Ganaton

Antixolinesteraza, ichak peristaltikasini rag'batlantiruvchi, qusishga qarshi, dopamin retseptorlarini bloklovchi.

Itoprid gidroxlorid - ichkariga qabul qilish uchun gastropromotilovchi. Tabletkalarning dori shakli va tarkibi faol moddaning darhol chiqarilishini ta'minlaydi. Itoprid ikki tomonlama ta'sir mexanizmiga ega: D2-dopamin retseptorlariga antagonizm va asetilxolinesteraza inhibatsiyasi. Itoprid ta'siri natijasida asetilxolin konsentratsiyasi oshadi, bu oshqozon motorikasining kuchayishiga, pastki qizilo'ngach sfinkteri (NPS) tonusining oshishiga, oshqozon bo'shatilish jarayonining tezlashishiga va gastroduodenal koordinatsiyaning yaxshilanishiga olib keladi.

Itoprid gidroxlorid, shuningdek, qusishga qarshi ta'sir ko'rsatadi, bu uzunchoq miyaning kimyoviy retseptorli trigger zonasida joylashgan D2-dopamin retseptorlari bilan o'zaro ta'siri tufayli. Itoprid apomorfin bilan chaqirilgan qusishni doza bog'liq ravishda bostiradi.

Funksional dispepsiya bilan og'rigan bemorlarda preparatning ta'siri simptomlarning (bemorda umumiy baholash, postprandial qorin og'irligi, erta to'yish) kamayishiga olib keladi. Diabetik gastroparez bilan og'rigan bemorlarda itopridni qo'llash suyuq va qattiq ovqatning oshqozondan evakuatsiyasini tezlashtirdi. Gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERB) bilan og'rigan bemorlarda itoprid pastki qizilo'ngach sfinkterining o'tkinchi bo'shashishlar sonini kamaytiradi va qizilo'ngachda yuqori kislotalilik vaqti davomiyligini (pH<4) kamaytiradi.

Itoprid gidroxlorid alfa-lipoik kislota bilan birgalikda qo'llanganda oshqozon bo'shatilish jarayoni tezlashishi va gastrin va motilin darajasining pasayishi kuzatilgan, itoprid monoterapiyasi bilan solishtirganda.

Itoprid gidroxlorid yuqori GI traktiga yuqori darajada maxsus ta'sir ko'rsatadi. Itoprid gidroxlorid oshqozon bo'shatilishini tezlashtiradi. Itoprid gidroxlorid gastrin darajasiga ta'sir qilmaydi.

So'rilish

Itoprid gidroxlorid tez va deyarli to'liq GI traktidan so'riladi. Nisbiy biokiraolishligi 60% ni tashkil qiladi, bu jigar orqali "birinchi o'tish" metabolizmi bilan bog'liq. Ovqat biokiraolishligiga ta'sir qilmaydi. Qon plazmasida Cmax (0.28 mkg/ml) 50 mg itoprid gidroxlorid qabul qilingandan keyin 0.5-0.75 soat ichida erishiladi.

Itoprid gidroxloridni 50-200 mg dozada 3 marta/sut ichkariga 7 kun davomida qayta qabul qilishda preparat va uning metabolitlarining farmakokinetikasi chiziqli bo'lib, kumulyatsiya minimal bo'lgan.

Taqsimlanish

Itoprid gidroxlorid 96% qon plazmasi oqsillari bilan, asosan albumin bilan bog'lanadi. Alfa1-kislotali glikoprotein bilan bog'lanish umumiy bog'lanishning 15% dan kamini tashkil qiladi.

Itoprid to'qimalarga faol taqsimlanadi (Vdβ=6.1 l/kg) va buyraklar, ingichka ichak, jigar, buyrak usti bezlari va oshqozonda yuqori konsentratsiyalarda aniqlanadi. Bosh va orqa miyaga kirish minimal. Itoprid ko'krak sutiga kiradi.

Metabolizm

Itoprid odam jigarda faol biotransformatsiyaga uchraydi. 3 ta metabolit aniqlangan, ulardan faqat bittasi kichik faoliyat ko'rsatadi, bu farmakologik ahamiyatga ega emas (taxminan 2-3% itopridga nisbatan). Odamda asosiy metabolit N-oksid bo'lib, u uchlamchi amino-N-dimetil guruhining oksidlanishi natijasida hosil bo'ladi.

Itoprid flavin-zavisim monooxygenaza (FMO3) ta'sirida metabolizmga uchraydi. FMO izofermentlarining miqdori va samaradorligi odamda genetik polimorfizmga qarab farq qilishi mumkin, bu kamdan-kam hollarda trimetilaminuriya (baliq hidi sindromi) deb nomlanuvchi autosomal-retsessiv holatning rivojlanishiga olib keladi.

In vivo CYP vositachiligidagi reaktsiyalar bo'yicha farmakokinetik tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, itoprid CYP2C19 va CYP2E1 izofermentlariga inhibitiv yoki induktiv ta'sir ko'rsatmaydi. Itoprid terapiyasi CYP yoki uridindifosfat-glyukuroniltransferaza faolligiga ta'sir qilmaydi.

Chiqarilish

Itoprid gidroxlorid va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi. Itoprid va uning N-oksidi buyrak ekskresiyasi sog'lom odamlarda preparatni ichkariga terapevtik dozada (50 mg) bir marta qabul qilgandan keyin mos ravishda 3.7 va 75.4% ni tashkil etdi. Itoprid gidroxloridning T1/2 taxminan 6 soatni tashkil qiladi.

Kattalar uchun:

Oshqozon motorikasi buzilishi yoki uning sekin bo'shatilishi bilan bog'liq oshqozon-ichak simptomlarini davolash, masalan:
- qorin damishi;
- tez to'yish;
- ovqatdan keyin oshqozonda to'lib qolish hissi;
- epigastral sohada og'riq yoki noqulaylik;
- ishtahaning pasayishi;
- jig'ildon qaynashi;
- ko'ngil aynishi;
- qusish.
- funksional (yarasiz) dispepsiya yoki surunkali gastrit.

- oshqozon-ichak qon ketishi, mexanik obstruksiya yoki GI trakt perforatsiyasi;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- 16 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi (xavfsizlik ma'lumotlari yo'qligi sababli);
- itoprid yoki preparatning har qanday yordamchi komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Itoprid asetilxolinning ta'sirini kuchaytiradi va xolinergik nojo'ya reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin.

Preparatning uzoq muddatli qo'llanilishi bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Itopridning avtomobil va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Ammo preparat bilan davolanish davrida diqqatni yuqori darajada jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlarini bajarishda ehtiyot bo'lish kerak (transport vositalarini boshqarish, harakatlanuvchi mexanizmlar bilan ishlash, dispetcher va operator ishi), chunki preparat bosh aylanishini keltirib chiqarishi mumkin.

GI trakt tomonidan: tez-tez - qorin og'rig'i, diareya; kamdan-kam - so'lak ajralishi ortishi.

Laboratoriya va instrumental ma'lumotlar: kamdan-kam - ALT faolligining oshishi, leykotsitlar sonining kamayishi.

Nerv tizimi tomonidan: kamdan-kam - bosh aylanishi, bosh og'rig'i.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - toshma.

Postregistratsion qo'llash davomida quyidagi nojo'ya ta'sirlar aniqlangan, mavjud ma'lumotlarga asoslanib ularning chastotasini baholash imkoni yo'q.

Qon va limfa tizimi tomonidan: leykopeniya va trombositopeniya.

Immun tizimi tomonidan: gipersezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaktoid reaktsiya.

Endokrin tizimi tomonidan: qonda prolaktin darajasining oshishi.

Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, tremor.

GI trakt tomonidan: diareya, qabziyat, qorin og'rig'i, so'lak ajralishi ortishi va ko'ngil aynishi.

Jigar va o't chiqarish yo'llari tomonidan: sariqlik.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: toshma, eritema va qichishish.

Jinsiy organlar va sut bezlari tomonidan: ginekomaстия.

Laboratoriya va instrumental ma'lumotlar: ACT, ALT, GGT, SHF faolligining oshishi va bilirubin darajasining oshishi.

Davolash: dozani oshirib yuborishda oshqozonni yuvish va simptomatik terapiya ko'rsatiladi.

Metabolik o'zaro ta'sir kutilmaydi, chunki itoprid flavin monooxygenaza ta'sirida birlamchi metabolizmga uchraydi, CYP450 tizimi ishtirokisiz.

Varfarin, diazepam, diklofenak natriy, tiklopidin gidroxlorid, nifedipin va nikardipin gidroxlorid bilan bir vaqtda qo'llanganda oqsillar bilan bog'lanish o'zgarishlari kuzatilmagan.

Itoprid oshqozon motorikasini kuchaytiradi, shuning uchun u ichkariga qabul qilingan boshqa preparatlarning so'rilishiga ta'sir qilishi mumkin. Past terapevtik indeksga ega preparatlar, shuningdek, sekin chiqariladigan yoki ichakda eriydigan qobiq bilan preparatlarni qo'llashda alohida ehtiyot bo'lish kerak.

Simetidin, ranitidin, teprenon va setraksa kabi yaraga qarshi preparatlar itopridning prokinetik ta'siriga ta'sir qilmaydi.

Antixolinergik vositalar itopridning ta'sirini susaytirishi mumkin.

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 50 mg.
10 yoki 14 tabletka konturli hujayrali qadoqda (blister) PVX/PVDX/Al alyuminiy folga plyonkasidan.
1, 2, 3, 4 yoki 5 konturli hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan birga birinchi ochilish nazorati bilan karton qutiga joylashtirilgan.