Ginestril

Antiprogesteron.

Sintetik steroidli antigestagen preparat (progesteronning retseptorlarga ta'sirini bloklaydi), gestagen faollikka ega emas. Glyukokortikoidlar bilan antagonizm kuzatiladi (retseptorlar bilan bog'lanish darajasida raqobat hisobiga).

Bachadon miomasining patogenezida jinsiy gormonlar, ayniqsa progesteron muhim rol o'ynaydi. Mifepristonni progesteron retseptorlarining blokatori sifatida qo'llash o'simtaning o'sishini to'xtatishga va miomatoz tugunlar va bachadon hajmini kamaytirishga yordam berishi mumkin.

Mifepristonning GKS bilan antagonizmi retseptorlar bilan bog'lanish darajasida raqobat hisobiga kuzatiladi.

So'rilishi

Qabul qilingandan so'ng Cmax 1.3 soatda erishiladi. Biokiraolishligi 69% ni tashkil etadi.

Taqsimlanishi va metabolizmi

Mifepristonning plazma oqsillari, albumin va kislotali alfa1-glikoprotein bilan bog'lanishi 98% ni tashkil etadi.

CYP3A4 izofermenti ishtirokida demetillanish va gidroksillanish yo'li bilan uchta faol metabolit hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi.

Chiqarilishi

Taqsimlanish fazasidan so'ng chiqarilish dastlab sekin sodir bo'ladi, konsentratsiya 12-72 soat orasida 2 marta kamayadi, keyin esa T1/2 18 soat bilan tezroq. Terminal T1/2 (shu jumladan barcha faol metabolitlar uchun) 90 soatga etadi. Asosan ichak orqali chiqariladi (taxminan 90%).

Kattalar uchun:

bachadon miomasini davolash (homiladorlikning 12 haftasigacha bo'lgan o'lchamda).

- mifepristonga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- buyrak usti bezlari yetishmovchiligi;
- uzoq muddatli GKS terapiyasi;
- o'tkir yoki surunkali buyrak yetishmovchiligi;
- jigar yetishmovchiligi;
- porfiriya;
- gemostaz buzilishlari (shu jumladan antikoagulyantlar bilan oldingi davolash);
- ayol jinsiy organlarining yallig'lanish kasalliklari;
- og'ir ekstragenital patologiya;
- submukozal joylashgan miomatoz tugunlar;
- bachadon miomasi, homiladorlikning 12 haftasidan kattaroq o'lchamda;
- tuxumdon o'smalari;
- endometriya gipereplaziyasi.

Ehtiyotkorlik bilan
Surunkali obstruktiv o'pka kasalliklari (shu jumladan bronxial astma), og'ir arterial gipertenziya, yurak ritmi buzilishlari, surunkali yurak yetishmovchiligi.

Sun'iy yurak klapanlari yoki infeksion endokarditi bo'lgan bemorlarga Ginestril preparatini qo'llashda antibiotiklar bilan profilaktik davolash o'tkazish kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparatning avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkinligi haqida ma'lumot yo'q. Ammo mifepristonni qo'llashda bosh aylanishi rivojlanishi mumkin. Ushbu nojo'ya ta'sir rivojlangan taqdirda transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishdan voz kechish kerak.

JSSTning nojo'ya reaksiyalar chastotasi gradatsiyasiga muvofiq "chastotasi noma'lum" - mavjud ma'lumotlarga ko'ra, nojo'ya reaksiya uchrash chastotasini aniqlash imkoni yo'q.

Reproduktiv tizim tomonidan: chastotasi noma'lum - hayz sikli buzilishlari, amenoreya, oligomenoreya, qorin pastida noqulaylik va og'riq, oddiy endometriya gipereplaziyasi (preparat bekor qilingandan keyin qaytadi).

Hazm qilish tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - ko'ngil aynishi, qusish, diareya.

Allergik reaksiyalar: chastotasi noma'lum - qichishish, eshakemi.

Boshqalar: chastotasi noma'lum - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, gipertermiya, zaiflik.

Mifepristonning 2 g gacha dozalari nojo'ya reaksiyalarni keltirib chiqarmaydi. Preparatning dozasini oshirib yuborish holatlarida buyrak usti bezlari yetishmovchiligi kuzatilishi mumkin.

Davolash: simptomatik. O'tkir buyrak usti bezlari yetishmovchiligi rivojlanishiga shubha qilingan hollarda deksametazon tayinlash tavsiya etiladi (1 mg deksametazon 400 mg mifepristonga qarshi ta'sir ko'rsatadi).

Mifepriston metabolizmida CYP3A4 izofermenti ishtirok etishini hisobga olib, ushbu izofermentning ingibitorlari (ketokonazol, itrakonazol, eritromitsin, greyfurt sharbati) bir vaqtda qo'llanganda mifepristonning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi, induktorlar (rifampitsin, deksametazon, zveroboy preparatlari, fenitoin, fenobarbital, karbamazepin) esa kamaytirishi mumkin. Mifepristonni CYP3A4 substratlari bo'lgan va tor terapevtik diapazonga ega preparatlar (shu jumladan umumiy anesteziya uchun dori vositalari) bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, chunki ushbu preparatlarning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Mifepriston va NPVP bir vaqtda qo'llanganda oxirgi preparatlarning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin; bir vaqtda qo'llash zarur bo'lsa, NPVPni eng kam tavsiya etilgan dozada qo'llash kerak.

Mifepriston uzoq muddatli qabul qilinadigan GKS, shu jumladan bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda inhalatsion GKS samaradorligini kamaytirishi mumkin, bu ularning dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin.

Tabletkalar, 50 mg.
10 tabletka polivinilxlorid plyonkadan va alyuminiy folga bosma laklangan konturli hujayrali qadoqda.

1, 2, 3, 4 yoki 6 konturli hujayrali qadoqlar bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.