Galvus
Galvus
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Vildagliptin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. "Galvus" 50 mg
D.t.d. № 28 in tabl.
S. Har kuni 1 tabletka 1 marta
D.t.d. № 28 in tabl.
S. Har kuni 1 tabletka 1 marta
Farmakologik xossalar
Gipoglikemik vosita. Vildagliptin - oshqozon osti bezi orolchalar apparatini stimulyatorlari sinfiga mansub bo'lib, dipeptidilpeptidaza-4 (DPP-4) fermentini selektiv ingibitsiya qiladi. DPP-4 faoliyatining tez va to'liq ingibitsiyasi (> 90%) bazal va ovqat qabul qilish bilan qo'zg'atilgan glukagon-o'xshash peptid 1 turi (GPP-1) va glyukoza bog'liq insulinotrop polipeptid (GIP) sekretsiyasini oshiradi va kun davomida ichakdan tizimli qon oqimiga o'tadi.
GPP-1 va GIP darajalarini oshirib, vildagliptin oshqozon osti bezining β-hujayralarining glyukozaga sezgirligini oshiradi, bu esa glyukoza bog'liq insulin sekretsiyasini yaxshilaydi. Vildagliptin 50-100 mg/sut dozasida 2 turdagi qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda β-hujayralar funksiyasini yaxshilaydi. β-hujayralar funksiyasini yaxshilanish darajasi ularning dastlabki zararlanish darajasiga bog'liq; shunday qilib, qandli diabet bilan kasallanmagan shaxslarda (qon plazmasida normal glyukoza darajasi bilan) vildagliptin insulin sekretsiyasini stimulyatsiya qilmaydi va glyukoza darajasini pasaytirmaydi.
Endogen GPP-1 darajasini oshirib, vildagliptin α-hujayralarning glyukozaga sezgirligini oshiradi, bu esa glyukoza bog'liq glukagon sekretsiyasini yaxshilaydi. Ovqatlanish paytida ortiqcha glukagon darajasini pasaytirish, o'z navbatida, insulinrezistentlikni kamaytiradi.
GPP-1 va GIP darajalarining oshishi bilan bog'liq giperglikemiya fonida insulin/glukagon nisbatining oshishi, jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishini ovqatlanish davrida va undan keyin kamaytiradi, bu esa qon plazmasida glyukoza darajasini pasaytiradi.
Bundan tashqari, vildagliptin qo'llanilishi fonida qon plazmasida lipidlar darajasining pasayishi kuzatiladi, ammo bu ta'sir uning GPP-1 yoki GIPga ta'siri va oshqozon osti bezining β-hujayralari funksiyasini yaxshilanishi bilan bog'liq emas.
GPP-1 darajasining oshishi oshqozon bo'shatilishini sekinlashtirishi mumkinligi ma'lum, ammo vildagliptin qo'llanilishi fonida bunday ta'sir kuzatilmaydi.
Vildagliptin 5795 nafar 2 turdagi qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda 12 dan 52 haftagacha monoterapiya yoki metformin, sulfonilmochevina hosilalari, tiazolidindion yoki insulin bilan kombinatsiyada qo'llanilganda glikozillangan gemoglobin (HbA1c) va och qondagi glyukoza konsentratsiyasining ishonchli uzoq muddatli pasayishi kuzatiladi.
GPP-1 va GIP darajalarini oshirib, vildagliptin oshqozon osti bezining β-hujayralarining glyukozaga sezgirligini oshiradi, bu esa glyukoza bog'liq insulin sekretsiyasini yaxshilaydi. Vildagliptin 50-100 mg/sut dozasida 2 turdagi qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda β-hujayralar funksiyasini yaxshilaydi. β-hujayralar funksiyasini yaxshilanish darajasi ularning dastlabki zararlanish darajasiga bog'liq; shunday qilib, qandli diabet bilan kasallanmagan shaxslarda (qon plazmasida normal glyukoza darajasi bilan) vildagliptin insulin sekretsiyasini stimulyatsiya qilmaydi va glyukoza darajasini pasaytirmaydi.
Endogen GPP-1 darajasini oshirib, vildagliptin α-hujayralarning glyukozaga sezgirligini oshiradi, bu esa glyukoza bog'liq glukagon sekretsiyasini yaxshilaydi. Ovqatlanish paytida ortiqcha glukagon darajasini pasaytirish, o'z navbatida, insulinrezistentlikni kamaytiradi.
GPP-1 va GIP darajalarining oshishi bilan bog'liq giperglikemiya fonida insulin/glukagon nisbatining oshishi, jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishini ovqatlanish davrida va undan keyin kamaytiradi, bu esa qon plazmasida glyukoza darajasini pasaytiradi.
Bundan tashqari, vildagliptin qo'llanilishi fonida qon plazmasida lipidlar darajasining pasayishi kuzatiladi, ammo bu ta'sir uning GPP-1 yoki GIPga ta'siri va oshqozon osti bezining β-hujayralari funksiyasini yaxshilanishi bilan bog'liq emas.
GPP-1 darajasining oshishi oshqozon bo'shatilishini sekinlashtirishi mumkinligi ma'lum, ammo vildagliptin qo'llanilishi fonida bunday ta'sir kuzatilmaydi.
Vildagliptin 5795 nafar 2 turdagi qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda 12 dan 52 haftagacha monoterapiya yoki metformin, sulfonilmochevina hosilalari, tiazolidindion yoki insulin bilan kombinatsiyada qo'llanilganda glikozillangan gemoglobin (HbA1c) va och qondagi glyukoza konsentratsiyasining ishonchli uzoq muddatli pasayishi kuzatiladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar.
Dori vositasining dozasi individual ravishda, samaradorlik va toqat qilishga qarab tanlanishi kerak.
Monoterapiya yoki metformin, tiazolidindion yoki insulin (metformin bilan yoki usiz kombinatsiyada) bilan ikki komponentli kombinatsiyalangan terapiya o'tkazishda tavsiya etilgan doza — 50 yoki 100 mg 1 marta sutkada. 2 turdagi diabetning og'irroq kechishi bo'lgan va insulin bilan davolanayotgan bemorlarda Galvus preparatini 100 mg/sut dozasida qo'llash tavsiya etiladi.
Galvus preparatining uch komponentli kombinatsiyalangan terapiya (vildagliptin + sulfonilmochevina hosilalari + metformin) tarkibida tavsiya etilgan doza 100 mg/sutkadir.
50 mg/sut dozasini ertalab 1 marta qabul qilish kerak, 100 mg/sut dozasini esa ertalab va kechqurun 50 mg dan 2 marta qabul qilish kerak. Qabul qilishni o'tkazib yuborish holatida, keyingi doza imkon qadar tezroq qabul qilinishi kerak, bunda sutkalik dozani oshirmaslik kerak.
Sulfonilmochevina hosilalari bilan ikki komponentli kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo'llanganda Galvus preparatining tavsiya etilgan doza ertalab 50 mg 1 marta sutkada. Sulfonilmochevina hosilalari bilan kombinatsiyada 100 mg/sut dozasida terapiyaning samaradorligi 50 mg/sut dozasidagi kabi edi.
Maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 100 mg fonida klinik samaradorlik yetarli bo'lmasa, glyukemiyani yaxshiroq nazorat qilish uchun boshqa gipoglikemik preparatlar — metformin, sulfonilmochevina hosilalari, tiazolidindion yoki insulin qo'shimcha ravishda tayinlanishi mumkin.
Maxsus guruhdagi bemorlar
Jigar yoki buyrak funksiyasining buzilishi. Yengil darajadagi buyrak va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda dori vositasining doza rejimini tuzatish talab etilmaydi. O'rtacha va og'ir darajadagi buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (shu jumladan gemodializdagi terminal bosqichdagi XPN) preparat 50 mg 1 marta sutkada qo'llanilishi kerak.
65 yoshdan katta bemorlar. Keksalarda Galvus preparatining doza rejimini tuzatish talab etilmaydi.
18 yoshgacha bo'lgan bemorlar. Galvus preparatini 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar orasida qo'llash tajribasi yo'qligi sababli, ushbu toifadagi bemorlarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Dori vositasining dozasi individual ravishda, samaradorlik va toqat qilishga qarab tanlanishi kerak.
Monoterapiya yoki metformin, tiazolidindion yoki insulin (metformin bilan yoki usiz kombinatsiyada) bilan ikki komponentli kombinatsiyalangan terapiya o'tkazishda tavsiya etilgan doza — 50 yoki 100 mg 1 marta sutkada. 2 turdagi diabetning og'irroq kechishi bo'lgan va insulin bilan davolanayotgan bemorlarda Galvus preparatini 100 mg/sut dozasida qo'llash tavsiya etiladi.
Galvus preparatining uch komponentli kombinatsiyalangan terapiya (vildagliptin + sulfonilmochevina hosilalari + metformin) tarkibida tavsiya etilgan doza 100 mg/sutkadir.
50 mg/sut dozasini ertalab 1 marta qabul qilish kerak, 100 mg/sut dozasini esa ertalab va kechqurun 50 mg dan 2 marta qabul qilish kerak. Qabul qilishni o'tkazib yuborish holatida, keyingi doza imkon qadar tezroq qabul qilinishi kerak, bunda sutkalik dozani oshirmaslik kerak.
Sulfonilmochevina hosilalari bilan ikki komponentli kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo'llanganda Galvus preparatining tavsiya etilgan doza ertalab 50 mg 1 marta sutkada. Sulfonilmochevina hosilalari bilan kombinatsiyada 100 mg/sut dozasida terapiyaning samaradorligi 50 mg/sut dozasidagi kabi edi.
Maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 100 mg fonida klinik samaradorlik yetarli bo'lmasa, glyukemiyani yaxshiroq nazorat qilish uchun boshqa gipoglikemik preparatlar — metformin, sulfonilmochevina hosilalari, tiazolidindion yoki insulin qo'shimcha ravishda tayinlanishi mumkin.
Maxsus guruhdagi bemorlar
Jigar yoki buyrak funksiyasining buzilishi. Yengil darajadagi buyrak va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda dori vositasining doza rejimini tuzatish talab etilmaydi. O'rtacha va og'ir darajadagi buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (shu jumladan gemodializdagi terminal bosqichdagi XPN) preparat 50 mg 1 marta sutkada qo'llanilishi kerak.
65 yoshdan katta bemorlar. Keksalarda Galvus preparatining doza rejimini tuzatish talab etilmaydi.
18 yoshgacha bo'lgan bemorlar. Galvus preparatini 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar orasida qo'llash tajribasi yo'qligi sababli, ushbu toifadagi bemorlarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Ko'rsatmalar
2 turdagi qandli diabet:
- dietoterapiya va jismoniy mashqlar bilan birgalikda monoterapiya sifatida;
- metformin bilan kombinatsiyada boshlang'ich dori terapiyasi sifatida, dietoterapiya va jismoniy mashqlar samaradorligi yetarli bo'lmaganda;
- metformin, sulfonilmochevina hosilalari, tiazolidindion yoki insulin bilan ikki komponentli kombinatsiyalangan terapiya tarkibida, dietoterapiya, jismoniy mashqlar va ushbu preparatlar bilan monoterapiya samaradorligi yetarli bo'lmaganda;
- uch komponentli kombinatsiyalangan terapiya tarkibida: sulfonilmochevina hosilalari va metformin bilan kombinatsiyada, dietoterapiya va jismoniy mashqlar fonida sulfonilmochevina hosilalari va metformin bilan davolangan va glyukemiyani yetarli nazorat qila olmagan bemorlarda;
- uch komponentli kombinatsiyalangan terapiya tarkibida: insulin va metformin bilan kombinatsiyada, dietoterapiya va jismoniy mashqlar fonida insulin va metformin bilan davolangan va glyukemiyani yetarli nazorat qila olmagan bemorlarda.
- dietoterapiya va jismoniy mashqlar bilan birgalikda monoterapiya sifatida;
- metformin bilan kombinatsiyada boshlang'ich dori terapiyasi sifatida, dietoterapiya va jismoniy mashqlar samaradorligi yetarli bo'lmaganda;
- metformin, sulfonilmochevina hosilalari, tiazolidindion yoki insulin bilan ikki komponentli kombinatsiyalangan terapiya tarkibida, dietoterapiya, jismoniy mashqlar va ushbu preparatlar bilan monoterapiya samaradorligi yetarli bo'lmaganda;
- uch komponentli kombinatsiyalangan terapiya tarkibida: sulfonilmochevina hosilalari va metformin bilan kombinatsiyada, dietoterapiya va jismoniy mashqlar fonida sulfonilmochevina hosilalari va metformin bilan davolangan va glyukemiyani yetarli nazorat qila olmagan bemorlarda;
- uch komponentli kombinatsiyalangan terapiya tarkibida: insulin va metformin bilan kombinatsiyada, dietoterapiya va jismoniy mashqlar fonida insulin va metformin bilan davolangan va glyukemiyani yetarli nazorat qila olmagan bemorlarda.
Qarshi ko'rsatmalar
- 1 turdagi qandli diabet;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh;
- glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi, galaktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi;
- NYHA (Nyu-York kardiologiya assotsiatsiyasi) funktsional klassifikatsiyasiga ko'ra IV funktsional klassdagi surunkali yurak yetishmovchiligi;
- metabolik atsidoz (diabetik ketoatsidoz) surunkali yoki o'tkir shaklda (shu jumladan koma bilan yoki usiz);
- laktoatsidoz (shu jumladan anamnezda);
- jigar funksiyasining buzilishi, shu jumladan jigar fermentlari [alaninaminotransferaza (ALT) va aspartataminotransferaza (AST)] faolligining me'yorning yuqori chegarasidan 3 yoki undan ortiq marta oshishi;
- homiladorlik va emizish davri;
- Galvus komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Galvus tabletkalarini o'tkir pankreatit anamnezida, terminal bosqichdagi surunkali buyrak kasalligi (gemodializ yoki gemodializda bo'lgan bemorlarda), NYHA funktsional klassifikatsiyasiga ko'ra III klassdagi surunkali yurak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo'llash tavsiya etiladi.
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh;
- glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi, galaktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi;
- NYHA (Nyu-York kardiologiya assotsiatsiyasi) funktsional klassifikatsiyasiga ko'ra IV funktsional klassdagi surunkali yurak yetishmovchiligi;
- metabolik atsidoz (diabetik ketoatsidoz) surunkali yoki o'tkir shaklda (shu jumladan koma bilan yoki usiz);
- laktoatsidoz (shu jumladan anamnezda);
- jigar funksiyasining buzilishi, shu jumladan jigar fermentlari [alaninaminotransferaza (ALT) va aspartataminotransferaza (AST)] faolligining me'yorning yuqori chegarasidan 3 yoki undan ortiq marta oshishi;
- homiladorlik va emizish davri;
- Galvus komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Galvus tabletkalarini o'tkir pankreatit anamnezida, terminal bosqichdagi surunkali buyrak kasalligi (gemodializ yoki gemodializda bo'lgan bemorlarda), NYHA funktsional klassifikatsiyasiga ko'ra III klassdagi surunkali yurak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo'llash tavsiya etiladi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ba'zida - qabziyat; kamdan-kam hollarda - jigar funksiyasining buzilishi (shu jumladan gepatit) simptomsiz kechishi; insulin bilan kombinatsiyada tez-tez - ko'ngil aynishi, meteorizm, GERB.
Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez - tremor, bosh aylanishi, bosh og'rig'i.
Modda almashinuv tizimi tomonidan: tez-tez - gipoglikemiya, tana vaznining oshishi.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - angionevrotik shish (ko'pincha AAF ingibitorlari bilan kombinatsiyada).
Boshqalar: tez-tez - astenia, periferik shishlar.
Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez - tremor, bosh aylanishi, bosh og'rig'i.
Modda almashinuv tizimi tomonidan: tez-tez - gipoglikemiya, tana vaznining oshishi.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - angionevrotik shish (ko'pincha AAF ingibitorlari bilan kombinatsiyada).
Boshqalar: tez-tez - astenia, periferik shishlar.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar: och sariqdan oq ranggacha, dumaloq shaklda, qiya qirralari bilan, silliq yuzasi va bir tomonida NVR, boshqa tomonida FB – bosilgan (7 yoki 14 dona blisterda, karton qutida 2, 4, 8 yoki 12 blister va Galvus qo'llanma bilan).
