Gidroksixloroxin
Hydroxychloroquine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Immard, Plakvenil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rr.: Tab. "Hydroxychloroquine" 0,2 №30
D.S. Ichkariga, 1 tabletka 2 marta kuniga, ovqat qabul qilish vaqtida
Rr.: Hydroxychloroquini 200 mg
D.t.d. №30 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka 2 marta kuniga, ovqat qabul qilish vaqtida
D.S. Ichkariga, 1 tabletka 2 marta kuniga, ovqat qabul qilish vaqtida
Rr.: Hydroxychloroquini 200 mg
D.t.d. №30 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka 2 marta kuniga, ovqat qabul qilish vaqtida
Farmakologik xossalar
Immunodepressiv, yallig'lanishga qarshi, malyariyaga qarshi, protozoalarga qarshi.
Farmakodinamika
Gidroksixloroxin malyariyaga qarshi xususiyatlarga ega, shuningdek, surunkali diskoid yoki tizimli qizil yuguruk (SKV), o'tkir va surunkali revmatoid artrit (RA)da yallig'lanishga qarshi va immunodepressiv ta'sir ko'rsatadi. Uning malyariya, qizil yuguruk va revmatoid artritdagi ta'sir mexanizmi to'liq o'rganilmagan.
Gidroksixloroxin o'rtacha immunosupressor xususiyatlarga ega, revmatoid faktor va o'tkir faza reaksiyasi komponentlari sintezini bostiradi. U leykotsitlarda to'planib, lizosomal membranalarni barqarorlashtiradi va ko'plab fermentlar, jumladan kollagenaza va proteazlar faoliyatini bostiradi, bu esa xaftaga parchalanishiga olib keladi.
SKV va RAda samaradorlik gidroksixloroxinning quyidagi yallig'lanishga qarshi va immunomodulyator ta'sirlari bilan bog'liq: hujayra ichidagi pHning oshishi antigen javobini sekinlashtiradi va asosiy gistouyg'unlik kompleksi (GKG) retseptorlari bilan peptidlarning bog'lanishini kamaytiradi. Antigen-GKG retseptorlarining hujayra yuzasiga chiqishi kamayadi, bu esa autoimmun javobni pasaytiradi; yuqori konsentratsiyalarda fosfolipaza A2, lizosomal fermentlar faoliyatini pasaytiradi; IL-1 va IL-6 sitokinlarining konsentratsiyasini pasaytiradi, bu esa autoimmun javobning klinik va laborator ko'rsatkichlarini kamaytiradi. Interferon gamma sintezining buzilishi yo'qligi sababli, bu ta'sirlar sitokinlarga selektiv ta'sir bilan bog'liq bo'lishi mumkin; DNK va RNKning pre- va/yoki post-transkripsiyasini ingibitsiya qiladi.
Gidroksixloroxin aseksual eritrotsitar shakllarni, shuningdek, R. vivax va R. malariae gametlarini faol ravishda bostiradi, ular deyarli aseksual shakllar bilan bir vaqtda qondan yo'qoladi. Gidroksixloroxin R. falciparum gametlariga ta'sir qilmaydi. Gidroksixloroxin xloroxinga chidamli R. falciparum shtammlariga nisbatan samarasiz, shuningdek, R. vivax, R. malariae va R. ovale ning eritrotsitdan tashqari shakllariga nisbatan faol emas, shuning uchun uni profilaktik maqsadlarda buyurilganda bu mikroorganizmlar bilan zararlanishni oldini ololmaydi va bu qo'zg'atuvchilar tomonidan chaqirilgan kasallikning qaytalanishini oldini ololmaydi.
Gidroksixloroxin o'rtacha immunosupressor xususiyatlarga ega, revmatoid faktor va o'tkir faza reaksiyasi komponentlari sintezini bostiradi. U leykotsitlarda to'planib, lizosomal membranalarni barqarorlashtiradi va ko'plab fermentlar, jumladan kollagenaza va proteazlar faoliyatini bostiradi, bu esa xaftaga parchalanishiga olib keladi.
SKV va RAda samaradorlik gidroksixloroxinning quyidagi yallig'lanishga qarshi va immunomodulyator ta'sirlari bilan bog'liq: hujayra ichidagi pHning oshishi antigen javobini sekinlashtiradi va asosiy gistouyg'unlik kompleksi (GKG) retseptorlari bilan peptidlarning bog'lanishini kamaytiradi. Antigen-GKG retseptorlarining hujayra yuzasiga chiqishi kamayadi, bu esa autoimmun javobni pasaytiradi; yuqori konsentratsiyalarda fosfolipaza A2, lizosomal fermentlar faoliyatini pasaytiradi; IL-1 va IL-6 sitokinlarining konsentratsiyasini pasaytiradi, bu esa autoimmun javobning klinik va laborator ko'rsatkichlarini kamaytiradi. Interferon gamma sintezining buzilishi yo'qligi sababli, bu ta'sirlar sitokinlarga selektiv ta'sir bilan bog'liq bo'lishi mumkin; DNK va RNKning pre- va/yoki post-transkripsiyasini ingibitsiya qiladi.
Gidroksixloroxin aseksual eritrotsitar shakllarni, shuningdek, R. vivax va R. malariae gametlarini faol ravishda bostiradi, ular deyarli aseksual shakllar bilan bir vaqtda qondan yo'qoladi. Gidroksixloroxin R. falciparum gametlariga ta'sir qilmaydi. Gidroksixloroxin xloroxinga chidamli R. falciparum shtammlariga nisbatan samarasiz, shuningdek, R. vivax, R. malariae va R. ovale ning eritrotsitdan tashqari shakllariga nisbatan faol emas, shuning uchun uni profilaktik maqsadlarda buyurilganda bu mikroorganizmlar bilan zararlanishni oldini ololmaydi va bu qo'zg'atuvchilar tomonidan chaqirilgan kasallikning qaytalanishini oldini ololmaydi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng gidroksixloroxin tez va deyarli to'liq so'riladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 45%. Plazmadan T1/2 o'rtacha qiymati gidroksixloroxin qabul qilingandan keyin vaqtga qarab quyidagicha o'zgaradi: 5.9 soat (Cmax ga erishishdan 10 soatgacha), 26.1 soat (10 dan 48 soatgacha) va 299 soat (48 dan 504 soatgacha). Jigarda gidroksixloroxin qisman faol etillangan metabolitlarga aylanadi. O'zgarmagan gidroksixloroxin va uning metabolitlari organizmda yaxshi taqsimlanadi. Taqsimlanish hajmi 5-10 l/kg ni tashkil qiladi. Gidroksixloroxin yuqori almashinuv darajasiga ega to'qimalarda (jigar, buyraklar, o'pka, taloq - bu organlarda konsentratsiya plazmadagidan 200-700 marta yuqori; CNS, eritrotsitlar, leykotsitlar), shuningdek, ko'zning to'r pardasi va melanin bilan boy to'qimalarda to'planadi. Gidroksixloroxin va uning metabolitlari asosan siydik bilan va kamroq darajada safro bilan chiqariladi. Gidroksixloroxinning chiqarilishi sekin, terminal T1/2 taxminan 50 kun (butun qondan) va 32 kun (plazmadan) tashkil qiladi. 24 soat ichida siydik bilan gidroksixloroxinning kiritilgan dozasining 3% chiqariladi. Gidroksixloroxin platsentar to'siqdan o'tadi va oz miqdorda ko'krak sutida aniqlanadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, ovqat qabul qilish vaqtida yoki bir stakan sut bilan ichib. 200 mg gidroksixloroxin sulfat 155 mg gidroksixloroxin asosiga teng.
Revmatoid artrit: kattalarda boshlang'ich doza - 400-600 mg/kun, qo'llab-quvvatlovchi - 200-400 mg/kun.
Yoshlar artriti: doza 6.5 mg/kg yoki 400 mg/kun dan oshmasligi kerak (eng kichik doza tanlanadi).
Diskoid va tizimli qizil yuguruk: kattalar uchun boshlang'ich doza - 400-800 mg/kun, qo'llab-quvvatlovchi - 200-400 mg/kun.
Fotodermatoz: 400 mg/kun gacha. Davolash quyosh nurlanishining maksimal davrlari bilan cheklanishi kerak.
Malyariya: kattalarda bostiruvchi terapiya - 400 mg/kun har 7 kunda; bolalarda (shu jumladan chaqaloqlarda) haftalik bostiruvchi doza - 6.5 mg/kg, lekin tana vazniga qaramasdan, kattalar uchun doza (400 mg) dan oshmasligi kerak. Agar sharoitlar imkon bersa, bostiruvchi terapiya ta'sir qilishdan 2 hafta oldin buyuriladi, aks holda, boshlang'ich ikki barobar doza buyurilishi mumkin: kattalar uchun 800 mg va bolalar uchun 12.9 mg/kg (lekin 800 mg dan oshmasligi kerak), 2 qabulga bo'linib, 6 soatlik interval bilan. Bostiruvchi terapiya endemik zonani tark etgandan keyin 8 hafta davomida davom ettirilishi kerak.
O'tkir malyariya xurujini davolash: kattalar uchun boshlang'ich doza - 800 mg, keyin 6-8 soatdan keyin - 400 mg va 2 va 3 kunlarda 400 mg (jami 2 g gidroksixloroxin sulfat). Muqobil usul sifatida 800 mg bir martalik doza samarali bo'lishi mumkin.
Kattalar uchun doza 1 kg tana vazniga hisoblanishi mumkin, bolalar uchun ham xuddi shunday.
Revmatoid artrit: kattalarda boshlang'ich doza - 400-600 mg/kun, qo'llab-quvvatlovchi - 200-400 mg/kun.
Yoshlar artriti: doza 6.5 mg/kg yoki 400 mg/kun dan oshmasligi kerak (eng kichik doza tanlanadi).
Diskoid va tizimli qizil yuguruk: kattalar uchun boshlang'ich doza - 400-800 mg/kun, qo'llab-quvvatlovchi - 200-400 mg/kun.
Fotodermatoz: 400 mg/kun gacha. Davolash quyosh nurlanishining maksimal davrlari bilan cheklanishi kerak.
Malyariya: kattalarda bostiruvchi terapiya - 400 mg/kun har 7 kunda; bolalarda (shu jumladan chaqaloqlarda) haftalik bostiruvchi doza - 6.5 mg/kg, lekin tana vazniga qaramasdan, kattalar uchun doza (400 mg) dan oshmasligi kerak. Agar sharoitlar imkon bersa, bostiruvchi terapiya ta'sir qilishdan 2 hafta oldin buyuriladi, aks holda, boshlang'ich ikki barobar doza buyurilishi mumkin: kattalar uchun 800 mg va bolalar uchun 12.9 mg/kg (lekin 800 mg dan oshmasligi kerak), 2 qabulga bo'linib, 6 soatlik interval bilan. Bostiruvchi terapiya endemik zonani tark etgandan keyin 8 hafta davomida davom ettirilishi kerak.
O'tkir malyariya xurujini davolash: kattalar uchun boshlang'ich doza - 800 mg, keyin 6-8 soatdan keyin - 400 mg va 2 va 3 kunlarda 400 mg (jami 2 g gidroksixloroxin sulfat). Muqobil usul sifatida 800 mg bir martalik doza samarali bo'lishi mumkin.
Kattalar uchun doza 1 kg tana vazniga hisoblanishi mumkin, bolalar uchun ham xuddi shunday.
Bolalar uchun:
Bolalar uchun umumiy doza - 32 mg/kg (lekin 2 g dan oshmasligi kerak) 3 kun davomida buyuriladi: birinchi doza - 12.9 mkg/kg (lekin 800 mg bir martalik dozadan oshmasligi kerak), ikkinchi doza - 6.5 mg/kg (lekin 400 mg dan oshmasligi kerak) birinchi dozadan 6 soat keyin, uchinchi doza - 6.5 mg/kg (lekin 400 mg dan oshmasligi kerak) ikkinchi dozadan 18 soat keyin, to'rtinchi doza - 6.5 mg/kg (lekin 400 mg dan oshmasligi kerak) uchinchi dozadan 24 soat keyin.
Ko'rsatmalar
Malyariya (xloroxinga chidamli R. falciparum shtammlaridan tashqari): Plasmodium vivax, R. ovale va R. malariae, shuningdek, sezgir R. falciparum shtammlari tomonidan chaqirilgan o'tkir malyariya xurujlarini oldini olish va davolash; sezgir R. falciparum shtammlari tomonidan chaqirilgan malyariyani radikal davolash; revmatoid artrit; yoshlar revmatoid artriti; qizil yuguruk (tizimli va diskoid); fotodermatit.
Qarshi ko'rsatmalar
- Gidroksixloroxinga va 4-aminoquinolin hosilalariga yuqori sezuvchanlik;
- retinopatiya (shu jumladan anamnezdagi makulopatiya);
- uzoq muddatli terapiya zarur bo'lganda bolalar yoshi (bolalarda toksik ta'sirlar rivojlanish xavfi yuqori);
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi (200 mg tabletkalar "ideal" tana vazni 31 kg dan kam bo'lgan bolalar uchun mo'ljallanmagan);
- homiladorlik.
Diqqat bilan: ko'rish buzilishlari (ko'rish o'tkirligining pasayishi, rang ko'rishning buzilishi, ko'rish maydonlarining torayishi)da, ko'rish buzilishlari va retinopatiyaning rivojlanish xavfi bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda. Gematologik kasalliklarda (shu jumladan anamnezda). Nevrologik kasalliklarda, psixozlarda (shu jumladan anamnezda). Kechki teri porfiriyasida (keskinlashish xavfi), psoriazda (kasallikning teri ko'rinishlarining kuchayishi xavfi), teri reaksiyalarini chaqirishi mumkin bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda. Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligida, gepatitda, jigar va/yoki buyrak funksiyasiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda (buyrak yoki jigar funksiyasining og'ir buzilishlarida doza gidroksixloroxinning plazmadagi konsentratsiyasi nazorati ostida tanlanishi kerak). Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida. Me'da-ichak kasalliklarida. Xininga yuqori sezuvchanlikda (kesishgan allergik reaksiyalar ehtimoli). Yurak o'tkazuvchanligi buzilishlarida (Gis to'plami oyoqlari blokadasi/AV-blokada) va ikkala qorincha gipertrofiyasida. Kardiomiopatiyada. Tug'ma yoki orttirilgan QT intervalining uzayishi va (yoki) QT intervalining uzayishi xavfi bo'lgan quyidagi omillar anamnezida: yurak kasalliklari (masalan, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti); proaritmik holatlar (masalan, bradikardiya yurak urish tezligi 50 zarb/min dan kam); qorincha ritm buzilishlari; tuzatilmagan gipokaliemiya va (yoki) gipomagniemiya; QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini bir vaqtda qo'llash (qorincha ritm buzilishlari rivojlanish xavfi oshadi). Gipoglikemiya rivojlanish xavfi tufayli gidroksixloroxin gipoglikemik preparatlar qabul qilayotgan va qabul qilmayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Gidroksixloroxinning to'r pardaga toksik ta'siri doza bog'liqdir. "Ideal" tana vazniga 6.5 mg/kg gacha bo'lgan dozalarda retinopatiya rivojlanish tezligi kichikdir. Tavsiya etilgan sutkalik dozani oshirish retinopatiya rivojlanish xavfini keskin oshiradi.
Gidroksixloroxin bilan uzoq muddatli davolash kursini boshlashdan oldin ikkala ko'zni sinchkovlik bilan tekshirish kerak. Tekshiruv ko'rish o'tkirligini aniqlash, ko'z tubini ko'rish, rang ko'rishni va ko'rish maydonlarini baholashni o'z ichiga olishi kerak. Davolash vaqtida bunday tekshiruv har 6 oyda kamida 1 marta o'tkazilishi kerak.
Quyidagi holatlarda tekshiruvni tez-tez o'tkazish kerak: "ideal" tana vazniga 6.5 mg/kg dan oshadigan sutkalik dozada (ortiqcha vaznga ega bemorlarda doza hisoblash uchun mutlaq tana vaznidan foydalanish dozani oshirib yuborishga olib kelishi mumkin); buyrak yetishmovchiligida; 200 g dan ortiq umumiy dozada; keksa yoshdagi shaxslarda; davolashni boshlashdan oldin bemorda har qanday darajadagi ko'rish o'tkirligining pasayishi mavjud bo'lganda.
Har qanday ko'rish buzilishlari (ko'rish o'tkirligining pasayishi, rang ko'rishning o'zgarishi) paydo bo'lganda gidroksixloroxinni darhol bekor qilish va bemorning ko'rish holatini sinchkovlik bilan kuzatish kerak, chunki to'r parda o'zgarishlari (va ko'rish buzilishlari) gidroksixloroxin bekor qilingandan keyin ham rivojlanishi mumkin.
Gidroksixloroxin qabul qilgan bemorlarda yurak yetishmovchiligiga olib keladigan kardiomiopatiya holatlari qayd etilgan. Gidroksixloroxin og'ir gipoglikemiyani (hushdan ketishni o'z ichiga olgan holda) rivojlanishiga olib kelishi mumkinligi ko'rsatilgan, bu gipoglikemik preparatlar qabul qilayotgan va qabul qilmayotgan bemorlar hayotiga tahdid solishi mumkin. Gidroksixloroxin qabul qilayotgan bemorlar gipoglikemiya rivojlanish xavfi va unga bog'liq klinik belgilar va simptomlar haqida ogohlantirilishi kerak. Gidroksixloroxin bilan davolash vaqtida gipoglikemiya rivojlanishini ko'rsatadigan klinik simptomlar kuzatilgan bemorlarda qonda glyukoza konsentratsiyasini aniqlash va zarur bo'lganda terapiyani qayta ko'rib chiqish kerak.
Gidroksixloroxinni jigar va buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash tavsiya etiladi, ularda uning dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin, shuningdek, bu organlarga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda.
Gidroksixloroxinni uzoq muddat qabul qilayotgan bemorlarda vaqti-vaqti bilan to'liq qon tahlili o'tkazilishi kerak (gematologik buzilishlar paydo bo'lganda gidroksixloroxin bekor qilinishi kerak).
Bolalar 4-aminoquinolinlarning toksik ta'sirlariga ayniqsa sezgir, shuning uchun gidroksixloroxinni bolalar yetib bora olmaydigan joyda saqlash kerak.
Gidroksixloroxinni uzoq muddat qabul qilayotgan barcha bemorlar nevropatolog tomonidan skelet mushaklari funksiyalari va pay reflekslarining ifodaliligini baholash uchun vaqti-vaqti bilan tekshirilishi kerak. Mushaklarda zaiflik paydo bo'lganda gidroksixloroxin bekor qilinishi kerak.
Gidroksixloroxin qabul qilgan bemorlarda juda kam hollarda o'z joniga qasd qilish xatti-harakatlari haqida xabar berilgan. Gidroksixloroxin qo'llanganda ekstrapiramidal buzilishlar rivojlanishi mumkin.
Gidroksixloroxin xloroxinga chidamli R. falciparum shtammlariga nisbatan samarali emas, shuningdek, R. vivax, R. malariae va R. ovale ning eritrotsitdan tashqari shakllariga nisbatan faol emas, shuning uchun uni profilaktik maqsadlarda qo'llashda bu mikroorganizmlar bilan zararlanishni oldini ololmaydi va bu qo'zg'atuvchilar tomonidan chaqirilgan kasallikning qaytalanishini oldini ololmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Gidroksixloroxin bilan davolash davrida yuqori darajada diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyatlarni bajarishda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak.
Gidroksixloroxin bilan uzoq muddatli davolash kursini boshlashdan oldin ikkala ko'zni sinchkovlik bilan tekshirish kerak. Tekshiruv ko'rish o'tkirligini aniqlash, ko'z tubini ko'rish, rang ko'rishni va ko'rish maydonlarini baholashni o'z ichiga olishi kerak. Davolash vaqtida bunday tekshiruv har 6 oyda kamida 1 marta o'tkazilishi kerak.
Quyidagi holatlarda tekshiruvni tez-tez o'tkazish kerak: "ideal" tana vazniga 6.5 mg/kg dan oshadigan sutkalik dozada (ortiqcha vaznga ega bemorlarda doza hisoblash uchun mutlaq tana vaznidan foydalanish dozani oshirib yuborishga olib kelishi mumkin); buyrak yetishmovchiligida; 200 g dan ortiq umumiy dozada; keksa yoshdagi shaxslarda; davolashni boshlashdan oldin bemorda har qanday darajadagi ko'rish o'tkirligining pasayishi mavjud bo'lganda.
Har qanday ko'rish buzilishlari (ko'rish o'tkirligining pasayishi, rang ko'rishning o'zgarishi) paydo bo'lganda gidroksixloroxinni darhol bekor qilish va bemorning ko'rish holatini sinchkovlik bilan kuzatish kerak, chunki to'r parda o'zgarishlari (va ko'rish buzilishlari) gidroksixloroxin bekor qilingandan keyin ham rivojlanishi mumkin.
Gidroksixloroxin qabul qilgan bemorlarda yurak yetishmovchiligiga olib keladigan kardiomiopatiya holatlari qayd etilgan. Gidroksixloroxin og'ir gipoglikemiyani (hushdan ketishni o'z ichiga olgan holda) rivojlanishiga olib kelishi mumkinligi ko'rsatilgan, bu gipoglikemik preparatlar qabul qilayotgan va qabul qilmayotgan bemorlar hayotiga tahdid solishi mumkin. Gidroksixloroxin qabul qilayotgan bemorlar gipoglikemiya rivojlanish xavfi va unga bog'liq klinik belgilar va simptomlar haqida ogohlantirilishi kerak. Gidroksixloroxin bilan davolash vaqtida gipoglikemiya rivojlanishini ko'rsatadigan klinik simptomlar kuzatilgan bemorlarda qonda glyukoza konsentratsiyasini aniqlash va zarur bo'lganda terapiyani qayta ko'rib chiqish kerak.
Gidroksixloroxinni jigar va buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash tavsiya etiladi, ularda uning dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin, shuningdek, bu organlarga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda.
Gidroksixloroxinni uzoq muddat qabul qilayotgan bemorlarda vaqti-vaqti bilan to'liq qon tahlili o'tkazilishi kerak (gematologik buzilishlar paydo bo'lganda gidroksixloroxin bekor qilinishi kerak).
Bolalar 4-aminoquinolinlarning toksik ta'sirlariga ayniqsa sezgir, shuning uchun gidroksixloroxinni bolalar yetib bora olmaydigan joyda saqlash kerak.
Gidroksixloroxinni uzoq muddat qabul qilayotgan barcha bemorlar nevropatolog tomonidan skelet mushaklari funksiyalari va pay reflekslarining ifodaliligini baholash uchun vaqti-vaqti bilan tekshirilishi kerak. Mushaklarda zaiflik paydo bo'lganda gidroksixloroxin bekor qilinishi kerak.
Gidroksixloroxin qabul qilgan bemorlarda juda kam hollarda o'z joniga qasd qilish xatti-harakatlari haqida xabar berilgan. Gidroksixloroxin qo'llanganda ekstrapiramidal buzilishlar rivojlanishi mumkin.
Gidroksixloroxin xloroxinga chidamli R. falciparum shtammlariga nisbatan samarali emas, shuningdek, R. vivax, R. malariae va R. ovale ning eritrotsitdan tashqari shakllariga nisbatan faol emas, shuning uchun uni profilaktik maqsadlarda qo'llashda bu mikroorganizmlar bilan zararlanishni oldini ololmaydi va bu qo'zg'atuvchilar tomonidan chaqirilgan kasallikning qaytalanishini oldini ololmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Gidroksixloroxin bilan davolash davrida yuqori darajada diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyatlarni bajarishda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Suyak-mushak tizimi tomonidan: miyopatiya yoki neyromiyopatiya, kuchayib boruvchi miasteniya va proksimal mushak guruhlari atrofiyasiga olib keladi.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: sensor buzilishlar, pay reflekslarining pasayishi, anormal asab o'tkazuvchanligi; bosh og'rig'i, bosh aylanishi, asabiylik, psixoz, emotsional labilitet, tutqanoq.
His-tuyg'u organlari tomonidan: quloqlarda shovqin, eshitish qobiliyatining pasayishi, fotofobiya, ko'rish o'tkirligining buzilishi, akkomodatsiya buzilishi, shish va shaffoflikning buzilishi, skotoma; uzoq muddatli yuqori dozalarda qo'llanganda - retinopatiya (shu jumladan pigmentatsiya buzilishi va ko'rish maydonlari nuqsonlari), ko'z nervining atrofiyasi, keratopatiya, siliyer mushak disfunktsiyasi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: preparatni uzoq muddat yuqori dozalarda qo'llashda - miokardiodistrofiya, kardiomiopatiya, AV-blokada, miokardning qisqaruvchanligini kamayishi, miokard gipertrofiyasi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish (kamdan-kam hollarda), ishtahaning pasayishi, spazmatik xarakterdagi qorin og'rig'i, diareya, gepatotoksiklik (jigar funksiyasining buzilishi, jigar yetishmovchiligi).
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: neytropeniya, aplastik anemiya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, gemolitik anemiya (glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda).
Modda almashinuvi tomonidan: tana vaznining kamayishi, porfiriyaning kuchayishi.
Dermatologik reaktsiyalar: teri toshmasi (shu jumladan buloz va umumiy pustulyoz), qichishish, teri va shilliq pardalar pigmentatsiyasining buzilishi, sochlarning rangsizlanishi, alopesiya, fotosensibilizatsiya, Stivens-Jonson sindromi (ko'p shaklli eksudativ eritema), psoriazning kuchayishi (shu jumladan isitma va giperleykotsitoz bilan).
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: sensor buzilishlar, pay reflekslarining pasayishi, anormal asab o'tkazuvchanligi; bosh og'rig'i, bosh aylanishi, asabiylik, psixoz, emotsional labilitet, tutqanoq.
His-tuyg'u organlari tomonidan: quloqlarda shovqin, eshitish qobiliyatining pasayishi, fotofobiya, ko'rish o'tkirligining buzilishi, akkomodatsiya buzilishi, shish va shaffoflikning buzilishi, skotoma; uzoq muddatli yuqori dozalarda qo'llanganda - retinopatiya (shu jumladan pigmentatsiya buzilishi va ko'rish maydonlari nuqsonlari), ko'z nervining atrofiyasi, keratopatiya, siliyer mushak disfunktsiyasi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: preparatni uzoq muddat yuqori dozalarda qo'llashda - miokardiodistrofiya, kardiomiopatiya, AV-blokada, miokardning qisqaruvchanligini kamayishi, miokard gipertrofiyasi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish (kamdan-kam hollarda), ishtahaning pasayishi, spazmatik xarakterdagi qorin og'rig'i, diareya, gepatotoksiklik (jigar funksiyasining buzilishi, jigar yetishmovchiligi).
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: neytropeniya, aplastik anemiya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, gemolitik anemiya (glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda).
Modda almashinuvi tomonidan: tana vaznining kamayishi, porfiriyaning kuchayishi.
Dermatologik reaktsiyalar: teri toshmasi (shu jumladan buloz va umumiy pustulyoz), qichishish, teri va shilliq pardalar pigmentatsiyasining buzilishi, sochlarning rangsizlanishi, alopesiya, fotosensibilizatsiya, Stivens-Jonson sindromi (ko'p shaklli eksudativ eritema), psoriazning kuchayishi (shu jumladan isitma va giperleykotsitoz bilan).
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: kardiotoksiklik (Gis to'plami bo'ylab o'tkazuvchanlikning buzilishi; surunkali intoksikatsiyada — ikkala qorincha miokardining gipertrofiyasi), ADning pasayishi, neyrotoksiklik (bosh og'rig'i, bosh aylanishi, qo'zg'aluvchanlikning oshishi, tutqanoq, koma), ko'rishning buzilishi, nafas va yurak to'xtashi.
Dozani oshirib yuborish kichik bolalar uchun ayniqsa xavfli, hatto 1–2 g preparat qabul qilish o'limga olib kelishi mumkin.
Davolash: me'dani yuvish, faol ko'mir buyurish (preparat dozasidan 5 marta ortiq dozada), majburiy diurez va siydikni ishqoriylashtirish (masalan, ammiak xloridi bilan siydik pH ni 5,5–6,5 gacha) 4-aminoquinolinni siydik bilan chiqarilishini oshirish uchun, simptomatik terapiya, hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash. Qon zardobidagi natriy konsentratsiyasini nazorat qilish va simptomlar bartaraf etilgandan keyin kamida 6 soat davomida doimiy tibbiy nazorat zarur.
Dozani oshirib yuborish kichik bolalar uchun ayniqsa xavfli, hatto 1–2 g preparat qabul qilish o'limga olib kelishi mumkin.
Davolash: me'dani yuvish, faol ko'mir buyurish (preparat dozasidan 5 marta ortiq dozada), majburiy diurez va siydikni ishqoriylashtirish (masalan, ammiak xloridi bilan siydik pH ni 5,5–6,5 gacha) 4-aminoquinolinni siydik bilan chiqarilishini oshirish uchun, simptomatik terapiya, hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash. Qon zardobidagi natriy konsentratsiyasini nazorat qilish va simptomlar bartaraf etilgandan keyin kamida 6 soat davomida doimiy tibbiy nazorat zarur.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Gidroksixloroxinni QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarga buyurishda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak (masalan, IA va III sinf antiaritmik vositalar, trisiklik antidepressantlar, antipsixotik preparatlar, ba'zi antimikrob vositalar [masalan, moksifloksatsin]), qorincha ritm buzilishlari rivojlanish xavfi oshgani sababli.
Gidroksixloroxin digoksin plazma konsentratsiyalarini oshirishi mumkinligi haqida xabarlar mavjud, shuning uchun ularni bir vaqtda qo'llashda glikozid intoksikatsiyasi rivojlanishining oldini olish uchun digoksin dozasini kamaytirish kerak - uning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish orqali.
Gidroksixloroxin insulin va og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin, gidroksixloroxin qabul qilishni boshlashda bu preparatlar dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.
Antatsidlar gidroksixloroxinning so'rilishini kamaytirishi mumkin. Shuning uchun antatsidlar va gidroksixloroxinni bir vaqtda qo'llashda ularni qabul qilish orasidagi interval kamida 4 soat bo'lishi kerak.
Gidroksixloroxinning quyida keltirilgan boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sirini istisno qilib bo'lmaydi, ular xloroxin uchun tasvirlangan, lekin gidroksixloroxin qabul qilishda hali kuzatilmagan.
Aminoglikozidlar bilan - aminoglikozidlarning nerv-mushak o'tkazuvchanligiga to'g'ridan-to'g'ri bloklovchi ta'sirini kuchaytirish.
Simetidin bilan - simetidin malyariyaga qarshi preparatlarning metabolizmini bostiradi, bu ularning plazma konsentratsiyalarini oshirishi va ularning nojo'ya ta'sirlar, ayniqsa toksik ta'sirlar rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Neostigmin va piridostigmin bilan - ta'sir antagonizmi.
Intradermal inson diploid hujayra quturganlikka qarshi vaksina bilan - ushbu vaksina bilan birlamchi immunizatsiyaga javoban antitelalar hosil bo'lishining kamayishi.
Aritmogen preparatlar bilan - xloroxinni boshqa aritmogen preparatlar (masalan, amiodaron va moksifloksatsin) bilan bir vaqtda qo'llashda qorincha aritmiyasi rivojlanish xavfi oshadi.
Galofantirin QT intervalini uzaytiradi va xloroxin bilan birgalikda aritmiyalarni chaqirishi mumkin (ushbu kombinatsiya tavsiya etilmaydi).
Tutilish faoliyatini pasaytiruvchi boshqa malyariyaga qarshi preparatlar bilan - xloroxin qo'llanishi tutilish faoliyatini pasaytirishi mumkin. Xloroxinni tutilish faoliyatini pasaytiruvchi boshqa ma'lum malyariyaga qarshi preparatlar (masalan, meflokxin) bilan bir vaqtda qo'llash tutilish xavfini oshirishi mumkin.
Siklosporin bilan - siklosporin va xloroxin bir vaqtda qo'llanganda siklosporinning plazmadagi konsentratsiyasining oshishi haqida xabarlar mavjud.
Antiepileptik preparatlar bilan - xloroxin bir vaqtda qo'llanganda antiepileptik preparatlar samaradorligi yetarli bo'lmasligi mumkin.
Prazikvantel bilan - xloroxin va prazikvantel o'zaro ta'sirini o'rganish tadqiqotida prazikvantelning biokiraolishligining pasayishi haqida xabar berilgan. Gidroksixloroxin va xloroxin o'rtasidagi tuzilma va farmakokinetik parametrlar o'xshashligi sababli, gidroksixloroxin va prazikvantel bir vaqtda qo'llanganda shunga o'xshash ta'sirni kutish mumkin.
Agalsidaza bilan - gidroksixloroxin va agalsidaza bir vaqtda qo'llanganda hujayra ichidagi a-galaktozidaza ingibitsiyasi xavfi mavjud.
Gidroksixloroxin digoksin plazma konsentratsiyalarini oshirishi mumkinligi haqida xabarlar mavjud, shuning uchun ularni bir vaqtda qo'llashda glikozid intoksikatsiyasi rivojlanishining oldini olish uchun digoksin dozasini kamaytirish kerak - uning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish orqali.
Gidroksixloroxin insulin va og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin, gidroksixloroxin qabul qilishni boshlashda bu preparatlar dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.
Antatsidlar gidroksixloroxinning so'rilishini kamaytirishi mumkin. Shuning uchun antatsidlar va gidroksixloroxinni bir vaqtda qo'llashda ularni qabul qilish orasidagi interval kamida 4 soat bo'lishi kerak.
Gidroksixloroxinning quyida keltirilgan boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sirini istisno qilib bo'lmaydi, ular xloroxin uchun tasvirlangan, lekin gidroksixloroxin qabul qilishda hali kuzatilmagan.
Aminoglikozidlar bilan - aminoglikozidlarning nerv-mushak o'tkazuvchanligiga to'g'ridan-to'g'ri bloklovchi ta'sirini kuchaytirish.
Simetidin bilan - simetidin malyariyaga qarshi preparatlarning metabolizmini bostiradi, bu ularning plazma konsentratsiyalarini oshirishi va ularning nojo'ya ta'sirlar, ayniqsa toksik ta'sirlar rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Neostigmin va piridostigmin bilan - ta'sir antagonizmi.
Intradermal inson diploid hujayra quturganlikka qarshi vaksina bilan - ushbu vaksina bilan birlamchi immunizatsiyaga javoban antitelalar hosil bo'lishining kamayishi.
Aritmogen preparatlar bilan - xloroxinni boshqa aritmogen preparatlar (masalan, amiodaron va moksifloksatsin) bilan bir vaqtda qo'llashda qorincha aritmiyasi rivojlanish xavfi oshadi.
Galofantirin QT intervalini uzaytiradi va xloroxin bilan birgalikda aritmiyalarni chaqirishi mumkin (ushbu kombinatsiya tavsiya etilmaydi).
Tutilish faoliyatini pasaytiruvchi boshqa malyariyaga qarshi preparatlar bilan - xloroxin qo'llanishi tutilish faoliyatini pasaytirishi mumkin. Xloroxinni tutilish faoliyatini pasaytiruvchi boshqa ma'lum malyariyaga qarshi preparatlar (masalan, meflokxin) bilan bir vaqtda qo'llash tutilish xavfini oshirishi mumkin.
Siklosporin bilan - siklosporin va xloroxin bir vaqtda qo'llanganda siklosporinning plazmadagi konsentratsiyasining oshishi haqida xabarlar mavjud.
Antiepileptik preparatlar bilan - xloroxin bir vaqtda qo'llanganda antiepileptik preparatlar samaradorligi yetarli bo'lmasligi mumkin.
Prazikvantel bilan - xloroxin va prazikvantel o'zaro ta'sirini o'rganish tadqiqotida prazikvantelning biokiraolishligining pasayishi haqida xabar berilgan. Gidroksixloroxin va xloroxin o'rtasidagi tuzilma va farmakokinetik parametrlar o'xshashligi sababli, gidroksixloroxin va prazikvantel bir vaqtda qo'llanganda shunga o'xshash ta'sirni kutish mumkin.
Agalsidaza bilan - gidroksixloroxin va agalsidaza bir vaqtda qo'llanganda hujayra ichidagi a-galaktozidaza ingibitsiyasi xavfi mavjud.
Chiqarilish shakli
Tab., plyonka qoplamali, 200 mg: 30, 60, 100 dona
Plyonka qoplamali tabletkalar 1 tab.
gidroksixloroxin sulfat 200 mg
30, 60, 100 dona - polietilen flakonlar.
Plyonka qoplamali tabletkalar 1 tab.
gidroksixloroxin sulfat 200 mg
30, 60, 100 dona - polietilen flakonlar.
