Гинестрил
Gynestril
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: "Gynestril" 50 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Внутрь, 1 таблетка один раз в сутки, независимо от приема пищи
Россия:
Рецептурный бланк 148-1/у-88
Фармакологічні властивості
Антипрогестагенное.
Фармакодинаміка
Синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Отмечен антагонизм мифепристона с ГКС за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.
Фармакокінетика
Всасывание
После приема Cmax достигается через 1.3 ч. Биодоступность составляет 69%.
Распределение и метаболизм
Связывание мифепристона с белками плазмы, альбумином и кислым альфа1-гликопротеином, составляет 98%.
Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.
Выведение
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро с T1/2 18 ч. Терминальный T1/2 (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 ч. Выводится в основном через кишечник (около 90%).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрь, 1 таблетка (50 мг) препарата Гинестрил один раз в сутки. Курс лечения — 3 месяца.
Показання
лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).
Протипоказання
- повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- надпочечниковая недостаточность;
- длительная терапия ГКС;
- острая или хроническая почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- порфирия;
- нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
- воспалительные заболевания женских половых органов;
- тяжелая экстрагенитальная патология;
- субмукозное расположение миоматозных узлов;
- лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;
- опухоли яичников;
- гиперплазия эндометрия.
С осторожностью
Хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма), тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность.
Особливі вказівки
Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Побічні ефекти
В соответствии с градацией частоты нежелательных реакций согласно ВОЗ "частота неизвестна" - по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательной реакции не представляется возможным.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата).
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: частота неизвестна - зуд, крапивница.
Прочие: частота неизвестна - головная боль, головокружение, гипертермия, слабость.
Передозування
Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.
Лечение: симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).
Лікарняна взаємодія
Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) - снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т.ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), ввиду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.
При одновременном применении мифепристона и НПВП возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.
Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых ГКС, включая ингаляционные ГКС у пациентов с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.
Лікарська форма
Таблетки, 50 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по помещают в пачку из картона.