Ftizopiram
Phthizopiram
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Protubpira
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Phthizopiram" 150/500 mg № 100
D.S. Ichkariga, 1 tabletkadan kuniga 1 marta, ovqatdan 1-2 soat oldin
D.S. Ichkariga, 1 tabletkadan kuniga 1 marta, ovqatdan 1-2 soat oldin
Farmakologik xossalar
Tuberkulyozga qarshi.
Farmakodinamika
Tuberkulyozga qarshi kombinatsiyalangan vosita.
Isoniazid - tuberkulyozga qarshi vosita; bakteriyostatik ta'sir ko'rsatadi. Bu prolek - mikobakterial katalaza-peroksidaza isoniazidni faol metabolitga aylantiradi, u esa enoil-(atsil-olib o'tuvchi oqsil)-reduktaza sintezi yog' kislotalari II bilan bog'lanib, delta2-to'yinmagan yog' kislotalarini mikolik kislota aylanishini buzadi. Mikolik kislota esa tarmoqlangan zanjirli yog' kislotasi bo'lib, arabinogalaktan (polisaxarid) bilan birikib, Mycobacterium tuberculosis hujayra devori komponentlarini hosil qilishda ishtirok etadi. Isoniazid shuningdek, mikobakterial katalaza-peroksidaza ingibitori bo'lib, mikroorganizmlarning kislorodning faol shakllari va vodorod peroksidiga qarshi himoyasini pasaytiradi.
Pirazinamid mikobakterial yog' kislotasi sintezasi I geniga ta'sir qiladi, bu mikolik kislota biosintezida ishtirok etadi. Kislotali muhitda bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Tuberkulyoz o'choqlariga kiradi. Uning faolligi kazeoznekrotik jarayonlar, kazeoz limfadenitlar, tuberkulomalarda yuqori. Faol shaklga - pirazinoik kislota fermentativ aylanishga uchraydi. Kislotali muhitda pirazinamidning minimal tormozlovchi konsentratsiyasi (MTK) in vitro 20 mg/l ni tashkil etadi. No-tuberkulyoz patogen mikroorganizmlarga ta'sir qilmaydi.
Isoniazid - tuberkulyozga qarshi vosita; bakteriyostatik ta'sir ko'rsatadi. Bu prolek - mikobakterial katalaza-peroksidaza isoniazidni faol metabolitga aylantiradi, u esa enoil-(atsil-olib o'tuvchi oqsil)-reduktaza sintezi yog' kislotalari II bilan bog'lanib, delta2-to'yinmagan yog' kislotalarini mikolik kislota aylanishini buzadi. Mikolik kislota esa tarmoqlangan zanjirli yog' kislotasi bo'lib, arabinogalaktan (polisaxarid) bilan birikib, Mycobacterium tuberculosis hujayra devori komponentlarini hosil qilishda ishtirok etadi. Isoniazid shuningdek, mikobakterial katalaza-peroksidaza ingibitori bo'lib, mikroorganizmlarning kislorodning faol shakllari va vodorod peroksidiga qarshi himoyasini pasaytiradi.
Pirazinamid mikobakterial yog' kislotasi sintezasi I geniga ta'sir qiladi, bu mikolik kislota biosintezida ishtirok etadi. Kislotali muhitda bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Tuberkulyoz o'choqlariga kiradi. Uning faolligi kazeoznekrotik jarayonlar, kazeoz limfadenitlar, tuberkulomalarda yuqori. Faol shaklga - pirazinoik kislota fermentativ aylanishga uchraydi. Kislotali muhitda pirazinamidning minimal tormozlovchi konsentratsiyasi (MTK) in vitro 20 mg/l ni tashkil etadi. No-tuberkulyoz patogen mikroorganizmlarga ta'sir qilmaydi.
Farmakokinetika
Isoniazid
Ichkariga qabul qilinganda tez va to'liq so'riladi, ovqat so'rilishni va biokiraolishlikni kamaytiradi. Biokiraolishlik ko'rsatkichiga jigar orqali "birinchi o'tish" effekti katta ta'sir ko'rsatadi. Isoniazidning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga erishish vaqti - 1-2 soat, ichkariga 300 mg bir martalik doza qabul qilingandan keyin qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya - 3-7 mkg/ml.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish ahamiyatsiz - 10% gacha. Ta'sir hajmi - 0,57-0,76 l/kg. Butun organizm bo'ylab yaxshi taqsimlanadi, barcha to'qimalar va suyuqliklarga, shu jumladan miya orqa suyuqligi, plevral, assit suyuqliklariga kiradi; o'pka to'qimasi, buyraklar, jigar, mushaklar, so'lak va balg'amda yuqori konsentratsiyalar hosil qiladi. Plasental to'siqdan va ko'krak sutiga o'tadi.
Jigarda asetillanish yo'li bilan nofaol mahsulotlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Jigarda N-asetiltransferaza bilan asetillanishi natijasida N-asetilisoniazid hosil bo'ladi, u esa keyinchalik izonikotin kislotasi va monoasetilgidorazin hosil qiladi, bu esa N-gidroksilanish yo'li bilan faol oraliq metabolit hosil qilish orqali sitoxrom P450 tizimi tomonidan gepatotoksik ta'sir ko'rsatadi. Asetillanish tezligi genetik ravishda belgilanadi; "sekin" asetillanishga ega odamlarda N-asetiltransferaza kam. CYP2E1 izofermentining induktori hisoblanadi.
"Tez asetillyatorlar" uchun yarim chiqarilish davri (T1/2) - 0,5-1,6 soat; "sekin" uchun - 2-5 soat.
Buyrak yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri 6,7 soatgacha oshishi mumkin.
Cheklangan ma'lumotlar isoniazidning farmakokinetikasi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda o'zgarishi mumkinligini ko'rsatadi.
1,5 dan 15 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun yarim chiqarilish davri - 2,3-4,9 soat, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda esa - 7,8-19,8 soat (bu yangi tug'ilgan chaqaloqlarda asetillanish jarayonlarining yetarli emasligi bilan izohlanadi).
1 mg ko'rsatkich individual asetillanish jarayonlarining intensivligiga qarab sezilarli darajada o'zgarishiga qaramay, o'rtacha T1/2 qiymati 3 soat (ichkariga 600 mg qabul qilinganda) va 5,1 soat (900 mg). Takroriy tayinlashlarda T1/2 2-3 soatgacha qisqaradi.
Asosan buyraklar orqali chiqariladi: 24 soat davomida preparatning 75-95% chiqariladi, asosan nofaol metabolitlar - N-asetilisoniazid va izonikotin kislotasi shaklida. "Tez asetillyatorlar"da N-asetilisoniazid miqdori 93%, "sekin"larda esa 63% dan oshmaydi.
Kichik miqdorlar ichak orqali chiqariladi.
Preparat gemodializ paytida qondan chiqariladi; 5 soatlik gemodializ qondan preparatning 73% gacha chiqarilishiga imkon beradi.
Pirazinamid
Ovqat hazm qilish tizimida tez va to'liq so'riladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 10-20%. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - 1-2 soat.
To'qimalar va organlarga yaxshi kiradi.
Jigarda metabolizmga uchraydi, bu erda dastlab faol metabolit - pirazinoik kislota hosil bo'ladi, keyinchalik esa nofaol metabolit - 5-gidroksipirazinoik kislota hosil bo'ladi.
Yarim chiqarilish davri - 8-9 soat.
Buyraklar orqali chiqariladi: o'zgarmagan holda - 3%, pirazinoik kislota shaklida - 33%, boshqa metabolitlar shaklida - 36%. Gemodializda chiqariladi.
Ichkariga qabul qilinganda tez va to'liq so'riladi, ovqat so'rilishni va biokiraolishlikni kamaytiradi. Biokiraolishlik ko'rsatkichiga jigar orqali "birinchi o'tish" effekti katta ta'sir ko'rsatadi. Isoniazidning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga erishish vaqti - 1-2 soat, ichkariga 300 mg bir martalik doza qabul qilingandan keyin qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya - 3-7 mkg/ml.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish ahamiyatsiz - 10% gacha. Ta'sir hajmi - 0,57-0,76 l/kg. Butun organizm bo'ylab yaxshi taqsimlanadi, barcha to'qimalar va suyuqliklarga, shu jumladan miya orqa suyuqligi, plevral, assit suyuqliklariga kiradi; o'pka to'qimasi, buyraklar, jigar, mushaklar, so'lak va balg'amda yuqori konsentratsiyalar hosil qiladi. Plasental to'siqdan va ko'krak sutiga o'tadi.
Jigarda asetillanish yo'li bilan nofaol mahsulotlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Jigarda N-asetiltransferaza bilan asetillanishi natijasida N-asetilisoniazid hosil bo'ladi, u esa keyinchalik izonikotin kislotasi va monoasetilgidorazin hosil qiladi, bu esa N-gidroksilanish yo'li bilan faol oraliq metabolit hosil qilish orqali sitoxrom P450 tizimi tomonidan gepatotoksik ta'sir ko'rsatadi. Asetillanish tezligi genetik ravishda belgilanadi; "sekin" asetillanishga ega odamlarda N-asetiltransferaza kam. CYP2E1 izofermentining induktori hisoblanadi.
"Tez asetillyatorlar" uchun yarim chiqarilish davri (T1/2) - 0,5-1,6 soat; "sekin" uchun - 2-5 soat.
Buyrak yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri 6,7 soatgacha oshishi mumkin.
Cheklangan ma'lumotlar isoniazidning farmakokinetikasi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda o'zgarishi mumkinligini ko'rsatadi.
1,5 dan 15 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun yarim chiqarilish davri - 2,3-4,9 soat, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda esa - 7,8-19,8 soat (bu yangi tug'ilgan chaqaloqlarda asetillanish jarayonlarining yetarli emasligi bilan izohlanadi).
1 mg ko'rsatkich individual asetillanish jarayonlarining intensivligiga qarab sezilarli darajada o'zgarishiga qaramay, o'rtacha T1/2 qiymati 3 soat (ichkariga 600 mg qabul qilinganda) va 5,1 soat (900 mg). Takroriy tayinlashlarda T1/2 2-3 soatgacha qisqaradi.
Asosan buyraklar orqali chiqariladi: 24 soat davomida preparatning 75-95% chiqariladi, asosan nofaol metabolitlar - N-asetilisoniazid va izonikotin kislotasi shaklida. "Tez asetillyatorlar"da N-asetilisoniazid miqdori 93%, "sekin"larda esa 63% dan oshmaydi.
Kichik miqdorlar ichak orqali chiqariladi.
Preparat gemodializ paytida qondan chiqariladi; 5 soatlik gemodializ qondan preparatning 73% gacha chiqarilishiga imkon beradi.
Pirazinamid
Ovqat hazm qilish tizimida tez va to'liq so'riladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 10-20%. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - 1-2 soat.
To'qimalar va organlarga yaxshi kiradi.
Jigarda metabolizmga uchraydi, bu erda dastlab faol metabolit - pirazinoik kislota hosil bo'ladi, keyinchalik esa nofaol metabolit - 5-gidroksipirazinoik kislota hosil bo'ladi.
Yarim chiqarilish davri - 8-9 soat.
Buyraklar orqali chiqariladi: o'zgarmagan holda - 3%, pirazinoik kislota shaklida - 33%, boshqa metabolitlar shaklida - 36%. Gemodializda chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ftizopiram preparati ichkariga, ko'p miqdorda suv bilan ichiladi, kuniga 1 marta. Preparatni och qoringa (kamida 0,5 soat oldin yoki 2 soat keyin) qabul qilish kerak.
Dozalar va davolash muddati kasallikning xarakteri va og'irligiga qarab individual ravishda belgilanadi. Dozalash isoniazid bo'yicha amalga oshiriladi.
Davolash
Kattalar: isoniazidning sutkalik doza (kundalik qabul qilinganda) tana vazni 33-50 kg bo'lgan bemorlarga - 300 mg, tana vazni 51-70 kg bo'lgan bemorlarga - 300-600 mg, tana vazni 70 kg dan ortiq bo'lgan bemorlarga - 600 mg. Maksimal sutkalik doza 600 mg.
Profilaktika
Ichkariga, 5-10 mg/kg/sutka, maksimal sutkalik doza 600 mg.
Dozalar va qabul qilish muddati rasmiy amaldagi federal tuberkulyoz bo'yicha ko'rsatmalarga muvofiq belgilanadi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga
Ftizopiram preparati gepatotoksik ta'sir ko'rsatadi, shuning uchun Ftizopiramni og'ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga qo'llash mumkin emas. O'rtacha va yengil darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga "jigar" fermentlarini qat'iy monitoring qilish va gepatoprotektorlar qo'llash sharti bilan tayinlanadi.
Og'ir o'pka-yurak yetishmovchiligi, ifodalangan ateroskleroz, yurak ishemik kasalligi va arterial gipertenziyada 10 mg/kg dan ortiq dozalarni tayinlash kerak emas.
Dozalar va davolash muddati kasallikning xarakteri va og'irligiga qarab individual ravishda belgilanadi. Dozalash isoniazid bo'yicha amalga oshiriladi.
Davolash
Kattalar: isoniazidning sutkalik doza (kundalik qabul qilinganda) tana vazni 33-50 kg bo'lgan bemorlarga - 300 mg, tana vazni 51-70 kg bo'lgan bemorlarga - 300-600 mg, tana vazni 70 kg dan ortiq bo'lgan bemorlarga - 600 mg. Maksimal sutkalik doza 600 mg.
Profilaktika
Ichkariga, 5-10 mg/kg/sutka, maksimal sutkalik doza 600 mg.
Dozalar va qabul qilish muddati rasmiy amaldagi federal tuberkulyoz bo'yicha ko'rsatmalarga muvofiq belgilanadi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga
Ftizopiram preparati gepatotoksik ta'sir ko'rsatadi, shuning uchun Ftizopiramni og'ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga qo'llash mumkin emas. O'rtacha va yengil darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga "jigar" fermentlarini qat'iy monitoring qilish va gepatoprotektorlar qo'llash sharti bilan tayinlanadi.
Og'ir o'pka-yurak yetishmovchiligi, ifodalangan ateroskleroz, yurak ishemik kasalligi va arterial gipertenziyada 10 mg/kg dan ortiq dozalarni tayinlash kerak emas.
Bolalar uchun:
Davolash
3 yoshdan katta bolalar: isoniazidning sutkalik doza (kundalik qabul qilinganda) 7-15 mg/kg. Tana vazni 50 kg gacha bo'lgan bolalarda maksimal sutkalik doza - 450 mg, tana vazni 50 kg dan ortiq bo'lgan bolalarda kattalar uchun dozalash qo'llanilishi kerak.
Profilaktika
Ichkariga, 5-10 mg/kg/sutka, maksimal sutkalik doza 600 mg.
3 yoshdan katta bolalar: isoniazidning sutkalik doza (kundalik qabul qilinganda) 7-15 mg/kg. Tana vazni 50 kg gacha bo'lgan bolalarda maksimal sutkalik doza - 450 mg, tana vazni 50 kg dan ortiq bo'lgan bolalarda kattalar uchun dozalash qo'llanilishi kerak.
Profilaktika
Ichkariga, 5-10 mg/kg/sutka, maksimal sutkalik doza 600 mg.
Ko'rsatmalar
Isoniazid va pirazinamidga sezgir M.tuberculosis tomonidan chaqirilgan barcha turdagi tuberkulyozning davolash va profilaktikasi, kombinatsiyalangan terapiya tarkibida.
Antibakterial preparatlarni qo'llash qoidalari bo'yicha amaldagi rasmiy ko'rsatmalarni hisobga olish zarur.
Antibakterial preparatlarni qo'llash qoidalari bo'yicha amaldagi rasmiy ko'rsatmalarni hisobga olish zarur.
Qarshi ko'rsatmalar
Ftizopiram quyidagi bemorlarga qarshi ko'rsatilgan:
- isoniazid va pirazinamidga yuqori sezuvchanlik bilan;
- epilepsiya va boshqa kasalliklar, tutqanoqlarga moyillik bilan birga kechadigan;
- nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya bilan;
- og'ir koronar yetishmovchilik bilan;
- jigar sirrozi bilan;
- o'tkir gepatitlar bilan;
- oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi bilan;
- miksedema bilan;
- bronxial astma bilan;
- psoriaz bilan;
- gipereurikemiya bilan;
- podagra bilan;
- homiladorlik va laktatsiya davrida.
Ftizopiramni surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan shaxslarga ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.
Ftizopiram gepatotoksik ta'sir ko'rsatishi mumkin, shuning uchun uni jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda, surunkali alkogolizm bilan og'rigan shaxslarda, shuningdek, gipotrofiya bilan og'rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
- isoniazid va pirazinamidga yuqori sezuvchanlik bilan;
- epilepsiya va boshqa kasalliklar, tutqanoqlarga moyillik bilan birga kechadigan;
- nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya bilan;
- og'ir koronar yetishmovchilik bilan;
- jigar sirrozi bilan;
- o'tkir gepatitlar bilan;
- oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi bilan;
- miksedema bilan;
- bronxial astma bilan;
- psoriaz bilan;
- gipereurikemiya bilan;
- podagra bilan;
- homiladorlik va laktatsiya davrida.
Ftizopiramni surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan shaxslarga ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.
Ftizopiram gepatotoksik ta'sir ko'rsatishi mumkin, shuning uchun uni jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda, surunkali alkogolizm bilan og'rigan shaxslarda, shuningdek, gipotrofiya bilan og'rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Davolash davomida bemorlar alkogol iste'molidan voz kechishlari kerak.
Uzoq muddatli terapiyada, shuningdek, jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda umumiy qon tahlili va jigar funksiyasi ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Isoniazid terapiyasi fonida rivojlanishi mumkin bo'lgan periferik nevropatiyaning oldini olish va davolash uchun piridoksin (vitamin B6) qo'shimcha tayinlash tavsiya etiladi.
Ba'zi hollarda, ayniqsa, anamnezida podagra xurujlari bo'lgan bemorlarda, qon zardobidagi siydik kislotasi darajasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.
Pirazinamidni hipoplastik anemiya bilan og'rigan bemorlarga tayinlashda preparatning qon ivish vaqtiga ta'sirini hisobga olish kerak.
ALT va ACT faolligini plazmada nazorat qilish va har oyda jigar funksiyasini baholash tavsiya etiladi. Isoniazid faqat transaminaz darajalari VGNni 3 martadan ko'proq oshganda bekor qilinishi kerak, chunki ko'pincha simptomlarsiz o'tkinchi jigar fermentlari darajasining oshishi kuzatiladi, bu esa preparatni qabul qilishni to'xtatishni talab qilmaydi. O'tkir yoki surunkali gepatit rivojlanishida isoniazid bekor qilinishi kerak, oxirgi holatda isoniazid bilan terapiyani qayta boshlash mumkin emas.
Yuqori dozalarda qabul qilinganda asab tizimi tomonidan nojo'ya reaktsiyalar (periferik nevropatiya) rivojlanishi mumkin, bu avtomobil boshqarish qobiliyatiga va murakkab uskunalar bilan ishlashga ta'sir qiladi.
Uzoq muddatli terapiyada, shuningdek, jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda umumiy qon tahlili va jigar funksiyasi ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Isoniazid terapiyasi fonida rivojlanishi mumkin bo'lgan periferik nevropatiyaning oldini olish va davolash uchun piridoksin (vitamin B6) qo'shimcha tayinlash tavsiya etiladi.
Ba'zi hollarda, ayniqsa, anamnezida podagra xurujlari bo'lgan bemorlarda, qon zardobidagi siydik kislotasi darajasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.
Pirazinamidni hipoplastik anemiya bilan og'rigan bemorlarga tayinlashda preparatning qon ivish vaqtiga ta'sirini hisobga olish kerak.
ALT va ACT faolligini plazmada nazorat qilish va har oyda jigar funksiyasini baholash tavsiya etiladi. Isoniazid faqat transaminaz darajalari VGNni 3 martadan ko'proq oshganda bekor qilinishi kerak, chunki ko'pincha simptomlarsiz o'tkinchi jigar fermentlari darajasining oshishi kuzatiladi, bu esa preparatni qabul qilishni to'xtatishni talab qilmaydi. O'tkir yoki surunkali gepatit rivojlanishida isoniazid bekor qilinishi kerak, oxirgi holatda isoniazid bilan terapiyani qayta boshlash mumkin emas.
Yuqori dozalarda qabul qilinganda asab tizimi tomonidan nojo'ya reaktsiyalar (periferik nevropatiya) rivojlanishi mumkin, bu avtomobil boshqarish qobiliyatiga va murakkab uskunalar bilan ishlashga ta'sir qiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Isoniazid
Gepatobiliar tizim tomonidan: jigar funksiyasi buzilishi kuzatilishi mumkin, ayniqsa gipotrofiya yoki jigar kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlarda.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i.
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, kamdan-kam hollarda - asabiylashish, eyforiya, uyqusizlik, psixozlar. Ba'zan periferik neyropatiya rivojlanishi mumkin, ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlarda, homilador ayollarda, gipotrofiya bilan og'rigan bemorlarda, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda, shuningdek, surunkali jigar kasalliklari, shu jumladan, alkogol etiologiyasi bilan og'rigan bemorlarda. Periferik neyropatiyaning oldini olish uchun piridoksin qabul qilish tavsiya etiladi. Epilepsiya bilan og'rigan bemorlarda tutqanoqlar tez-tez kuzatilishi mumkin.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, stenokardiya, qon bosimi oshishi.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish.
Boshqalar: juda kam hollarda - ginekoma, menoragiya.
Pirazinamid
Gepatobiliar tizim tomonidan: jigar tomonidan reaksiyalar laboratoriya usullari bilan aniqlanadigan jigar hujayralari funksiyasining simptomlarsiz buzilishidan tortib, sariqlik bilan namoyon bo'ladigan jigar funksiyasining og'ir buzilishigacha o'zgaradi. Ushbu nojo'ya ta'sirlar odatda tana vazniga 25 mg/kg dan oshmaydigan dozalarda pirazinamid qabul qilinganda yuzaga kelmaydi; rifampitsin va isoniazidga pirazinamid qo'shilishi jigar toksik zararlanishining umumiy chastotasini oshirmaydi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ishtaha pasayishi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, og'izda "metall" ta'mi, peptik yara kasalligining kuchayishi kuzatilishi mumkin.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqu buzilishlari, qo'zg'aluvchanlikning oshishi, depressiyalar; ayrim hollarda - gallyutsinatsiyalar, tutqanoqlar, ong chalkashligi.
Qon yaratish organlari va gemostaz tizimi tomonidan: trombotsitopeniya, sideroblastik anemiya, eritrotsitlar vakuolyatsiyasi, porfiriya, qon ivishining oshishi, splenomegaliya.
Muskul-skelet tizimi tomonidan: artralgiyalar, mialgiyalar.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: dizuriya, interstitsial nefrit.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, eshakemi, fotosensibilizatsiya.
Boshqalar: gipetermiya, akne, gipereurikemiya, zardob temir konsentratsiyasining oshishi. Podagra artriti rivojlanishi mumkin.
Gepatobiliar tizim tomonidan: jigar funksiyasi buzilishi kuzatilishi mumkin, ayniqsa gipotrofiya yoki jigar kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlarda.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i.
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, kamdan-kam hollarda - asabiylashish, eyforiya, uyqusizlik, psixozlar. Ba'zan periferik neyropatiya rivojlanishi mumkin, ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlarda, homilador ayollarda, gipotrofiya bilan og'rigan bemorlarda, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda, shuningdek, surunkali jigar kasalliklari, shu jumladan, alkogol etiologiyasi bilan og'rigan bemorlarda. Periferik neyropatiyaning oldini olish uchun piridoksin qabul qilish tavsiya etiladi. Epilepsiya bilan og'rigan bemorlarda tutqanoqlar tez-tez kuzatilishi mumkin.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, stenokardiya, qon bosimi oshishi.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish.
Boshqalar: juda kam hollarda - ginekoma, menoragiya.
Pirazinamid
Gepatobiliar tizim tomonidan: jigar tomonidan reaksiyalar laboratoriya usullari bilan aniqlanadigan jigar hujayralari funksiyasining simptomlarsiz buzilishidan tortib, sariqlik bilan namoyon bo'ladigan jigar funksiyasining og'ir buzilishigacha o'zgaradi. Ushbu nojo'ya ta'sirlar odatda tana vazniga 25 mg/kg dan oshmaydigan dozalarda pirazinamid qabul qilinganda yuzaga kelmaydi; rifampitsin va isoniazidga pirazinamid qo'shilishi jigar toksik zararlanishining umumiy chastotasini oshirmaydi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ishtaha pasayishi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, og'izda "metall" ta'mi, peptik yara kasalligining kuchayishi kuzatilishi mumkin.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqu buzilishlari, qo'zg'aluvchanlikning oshishi, depressiyalar; ayrim hollarda - gallyutsinatsiyalar, tutqanoqlar, ong chalkashligi.
Qon yaratish organlari va gemostaz tizimi tomonidan: trombotsitopeniya, sideroblastik anemiya, eritrotsitlar vakuolyatsiyasi, porfiriya, qon ivishining oshishi, splenomegaliya.
Muskul-skelet tizimi tomonidan: artralgiyalar, mialgiyalar.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: dizuriya, interstitsial nefrit.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, eshakemi, fotosensibilizatsiya.
Boshqalar: gipetermiya, akne, gipereurikemiya, zardob temir konsentratsiyasining oshishi. Podagra artriti rivojlanishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, sariqlik, jigar fermentlari darajasining oshishi, o'tkir o'pka shishi, ong buzilishi, komatoz holat, tutqanoqlar, nafas olish buzilishi, giperglikemiya, metabolik ketoatsidoz.
Davolash: oshqozonni yuvish, ichkariga faollashtirilgan ko'mir kiritish, majburiy diurez, hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash, gemodializ.
Davolash: oshqozonni yuvish, ichkariga faollashtirilgan ko'mir kiritish, majburiy diurez, hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash, gemodializ.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Isoniazid
Isoniazid ba'zi dori vositalarining, jumladan fenitoin, karbamazepin, valproatning metabolizmini sekinlashtiradi. Isoniazid bilan bir vaqtda tayinlanganda ushbu preparatlarning dozalari kamaytirilishi tavsiya etiladi.
Isoniazid va disulfiramni bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak, chunki bu ruhiy buzilishlarga olib kelishi mumkin. Ushbu o'zaro ta'sir mexanizmi aniqlanmagan.
Isoniazid karbamazepin va fenitoinning zardob konsentratsiyalarini oshiradi, ketokonazol va siklosporinning qon konsentratsiyasini pasaytiradi.
Antatsidlar isoniazidning so'rilishini kamaytiradi.
Og'iz orqali kontratseptiv preparatlar, glipizid, tolbutamid, teofillin, tolazamid, vitamin B1 samaradorligini pasaytiradi; fenitoinning nojo'ya ta'sirlarini kuchaytiradi; triazolamni chiqarilishini bostiradi, vitamin B1 ning chiqarilishini kuchaytiradi; qondagi sink ionlari miqdorini pasaytiradi, ularning chiqarilishini oshiradi.
Isoniazid terapiyasi fonida alkogol iste'moli gepatit rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Pirazinamid
Pirazinamid zardobdagi siydik kislotasi konsentratsiyalarini oshirishi va podagrani davolash uchun preparatlarning samaradorligini pasaytirishi mumkin, masalan, allopurinol, kolxitsin, probenetsid, sulfinpirazon. Bunday hollarda podagraga qarshi vositalarning dozasini oshirish talab qilinishi mumkin.
Pirazinamid bilan bir vaqtda qo'llanganda siklosporinning qon konsentratsiyalari va samaradorligi pasayishi mumkin.
Isoniazid ba'zi dori vositalarining, jumladan fenitoin, karbamazepin, valproatning metabolizmini sekinlashtiradi. Isoniazid bilan bir vaqtda tayinlanganda ushbu preparatlarning dozalari kamaytirilishi tavsiya etiladi.
Isoniazid va disulfiramni bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak, chunki bu ruhiy buzilishlarga olib kelishi mumkin. Ushbu o'zaro ta'sir mexanizmi aniqlanmagan.
Isoniazid karbamazepin va fenitoinning zardob konsentratsiyalarini oshiradi, ketokonazol va siklosporinning qon konsentratsiyasini pasaytiradi.
Antatsidlar isoniazidning so'rilishini kamaytiradi.
Og'iz orqali kontratseptiv preparatlar, glipizid, tolbutamid, teofillin, tolazamid, vitamin B1 samaradorligini pasaytiradi; fenitoinning nojo'ya ta'sirlarini kuchaytiradi; triazolamni chiqarilishini bostiradi, vitamin B1 ning chiqarilishini kuchaytiradi; qondagi sink ionlari miqdorini pasaytiradi, ularning chiqarilishini oshiradi.
Isoniazid terapiyasi fonida alkogol iste'moli gepatit rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Pirazinamid
Pirazinamid zardobdagi siydik kislotasi konsentratsiyalarini oshirishi va podagrani davolash uchun preparatlarning samaradorligini pasaytirishi mumkin, masalan, allopurinol, kolxitsin, probenetsid, sulfinpirazon. Bunday hollarda podagraga qarshi vositalarning dozasini oshirish talab qilinishi mumkin.
Pirazinamid bilan bir vaqtda qo'llanganda siklosporinning qon konsentratsiyalari va samaradorligi pasayishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 150 mg+500 mg.
Polipropilen (polietilen) bankalarda 50 yoki 100 tabletkadan.
Konturli hujayrali qadoqlarda 10 tabletkadan.
Har bir banka yoki 5 yoki 10 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Polipropilen (polietilen) bankalarda 50 yoki 100 tabletkadan.
Konturli hujayrali qadoqlarda 10 tabletkadan.
Har bir banka yoki 5 yoki 10 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
