Gidazepam
Hydazepam
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Diamidazepam
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Gidazepam" 0,02 № 10
D.S. Ichkariga, ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 3 marta 1 tabletka qabul qilinadi
D.S. Ichkariga, ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 3 marta 1 tabletka qabul qilinadi
Farmakologik xossalar
Anksiolitik.
Farmakodinamika
Ta'sir mexanizmi
Faol modda GABA-retseptorining benzodiazepin kompleksi bilan o'zaro ta'sir qiladi.
GABA retseptorlarining mediatorga sezgirligini oshirish orqali markaziy asab tizimida GABA ta'sirini kuchaytiradi. Benzodiazepin retseptorlarini rag'batlantiradi, miya po'stlog'i osti tuzilmalarining qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi, polisinaaptik orqa miya reflekslarini tormozlaydi.
Farmakodinamik ta'sirlar
Gidazepam benzodiazepin hosilalari guruhiga kiradi, original farmakologik faollik spektriga ega, bunda anksiolitik ta'sir antidepressant ta'sir bilan birlashadi, kam yon ta'sir va past toksiklik bilan. Kunduzgi trankvilizator va selektiv anksiolitik xususiyatlariga ega. Boshqa benzodiazepinlardan farqli o'laroq, kuchsiz miorelaksant ta'sirga ega.
Anksiolitik ta'sir hissiy taranglikni kamaytirish, xavotir, qo'rquv, bezovtalikni pasaytirishda namoyon bo'ladi; sedativ ta'sir psixomotor qo'zg'aluvchanlikni, kunduzgi faollikni kamaytirish, diqqatni jamlashni pasaytirish, reaktsiya tezligini kamaytirishda namoyon bo'ladi. Psixotik genezning mahsuldor simptomatikasiga (o'tkir bredli, gallyutsinator, affektiv buzilishlar) deyarli ta'sir qilmaydi, affektiv taranglikni, bredli buzilishlarni kamaytirish kamdan-kam kuzatiladi. O'rtacha terapevtik dozalarda operatorlik faoliyatini bajarishda tez charchashga olib kelmaydi.
Faol modda GABA-retseptorining benzodiazepin kompleksi bilan o'zaro ta'sir qiladi.
GABA retseptorlarining mediatorga sezgirligini oshirish orqali markaziy asab tizimida GABA ta'sirini kuchaytiradi. Benzodiazepin retseptorlarini rag'batlantiradi, miya po'stlog'i osti tuzilmalarining qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi, polisinaaptik orqa miya reflekslarini tormozlaydi.
Farmakodinamik ta'sirlar
Gidazepam benzodiazepin hosilalari guruhiga kiradi, original farmakologik faollik spektriga ega, bunda anksiolitik ta'sir antidepressant ta'sir bilan birlashadi, kam yon ta'sir va past toksiklik bilan. Kunduzgi trankvilizator va selektiv anksiolitik xususiyatlariga ega. Boshqa benzodiazepinlardan farqli o'laroq, kuchsiz miorelaksant ta'sirga ega.
Anksiolitik ta'sir hissiy taranglikni kamaytirish, xavotir, qo'rquv, bezovtalikni pasaytirishda namoyon bo'ladi; sedativ ta'sir psixomotor qo'zg'aluvchanlikni, kunduzgi faollikni kamaytirish, diqqatni jamlashni pasaytirish, reaktsiya tezligini kamaytirishda namoyon bo'ladi. Psixotik genezning mahsuldor simptomatikasiga (o'tkir bredli, gallyutsinator, affektiv buzilishlar) deyarli ta'sir qilmaydi, affektiv taranglikni, bredli buzilishlarni kamaytirish kamdan-kam kuzatiladi. O'rtacha terapevtik dozalarda operatorlik faoliyatini bajarishda tez charchashga olib kelmaydi.
Farmakokinetika
Absorbsiya. Gidazepam og'iz orqali qabul qilinganda tez so'riladi. Bir martalik qabuldan keyin preparatning ta'siri 30–60 daqiqada rivojlanadi. Cmax 4 soatdan keyin qo'llanilgandan so'ng erishiladi va dozaga bog'liq.
Taqsimlanish. Preparatning Cmax jigar, buyrak va yog' to'qimasida qayd etiladi. Biologik mavjudlik 90% ni tashkil qiladi.
Biotransformatsiya. Inson qon plazmasida faqat dezalkillangan metabolit aniqlangan, o'zgarmagan preparat hatto iz miqdorida ham aniqlanmagan.
Eliminatsiya. Gidazepam preparatining farmakokinetikasining o'ziga xosligi uning asosiy metabolitining bir martalik qabulda past eliminatsiya tezligidir. T1/2 qon plazmasidan 86,7 soatni tashkil qiladi, klirens 3,03 l/soat, preparatning qon konsentratsiyasini aniqlash vaqti 127,32 soat.
Taqsimlanish. Preparatning Cmax jigar, buyrak va yog' to'qimasida qayd etiladi. Biologik mavjudlik 90% ni tashkil qiladi.
Biotransformatsiya. Inson qon plazmasida faqat dezalkillangan metabolit aniqlangan, o'zgarmagan preparat hatto iz miqdorida ham aniqlanmagan.
Eliminatsiya. Gidazepam preparatining farmakokinetikasining o'ziga xosligi uning asosiy metabolitining bir martalik qabulda past eliminatsiya tezligidir. T1/2 qon plazmasidan 86,7 soatni tashkil qiladi, klirens 3,03 l/soat, preparatning qon konsentratsiyasini aniqlash vaqti 127,32 soat.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga.
Xavotirli buzilishlarni davolashda o'rtacha sutkalik doza - 60-150 mg (20-50 mg dan kuniga 3 marta). Davolash muddati 7 kundan 1 oygacha tanaffuslar bilan.
Preparatning dozasini tanlash minimaldan boshlanadi va asta-sekin optimal darajaga ko'tariladi (shikoyatlar va klinik ko'rinish dinamikasi yo'nalish bo'lishi mumkin). Davolash shifokor nazorati ostida o'tkaziladi.
Alkogol abstinensiyasini bartaraf etish uchun boshlang'ich doza 50 mg, o'rtacha sutkalik doza – 150 mg, maksimal sutkalik doza – 500 mg.
Davolash muddati bir necha kundan (7–10 kun) 1 oygacha.
Keyinchalik davolash kursi bemorning holati, preparatni ko'tarish qobiliyati va kasallikning kechishiga qarab individual ravishda belgilanadi.
Keksalar: doza tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar: preparat surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikatsiya qilingan.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar: preparat surunkali jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikatsiya qilingan.
Xavotirli buzilishlarni davolashda o'rtacha sutkalik doza - 60-150 mg (20-50 mg dan kuniga 3 marta). Davolash muddati 7 kundan 1 oygacha tanaffuslar bilan.
Preparatning dozasini tanlash minimaldan boshlanadi va asta-sekin optimal darajaga ko'tariladi (shikoyatlar va klinik ko'rinish dinamikasi yo'nalish bo'lishi mumkin). Davolash shifokor nazorati ostida o'tkaziladi.
Alkogol abstinensiyasini bartaraf etish uchun boshlang'ich doza 50 mg, o'rtacha sutkalik doza – 150 mg, maksimal sutkalik doza – 500 mg.
Davolash muddati bir necha kundan (7–10 kun) 1 oygacha.
Keyinchalik davolash kursi bemorning holati, preparatni ko'tarish qobiliyati va kasallikning kechishiga qarab individual ravishda belgilanadi.
Keksalar: doza tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar: preparat surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikatsiya qilingan.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar: preparat surunkali jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kontrendikatsiya qilingan.
Bolalar uchun:
Gidazepam preparatining 0 dan 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Ma'lumotlar mavjud emas.
Ko'rsatmalar
Gidazepam preparati 18 yoshdan katta kattalarda quyidagi kasalliklar/holatlarda qo'llaniladi:
- xavotirli buzilish;
- alkogol abstinensiya sindromi.
Qarshi ko'rsatmalar
- gidrazinokarbonilmetilbromfenildigidrobenzodiazepinga (gidazepam) yoki preparat tarkibidagi har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
- miasteniya;
- surunkali buyrak yetishmovchiligi;
- surunkali jigar yetishmovchiligi;
- glaukoma o'tkir xuruji;
- yopiq burchakli glaukoma.
Extiyotkorlik bilan
Ochiq burchakli glaukoma; keksalar va zaiflashgan bemorlar.
Maxsus ko'rsatmalar
Har qanday benzodiazepinlarni qo'llashda ayrim hollarda paradoksal reaktsiya rivojlanishi mumkin. Bemorlar paradoksal reaktsiyalar, masalan, tajovuzkorlikning oshishi, o'tkir qo'zg'alish holatlari, xavotir, qo'rquv hissi, o'z joniga qasd qilish fikrlari, gallyutsinatsiyalar, mushaklarning tutqanoqlari kuchayishi, qiyin uyquga ketish, yuzaki uyqu paydo bo'lganda, preparatni qo'llashni to'xtatish kerak.
Preparatni buyurishdan oldin shaxs turini hisobga olish kerak, passiv bog'liq shaxs xususiyatlarini istisno qilish uchun.
Preparatni uzoq muddat nazoratsiz qabul qilishdan (4 haftadan ortiq) saqlanish kerak, chunki dori vositasiga qaramlik, taxifilaksiya rivojlanishi mumkin.
"Bekor qilish" sindromini (tutqanoqlar, tremor, qorin va mushaklarda spazmlar, qusish, terlash) oldini olish uchun preparatni qabul qilishni asta-sekin to'xtatish kerak.
Og'ir depressiyali bemorlarda psixotik buzilishlar mumkin.
Surunkali o'pka kasalligi bo'lgan bemorlarga preparatni buyurishda ehtiyotkorlik kerak, chunki nafas yetishmovchiligi kuchayishi mumkin.
Davolash davrida alkogol iste'molidan saqlanish kerak.
Yordamchi moddalar
Gidazepam preparati laktoza saqlaydi. Kamdan-kam uchraydigan irsiy galaktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo'lgan bemorlar Gidazepam preparatini qabul qilmasliklari kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Gidazepam preparati transport vositalari va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga sezilarli ta'sir ko'rsatadi. Bemorlarni ushbu qobiliyatlarga ta'sir qiluvchi nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkinligi haqida ogohlantirish kerak. Davolash davrida transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish kerak.
Preparatni buyurishdan oldin shaxs turini hisobga olish kerak, passiv bog'liq shaxs xususiyatlarini istisno qilish uchun.
Preparatni uzoq muddat nazoratsiz qabul qilishdan (4 haftadan ortiq) saqlanish kerak, chunki dori vositasiga qaramlik, taxifilaksiya rivojlanishi mumkin.
"Bekor qilish" sindromini (tutqanoqlar, tremor, qorin va mushaklarda spazmlar, qusish, terlash) oldini olish uchun preparatni qabul qilishni asta-sekin to'xtatish kerak.
Og'ir depressiyali bemorlarda psixotik buzilishlar mumkin.
Surunkali o'pka kasalligi bo'lgan bemorlarga preparatni buyurishda ehtiyotkorlik kerak, chunki nafas yetishmovchiligi kuchayishi mumkin.
Davolash davrida alkogol iste'molidan saqlanish kerak.
Yordamchi moddalar
Gidazepam preparati laktoza saqlaydi. Kamdan-kam uchraydigan irsiy galaktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo'lgan bemorlar Gidazepam preparatini qabul qilmasliklari kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Gidazepam preparati transport vositalari va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga sezilarli ta'sir ko'rsatadi. Bemorlarni ushbu qobiliyatlarga ta'sir qiluvchi nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkinligi haqida ogohlantirish kerak. Davolash davrida transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Nojo'ya reaktsiyalar chastotasi quyidagi mezonlarga muvofiq aniqlanadi: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥1/100 dan
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: uyquchanlik, ongning chalkashligi, paradoksal qo'zg'alish, reflekslarning pasayishi, arefleksiya, og'irlik, og'riqli qo'zg'atuvchilarga pasaygan reaktsiya, chuqur uyqu, dizartriya, ataksiya, ko'rishning buzilishi (nistagm), tremor, bradikardiya, nafas qisishi yoki nafas olish qiyinligi, apnoe, kuchli zaiflik, arterial bosimning pasayishi, kollaps, yurak va nafas olish faoliyatining tormozlanishi, koma.
Davolash: me'dani yuvish, faol ko'mir qabul qilish, organizmning muhim funktsiyalarini nazorat qilish, nafas olish va yurak-tomir faoliyatini qo'llab-quvvatlash. Simptomatik terapiya. Gemodializ – kam samarali. Maxsus antagonist sifatida flumazenil ishlatilishi mumkin – v/v (5% glyukoza (dekstroza) eritmasida yoki 0.9% natriy xlorid eritmasida) boshlang'ich doza 0.2 mg (zarur bo'lganda 1 mg gacha).
Davolash: me'dani yuvish, faol ko'mir qabul qilish, organizmning muhim funktsiyalarini nazorat qilish, nafas olish va yurak-tomir faoliyatini qo'llab-quvvatlash. Simptomatik terapiya. Gemodializ – kam samarali. Maxsus antagonist sifatida flumazenil ishlatilishi mumkin – v/v (5% glyukoza (dekstroza) eritmasida yoki 0.9% natriy xlorid eritmasida) boshlang'ich doza 0.2 mg (zarur bo'lganda 1 mg gacha).
Dorilarning o'zaro ta'siri
Preparat markaziy asab tizimiga etanol, sedativ va antipsixotik dori vositalari (neyroleptiklar), antidepressantlar, narkotik analgetiklar, umumiy anesteziya vositalari, miorelaksantlar ta'sirini kuchaytiradi.
Jigar mikrosomal fermentlarining ingibitorlari va antikonvulsantlar Gidazepam preparatining ta'sirini kuchaytiradi.
Jigar mikrosomal fermentlarining ingibitorlari va antikonvulsantlar Gidazepam preparatining ta'sirini kuchaytiradi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar 20 mg, 50 mg
10 tabletka PVX plyonkadan va alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli hujayra qadoqlarida.
1, 2, 3 yoki 5 konturli hujayra qadoqlari bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletka PVX plyonkadan va alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli hujayra qadoqlarida.
1, 2, 3 yoki 5 konturli hujayra qadoqlari bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
