Flutikazon
Fluticasonum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Avamis, Nazarel, Fliksonaze, Fliksotid, Kutiveyt
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Aeros. Fluticasoni 125mkg/d 120d
S.: Ingalatsion, 2 marta kuniga 2 ingalyatsiya
Rp.: Crem Fluticasoni 0,05% - 15,0
D.S. zararlangan teri joylariga yupqa qatlamda 1–2 marta kuniga surtiladi.
S.: Ingalatsion, 2 marta kuniga 2 ingalyatsiya
Rp.: Crem Fluticasoni 0,05% - 15,0
D.S. zararlangan teri joylariga yupqa qatlamda 1–2 marta kuniga surtiladi.
Farmakologik xossalar
Allergiyaga qarshi, yallig'lanishga qarshi, glyukokortikoid.
Farmakodinamika
Flutikazon yuqori selektivlik va GKS-retseptorlarga nisbatan yuqori yaqinlik bilan tavsiflanadi. Mast hujayralar, eozinofillar, limfotsitlar, makrofaglar, neyrofillarning proliferatsiyasini ingibitsiya qiladi; allergik reaksiyaning erta va kech bosqichlarida yallig'lanish mediatorlari va boshqa biologik faol moddalar (gistamin, PG, LT, sitokinlar) ishlab chiqarilishi va chiqarilishini kamaytiradi.
Mahalliy qo'llanilganda terapevtik dozalarda tizimli ta'sir va gipotalamo-gipofizar-buyrak usti tizimining bostirilishi sezilmaydi. Gormonal buzilishlarni keltirib chiqarmaydi, markaziy asab tizimi, periferik asab tizimi, me'da-ichak trakti, yurak-qon tomir tizimi va nafas olish tizimiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Flutikazonning ichki qabul qilinganda biokiraolishi juda past, chunki me'da-ichak traktida juda past darajada so'riladi va jigar orqali birinchi o'tishda keng metabolizmga uchraydi, bu esa tasodifiy yutib yuborilganda tizimli ta'sir darajasini past qiladi.
Ingalatsion kiritilganda tavsiya etilgan dozalarda yallig'lanishga qarshi kuchli ta'sir ko'rsatadi, bu nafas yo'llarining obstruktsiyasi bilan kechadigan kasalliklarning simptomlarini kamaytiradi va kuchayish chastotasini kamaytiradi (bronxial astma, surunkali bronxit, emfizema).
XOBLda ingalatsion flutikazonning (uzoq ta'sir qiluvchi bronxodilatatorlar bilan birgalikda) o'pka funksiyasiga ta'siri tasdiqlangan, bu kasallik simptomlarining kamayishi, kuchayish chastotasi va og'irligining kamayishi va bemorlarning hayot sifatining yaxshilanishi bilan tavsiflanadi, platsebo bilan solishtirganda.
Ingalatsion qo'llanilgandan keyin terapevtik ta'sir 24 soat ichida boshlanadi, davolash boshlanganidan keyin 1–2 hafta va undan ko'p vaqt ichida maksimal darajaga yetadi.
Intranazal kiritilganda burun shilliq qavatiga tez yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi, allergiyaga qarshi ta'sir birinchi qo'llanilgandan keyin 2–4 soat ichida namoyon bo'ladi. Aksirish, burun qichishi, burun oqishi, burun tiqilishi, burun va ko'z atrofidagi noqulayliklarni kamaytiradi. Bundan tashqari, allergik rinit bilan bog'liq ko'z simptomlarini yengillashtiradi. Simptomlarning kamayishi (ayniqsa, burun tiqilishi) 200 mkg bir martalik qo'llanilgandan keyin 24 soat davomida saqlanadi. Bemorlarning hayot sifatini yaxshilaydi, jumladan jismoniy va ijtimoiy faollikni. Flutikazon propionat 200 mkg/sutka dozasida kiritilgandan keyin platsebo bilan solishtirganda zardob kortizolining kunlik AUC sezilarli o'zgarishi aniqlanmagan (nisbat 1,01; 90% CI: 0,9; 1,14).
Mahalliy qo'llanilganda flutikazon yallig'lanishga qarshi, qichishga qarshi va tomirlarni toraytiruvchi ta'sir ko'rsatadi.
Mahalliy qo'llanilganda terapevtik dozalarda tizimli ta'sir va gipotalamo-gipofizar-buyrak usti tizimining bostirilishi sezilmaydi. Gormonal buzilishlarni keltirib chiqarmaydi, markaziy asab tizimi, periferik asab tizimi, me'da-ichak trakti, yurak-qon tomir tizimi va nafas olish tizimiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Flutikazonning ichki qabul qilinganda biokiraolishi juda past, chunki me'da-ichak traktida juda past darajada so'riladi va jigar orqali birinchi o'tishda keng metabolizmga uchraydi, bu esa tasodifiy yutib yuborilganda tizimli ta'sir darajasini past qiladi.
Ingalatsion kiritilganda tavsiya etilgan dozalarda yallig'lanishga qarshi kuchli ta'sir ko'rsatadi, bu nafas yo'llarining obstruktsiyasi bilan kechadigan kasalliklarning simptomlarini kamaytiradi va kuchayish chastotasini kamaytiradi (bronxial astma, surunkali bronxit, emfizema).
XOBLda ingalatsion flutikazonning (uzoq ta'sir qiluvchi bronxodilatatorlar bilan birgalikda) o'pka funksiyasiga ta'siri tasdiqlangan, bu kasallik simptomlarining kamayishi, kuchayish chastotasi va og'irligining kamayishi va bemorlarning hayot sifatining yaxshilanishi bilan tavsiflanadi, platsebo bilan solishtirganda.
Ingalatsion qo'llanilgandan keyin terapevtik ta'sir 24 soat ichida boshlanadi, davolash boshlanganidan keyin 1–2 hafta va undan ko'p vaqt ichida maksimal darajaga yetadi.
Intranazal kiritilganda burun shilliq qavatiga tez yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi, allergiyaga qarshi ta'sir birinchi qo'llanilgandan keyin 2–4 soat ichida namoyon bo'ladi. Aksirish, burun qichishi, burun oqishi, burun tiqilishi, burun va ko'z atrofidagi noqulayliklarni kamaytiradi. Bundan tashqari, allergik rinit bilan bog'liq ko'z simptomlarini yengillashtiradi. Simptomlarning kamayishi (ayniqsa, burun tiqilishi) 200 mkg bir martalik qo'llanilgandan keyin 24 soat davomida saqlanadi. Bemorlarning hayot sifatini yaxshilaydi, jumladan jismoniy va ijtimoiy faollikni. Flutikazon propionat 200 mkg/sutka dozasida kiritilgandan keyin platsebo bilan solishtirganda zardob kortizolining kunlik AUC sezilarli o'zgarishi aniqlanmagan (nisbat 1,01; 90% CI: 0,9; 1,14).
Mahalliy qo'llanilganda flutikazon yallig'lanishga qarshi, qichishga qarshi va tomirlarni toraytiruvchi ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
So'rilish. Sog'lom ko'ngillilarda ingalatsiya shaklida qo'llanilganda flutikazonning mutlaq biokiraolishi taxminan 10,9% ni tashkil qiladi. Bronxial astma yoki XOBL bo'lgan bemorlarda tizimli ekspozitsiya sog'lom ko'ngillilarga qaraganda kamroq. Tizimli so'rilish asosan o'pkalarda sodir bo'ladi, bunda so'rilish dastlab tez, keyin sekinlashadi. Ingalatsiya qilingan dozaning bir qismi yutib yuborilishi mumkin, lekin uning tizimli ta'siri suvda yomon eruvchanligi va intensiv presistemik metabolizm tufayli minimaldir. Flutikazonning ichki qabul qilinganda biokiraolishi 1% dan kam. Ingalatsiya qilingan doza va tizimli ta'sir o'rtasida chiziqli bog'liqlik mavjud.
Intranazal kiritilganda 200 mkg/sutka dozasida ko'pchilik bemorlarda plazmadagi muvozanatli Cmax miqdori aniqlanmaydi (0,01 ng/ml dan kam). Plazmadagi eng yuqori konsentratsiya 0,017 ng/ml darajasida qayd etilgan. Burun bo'shlig'idan to'g'ridan-to'g'ri so'rilish suvda past eruvchanlik va dozaning katta qismi yutib yuborilishi tufayli ehtimoldan yiroq. Og'iz orqali mutlaq biokiraolish past (<1%) bo'lib, bu me'da-ichak traktidan to'liq so'rilmaslik va jigar orqali birinchi o'tishda faol metabolizm natijasidir. Umumiy tizimli so'rilish juda past.
Mahalliy qo'llanilganda flutikazonning biokiraolishi teri orqali cheklangan so'rilish tufayli juda past.
Taqsimlanish. Ingalatsion qo'llanilganda Vss taxminan 300 l, intranazal qo'llanilganda — taxminan 318 l. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish —91%. Tizimli qon oqimiga kirgandan keyin flutikazon tezda o't pufagiga tushadi va ichak orqali chiqariladi. Flutikazon to'qimalarda to'planmaydi va melaninga bog'lanmaydi.
Metabolizm. Doklinik va klinik tadqiqotlar natijalariga ko'ra, flutikazon yuqori metabolik klirensga ega. Flutikazon tizimli qon oqimidan juda tez chiqariladi, asosan CYP3A4 izofermenti ta'sirida sitoxrom P450 tizimida faol bo'lmagan karboksil kislotasi metabolitiga metabolizm natijasida. Tizimli ekspozitsiyaning oshishi ehtimoli mavjudligi sababli, CYP3A4 izofermentining ma'lum ingibitorlari bilan birgalikda qo'llanilganda ehtiyotkorlik talab etiladi. Flutikazonning yutib yuborilgan fraksiyasining birinchi o'tishda jigar orqali metabolizmi xuddi shunday amalga oshiriladi.
Chiqarilish. Flutikazonning farmakokinetikasi yuqori plazma klirensi (1150 ml/min) bilan tavsiflanadi, flutikazonning buyrak klirensi ahamiyatsiz (<0,2%), 5% dan kam qismi metabolit shaklida siydik bilan chiqariladi. Flutikazonning chiqarilishi 250 dan 1000 mkg gacha doza diapazonida chiziqli xarakterga ega. Qon plazmasidagi Cmax taxminan 98% ga 3–4 soat ichida kamayadi va faqat plazmadagi juda past konsentratsiyalarda yakuniy T1/2 7,8 soat kuzatiladi. Flutikazon va uning metabolitlari asosan o't orqali ichak orqali chiqariladi.
Intranazal kiritilganda 200 mkg/sutka dozasida ko'pchilik bemorlarda plazmadagi muvozanatli Cmax miqdori aniqlanmaydi (0,01 ng/ml dan kam). Plazmadagi eng yuqori konsentratsiya 0,017 ng/ml darajasida qayd etilgan. Burun bo'shlig'idan to'g'ridan-to'g'ri so'rilish suvda past eruvchanlik va dozaning katta qismi yutib yuborilishi tufayli ehtimoldan yiroq. Og'iz orqali mutlaq biokiraolish past (<1%) bo'lib, bu me'da-ichak traktidan to'liq so'rilmaslik va jigar orqali birinchi o'tishda faol metabolizm natijasidir. Umumiy tizimli so'rilish juda past.
Mahalliy qo'llanilganda flutikazonning biokiraolishi teri orqali cheklangan so'rilish tufayli juda past.
Taqsimlanish. Ingalatsion qo'llanilganda Vss taxminan 300 l, intranazal qo'llanilganda — taxminan 318 l. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish —91%. Tizimli qon oqimiga kirgandan keyin flutikazon tezda o't pufagiga tushadi va ichak orqali chiqariladi. Flutikazon to'qimalarda to'planmaydi va melaninga bog'lanmaydi.
Metabolizm. Doklinik va klinik tadqiqotlar natijalariga ko'ra, flutikazon yuqori metabolik klirensga ega. Flutikazon tizimli qon oqimidan juda tez chiqariladi, asosan CYP3A4 izofermenti ta'sirida sitoxrom P450 tizimida faol bo'lmagan karboksil kislotasi metabolitiga metabolizm natijasida. Tizimli ekspozitsiyaning oshishi ehtimoli mavjudligi sababli, CYP3A4 izofermentining ma'lum ingibitorlari bilan birgalikda qo'llanilganda ehtiyotkorlik talab etiladi. Flutikazonning yutib yuborilgan fraksiyasining birinchi o'tishda jigar orqali metabolizmi xuddi shunday amalga oshiriladi.
Chiqarilish. Flutikazonning farmakokinetikasi yuqori plazma klirensi (1150 ml/min) bilan tavsiflanadi, flutikazonning buyrak klirensi ahamiyatsiz (<0,2%), 5% dan kam qismi metabolit shaklida siydik bilan chiqariladi. Flutikazonning chiqarilishi 250 dan 1000 mkg gacha doza diapazonida chiziqli xarakterga ega. Qon plazmasidagi Cmax taxminan 98% ga 3–4 soat ichida kamayadi va faqat plazmadagi juda past konsentratsiyalarda yakuniy T1/2 7,8 soat kuzatiladi. Flutikazon va uning metabolitlari asosan o't orqali ichak orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Bronxial astma. Asosiy terapiya (turli darajadagi og'irlik, 100-1000 mkg sutkada)(sistemik glyukokortikoidlar dozasini 2000 mkg sutkada bekor qilish yoki kamaytirish).
Ingalatsiyalar kattalar va 16 yoshdan katta o'smirlar uchun - yengil darajada boshlang'ich doza 100-250 mkg 2 marta sutkada, o'rtacha darajada - 250-500 mkg 2 marta sutkada, og'ir darajada - 500-1000 mkg 2 marta sutkada.
Ingalatsiyalar 4 yoshdan katta bolalar uchun - 50-100 mkg 2 marta sutkada, 1 yoshdan 4 yoshgacha bolalar uchun - 100 mkg 2 marta sutkada (kichik bolalar uchun katta yoshdagilarga nisbatan yuqori doza talab etiladi, chunki ingalatsiya paytida moddaning o'pkaga kirishi qiyin: intensiv burun nafas olish, bronxlarning torayishi, spacer qo'llanilishi).
Surunkali obstruktiv o'pka kasalligi (500 mkg 2 marta kuniga 3 yil davomida, kasallikning o'rtacha og'irlikdan og'irlikka o'tishini sekinlashtirish).
Mavsumiy va yil davomida allergik rinit (profilaktika va davolash).
Intranazal kattalar va 12 yoshdan katta bolalar uchun har bir burun yo'liga 100 mkg 1 marta sutkada (yaxshisi ertalab), ba'zan - 2 marta sutkada. Maksimal sutkalik doza har bir burun yo'liga 200 mkg.
Intranazal 4-11 yoshdagi bolalar uchun har bir burun yo'liga 50 mkg 1 marta sutkada. Maksimal sutkalik doza har bir burun yo'liga 100 mkg.
Atopik dermatit, ekzema, diffuz neyrodermit, psoriaz, oddiy surunkali liken (cheklangan neyrodermit), qizil yassi liken, kontakt dermatitlar (oddiy va allergik), diskoid qizil volchanka, eritrodermiya (sistemik glyukokortikoidlar bilan davolashga qo'shimcha sifatida), hasharot chaqishi, qizil potnitsa, seborey dermatit - tashqi 2 marta sutkada.
Ingalatsiyalar kattalar va 16 yoshdan katta o'smirlar uchun - yengil darajada boshlang'ich doza 100-250 mkg 2 marta sutkada, o'rtacha darajada - 250-500 mkg 2 marta sutkada, og'ir darajada - 500-1000 mkg 2 marta sutkada.
Ingalatsiyalar 4 yoshdan katta bolalar uchun - 50-100 mkg 2 marta sutkada, 1 yoshdan 4 yoshgacha bolalar uchun - 100 mkg 2 marta sutkada (kichik bolalar uchun katta yoshdagilarga nisbatan yuqori doza talab etiladi, chunki ingalatsiya paytida moddaning o'pkaga kirishi qiyin: intensiv burun nafas olish, bronxlarning torayishi, spacer qo'llanilishi).
Surunkali obstruktiv o'pka kasalligi (500 mkg 2 marta kuniga 3 yil davomida, kasallikning o'rtacha og'irlikdan og'irlikka o'tishini sekinlashtirish).
Mavsumiy va yil davomida allergik rinit (profilaktika va davolash).
Intranazal kattalar va 12 yoshdan katta bolalar uchun har bir burun yo'liga 100 mkg 1 marta sutkada (yaxshisi ertalab), ba'zan - 2 marta sutkada. Maksimal sutkalik doza har bir burun yo'liga 200 mkg.
Intranazal 4-11 yoshdagi bolalar uchun har bir burun yo'liga 50 mkg 1 marta sutkada. Maksimal sutkalik doza har bir burun yo'liga 100 mkg.
Atopik dermatit, ekzema, diffuz neyrodermit, psoriaz, oddiy surunkali liken (cheklangan neyrodermit), qizil yassi liken, kontakt dermatitlar (oddiy va allergik), diskoid qizil volchanka, eritrodermiya (sistemik glyukokortikoidlar bilan davolashga qo'shimcha sifatida), hasharot chaqishi, qizil potnitsa, seborey dermatit - tashqi 2 marta sutkada.
Bolalar uchun:
Teri yallig'lanish kasalliklari, masalan, ekzema, kuchsiz glyukokortikoidlar bilan davolashga javob bermaydigan, psoriaz.
Mahalliy. 1 yosh-18 yosh - yupqa qatlamda 1-2 marta sutkada surtiladi.
Bronxial astma, standart dozalari.
Ingalatsion. 1 oy-12 yosh - 50-100 mkg 2 marta sutkada. 12-18 yosh - 50-200 mkg 2 marta sutkada.
Bronxial astma, yuqori dozalari.
Ingalatsion. 1 oy-12 yosh - 100-200 mkg 2 marta sutkada. 12-18 yosh - 200-500 mkg 2 marta sutkada.
Allergik va vazomotor rinitning profilaktikasi va davolash.
Ingalatsion (sprey). 4 yosh-12 yosh - har bir burun yo'liga 50 mkg (1 purkash) 1 marta sutkada, zarurat bo'lsa 2 marta sutkada. 12-18 yosh - har bir burun yo'liga 100 mkg (2 purkash) 1 marta sutkada (ertalab), zarurat bo'lsa 2 marta sutkada; kasallik nazoratiga erishilgandan keyin - har bir burun yo'liga 50 mkg (1 purkash) 1 marta sutkada.
Mahalliy. 1 yosh-18 yosh - yupqa qatlamda 1-2 marta sutkada surtiladi.
Bronxial astma, standart dozalari.
Ingalatsion. 1 oy-12 yosh - 50-100 mkg 2 marta sutkada. 12-18 yosh - 50-200 mkg 2 marta sutkada.
Bronxial astma, yuqori dozalari.
Ingalatsion. 1 oy-12 yosh - 100-200 mkg 2 marta sutkada. 12-18 yosh - 200-500 mkg 2 marta sutkada.
Allergik va vazomotor rinitning profilaktikasi va davolash.
Ingalatsion (sprey). 4 yosh-12 yosh - har bir burun yo'liga 50 mkg (1 purkash) 1 marta sutkada, zarurat bo'lsa 2 marta sutkada. 12-18 yosh - har bir burun yo'liga 100 mkg (2 purkash) 1 marta sutkada (ertalab), zarurat bo'lsa 2 marta sutkada; kasallik nazoratiga erishilgandan keyin - har bir burun yo'liga 50 mkg (1 purkash) 1 marta sutkada.
Ko'rsatmalar
Ingalatsion: bronxial astma (kattalar va 1 yoshdan katta bolalar uchun yallig'lanishga qarshi asosiy terapiya, og'ir kasallik kechishi bo'lgan, sistemik GKSga bog'liq bo'lgan bemorlarni o'z ichiga oladi); kattalar uchun surunkali obstruktiv o'pka kasalligi (uzoq ta'sir qiluvchi bronxodilatatorlar, masalan, uzoq ta'sir qiluvchi beta-agonistlar bilan birgalikda qo'shimcha vosita sifatida).
Intranazal: yil davomida va mavsumiy allergik rinit, polinoz (saman isitmasi) kattalar va 4 yoshdan katta bolalar uchun (burun atrofidagi sinuslar sohasidagi og'riq va bosim hissi, burun tiqilishi, burun oqishi, aksirish, burun qichishi, ko'z yoshlanishi kabi simptomlarni bartaraf etish).
Mahalliy: kattalar va 6 oylik (malham) yoki 1 yoshdan (krem) katta bolalarda o'tkir va surunkali dermatitlar, glyukokortikoid terapiyasiga sezgir dermatitlarda yallig'lanish va qichishni bartaraf etish uchun, masalan, atopik (shu jumladan bolalarda), nummulyar (diskoid ekzema) yoki seborey dermatit, psoriaz (tarqalgan blyashka holatidan tashqari), oddiy surunkali liken, qizil yassi liken, kontakt yoki allergik kontakt dermatit, diskoid qizil volchanka, eritrodermiya (sistemik GKS-terapiyaga qo'shimcha sifatida); hasharot chaqishlariga yallig'lanish reaktsiyalari; atopik dermatitning surunkali shakli, agar kasallikning o'tkir fazasini davolashda terapevtik ta'sir kuzatilgan bo'lsa (kasallikning qaytalanish xavfini kamaytirish uchun).
Intranazal: yil davomida va mavsumiy allergik rinit, polinoz (saman isitmasi) kattalar va 4 yoshdan katta bolalar uchun (burun atrofidagi sinuslar sohasidagi og'riq va bosim hissi, burun tiqilishi, burun oqishi, aksirish, burun qichishi, ko'z yoshlanishi kabi simptomlarni bartaraf etish).
Mahalliy: kattalar va 6 oylik (malham) yoki 1 yoshdan (krem) katta bolalarda o'tkir va surunkali dermatitlar, glyukokortikoid terapiyasiga sezgir dermatitlarda yallig'lanish va qichishni bartaraf etish uchun, masalan, atopik (shu jumladan bolalarda), nummulyar (diskoid ekzema) yoki seborey dermatit, psoriaz (tarqalgan blyashka holatidan tashqari), oddiy surunkali liken, qizil yassi liken, kontakt yoki allergik kontakt dermatit, diskoid qizil volchanka, eritrodermiya (sistemik GKS-terapiyaga qo'shimcha sifatida); hasharot chaqishlariga yallig'lanish reaktsiyalari; atopik dermatitning surunkali shakli, agar kasallikning o'tkir fazasini davolashda terapevtik ta'sir kuzatilgan bo'lsa (kasallikning qaytalanish xavfini kamaytirish uchun).
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik.
Qo'shimcha
Ingalatsion: o'tkir bronxospazm; astmatik holat (birinchi navbatda vosita sifatida); 1 yoshgacha bolalar.
Intranazal: yaqinda o'tkazilgan burun jarohati yoki burun bo'shlig'ida operatsiya; 4 yoshgacha bolalar.
Mahalliy: bakterial, virusli va zamburug'li etiologiyali terining birlamchi lezyonlari; pushti akne; oddiy akne; perioral dermatit; perianal va genital qichishish; yallig'lanish simptomlarisiz qichishish; 6 oylik (malham) yoki 1 yoshgacha (krem) bolalar.
Qo'shimcha
Ingalatsion: o'tkir bronxospazm; astmatik holat (birinchi navbatda vosita sifatida); 1 yoshgacha bolalar.
Intranazal: yaqinda o'tkazilgan burun jarohati yoki burun bo'shlig'ida operatsiya; 4 yoshgacha bolalar.
Mahalliy: bakterial, virusli va zamburug'li etiologiyali terining birlamchi lezyonlari; pushti akne; oddiy akne; perioral dermatit; perianal va genital qichishish; yallig'lanish simptomlarisiz qichishish; 6 oylik (malham) yoki 1 yoshgacha (krem) bolalar.
Maxsus ko'rsatmalar
Tizimli ta'sirlarni minimallashtirish uchun minimal samarali dozalardan foydalaning. Doza oshishi bilan bronxlarning bo'shashish qobiliyati oshadi.
Har bir ingalatsiyadan keyin og'iz va tomoqni chayish - og'iz bo'shlig'i kandidiozining rivojlanishini, ovozning xirillashini va tomoqning tirnashini oldini olish. Chayishdan keyin suvni yutmaslik.
Spacer qo'llanilishi kandidioz, disfoniyaning rivojlanish ehtimolini kamaytiradi, dori vositasini pastki nafas yo'llariga etkazib berishni va glyukokortikoidlarning mahalliy faolligini oshiradi.
Ingalatsion qo'llash uchun sintetik ftorlangan glyukokortikoid. Ingalatsion, intranazal va tashqi qo'llaniladi.
Kichik doza bog'liq ta'sir o'rnatilgan. Ko'pchilik shaxslar (yengil va o'rtacha og'irlikdagi astma bilan bolalar va kattalar) 500 mkg sutkada va undan yuqori dozalarda davolashda klinik jihatdan sezilarli yaxshilanishga erishmaydi, 200 mkg sutkada va undan kam dozalarga nisbatan. Og'ir steroidga bog'liq astma bilan shaxslar uchun sistemik glyukokortikoidlar dozasini bekor qilish yoki kamaytirishda 2000 mkg sutkada dozalari 1000-1500 mkg sutkada dozalarga nisbatan samaraliroq.
Avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri.
Preparatning transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri haqida ma'lumot yo'q, ammo preparatning keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlarni hisobga olish kerak.
Har bir ingalatsiyadan keyin og'iz va tomoqni chayish - og'iz bo'shlig'i kandidiozining rivojlanishini, ovozning xirillashini va tomoqning tirnashini oldini olish. Chayishdan keyin suvni yutmaslik.
Spacer qo'llanilishi kandidioz, disfoniyaning rivojlanish ehtimolini kamaytiradi, dori vositasini pastki nafas yo'llariga etkazib berishni va glyukokortikoidlarning mahalliy faolligini oshiradi.
Ingalatsion qo'llash uchun sintetik ftorlangan glyukokortikoid. Ingalatsion, intranazal va tashqi qo'llaniladi.
Kichik doza bog'liq ta'sir o'rnatilgan. Ko'pchilik shaxslar (yengil va o'rtacha og'irlikdagi astma bilan bolalar va kattalar) 500 mkg sutkada va undan yuqori dozalarda davolashda klinik jihatdan sezilarli yaxshilanishga erishmaydi, 200 mkg sutkada va undan kam dozalarga nisbatan. Og'ir steroidga bog'liq astma bilan shaxslar uchun sistemik glyukokortikoidlar dozasini bekor qilish yoki kamaytirishda 2000 mkg sutkada dozalari 1000-1500 mkg sutkada dozalarga nisbatan samaraliroq.
Avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri.
Preparatning transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri haqida ma'lumot yo'q, ammo preparatning keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlarni hisobga olish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Tashqi qo'llanilganda allergik dermatit, mahalliy allergik reaktsiyalar, kuyish va qichishish.
Ingalatsion kiritish. Mahalliy reaktsiyalar: og'iz bo'shlig'i va tomoq shilliq qavatining kandidiozi, ovozning xirillashi, paradoksal bronxospazm.
Tizimli nojo'ya ta'sirlar: uzoq muddatli qo'llanilganda yuqori dozalarda, birga yoki oldindan qo'llanilgan sistemik GKS bilan kamdan-kam hollarda buyrak usti bezlari korteksining funksiyasi pasayishi, osteoporoz, bolalarda o'sishning kechikishi, katarakta, ko'z ichki bosimining oshishi kuzatiladi.
Ingalatsion kiritish. Mahalliy reaktsiyalar: og'iz bo'shlig'i va tomoq shilliq qavatining kandidiozi, ovozning xirillashi, paradoksal bronxospazm.
Tizimli nojo'ya ta'sirlar: uzoq muddatli qo'llanilganda yuqori dozalarda, birga yoki oldindan qo'llanilgan sistemik GKS bilan kamdan-kam hollarda buyrak usti bezlari korteksining funksiyasi pasayishi, osteoporoz, bolalarda o'sishning kechikishi, katarakta, ko'z ichki bosimining oshishi kuzatiladi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: o'tkir dozani oshirib yuborish gipotalamo-gipofizar-buyrak usti tizimining vaqtinchalik bostirilishiga olib kelishi mumkin, bu odatda favqulodda davolashni talab qilmaydi, chunki buyrak usti bezlari korteksining funksiyasi bir necha kun ichida tiklanadi.
Tavsiya etilgan dozalardan oshib ketgan holda uzoq muddatli qo'llanilganda buyrak usti bezlari korteksining funksiyasi sezilarli darajada bostirilishi mumkin. Bolalarda flutikazon 1000 mkg/sutka va undan yuqori dozalarda bir necha oy yoki yil davomida qabul qilinganida o'tkir adrenal kriz rivojlanishi haqida juda kam xabarlar olingan. Bunday bemorlarda gipoglikemiya, ongning bostirilishi va tutqanoqlar kuzatilgan.
O'tkir adrenal kriz og'ir jarohat, jarrohlik aralashuvi, infeksiyalar, flutikazon dozasining keskin kamayishi fonida rivojlanishi mumkin.
Intranazal kiritilganda flutikazonning o'tkir yoki surunkali dozani oshirib yuborilishi haqida ma'lumot yo'q. Sog'lom ko'ngillilarda 2 mg flutikazon 2 marta sutkada 7 kun davomida intranazal kiritilganda gipotalamo-gipofizar-buyrak usti tizimining funksiyasiga ta'sir ko'rsatmagan (terapevtik dozadan 20 marta yuqori doza).
Tashqi qo'llanilganda flutikazon tizimli ta'sir ko'rsatish uchun yetarli miqdorda so'rilishi mumkin. O'tkir dozani oshirib yuborish ehtimoli juda past, ammo surunkali dozani oshirib yuborish yoki noto'g'ri qo'llanilganda Itsenko-Kushing sindromi (giperkortitsizm) belgilari rivojlanishi mumkin.
Davolash: yuqori dozalarda flutikazon qabul qilayotgan bemorlarni kuzatish kerak. Flutikazon dozani oshirib yuborilganda davolashni bekor qilish asta-sekin qo'llanilish chastotasini kamaytirish yoki kamroq faol GKSga o'tish orqali amalga oshiriladi, glyukokortikoid yetishmovchiligi rivojlanish xavfini oldini olish uchun. Dozani oshirib yuborish klinik manzarasi rivojlanganda simptomatik terapiya o'tkazilishi ko'rsatilgan.
Tavsiya etilgan dozalardan oshib ketgan holda uzoq muddatli qo'llanilganda buyrak usti bezlari korteksining funksiyasi sezilarli darajada bostirilishi mumkin. Bolalarda flutikazon 1000 mkg/sutka va undan yuqori dozalarda bir necha oy yoki yil davomida qabul qilinganida o'tkir adrenal kriz rivojlanishi haqida juda kam xabarlar olingan. Bunday bemorlarda gipoglikemiya, ongning bostirilishi va tutqanoqlar kuzatilgan.
O'tkir adrenal kriz og'ir jarohat, jarrohlik aralashuvi, infeksiyalar, flutikazon dozasining keskin kamayishi fonida rivojlanishi mumkin.
Intranazal kiritilganda flutikazonning o'tkir yoki surunkali dozani oshirib yuborilishi haqida ma'lumot yo'q. Sog'lom ko'ngillilarda 2 mg flutikazon 2 marta sutkada 7 kun davomida intranazal kiritilganda gipotalamo-gipofizar-buyrak usti tizimining funksiyasiga ta'sir ko'rsatmagan (terapevtik dozadan 20 marta yuqori doza).
Tashqi qo'llanilganda flutikazon tizimli ta'sir ko'rsatish uchun yetarli miqdorda so'rilishi mumkin. O'tkir dozani oshirib yuborish ehtimoli juda past, ammo surunkali dozani oshirib yuborish yoki noto'g'ri qo'llanilganda Itsenko-Kushing sindromi (giperkortitsizm) belgilari rivojlanishi mumkin.
Davolash: yuqori dozalarda flutikazon qabul qilayotgan bemorlarni kuzatish kerak. Flutikazon dozani oshirib yuborilganda davolashni bekor qilish asta-sekin qo'llanilish chastotasini kamaytirish yoki kamroq faol GKSga o'tish orqali amalga oshiriladi, glyukokortikoid yetishmovchiligi rivojlanish xavfini oldini olish uchun. Dozani oshirib yuborish klinik manzarasi rivojlanganda simptomatik terapiya o'tkazilishi ko'rsatilgan.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Nazal sprey qo'llanilgandan keyin plazmadagi flutikazon propionatining juda past konsentratsiyalari tufayli klinik ahamiyatli o'zaro ta'sirlar ehtimoldan yiroq.
Ritonavir (sitoxrom P450 ferment tizimining CYP3A4 kofermentining yuqori faol ingibitori) plazmadagi flutikazon propionat konsentratsiyalarini sezilarli darajada oshirishi mumkin, natijada zardob kortizol darajalari keskin pasayadi, tizimli nojo'ya ta'sirlar, jumladan Kushing sindromi va buyrak usti bezlari funksiyasining bostirilishi yuzaga keladi.
Sitoxrom P450 ferment tizimining CYP3A4 izofermentining ingibitorlari flutikazon propionat konsentratsiyalarini juda kam (eritromitsin) yoki ahamiyatsiz (ketokonazol) darajada oshiradi, bu zardob kortizol konsentratsiyalarining sezilarli darajada pasayishiga olib kelmaydi. Shunga qaramay, sitoxrom P450 ferment tizimining CYP3A4 izofermentining ingibitorlari (masalan, ketokonazol) va flutikazon propionat birgalikda qo'llanilganda ehtiyotkorlik talab etiladi, chunki oxirgisining plazma konsentratsiyasi oshishi mumkin. Postregistratsion kuzatuvda flutikazon propionat va ritonavir birgalikda qo'llanilganda kortikosteroidlarning tizimli ta'sirlari, masalan, Kushing sindromi va buyrak usti bezlari funksiyasining bostirilishi holatlari haqida xabar berilgan. Shunday qilib, ritonavir va flutikazon propionatni bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak, faqat bemor uchun potentsial foyda kortikosteroidlarning tizimli nojo'ya ta'sirlarini rivojlanish xavfidan ustun bo'lgan hollardan tashqari.
Ritonavir (sitoxrom P450 ferment tizimining CYP3A4 kofermentining yuqori faol ingibitori) plazmadagi flutikazon propionat konsentratsiyalarini sezilarli darajada oshirishi mumkin, natijada zardob kortizol darajalari keskin pasayadi, tizimli nojo'ya ta'sirlar, jumladan Kushing sindromi va buyrak usti bezlari funksiyasining bostirilishi yuzaga keladi.
Sitoxrom P450 ferment tizimining CYP3A4 izofermentining ingibitorlari flutikazon propionat konsentratsiyalarini juda kam (eritromitsin) yoki ahamiyatsiz (ketokonazol) darajada oshiradi, bu zardob kortizol konsentratsiyalarining sezilarli darajada pasayishiga olib kelmaydi. Shunga qaramay, sitoxrom P450 ferment tizimining CYP3A4 izofermentining ingibitorlari (masalan, ketokonazol) va flutikazon propionat birgalikda qo'llanilganda ehtiyotkorlik talab etiladi, chunki oxirgisining plazma konsentratsiyasi oshishi mumkin. Postregistratsion kuzatuvda flutikazon propionat va ritonavir birgalikda qo'llanilganda kortikosteroidlarning tizimli ta'sirlari, masalan, Kushing sindromi va buyrak usti bezlari funksiyasining bostirilishi holatlari haqida xabar berilgan. Shunday qilib, ritonavir va flutikazon propionatni bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak, faqat bemor uchun potentsial foyda kortikosteroidlarning tizimli nojo'ya ta'sirlarini rivojlanish xavfidan ustun bo'lgan hollardan tashqari.
Chiqarilish shakli
1) 0,05% tashqi qo'llash uchun krem — 15 g tublarda;
2) 0,005% tashqi qo'llash uchun malham — 15 g tublarda;
3) nazal dozalangan sprey 50 mkg/doza — 60 va 120 doza flakonlarda purkagich-dispanser bilan;
4) dozalangan ingalatsiya uchun aerozol (0,125 mg/doza, 0,25 mg/doza, 50 mkg/doza) — 60 va 120 doza aerozol ballonida.
2) 0,005% tashqi qo'llash uchun malham — 15 g tublarda;
3) nazal dozalangan sprey 50 mkg/doza — 60 va 120 doza flakonlarda purkagich-dispanser bilan;
4) dozalangan ingalatsiya uchun aerozol (0,125 mg/doza, 0,25 mg/doza, 50 mkg/doza) — 60 va 120 doza aerozol ballonida.
