Fokusin
Fokusin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Giperprost, Omnik, Omsulozin, Sonizin, Tamsulozin, Tamsulon, Tulozin, Glansin, Omnik Okas, Omsulozin, Proflosin, Tamzelin, Tamsulon-FS, Taniz-K
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Альфа- адреноблокаторы, Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Fokusin" 0,4mg
D.t.d. №30 in caps.
S.: Og'iz orqali, 1 kapsuladan kuniga 1 marta ertalab, birinchi ovqatdan keyin qabul qilish
D.t.d. №30 in caps.
S.: Og'iz orqali, 1 kapsuladan kuniga 1 marta ertalab, birinchi ovqatdan keyin qabul qilish
Farmakologik xossalar
Alfa-adrenobloklovchi.
Farmakodinamika
Tamsulozin prostata bezi, siydik pufagi bo'yni va prostata qismi uretrasining silliq mushaklaridagi postsinaptik α1A-adrenoretseptorlarni va siydik pufagidagi α1D-adrenoretseptorlarni tanlab va raqobatli bloklaydi, bu prostata bezi, siydik pufagi bo'yni va prostata qismi uretrasining silliq mushaklarining tonusini pasaytiradi, detruzorning funksiyasini yaxshilaydi, prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi bilan bog'liq obstruksiya va irritatsiya simptomlarini kamaytiradi.
Odatda, terapevtik ta'sir preparatni qo'llash boshlanganidan 2 hafta o'tgach rivojlanadi, garchi ba'zi bemorlarda simptomlarning kamayishi birinchi dozadan keyin kuzatiladi.
Tamsulozinning α1A-adrenoretseptorlarga ta'sir qilish qobiliyati α1B-adrenoretseptorlar bilan o'zaro ta'sir qilish qobiliyatidan 20 marta yuqori, ular qon tomirlarining silliq mushaklarida joylashgan. Bunday yuqori selektivlik tufayli preparat arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarda ham, normal boshlang'ich qon bosimi bo'lgan bemorlarda ham tizimli qon bosimining klinik jihatdan ahamiyatli pasayishini keltirib chiqarmaydi.
Odatda, terapevtik ta'sir preparatni qo'llash boshlanganidan 2 hafta o'tgach rivojlanadi, garchi ba'zi bemorlarda simptomlarning kamayishi birinchi dozadan keyin kuzatiladi.
Tamsulozinning α1A-adrenoretseptorlarga ta'sir qilish qobiliyati α1B-adrenoretseptorlar bilan o'zaro ta'sir qilish qobiliyatidan 20 marta yuqori, ular qon tomirlarining silliq mushaklarida joylashgan. Bunday yuqori selektivlik tufayli preparat arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarda ham, normal boshlang'ich qon bosimi bo'lgan bemorlarda ham tizimli qon bosimining klinik jihatdan ahamiyatli pasayishini keltirib chiqarmaydi.
Farmakokinetika
So'rilishi
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng tamsulozin me'da-ichak traktidan tez va deyarli to'liq so'riladi. Preparatning biokiraolishi - taxminan 100%.
Fokusin preparatini 400 mkg dozada bir marta qabul qilingandan so'ng plazmadagi faol moddaning Cmax 6 soatdan keyin erishiladi.
Taqsimlanishi
5 kunlik kurs qabulidan so'ng plazmadagi faol moddaning Cmax qiymatlari bir martalik qabuldan keyingi Cmax dan 60-70% yuqori.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 99%. Tamsulozinning Vd juda kichik (taxminan 0.2 l/kg).
Metabolizmi
Tamsulozin "birinchi o'tish" ta'siriga uchramaydi va jigar tomonidan sekin biotransformatsiyalanadi, farmakologik faol metabolitlar hosil qiladi, ular α1A-adrenoretseptorlarga yuqori selektivlikni saqlaydi. Faol moddaning katta qismi qonda o'zgarmagan holda mavjud.
Chiqarilishi
Tamsulozin buyraklar orqali chiqariladi, dozadan 9% o'zgarmagan holda chiqariladi.
Tamsulozinning T1/2 bir martalik qabulda - 10 soat, ko'p martalik qabulda - 13 soat, yakuniy T1/2 - 22 soat.
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng tamsulozin me'da-ichak traktidan tez va deyarli to'liq so'riladi. Preparatning biokiraolishi - taxminan 100%.
Fokusin preparatini 400 mkg dozada bir marta qabul qilingandan so'ng plazmadagi faol moddaning Cmax 6 soatdan keyin erishiladi.
Taqsimlanishi
5 kunlik kurs qabulidan so'ng plazmadagi faol moddaning Cmax qiymatlari bir martalik qabuldan keyingi Cmax dan 60-70% yuqori.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 99%. Tamsulozinning Vd juda kichik (taxminan 0.2 l/kg).
Metabolizmi
Tamsulozin "birinchi o'tish" ta'siriga uchramaydi va jigar tomonidan sekin biotransformatsiyalanadi, farmakologik faol metabolitlar hosil qiladi, ular α1A-adrenoretseptorlarga yuqori selektivlikni saqlaydi. Faol moddaning katta qismi qonda o'zgarmagan holda mavjud.
Chiqarilishi
Tamsulozin buyraklar orqali chiqariladi, dozadan 9% o'zgarmagan holda chiqariladi.
Tamsulozinning T1/2 bir martalik qabulda - 10 soat, ko'p martalik qabulda - 13 soat, yakuniy T1/2 - 22 soat.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat og'iz orqali 400 mkg (1 kaps.)/sut. dozada qabul qilinadi.
Kapsulalar birinchi ovqatdan keyin, chaynalmay, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi.
Fokusin monoterapiya shaklida yoki 5α-reduktaza ingibitorlari (finasterid, dutasterid) bilan birgalikda tayinlanishi mumkin.
Kapsulalar birinchi ovqatdan keyin, chaynalmay, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi.
Fokusin monoterapiya shaklida yoki 5α-reduktaza ingibitorlari (finasterid, dutasterid) bilan birgalikda tayinlanishi mumkin.
Ko'rsatmalar
Preparat prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi bilan bog'liq simptomatik terapiya uchun qo'llaniladi. Preparat prostata bezining kichik o'sishi va aniq simptomlari bo'lgan bemorlar uchun eng samarali hisoblanadi.
Shifokor tomonidan tayinlangan holda, preparat prostata bezi va siydik chiqarish tizimi bilan bog'liq bir qator kasalliklarda, urodinamika buzilishi bilan kechadigan holatlarda ham qo'llanilishi mumkin.
Preparat faqat erkaklar uchun mo'ljallangan.
Shifokor tomonidan tayinlangan holda, preparat prostata bezi va siydik chiqarish tizimi bilan bog'liq bir qator kasalliklarda, urodinamika buzilishi bilan kechadigan holatlarda ham qo'llanilishi mumkin.
Preparat faqat erkaklar uchun mo'ljallangan.
Qarshi ko'rsatmalar
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- ortostatik gipotenziya (shu jumladan anamnezda);
- jigar yetishmovchiligi;
- 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
Ehtiyotkorlik bilan: surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/min dan past); arterial gipotenziya (shu jumladan ortostatik); katarakta bo'yicha rejalashtirilgan operatsiya; CYP3A4 izofermentining kuchli yoki o'rtacha faol ingibitorlari (masalan, ketokonazol, vorikonazol) bilan birgalikda qo'llash.
- ortostatik gipotenziya (shu jumladan anamnezda);
- jigar yetishmovchiligi;
- 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
Ehtiyotkorlik bilan: surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/min dan past); arterial gipotenziya (shu jumladan ortostatik); katarakta bo'yicha rejalashtirilgan operatsiya; CYP3A4 izofermentining kuchli yoki o'rtacha faol ingibitorlari (masalan, ketokonazol, vorikonazol) bilan birgalikda qo'llash.
Maxsus ko'rsatmalar
Fokusin preparati bilan davolashni boshlashdan oldin prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi bilan bir xil simptomlarni keltirib chiqaradigan boshqa kasalliklar mavjudligini istisno qilish kerak. Davolashni boshlashdan oldin va terapiya davomida muntazam ravishda prostata bezini tekshirish (barmoqli rektal tekshiruv, PSA aniqlash) o'tkazilishi kerak.
Boshqa alfa1-adrenoblokatorlar qo'llanilganda bo'lgani kabi, Fokusin preparati bilan davolashda ayrim hollarda qon bosimining pasayishi kuzatilishi mumkin, bu hushdan ketishga olib kelishi mumkin. Fokusin preparatini ortostatik gipotenziyaga moyil bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Ortostatik gipotenziyaning birinchi belgilarida (bosh aylanishi, zaiflik) bemorni o'tqazish yoki yotqizish kerak.
Alfa1-adrenoblokatorlar bilan davolash fonida uzoq davom etadigan erektsiya va priapizm holatlari haqida xabarlar mavjud. Agar erektsiya 4 soatdan ortiq davom etsa, darhol tibbiy yordamga murojaat qilish kerak. Priapizmni davolash darhol amalga oshirilmasa, bu jinsiy a'zolar to'qimalarining shikastlanishi va qaytarilmas potensiya yo'qotilishiga olib kelishi mumkin.
Angionevrotik shish va boshqa immunologik reaktsiyalar, masalan, Stivens-Jonson sindromi rivojlanishida preparatni darhol to'xtatish kerak. Bemor ushbu patologik holat bartaraf etilgunga qadar shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak; tamsulozin qayta tayinlanishi mumkin emas.
Katarakta bo'yicha jarrohlik amaliyotlari o'tkazilganda, tamsulozin gidroxloridini operatsiya vaqtida va o'tmishda qabul qilgan ayrim bemorlarda ko'zning irisining intraoperatsion beqarorlik sindromi (tor ko'z qorachig'i sindromi) rivojlangan. Ko'zning irisining intraoperatsion beqarorlik sindromi rivojlanishi operatsiya vaqtida va undan keyin ko'z organi tomonidan asoratlar xavfini oshirishi mumkin.
Tamsulozin gidroxloridini CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari (masalan, ketokonazol, vorikonazol) bilan birgalikda "sekin metabolizm" fenotipiga ega bemorlarda qo'llash mumkin emas.
Tamsulozin ayollar uchun mo'ljallanmagan.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan faoliyatlarda ehtiyotkorlikni saqlash kerak. Bosh aylanishi paydo bo'lganda, avtotransport vositalarini boshqarishdan va boshqa potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Boshqa alfa1-adrenoblokatorlar qo'llanilganda bo'lgani kabi, Fokusin preparati bilan davolashda ayrim hollarda qon bosimining pasayishi kuzatilishi mumkin, bu hushdan ketishga olib kelishi mumkin. Fokusin preparatini ortostatik gipotenziyaga moyil bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Ortostatik gipotenziyaning birinchi belgilarida (bosh aylanishi, zaiflik) bemorni o'tqazish yoki yotqizish kerak.
Alfa1-adrenoblokatorlar bilan davolash fonida uzoq davom etadigan erektsiya va priapizm holatlari haqida xabarlar mavjud. Agar erektsiya 4 soatdan ortiq davom etsa, darhol tibbiy yordamga murojaat qilish kerak. Priapizmni davolash darhol amalga oshirilmasa, bu jinsiy a'zolar to'qimalarining shikastlanishi va qaytarilmas potensiya yo'qotilishiga olib kelishi mumkin.
Angionevrotik shish va boshqa immunologik reaktsiyalar, masalan, Stivens-Jonson sindromi rivojlanishida preparatni darhol to'xtatish kerak. Bemor ushbu patologik holat bartaraf etilgunga qadar shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak; tamsulozin qayta tayinlanishi mumkin emas.
Katarakta bo'yicha jarrohlik amaliyotlari o'tkazilganda, tamsulozin gidroxloridini operatsiya vaqtida va o'tmishda qabul qilgan ayrim bemorlarda ko'zning irisining intraoperatsion beqarorlik sindromi (tor ko'z qorachig'i sindromi) rivojlangan. Ko'zning irisining intraoperatsion beqarorlik sindromi rivojlanishi operatsiya vaqtida va undan keyin ko'z organi tomonidan asoratlar xavfini oshirishi mumkin.
Tamsulozin gidroxloridini CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari (masalan, ketokonazol, vorikonazol) bilan birgalikda "sekin metabolizm" fenotipiga ega bemorlarda qo'llash mumkin emas.
Tamsulozin ayollar uchun mo'ljallanmagan.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan faoliyatlarda ehtiyotkorlikni saqlash kerak. Bosh aylanishi paydo bo'lganda, avtotransport vositalarini boshqarishdan va boshqa potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Nojo'ya reaksiyalar chastotasi MedDRA (Meditsina Lug'ati) tasnifiga muvofiq keltirilgan: juda tez-tez (>10%); tez-tez (≥1
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: qon bosimining sezilarli darajada pasayishi.
Davolash: kardiotrop terapiya, buyrak funksiyasini nazorat qilish, umumiy qo'llab-quvvatlovchi terapiya, hajmni almashtiruvchi eritmalar yoki tomirlarni toraytiruvchi preparatlar kiritish. Tamsulozinning keyingi so'rilishini oldini olish uchun me'dani yuvish, faol ko'mir yoki osmotik laksatif qabul qilish mumkin.
Davolash: kardiotrop terapiya, buyrak funksiyasini nazorat qilish, umumiy qo'llab-quvvatlovchi terapiya, hajmni almashtiruvchi eritmalar yoki tomirlarni toraytiruvchi preparatlar kiritish. Tamsulozinning keyingi so'rilishini oldini olish uchun me'dani yuvish, faol ko'mir yoki osmotik laksatif qabul qilish mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tamsulozinni boshqa alfa1-adrenoblokatorlar bilan birgalikda qo'llash qon bosimining pasayishiga olib kelishi mumkin.
Diklofenak va bilvosita antikoagulyantlar (varfarin) tamsulozinning chiqarilish tezligini biroz oshiradi.
Simetidin plazmadagi tamsulozin konsentratsiyasini oshiradi, furosemid esa pasaytiradi (muhim klinik ahamiyatga ega emas).
Tamsulozin atenolol, enalapril yoki teofillin bilan birgalikda qo'llanganda dori vositalarining o'zaro ta'siri belgisi kuzatilmagan.
In vitro sharoitida diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xloramadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin kiritilishi plazmadagi tamsulozinning erkin fraktsiyasini o'zgartirmagan. Tamsulozin ham diazepam, propranolol, trixlormetiazid va xloramadinonning erkin fraktsiyalariga ta'sir qilmagan.
Tamsulozin va CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari birgalikda qo'llanganda tamsulozinning tizimli ekspozitsiyasi oshishi mumkin. Tamsulozin va ketokonazol (CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitori) birgalikda qo'llanganda tamsulozinning AUC va Cmax ko'rsatkichlari mos ravishda 2.8 marta va 2.2 marta oshgan.
Tamsulozin CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari bilan "sekin metabolizm" fenotipiga ega bemorlarda birgalikda qo'llanmasligi kerak.
Tamsulozin va CYP3A4 izofermentining kuchli va o'rtacha faol ingibitorlari birgalikda qo'llanganda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Diklofenak va bilvosita antikoagulyantlar (varfarin) tamsulozinning chiqarilish tezligini biroz oshiradi.
Simetidin plazmadagi tamsulozin konsentratsiyasini oshiradi, furosemid esa pasaytiradi (muhim klinik ahamiyatga ega emas).
Tamsulozin atenolol, enalapril yoki teofillin bilan birgalikda qo'llanganda dori vositalarining o'zaro ta'siri belgisi kuzatilmagan.
In vitro sharoitida diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xloramadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin kiritilishi plazmadagi tamsulozinning erkin fraktsiyasini o'zgartirmagan. Tamsulozin ham diazepam, propranolol, trixlormetiazid va xloramadinonning erkin fraktsiyalariga ta'sir qilmagan.
Tamsulozin va CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari birgalikda qo'llanganda tamsulozinning tizimli ekspozitsiyasi oshishi mumkin. Tamsulozin va ketokonazol (CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitori) birgalikda qo'llanganda tamsulozinning AUC va Cmax ko'rsatkichlari mos ravishda 2.8 marta va 2.2 marta oshgan.
Tamsulozin CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari bilan "sekin metabolizm" fenotipiga ega bemorlarda birgalikda qo'llanmasligi kerak.
Tamsulozin va CYP3A4 izofermentining kuchli va o'rtacha faol ingibitorlari birgalikda qo'llanganda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Chiqarilish shakli
0,4 mg modifikatsiyalangan chiqarilish kapsulalari.
10 kaps. PVX/PVDX/Al blisterda.
3, 6, 9 yoki 10 bl. karton qutida.
10 kaps. PVX/PVDX/Al blisterda.
3, 6, 9 yoki 10 bl. karton qutida.
