralgiya, diareya (odatda bir necha kun ichida o'tib ketadi, preparatni bekor qilish talab qilinmaydi);
kamdan-kam hollarda - jigar funksiyasining buzilishi, ayrim hollarda - pankreatit, ba'zan o'lim bilan tugaydigan (davolashni erta to'xtatish talab qilinadi).
- Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - doza bog'liq trombotsitopeniya (odatda tizimli tekshiruvda aniqlanadi va klinik simptomlarsiz o'tadi). Asimptomatik trombotsitopeniyada valproat dozasini kamaytirish odatda trombotsitopeniyaning regressiyasiga olib keladi, bunda trombotsitlar soni va optimal terapevtik ta'sir saqlanishi kerak. Ayrim hollarda - anemiya, makrotsitoz, leykopeniya;
ayrim hollarda - pansitopeniya.
- Endokrin tizimi tomonidan: ayrim hollarda - amenoreya, dismenoreya. Tana vaznining oshishi, bu polikistik tuxumdon sindromi rivojlanishining xavf omili hisoblanadi (diqqatli klinik nazorat talab qilinadi).
- Dermatologik reaktsiyalar: ekzantema, soch to'kilishi mumkin.
- Allergik reaktsiyalar: ayrim hollarda - toksik epidermal nekroliz, Stivens-Jonson sindromi, ko'p shaklli eritema.
- Laborator ko'rsatkichlar tomonidan:
ko'pincha (ayniqsa politerapiyada) - izolyatsiyalangan va o'rtacha gipermmoniemiya jigar funksiyasi tahlillarida o'zgarishlarsiz (preparatni bekor qilish talab qilinmaydi);
nevrologik simptomlar bilan bog'liq gipermmoniemiya ham tasvirlangan (qo'shimcha tekshiruv talab qilinadi), bu koma olib kelishi mumkin;
ayrim hollarda (ayniqsa valproat yuqori dozalarda qo'llanilganda) - fibrinogen darajasining pasayishi yoki qon ketish vaqtining uzayishi odatda klinik namoyonlarsiz.
Boshqalar: ayrim hollarda - qaytariladigan yoki qaytarilmaydigan eshitish yo'qotilishi, yengil periferik shishlar; tana vaznining oshishi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Uzaytirilgan chiqarilish granula deyarli oq yoki biroz sarg'ish rangda, mumga o'xshash, oson to'kiladigan, aglomeratlar hosil qilmasdan.
1 pak. natriy valproat 66.66 mg, valproat kislotasi 29.03 mg, natriy valproatga qayta hisoblaganda
100 mg.
Yordamchi moddalar: qattiq parafin - 101.26 mg, glitserol dibegenat - 106.05 mg, kolloid kremniy dioksidi suvli*.
Uch qavatli paketlar (30) - karton qutilar.
Uch qavatli paketlar (50) - karton qutilar.
Uzaytirilgan chiqarilish granula deyarli oq yoki biroz sarg'ish rangda, mumga o'xshash, oson to'kiladigan, aglomeratlar hosil qilmasdan.
1 pak. natriy valproat 166.76 mg, valproat kislotasi 72.61 mg, natriy valproatga qayta hisoblaganda
250 mg.
Yordamchi moddalar: qattiq parafin - 253.32 mg, glitserol dibegenat - 265.3 mg, kolloid kremniy dioksidi suvli*.
Uch qavatli paketlar (30) - karton qutilar.
Uch qavatli paketlar (50) - karton qutilar.
Uzaytirilgan chiqarilish granula deyarli oq yoki biroz sarg'ish rangda, mumga o'xshash, oson to'kiladigan, aglomeratlar hosil qilmasdan.
1 pak. natriy valproat 333.3 mg, valproat kislotasi 145.14 mg, natriy valproatga qayta hisoblaganda
500 mg.
Yordamchi moddalar: qattiq parafin - 506.31 mg, glitserol dibegenat - 530.25 mg, kolloid kremniy dioksidi suvli*.
Uch qavatli paketlar (30) - karton qutilar.
Uch qavatli paketlar (50) - karton qutilar.
Uzaytirilgan chiqarilish granula deyarli oq yoki biroz sarg'ish rangda, mumga o'xshash, oson to'kiladigan, aglomeratlar hosil qilmasdan.
1 pak. natriy valproat 500.06 mg, valproat kislotasi 217.75 mg, natriy valproatga qayta hisoblaganda
750 mg.
Yordamchi moddalar: qattiq parafin - 759.64 mg, glitserol dibegenat - 795.55 mg, kolloid kremniy dioksidi suvli*.
Uch qavatli paketlar (30) - karton qutilar.
Uch qavatli paketlar (50) - karton qutilar.
Uzaytirilgan chiqarilish granula deyarli oq yoki biroz sarg'ish rangda, mumga o'xshash, oson to'kiladigan, aglomeratlar hosil qilmasdan.
1 pak. natriy valproat 666.6 mg, valproat kislotasi 290.27 mg, natriy valproatga qayta hisoblaganda
1000 mg.
Yordamchi moddalar: qattiq parafin - 1012.63 mg, glitserol dibegenat - 1060.5 mg, kolloid kremniy dioksidi suvli*.
Uch qavatli paketlar (30) - karton qutilar.
Uch qavatli paketlar (50) - karton qutilar.
* eritma sovutish jarayonidan keyin purkash orqali qo'shiladi va to'rtta boshqa komponentlar miqdoridan foizlarda ifodalanadi: 0.7% (granulalarda so'rilgan taxminiy miqdor: 0.56%).
1 pak. natriy valproat 66.66 mg, valproat kislotasi 29.03 mg, natriy valproatga qayta hisoblaganda
100 mg.
Yordamchi moddalar: qattiq parafin - 101.26 mg, glitserol dibegenat - 106.05 mg, kolloid kremniy dioksidi suvli*.
Uch qavatli paketlar (30) - karton qutilar.
Uch qavatli paketlar (50) - karton qutilar.
Uzaytirilgan chiqarilish granula deyarli oq yoki biroz sarg'ish rangda, mumga o'xshash, oson to'kiladigan, aglomeratlar hosil qilmasdan.
1 pak. natriy valproat 166.76 mg, valproat kislotasi 72.61 mg, natriy valproatga qayta hisoblaganda
250 mg.
Yordamchi moddalar: qattiq parafin - 253.32 mg, glitserol dibegenat - 265.3 mg, kolloid kremniy dioksidi suvli*.
Uch qavatli paketlar (30) - karton qutilar.
Uch qavatli paketlar (50) - karton qutilar.
Uzaytirilgan chiqarilish granula deyarli oq yoki biroz sarg'ish rangda, mumga o'xshash, oson to'kiladigan, aglomeratlar hosil qilmasdan.
1 pak. natriy valproat 333.3 mg, valproat kislotasi 145.14 mg, natriy valproatga qayta hisoblaganda
500 mg.
Yordamchi moddalar: qattiq parafin - 506.31 mg, glitserol dibegenat - 530.25 mg, kolloid kremniy dioksidi suvli*.
Uch qavatli paketlar (30) - karton qutilar.
Uch qavatli paketlar (50) - karton qutilar.
Uzaytirilgan chiqarilish granula deyarli oq yoki biroz sarg'ish rangda, mumga o'xshash, oson to'kiladigan, aglomeratlar hosil qilmasdan.
1 pak. natriy valproat 500.06 mg, valproat kislotasi 217.75 mg, natriy valproatga qayta hisoblaganda
750 mg.
Yordamchi moddalar: qattiq parafin - 759.64 mg, glitserol dibegenat - 795.55 mg, kolloid kremniy dioksidi suvli*.
Uch qavatli paketlar (30) - karton qutilar.
Uch qavatli paketlar (50) - karton qutilar.
Uzaytirilgan chiqarilish granula deyarli oq yoki biroz sarg'ish rangda, mumga o'xshash, oson to'kiladigan, aglomeratlar hosil qilmasdan.
1 pak. natriy valproat 666.6 mg, valproat kislotasi 290.27 mg, natriy valproatga qayta hisoblaganda
1000 mg.
Yordamchi moddalar: qattiq parafin - 1012.63 mg, glitserol dibegenat - 1060.5 mg, kolloid kremniy dioksidi suvli*.
Uch qavatli paketlar (30) - karton qutilar.
Uch qavatli paketlar (50) - karton qutilar.
* eritma sovutish jarayonidan keyin purkash orqali qo'shiladi va to'rtta boshqa komponentlar miqdoridan foizlarda ifodalanadi: 0.7% (granulalarda so'rilgan taxminiy miqdor: 0.56%).
